Fluticasone adalah ubat yang sering dirawat untuk rhinitis alah. Mempunyai sekumpulan glucocorticosteroids untuk kegunaan tempatan. Ia mempunyai kesan anti-radang dan antiprurit yang jelas. Ia tidak pelik, Fluticasone ada dalam senarai ubat penting. Tetapi perkara pertama yang pertama.
>> Laman ini mengandungi pemilihan ubat yang luas untuk rawatan sinusitis dan penyakit lain hidung. Gunakan pada kesihatan!
Nama perdagangan lain untuk Fluticasone (analogi dengan tindakan) - Fliksonaze, Kutiveit, Flokhal, Avamys, Nazarel.
Semua ini membawa kepada kemerosotan keparahan manifestasi klinikal dan peningkatan kualiti hidup pesakit.
Borang pelepasan
Ubat ini boleh didapati dalam bentuk:
- Krim 0.05%;
- Salap 0.005%;
- semburan hidung (50 mcg) dalam 60 dan 120 dos;
- aerosol untuk penyedutan (0.125 mg, 0.25 mg, 50 μg) dalam 60 dan 120 dos.
Kepelbagaian ini membolehkan anda dengan mudah memilih pilihan terbaik dalam setiap kes.
Kepentingan GCS dalam rawatan rhinitis alergi
Rhinitis alergi diiktiraf sebagai salah satu penyakit yang paling biasa di mana di negara-negara yang berlainan di dunia mengalami 20% hingga 40% daripada populasi dewasa. Di Rusia, kadar insiden adalah kira-kira 38%. Baru-baru ini, rinitis alergi semakin didiagnosis pada kanak-kanak kecil.
Patologi ini mengerikan kerana ia membawa kepada perkembangan asma bronkial, sinusitis, otitis. Itulah sebabnya penting untuk mendapatkan doktor yang kompeten yang akan membangunkan pelan rawatan individu.
Terapi harus komprehensif dan termasuk penghalang H1, cromone, antikolinergik, anti-leukotrien dan, tentu saja, agen hormon. Dalam kes ini, peranan utama diberikan kepada glucocorticosteroids. Ini dijelaskan oleh fakta bahawa hanya mereka yang mampu menghapuskan semua gejala - bersin, mengoyak, bengkak, gatal-gatal dan kesesakan hidung. Oleh itu, GCS menjadi langkah mandatori di jalan menuju pemulihan.
Letakkan glukokortikosteroid dalam pulmonologi
GCS sangat penting dalam pulmonologi. Terutamanya dalam rawatan asma bronkial. Tentukan mereka dengan keberkesanan rendah terapi utama. Penyedutan glucocorticosteroids (IGCC) - Beclomethasone, Budesonide, Fluticasone propionate, Salmeterol, Mometasone furoate, Fluticasone diiktiraf sebagai yang paling produktif dan selamat.
Jika kita membandingkan ICS yang disenaraikan dengan keberkesanan melegakan simptom, maka Fluticasone adalah salah satu yang terbaik.
Ubat-ubatan ini dicirikan oleh kesan imunosupresif dan anti-radang yang jelas. Kurangkan bengkak tisu dan intensiti rembesan mukus oleh kelenjar bronkial. Steroid terendam berbanding dengan bentuk tablet:
- bertindak secara tempatan, iaitu tidak mempunyai kesan sistemik (dengan dos yang dipilih dengan betul);
- membolehkan anda mengawal manifestasi penyakit;
- bekerja untuk masa yang lama (sehingga 24 jam);
- dengan ketara meningkatkan kualiti hidup pesakit.
Walau bagaimanapun, perlu diperhatikan bahawa kortikosteroid yang disedut harus digunakan hanya dalam kombinasi dengan ubat lain.
Apa penyakit yang ditetapkan fluticasone?
Petunjuk untuk kegunaan bergantung kepada bentuk pelepasan. Jadi, semburan fluticasone ditetapkan untuk rawatan rhinitis alahan. Dalam kes asma bronkial, bronkitis kronik, emphysema, COPD, Fluticasone dalam bentuk aerosol adalah sangat diperlukan.
Krim dan salap disediakan untuk psoriasis, ekzema, neurodermatosis, lichen planus, erythroderma umum, pornografi dan dermatitis seborrheic.
Fluticasone: arahan untuk digunakan
Dosis Fluticasone, optimum dalam apa jua keadaan, ditentukan oleh doktor. Ikut cadangannya mengenai kekerapan penggunaan sehari dan tempoh kursus terapeutik.
Penyemburan hidung fluticasone paling sering ditetapkan seperti berikut. Kanak-kanak berusia 4 hingga 11 tahun pada 50 mcg sekali sehari. Remaja dan orang dewasa - 100 mcg sekali atau dua kali sehari. Pengambilan harian maksimum untuk orang dewasa ialah 400 mikrogram. Aerosol, krim dan salap digunakan dua kali sehari.
Semasa rawatan, dua perkara penting perlu dipertimbangkan. Dadah mesti digunakan secara teratur, iaitu ia tidak sesuai untuk melegakan simptom sementara. Hasil pertama dapat dirasakan pada terapi 4-5 hari.
Bilakah fluticasone dikontraindikasikan?
Senarai kontraindikasi ditentukan oleh bentuk dos yang diberikan kepada anda.
Fluticasone untuk penyedutan tidak mungkin dengan tuberkulosis, bronkitis bukan asma dan bronkospasm akut. Salap fluticasone tidak digunakan untuk jerawat, luka bakteria dan fungal kulit, dermatitis perioral, gatal-gatal pada kawasan anogenital.
Ubat tidak ditetapkan untuk sikap tidak bertoleransi terhadap komponen konstituen. Spray dan aerosol tidak disyorkan untuk rawatan kanak-kanak di bawah umur 4 tahun. Krim boleh dari 6 bulan, salap - dari 12 bulan.
Kesesuaian penggunaan semasa kehamilan dan penyusuan ditentukan oleh doktor.
Kesan sampingan
Berlaku untuk melanggar rejimen dos. Dengan pentadbiran intranasal, kesan sampingan yang nyata sebagai kerengsaan membran mukus - membakar, menyengat, kekeringan dan hidung. Jika sejarah pembedahan, terdapat risiko penebalan septum hidung.
Apabila fluticasone dihidu melalui inhaler di dalam mulut, patina putih dan luka kecil, kandidiasis, mungkin muncul. Sesetengah pesakit mempunyai ketinggian bunyi, sesak nafas, bronkospasme.
Apabila digunakan secara luaran, isyarat keperluan untuk menghentikan rawatan adalah gatal-gatal, penipisan kulit, peleburan kecil, perubahan warna, pertumbuhan rambut yang berlebihan di tapak permohonan, dan dermatitis.
Kenapa ada ahli pediatrik terhadap Fluticasone?
Ramai pakar kanak-kanak bercakap dengan negatif ubat-ubatan yang mengandungi fluticasone furoate. Arahan rasmi mengatakan bahawa dana tersebut dibenarkan dari 4 tahun, bentuk dos yang lembut - dari 6-12 bulan, tetapi ahli pediatrik tidak dinasihatkan untuk menggunakan GCS untuk 6-7 tahun.
Ini disebabkan oleh beberapa sebab:
- ketidaksempurnaan peraturan hormon, yang ditunjukkan dalam pelanggaran membran mukus hidung (untuk semburan dan aerosol);
- kemungkinan mengembangkan hippercortisolisme simptom, penyakit neuroendokrin, di mana malfungsi dalam berfungsi sistem hipofaliti hipofisis terjadi (untuk krim dan salap);
- keterlambatan pertumbuhan (dengan penggunaan yang berpanjangan - untuk semua bentuk dadah).
Walau bagaimanapun, terdapat sisi lain pada duit syiling. Kadang-kadang 50 mikrogram fluticasone sehari sangat diperlukan untuk kanak-kanak. Dalam kes ini, penting untuk mengikuti - ikuti nasihat pakar dan memantau keadaan umum pesakit muda. Ubat ini boleh mengubah tingkah laku bayi - dia menjadi gelisah, tidak berubah, tidak tidur dengan baik dan makan.
Bolehkah flutikasone untuk orang yang lebih tua?
Apa yang difikirkan doktor tentang rawatan dengan fluticasone pada orang tua? Adakah selamat bagi mereka?
Ubat ini digunakan untuk merawat orang tua, tetapi hanya selepas kajian berhati-hati tentang sejarah penyakit ini. Sekiranya terdapat sejarah penyakit yang berkaitan dengan disfungsi adrenal, peningkatan tekanan intraokular, osteoporosis, maka terapi perlu dijalankan dengan ketat di bawah pengawasan perubatan.
Penggunaan fluticasone yang berpanjangan pada sesetengah pesakit adalah punca kekurangan adrenal, katarak, glaukoma, peningkatan gula darah, penurunan ketumpatan tulang. Dengan cara ini, kenyataan ini adalah benar bagi pesakit yang berumur di mana-mana, tetapi orang tua sangat terdedah.
Mitos Debunk
Rawatan oleh GCS menyebabkan kontroversi yang panas. Sesetengah menganggap hormon berbahaya, yang lain - cara yang paling berkesan untuk memerangi manifestasi alergi. Semua ini menimbulkan banyak mitos. Mari cuba memikirkan sama ada untuk mempercayai apa yang mereka bicarakan.
Nombor mitos 1. Hormon berbahaya kepada kesihatan - mereka menyebabkan obesiti dan mengganggu fungsi organ dalaman. Ini mungkin salah tanggapan yang paling umum. Ya, apabila mengambil glucocorticosteroids di dalam (tablet) untuk masa yang lama (beberapa tahun tanpa rehat), mungkin terdapat pelanggaran kerja sistem individu, tetapi ini tidak berlaku untuk intranasal GCS. Fluticasone adalah ubat setempat yang tidak menjejaskan organisma secara keseluruhan. Kesan sistemik amat jarang berlaku - dengan peningkatan dos dan dos penggunaan.
Nombor mitos 2. Hormon sesuai untuk melegakan gejala dan rawatan jangka pendek. Salah sekali lagi. Terapi harus panjang (dari 3 minggu hingga 2-3 bulan atau lebih) - jika tidak, tidak akan menjadi hasil yang stabil. Jangan mengharapkan kesan segera - untuk ini ada ubat lain (vasoconstrictor, anti-radang, anti-toksik, anti-alergi, dan sebagainya). Glucocorticosteroids mula "berfungsi" hanya selepas 4-5 hari (kadang kala juga 7-8 hari) selepas permulaan penggunaan. Batalkan secara beransur-ansur - mengikut skema yang ditetapkan oleh doktor.
Nombor mitos 3. Anda boleh menghentikan rawatan selepas kehilangan semua gejala. Tidak! Ambil dadah betul-betul seperti mana yang anda tetapkan. Walaupun ia menjadi lebih mudah untuk anda dalam masa beberapa hari dan nampaknya penyakit itu telah surut - terus mengambilnya. Ini sangat penting. Banyak yang melanggar peraturan ini, dan kemudian mengadu bahawa ubat tidak sesuai dengan mereka.
Analog Fluticasone
Di farmasi, terdapat beberapa ubat yang sama dalam tindakan. Ini adalah Kutivate, Nazarel, Fliksonaze, Nasonex, Fliksotid, Avamys. Rakan sejawat tidak boleh dipanggil, kerana komponen aktif utama adalah berbeza. Dalam Kutivate, Fliksonaze, Nazarel, Fliksotida - fluticasone propionate, dalam Nazonex - mometasone.
Satu struktur struktur yang lengkap ialah Avamys yang mengandungi fluticasone furoate. Walau bagaimanapun, ubat-ubatan lain mempunyai tanda-tanda yang sama, kontraindikasi dan kesan sampingan. Sekiranya tiada Fluticasone (selepas berunding dengan doktor), ia boleh digantikan oleh salah seorang daripada mereka.
Kesimpulan: Fluticasone adalah glukokortikosteroid untuk kegunaan topikal, dicirikan oleh pelbagai bentuk pelepasan dan kecekapan tinggi.
Analogi propionat fluticasone ubat
Huraian ubat
Fluticasone propionate - GCS untuk kegunaan intranasal dan penyedutan. Ia mempunyai anti-keradangan yang kuat, serta anti-edema dan tindakan anti-perosak. Kesan anti-radang direalisasikan akibat interaksi fluticasone propionate dengan reseptor glucocorticoid. Menindas percambahan sel mast, eosinofil, limfosit, makrofag, neutrofil. Mengurangkan pengeluaran perantara keradangan dan bahan aktif biologi lain (histamin, prostaglandin, leukotrienes, sitokin) semasa fasa awal dan lewat reaksi alergi.
Ia mempunyai kesan anti-keradangan yang cepat pada mukosa hidung, kesan antiallergik sudah pun diwujudkan dalam masa 2-4 jam selepas penggunaan pertama. Mengurangkan bersin, gatal-gatal di hidung, manifestasi rhinitis, kesesakan hidung, ketidakselesaan di kawasan sinus paranasal dan sensasi tekanan di sekitar hidung dan mata. Di samping itu, ia melegakan gejala mata yang dikaitkan dengan rinitis alergi.
Apabila disedut dalam dos yang disyorkan, ia mempunyai kesan anti-radang di dalam paru-paru, yang menyebabkan penurunan dalam gejala-gejala dan pengurangan kekerapan keterukan asma bronkial. Tindakan fluticasone propionate tidak disertai oleh tindak balas buruk ciri-ciri kortikosteroid tindakan sistemik.
Memulihkan tindak balas pesakit terhadap tindakan bronkodilator, yang membolehkan untuk mengurangkan kekerapan penggunaannya.
Apabila digunakan dalam dos yang dicadangkan dalam tanda-tanda yang sesuai, bentuk dos tidak mempunyai sebarang aktiviti sistemik yang ketara dan praktikal tidak menghalang sistem hypothalamic-pituitary-adrenal.
Fluticasone
Kandungannya
Formula struktur
Nama Rusia
Nama Latin bahannya ialah Fluticasone
Nama kimia
(6alf, 11beta, 16alf, 17alf) -6,9-Difluoro-11,17-dihydroxy-16-methyl-3-oxo-androsta-1,4-diene-17-carbothionic acid S- (fluoromethyl)
Formula kasar
Kumpulan farmaseutikal Fluticasone
Klasifikasi nosologi (ICD-10)
Kod CAS
Farmakologi
Fluticasone dicirikan oleh selektiviti tinggi dan afiniti untuk reseptor GCS. Menghalang percambahan sel mast, eosinofil, limfosit, makrofaj, neutrofil; mengurangkan pengeluaran dan pengeluaran perantara keradangan dan bahan aktif biologi lain (histamine, PG, LT, sitokin) semasa fasa awal dan lewat reaksi alergi.
Apabila digunakan secara teratas pada dos terapeutik, tidak ada kesan sistemik yang ketara atau penindasan sistem hypothalamic-pituitary-adrenal. Tidak menyebabkan gangguan hormon, tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap sistem saraf pusat, sistem saraf periferal, saluran gastrointestinal, sistem kardiovaskular dan sistem pernafasan.
Ketersediaan bio fluticasone apabila diberikan secara lisan tidak tinggi kerana tahap penyerapan yang sangat rendah dalam saluran gastrousus dan metabolisme yang meluas semasa laluan pertama melalui hati, yang memastikan tahap pendedahan sistemik yang rendah apabila secara tidak sengaja ditelan.
Apabila terhirup di dalam dos yang disyorkan mempunyai kesan anti-radang yang jelas, yang menyebabkan penurunan dalam gejala-gejala dan penurunan kekerapan penyakit yang disertai oleh halangan saluran pernafasan (asma bronkial, bronkitis kronik, emphysema).
COPD mengesahkan keberkesanan tindakan fluticasone yang disedut (dalam kombinasi dengan bronchodilators yang bertindak panjang) pada fungsi paru-paru, yang dicirikan oleh penurunan dalam gejala penyakit, kekerapan dan keparahan yang diperbetulkan dan peningkatan kualiti hidup pesakit berbanding dengan plasebo.
Kesan terapeutik selepas penyedutan bermula dalam masa 24 jam, mencapai maksimum dalam tempoh 1-2 minggu atau lebih selepas permulaan rawatan.
Apabila ditadbir secara intranis, ia mempunyai kesan anti-radang yang cepat pada mukosa hidung, dan kesan antiallergik telah pun ditunjukkan 2-4 jam selepas penggunaan pertama. Mengurangkan bersin, gatal-gatal di hidung, hidung berair, kesesakan hidung, ketidakselesaan di kawasan sinus paranasal dan sensasi tekanan di sekitar hidung dan mata. Di samping itu, ia melegakan gejala mata yang dikaitkan dengan rinitis alergi. Pengurangan keparahan gejala (terutamanya kesesakan hidung) berterusan selama 24 jam selepas dos tunggal sebanyak 200 μg. Meningkatkan kualiti hidup pesakit, termasuk aktiviti fizikal dan sosial. Selepas pentadbiran fluticasone propionate pada dos 200 μg / hari, tiada perubahan ketara dalam AUC harian serum kortisol dikesan berbanding plasebo (1.01; 90% CI: 0.9; 1.14).
Apabila digunakan secara topikal, fluticasone mempunyai kesan anti-radang, antiprurit dan vasoconstrictor.
Suction Ketersediaan bio mutlak fluticasone apabila digunakan sebagai penyedut dalam sukarelawan yang sihat adalah lebih kurang 10.9%. Pesakit dengan asma bronkial atau COPD mempunyai pendedahan sistemik yang kurang daripada sukarelawan yang sihat. Penyerapan sistemik berlaku terutamanya dalam paru-paru, sementara penyerapan pada mulanya pesat dengan kelembapan seterusnya. Sebahagian daripada dos yang disedut boleh ditelan, tetapi kesan sistemiknya adalah minimum disebabkan oleh keterlarutan dalam air dan metabolisme presistem yang intensif. Ketersediaan bio oral fluticasone adalah kurang daripada 1%. Terdapat hubungan linear antara magnitud dos terhirup dan kesan sistemik.
Selepas pentadbiran intranasal dalam dos keseimbangan 200 μg / harimaks Plasma tidak diukur dalam kebanyakan pesakit (kurang daripada 0.01 ng / ml). Kepekatan plasma tertinggi dicatatkan pada tahap 0.017 ng / ml. Penyerapan langsung dari rongga hidung tidak mungkin disebabkan oleh kelarutan air rendah dan pengambilan majoriti dos. Ketersediaan bio lisan mutlak adalah rendah (®
Arahan untuk penggunaan dadah, analog, ulasan
Arahan dari pil
Menu utama
Hanya arahan rasmi terkini untuk penggunaan ubat-ubatan! Arahan untuk ubat-ubatan di laman web kami diterbitkan dalam bentuk yang tidak berubah, di mana mereka dilampirkan pada ubat-ubatan.
Fluticasone Propionate
OBAT-OBAT PERHIMPUNAN PERHIMPUNAN ADMITTED DENGAN PESAKIT HANYA DENGAN DOKTOR. ARAHAN INI SAHAJA UNTUK PEKERJA PERUBATAN.
Huraian bahan aktif fluticasone propionate / Fluticasone propionate.
Formula: C25H31F3O5S, nama kimia: S- (fluorometil) -6-alpha, 9-difluoro-11-beta, 17-dihydroxy-16-alpha-metil-3-oxoandrosta-1, 4-diene-17-beta-karbottioat, 17-propanoate.
Kumpulan farmakologi: hormon dan antagonis / kortikosteroid / glucocorticosteroids.
Tindakan farmakologi: antiallergik, anti-radang, antipruritic, anti-edematous.
Sifat farmakologi
Fluticasone propionate berinteraksi dengan reseptor glucocorticoid. Fluticasone propionate menghalang percambahan eosinofil, sel mast, limfosit, neutrofil, makrofaj. Semasa fasa awal dan lewat reaksi alergi, ia akan mengurangkan pembentukan perantara radang dan bahan aktif biologi lain (leukotrienes, prostaglandin, histamin, sitokin). Pada membran mukus hidung mempunyai kesan anti-radang yang cepat, selepas 2 - 4 jam selepas penggunaan pertama, kesan antiallergik muncul. Fluticasone propionate mengurangkan gatal-gatal di hidung, bersin, manifestasi rhinitis, ketidakselesaan di kawasan sinus sinus paranasal, kesesakan hidung, sensasi tekanan di sekitar mata dan hidung. Fluticasone propionate juga melegakan gejala-gejala okular yang dikaitkan dengan rinitis alergi. Penggunaan penyedutan dalam dos yang dicadangkan oleh fluticasone propionate mempunyai kesan anti-radang pada paru-paru, mengakibatkan keterukan simptom-simptom dan frekuensi berkurangnya tanda-tanda asma bronkial. Tindakan fluticasone propionate tidak disertai oleh kesan sampingan yang merupakan ciri glucocorticosteroids untuk kegunaan sistemik. Fluticasone propionate mengembalikan tindak balas pesakit terhadap tindakan bronchodilators, sehingga memungkinkan untuk mengurangkan kekerapan penggunaannya. Apabila digunakan dalam dos yang disyorkan dan dalam bentuk dos yang sesuai dengan tanda-tanda, fluticasone propionate tidak mempunyai sebarang aktiviti sistemik yang ketara dan hampir tidak menghalang sistem hypothalamus-pituitari-adrenal.
Dengan intranasal fluticasone propionate pada dos 200 mg sehari, kepekatan serum maksimum dalam kebanyakan pesakit kurang daripada tahap penentuan (kurang daripada 0.01 ng / ml). Kepekatan tertinggi fluticasone propionat ialah 0.017 ng / ml. Oleh kerana kelarutan fluticasone propionat rendah dalam air, penyerapan langsung bahan dari mukosa hidung adalah sangat kecil. Oleh itu, kebanyakan dos ditelan. Oleh kerana metabolisme presistik dan penyerapan yang kurang, kurang daripada 1% dos diserap ke dalam darah melalui pentadbiran oral fluticasone propionate. Akibatnya, jumlah penyerapan dari rongga hidung dan saluran gastrointestinal (apabila ditelan) sangat kecil. Dengan penyedutan, penyerapan sistemik berlaku terutamanya dalam paru-paru; Sebahagian daripada dos yang disedut mungkin juga ditelan. Tindakan sistemik selepas pengingesan adalah minimum kerana metabolisme intensif semasa laluan pertama melalui hati. Terdapat hubungan langsung antara tindakan sistemik fluticasone propionate dan magnitud dos penyedutan. Fluticasone propionate mengikat protein plasma pada 91%. Jumlah pengagihan lebih daripada 300 liter. Di hati, di bawah tindakan isoutzyme CYP3A4 fluticasone, propionat dimetabolisme ke metabolit karboksil tidak aktif. Fluticasone propionate dengan cepat dikeluarkan dari plasma darah terutamanya sebagai metabolit. Separuh hayat adalah kira-kira 8 jam. Pelepasan plasma fluticasone propionate ialah 1150 ml / min. Dikumpulkan terutamanya dengan hempedu sebagai metabolit dan tidak berubah. Pelepasan buah pinggang yang tidak berubah tidak dapat dielakkan (kurang dari 0.2%), kurang daripada 5% daripada dos yang dikeluarkan dalam bentuk metabolit dengan air kencing.
Petunjuk
Terapi dan pencegahan rhinitis alergi sepanjang tahun, rhinitis alergi bermusim (termasuk demam hay); rawatan teratur asma bronkial; rawatan penyelenggaraan penyakit paru-paru obstruktif kronik pada orang dewasa, termasuk emphysema pulmonari dan bronkitis obstruktif kronik.
Untuk kegunaan topikal: ekzema (atopic, discoid), psoriasis (tidak termasuk meluas plak psoriasis), prurigo nodular, discoid lupus erythematosus, neyrodermatozy (termasuk planus liken, liken simplex, dermatitis seborrheic), Miliaria merah, gigitan serangga, pruritus, hubungan alahan tindak balas, erythroderma umum (sebagai cara tambahan untuk rawatan sistemik).
Dosis fluticasone propionate dan dos
Fluticasone propionate digunakan secara intranet, melalui penyedutan, secara luaran; rejimen dos ditetapkan secara individu, bergantung kepada keterangan dan bentuk dos yang digunakan.
Fluticasone propionate bertujuan untuk terapi jangka panjang, bukan untuk melegakan serangan asma.
Elakkan bersentuhan dengan mata.
Oleh kerana risiko kekurangan adrenal, rawatan perlu diambil apabila memindahkan pesakit dari kortikosteroid sistemik ke terapi fluticasone propionate.
Anda mungkin mengalami reaksi sistemik, terutamanya dengan penggunaan yang berpanjangan dalam dos yang tinggi. Glukokortikosteroid untuk penyedutan atau penggunaan hidung boleh menyebabkan kesan sistemik, terutamanya dengan penggunaan yang berpanjangan dalam dos yang tinggi. Akibat terapi dengan dos glukokortikosteroid yang lebih tinggi daripada yang disyorkan, penindasan fungsi adrenal dapat mencapai tahap klinikal yang signifikan. Dalam keadaan-keadaan yang tertekan (termasuk trauma, pembedahan, jangkitan pernafasan), kemungkinan disfungsi sisa korteks adrenal harus dipertimbangkan, adalah perlu untuk menentukan preskripsi glucocorticosteroids tambahan.
Ada laporan bahawa dosis tinggi glukokortikosteroid tertentu untuk kegunaan intranasal dapat menyebabkan keterlambatan pertumbuhan pada anak-anak. Memantau perkembangan kanak-kanak yang menggunakan bentuk glukokortikosteroid dalam tempoh yang lama untuk jangka masa yang panjang. Apabila mengesan perencatan pertumbuhan, perlu menyesuaikan terapi ke arah mengurangkan dos glucocorticosteroids untuk penggunaan intranasal, jika mungkin ke tahap minimum, tetapi dengan berkesan mengawal gejala penyakit. Pemeriksaan pesakit oleh pakar pediatrik juga diperlukan.
Semasa rawatan, rawatan perlu diambil semasa melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kelajuan tindak balas psikomotor (termasuk memandu kenderaan, mekanisme).
Contraindications
Hipersensitiviti, laktasi, kehamilan, umur sehingga 4 tahun; sebagai tambahan untuk kegunaan luaran: dermatitis perioral, jerawat dan jerawat biasa, gatal rantau anogenital, virus utama, kulat dan bakteria pada kulit.
Sekatan ke atas penggunaan
Tuberkulosis paru-paru, kehadiran jangkitan kronik atau tidak dirawat.
Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan
Semasa mengandung dan semasa penyusuan, fluticasone propionate hanya digunakan apabila manfaat rawatan yang dimaksudkan untuk ibu adalah lebih besar daripada risiko yang mungkin untuk janin atau anak.
Kesan Sampingan Fluticasone Propionate
Sistem pernafasan: pendarahan hidung, kerengsaan, dan kekeringan membran mukus orofarinks dan nasofarinks, dysphonia, serak, pneumonia, sesak nafas, bronchospasm (termasuk paradoks), penembusan septum hidung.
Sistem saraf dan organ deria: sakit kepala, kebimbangan, gegaran, gangguan tidur, perubahan tingkah laku, peningkatan aktiviti, kerengsaan, rasa tidak menyenangkan dan bau, tekanan intraokular meningkat, glaukoma, katarak.
Reaksi alergi: angioedema, bronkospasmei, reaksi anaphylactic, reaksi kulit.
Lain: kandidiasis rongga mulut dan pharynx, arthralgia, kekejangan otot, hiperglisemia, ciri-ciri Cushingoid, sindrom Cushing, penindasan adrenal, pengurangan ketumpatan mineral tulang, terencat pertumbuhan pada kanak-kanak dan remaja.
Permohonan tempatan: alah dermatitis, jangkitan sekunder, reaksi alahan tempatan (pedih, gatal-gatal, yang memerlukan pemberhentian dadah), perubahan setempat atropik kulit (stretch mark, penipisan, pengembangan salur darah cetek, hypopigmentation, hypertrichosis), tindak balas sistemik (kemurungan fungsi adrenocortical, tanda-tanda hypercortisolism, toleransi, relaps).
Interaksi fluticasone propionate dengan bahan lain
Dengan penggunaan intranasal dan penyedutan fluticasone propionate, kandungan serumnya biasanya rendah disebabkan oleh pelepasan sistemik yang tinggi di bawah tindakan isoenzyme CYP3A4 dalam usus dan hati dan metabolisme intensif semasa laluan pertama melalui hati. Oleh itu, interaksi penting klinikal fluticasone propionat dengan bahan lain tidak mungkin.
Ritonavir (perencat yang aktif dalam isoenzyme CYP3A4) dengan ketara boleh meningkatkan tahap fluticasone propionate dalam serum darah, yang mengurangkan kandungan kortisol plasma. Terdapat maklumat mengenai interaksi signifikan klinikal pada pesakit yang menerima fluticasone propionate dan ritonavir bersama-sama, yang disertai dengan tindak balas berikut: Cushing syndrome dan penindasan adrenal. Adalah perlu untuk mengelakkan perkongsian fluticasone propionate dan ritonavir, kecuali dalam kes di mana faedah yang dijangkakan kepada pesakit adalah lebih tinggi daripada risiko reaksi buruk dari glucocorticosteroids.
Perencat lain dari isoenzyme CYP3A4 menyebabkan sedikit (ketoconazole) dan peningkatan sangat kecil (erythromycin) dalam tahap fluticasone propionate dalam serum darah, di mana kandungan plasma kortisol hampir tidak berkurang. Walau bagaimanapun, berhati-hati dinasihatkan apabila berkongsi fluticasone propionate dan perencat kuat isoenzyme CYP3A4 (contohnya, ketoconazole), kerana gabungan itu boleh meningkatkan tindak balas sistemik fluticasone propionate.
Berlebihan
Dalam kes overdosis fluticasone propionate, tindakan sistemik glukokortikosteroid dapat berkembang. Pemerhatian perubatan dan rawatan gejala diperlukan.
PROPIONATE FLUTICASONE (FLUTICAZONE PROPIONATE)
Tindakan farmakologi
GCS untuk kegunaan intranasal dan penyedutan. Ia mempunyai anti-keradangan yang kuat, serta anti-edema dan tindakan anti-perosak. Kesan anti-radang direalisasikan akibat interaksi fluticasone propionate dengan reseptor glucocorticoid. Menindas percambahan sel mast, eosinofil, limfosit, makrofag, neutrofil. Mengurangkan pengeluaran perantara keradangan dan bahan aktif biologi lain (histamin, prostaglandin, leukotrienes, sitokin) semasa fasa awal dan lewat reaksi alergi.
Ia mempunyai kesan anti-keradangan yang cepat pada mukosa hidung, kesan antiallergik sudah pun diwujudkan dalam masa 2-4 jam selepas penggunaan pertama. Mengurangkan bersin, gatal-gatal di hidung, manifestasi rhinitis, kesesakan hidung, ketidakselesaan di kawasan sinus paranasal dan sensasi tekanan di sekitar hidung dan mata. Di samping itu, ia melegakan gejala mata yang dikaitkan dengan rinitis alergi.
Apabila disedut dalam dos yang disyorkan, ia mempunyai kesan anti-radang di dalam paru-paru, yang menyebabkan penurunan dalam gejala-gejala dan pengurangan kekerapan keterukan asma bronkial. Tindakan fluticasone propionate tidak disertai oleh tindak balas buruk ciri-ciri kortikosteroid tindakan sistemik.
Memulihkan tindak balas pesakit terhadap tindakan bronkodilator, yang membolehkan untuk mengurangkan kekerapan penggunaannya.
Apabila digunakan dalam dos yang dicadangkan dalam tanda-tanda yang sesuai, bentuk dos tidak mempunyai sebarang aktiviti sistemik yang ketara dan praktikal tidak menghalang sistem hypothalamic-pituitary-adrenal.
Farmakokinetik
Selepas intranasal propionat fluticasone (200 μg / hari) Cmaks dalam plasma darah di kebanyakan pesakit di bawah tahap definisi (<0.01 нг/мл). Наибольшее значение Cmaks adalah 0.017 ng / ml. Penyerapan langsung dari membran mukus rongga hidung boleh diabaikan kerana kelarutan rendah bahan aktif dalam air, akibatnya kebanyakan dos akhirnya ditelan. Apabila fluticasone propionate mulut diambil secara lisan, kurang daripada 1% dos diserap ke dalam darah kerana penyerapan yang lemah dan metabolisme presistem. Semua ini membawa kepada fakta bahawa jumlah penyerapan dari rongga hidung dan saluran gastrointestinal (apabila ditelan) sangat rendah. Selepas penyedutan, penyerapan sistemik berlaku terutamanya di dalam paru-paru. Sebahagian daripada dos yang disedut mungkin ditelan.
Selepas menelan, kesan sistemik adalah minimum disebabkan oleh metabolisme intensif semasa "lulus pertama" melalui hati. Terdapat hubungan langsung antara magnitud dosis penyedutan dan kesan sistemik fluticasone propionate.
Mengikat protein plasma - 91%. Vd adalah lebih daripada 300 liter.
Fluticasone propionate cepat dikeluarkan dari plasma darah, terutamanya akibat metabolisme di hati ke metabolit karboksil tidak aktif di bawah tindakan isoenzyme CYP3A4.
T1/2 membuat kira-kira 8 jam pelepasan plasma - 1150 ml / min. Dieksperimenkan terutamanya dengan hempedu dalam bentuk bahan tidak berubah dan dalam bentuk metabolit. Pembebasan renal fluticasone propionate tidak boleh diabaikan (<0.2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы.
Petunjuk untuk Propionat Fluticasone
Pencegahan dan rawatan rhinitis alergi bermusim (termasuk demam hay). Pencegahan dan rawatan rhinitis alahan sepanjang tahun.
Terapi biasa bronkial asma.
Terapi penyelenggaraan untuk COPD pada orang dewasa, termasuk bronkitis obstruktif kronik dan emphysema pulmonari.
Rejimen dos
Kesan sampingan
Di bahagian sistem pernafasan: mungkin - pendarahan hidung, kekeringan dan kerengsaan membran mukus nasofaring dan orofarynx, serak, pencelup, radang paru-paru (pada pesakit dengan COPD); jarang - sesak nafas; jarang - bronkospasme (termasuk paradoks); sangat jarang - perforasi septum hidung (apabila digunakan selepas pembedahan di rongga hidung).
Di bahagian deria: mungkin - rasa rasa tidak enak dan bau; sangat jarang - glaukoma, peningkatan tekanan intraokular, katarak.
Dari sistem saraf: sangat kerap - sakit kepala; jarang - kegelisahan, gangguan tidur; gegaran; jarang, perubahan tingkah laku, termasuk peningkatan aktiviti dan kerengsaan (terutama pada kanak-kanak).
Reaksi alergi: tindak balas anaphylactic, bronkospasme; sangat jarang - angioedema, reaksi kulit.
Lain-lain: mungkin - sakit kepala, candidiasis mulut mulut dan pharynx, kekejangan otot, arthralgia; jarang - hyperglycemia; jarang, sindrom Cushing, ciri-ciri wajah cushingoid, penindasan adrenal, keterlambatan pertumbuhan pada kanak-kanak dan remaja, penurunan ketumpatan mineral tulang.
Contraindications
Kanak-kanak berumur sehingga 4 tahun; hipersensitiviti kepada fluticasone propionate.
Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan
Arahan khas
Direka untuk rawatan jangka panjang, tetapi bukan untuk melegakan serangan asma.
Apabila memindahkan pesakit dari kortikosteroid sistemik ke rawatan dengan fluticasone propionate, penjagaan perlu diambil kerana risiko ketidakcukupan adrenal.
Kesan sistemik mungkin berlaku, terutamanya dengan penggunaan berpanjangan dalam dos yang tinggi. Penindasan fungsi adrenal boleh mencapai tahap klinikal yang signifikan akibat rawatan dengan dos GCS yang lebih tinggi daripada yang disyorkan. Perlu mengambil kira kemungkinan kehadiran disfungsi baki korteks adrenal dalam keadaan tertekan (termasuk jangkitan pernafasan, pembedahan, trauma) dan untuk menentukan keperluan pentadbiran tambahan GCS.
Kortikosteroid untuk penggunaan hidung atau penyedutan boleh menyebabkan kesan sistemik, terutamanya dengan penggunaan yang berpanjangan dalam dos yang tinggi.
Penggunaan dalam Pediatrik
Terdapat laporan bahawa sesetengah GCS untuk penggunaan intranasal dalam dos yang tinggi boleh menyebabkan keterlambatan pertumbuhan pada kanak-kanak. Adalah disyorkan untuk memantau perkembangan kanak-kanak dalam masa yang lama dengan menggunakan bentuk dos kortikosteroid seperti itu. Sekiranya berlaku kelewatan dalam pertumbuhan, rawatan perlu diselaraskan untuk mengurangkan dos GCS untuk penggunaan intranasal, jika mungkin ke tahap minimum, tetapi dengan berkesan mengawal gejala penyakit. Di samping itu, pesakit perlu diperiksa oleh pakar pediatrik.
Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor
Memandangkan kesan sampingan, penjagaan mesti diambil semasa memandu kenderaan atau jentera yang berpotensi berbahaya.
Interaksi dadah
Apabila fluticasone propionate yang dihirup atau intranasal, sebagai konsentrasi, kepekatannya dalam plasma adalah rendah kerana metabolisme intensif semasa "lulus pertama" melalui hati dan pelepasan sistemik yang tinggi di bawah pengaruh isoenzyme CYP3A4 dalam usus dan hati. Oleh sebab itu, interaksi signifikan klinikal yang melibatkan fluticasone propionate tidak mungkin.
Kajian interaksi ubat menunjukkan bahawa ritonavir (perencat yang sangat aktif untuk isoenzyme CYP3A4) dengan ketara dapat meningkatkan kepekatan fluticasone propionate dalam plasma darah, akibatnya kepekatan cortisol serum berkurangan. Terdapat laporan interaksi dadah yang signifikan secara klinikal pada pesakit yang menerima fluticasone propionate dan ritonavir pada masa yang sama. Interaksi ini menyebabkan kesan sampingan seperti sindrom Cushing dan penindasan adrenal. Memandangkan ini, penggunaan serentak fluticasone propionate dan ritonavir harus dielakkan, kecuali potensi manfaat kepada pesakit melebihi risiko kesan sampingan sistemik GCS.
Inhibitor lain isoenzyme CYP3A4 menyebabkan kecil (erythromycin) dan ketoconazole yang tidak ketara dalam kandungan fluticasone propionate dalam plasma, di mana kepekatan serum kortisol tetap tidak berubah. Walaupun demikian, berhati-hati dinasihatkan apabila menggunakan fluticasone propionate dan perencat kuat isoenzyme CYP3A4 (contohnya, ketoconazole), kerana kombinasi ini berpotensi meningkatkan kesan sistemik fluticasone propionate.
Fluticasone Propionate - arahan penggunaan
Untuk rawatan reaksi alergi, di rak-rak farmasi moden, anda boleh mencari senarai antihistamin yang luas. Setiap ubat ini bertujuan menghalang pembebasan bahan histamin daripada sel mast dan menormalkan keadaan pesakit. Sangat baik terbukti dalam memerangi alahan musiman semburan Fluticasone, ia dikeluarkan tanpa preskripsi, dan harganya boleh didapati untuk semua pesakit.
Tindakan farmakologi dan bentuk pelepasan
Fluticasone adalah glucocorticosteroid yang mempunyai kesan anti-radang dan datang dalam bentuk semburan yang sangat mudah. Semburan hidung, mampu menghalang penghasilan histamin, prostaglandin, leukotrienes, sitokin semasa fasa awal reaksi alergi. Kesan penggunaan Fluticasone sudah jelas selepas 2 jam, selepas penggunaan pertama. Sensasi yang tidak menyenangkan di hidung, seperti gatal-gatal, pembakaran, bersin, dan kesesakan hidung dan hidung berair selama tiga hari.
Pesakit mencatatkan bahawa penggunaan Fluticasone juga melegakan gejala-gejala okular yang berkaitan dengan rinitis alergik - mengoyak, kemerahan mata dan keradangan dalam kantung konjunktiv.
Jumlah maksimum ubat di rongga hidung, dan dalam darah pesakit, dicatat 3 jam selepas digunakan, dan ubat ini dihapuskan selepas 8 jam secara semulajadi dengan bantuan usus.
Arahan untuk kegunaan dan komposisi
Bahan aktif utama dalam penyediaan adalah fluticasone propionate, jumlah aerosol sebanyak 50 ml, mengandungi 12 ml komponen ini. Sebagai bahan tambahan semburan, adalah:
- benzalkonium klorida;
- phenylethanol;
- polysorbate;
- Avicel;
- dextrose anhydrous;
- air bersih.
Botol semburan terbuat dari kaca gelap dengan peranti pemeteran. Komponen di atas diserap dengan baik oleh badan, mereka dengan cepat menembusi ke dalam membran mukus rongga hidung, dan menembusi kapilari, kapal yang terletak di sana. Bersama dengan aliran darah, mereka diagihkan, di seluruh tubuh, dan bertindak secara tempatan pada keradangan.
Fluticasone propionate ditetapkan untuk rawatan alergi kronik dan bermusim, pollinosis, rhinitis kronik, asma bronkial, dan demam hay.
Walaupun ubat ini disebarkan di farmasi tanpa preskripsi doktor, ia dilarang keras untuk menetapkan sendiri dan menggunakannya sekiranya sejuk. Sudah tentu, anda akan mendapat kesan yang cepat, dan anda akan dapat menyingkirkan kesesakan hidung, tetapi dengan kepekaan badan yang meningkat, fluticasone propionate boleh menyebabkan beberapa kesan sampingan dan komplikasi dalam perjalanan penyakit.
Fluticasone mempunyai beberapa kontraindikasi untuk digunakan. Senarai orang yang dilarang menggunakan semburan termasuk:
- kanak-kanak di bawah umur 4 tahun;
- orang dengan asma;
- orang yang mengalami jangkitan bakteria di hidung dan tekak;
- pesakit dengan dermatitis oral;
- orang dengan sirosis hati;
- hipotiroidisme;
- dengan tuberkulosis.
Wanita dalam tempoh kehamilan dibenarkan menggunakan semburan, tetapi hanya pada trimester ketiga kehamilan. Pada peringkat awal kehamilan, bahan aktif yang merupakan sebahagian daripada dadah, boleh menjejaskan perkembangan sistem yang tidak sama pada janin.
Semasa penyusuan, semburan tidak ditetapkan. Jika anda memutuskan untuk menggunakan ubat ini, anda mesti berhenti menyusu. Fluticasone boleh mengubah komposisi kualitatif dan kuantitatif susu.
Kesan sampingan
Reaksi buruk badan yang tidak diingini adalah biasa, kerana orang ramai cuba merawat gejala rhinitis alahan sendiri, menggunakan beberapa ubat pada masa yang sama, atau menyesuaikan dos mengikut budi bicara mereka. Rawatan perlu diberikan hanya di bawah bimbingan doktor yang jelas; penggunaan jangka panjang Fluticasone diputuskan secara individu untuk setiap pesakit. Antara simptom nota kesan sampingan:
- kandidiasis hidung dan hidung;
- angioedema;
- sesak nafas;
- bronkospasme;
- hiperglikemia;
- peningkatan kebimbangan;
- kesengsaraan;
- gangguan tidur;
- sakit kepala;
- rasa tidak menyenangkan di dalam mulut;
- kehilangan bau;
- lebam dan bengkak yang teruk di tapak permohonan ubat tersebut.
Dalam kepekatan yang sangat rendah, ubat itu sama sekali tidak berbahaya, tetapi jika dosis tinggi fluticasone digunakan, perkembangan pada kanak-kanak boleh dihalang, sindrom Cushing boleh diperhatikan. Orang dewasa akan mengalami obesiti yang teruk, hipertensi arteri, osteoporosis, katarak, glaukoma, dan peningkatan tekanan intraokular. Gejala-gejala overdosis akut juga mungkin muncul, mereka terdiri daripada pembentukan bintik-bintik merah di sekitar hidung, pening, loya dan intoksikasi umum badan. Di hadapan tanda-tanda ini, segera dapatkan bantuan, anda akan dirawat dengan sorben, serta skim rawatan alergen yang diperbetulkan.
Dos dan pentadbiran
Bermaksud fluticasone terlibat dalam rawatan kompleks pesakit dengan asma bronkial, sebagai peraturan, ia ditetapkan dalam 2 suntikan lubang hidung, dua kali sehari. Maksimum harian dos 400 mg. Pesakit dewasa yang menjalani terapi reaksi alergi, rinitis akut dan pollinosis, satu suntikan ditunjukkan, tiga kali sehari. Kanak-kanak berumur 12 tahun ditetapkan 1 suntikan, 2 kali sehari.
Arahan Fluticasone untuk penggunaan mencadangkan menggunakan dengan ujian awal patensi penyembur. Pada mulanya, adalah perlu untuk mengarahkan hujung semburan dari anda, dan tekan beberapa kali. Jika awan zarah ubat muncul, maka aerosol sedia untuk digunakan, jika tidak, dengan teliti memeriksa ujungnya, mungkin ia tidak mempunyai pembukaan.
Anda perlu menggunakan semburan hanya selepas meniup hidung anda, jadi fluticasone propionate diserap lebih cepat dalam membran mukus, masing-masing, anda lebih suka mendapatkan kesan terapi. Setelah ditutup satu lubang hidung dengan jari, masukkan ujung aerosol ke lubang hidung yang lain. Untuk membengkokkan kepala anda, anda perlu meneruskan, dan menyimpan botol dengan cecair secara menegak. Seterusnya, anda perlu menghirup hidung anda, dan klik pada dispenser. Keluarkan melalui mulut, jika anda menghembus nafas dengan hidung anda, semua bahan yang telah dimasukkan akan keluar dengan aliran udara.
Sangat penting, selepas digunakan, pukulkan hujung dengan serbet dan tutup dengan topi. Sekali seminggu, anda perlu bilas tip dengan air agar tidak tersumbat. Jangan bersihkan lubang dengan pin, jarum atau benda lain.
Analogi ubat dan ulasan
Fluticasone mempunyai analog, seperti ubat yang diminta. Mereka juga dijual di farmasi tanpa preskripsi, tetapi mungkin berbeza dalam prinsip tindakan dan tempoh rawatan. Yang terbaik telah membuktikan analog seperti itu:
Ubat-ubatan di atas tidak ketagihan, dan memberi kesan dengan cepat, dan juga tidak mempengaruhi kemampuan memandu kereta dan melakukan kerja penting. Dadah yang mengandungi fluticasone propionate digabungkan dengan ubat-ubatan lain, jadi ia boleh digunakan, serta terapi yang kompleks dan dalam rawatan pencegahan.
Testimoni, ubat yang dipanggil Fluticasone, sangat positif, sudah puluhan orang telah dirawat dengan ubat ini, dan semua orang gembira. Berikut adalah beberapa ulasan dari pesakit:
Vladimir berusia 33 tahun:
Di sekolah saya sering menghadiri kelab sukan dan terlibat dalam seni mempertahankan diri, tetapi apabila saya mengalami kecederaan septum hidung, dan sejak itu saya mengalami rhinitis kronik. Setelah menggunakan semburan semburan paling banyak, saya merasakan kekeringan di rongga hidung dan pharynx, membran mukus sering reda dan menyebabkan ketidakselesaan. Pada lawatan seterusnya ke doktor yang menghidapi rhinitis, saya telah ditetapkan semburan fluticasone. Sehingga masa itu, saya tidak pernah menemui ubat ini, jadi saya waspada terhadapnya. Selepas seminggu menggunakan ubat, buat kali pertama dalam masa yang lama, saya menghembus udara secara bebas melalui hidung saya dan merasakan bau.
Valentina 37 tahun:
Kanak-kanak itu dilahirkan alahan, kami menghabiskan masa yang lama di hospital apabila pokok-pokok dan rumput mekar, tetapi anak itu mula beransur-ansur mengatasi penyakit ini. Tanggungjawab kami termasuk dua kali setahun untuk mengelakkan ketakutan. Untuk masa yang lama, kami menggunakan ubat antihistamin yang sama, tetapi selepas penggunaan aktif selama 5 tahun, ia tidak lagi berkesan. Seperti yang dijelaskan oleh doktor, badan telah membangun toleransi terhadap komponen aktif ubat. Dalam mencuba mencari ubat baru yang akan menyelamatkan kanak-kanak daripada gejala yang melemahkan, kami terjumpa Fluticasone, doktor meluluskan penggunaannya, dan kegembiraan kami tidak mengenal batas seminggu kemudian. Jika pada musim bunga semua kanak-kanak berjalan, dan anak saya memandang mereka melalui tingkap, kemudian selepas menggunakan Fluticasone, dia juga boleh bermain dengan rakan-rakannya, walaupun dekat alergen.
Fluticasone
Penerangan pada 12 Disember 2015
- Nama Latin: Fluticasonum
- Kod ATC: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Rumus kimia: C22H27F3O4S
- Kod CAS: 90566-53-3
Nama kimia
6 alpha, 9-difluoro-17 - [[(fluoromethyl) sulfanyl] karbonan] -11beta-hidroksi-16alpha-methyl-3-oxo-androst-1,4-diene-17alpha-yl propionate
Sifat kimia
Fluticasone furoate - apakah ubat ini? Senyawa kimia ini adalah corticosteroid sintetik fluorinated. Dalam ubat-ubatan, bahan yang paling sering dijumpai dalam kombinasi dengan salmeterol dan merupakan sebahagian daripada ubat-ubatan yang paling penting dan penting.
Berasal dari bahan kimia ini. sebatian - Fluticasone furoate (C27H29F3O6S) digunakan sebagai agen anti-radang tempatan. Persediaan fluticasone furoate tidak dimaksudkan untuk kegunaan sistemik. Kompaun kimia adalah serbuk halus putih yang praktikal tidak larut dalam air. Jisim molekular = 538, 6 gram setiap tahi lalat. Harga fluticasone furoate bergantung kepada pengilang dan kandungan bahan aktif dalam dadah. Persiapan dengan bahan ini dihasilkan dalam bentuk semburan hidung, krim, inhaler, salap dan sebagainya. Juga termasuk dalam komposisi ubat Fluticasone propionate.
Tindakan farmakologi
Anti-radang, antiprurit, anti-alergi.
Farmakodinamik dan farmakokinetik
Fluticasone yang bersentuhan dengan reseptor glucocorticosteroid tertentu menghalang percambahan eosinofil, limfosit, sel mast, neutrofil dan makrofag. Bahan ini mengurangkan keamatan proses pembentukan dan pembebasan perantara keradangan (prostaglandin, sitokin, histamin dan leukotrien). Kesan ubat itu sudah muncul 180 minit selepas penggunaan pertama. Dengan penggunaan intranasal, ubat ini menghilangkan rasa sensasi hidung, bersin, rhinitis, kesesakan hidung. Kemerahan dari mata juga hilang, pengewapan dikurangkan. Tempoh bahan selepas penggunaan pertama adalah satu hari.
Sekiranya anda tidak melebihi dos terapi yang disyorkan, ubat ini tidak menembusi peredaran sistemik, tidak menjejaskan sistem adrenal hipofalamus hipofisis. Ubat ini sangat tidak larut dalam air, oleh itu kebanyakannya mengalir ke belakang laring dan ke dalam perut. Kurang daripada 1% dos yang diterima masuk ke dalam darah.
Ketersediaan bio daripada agen selepas penyedutan adalah dari 10 hingga 30%. Walau bagaimanapun, ubat ini mempunyai tahap mengikat protein plasma yang tinggi - 91%. Bahan ini tertakluk kepada kesan laluan pertama melalui hati, di mana ia dimetabolismekan dengan penyertaan sistem cytochrome P450 CYP3A4 (metabolit karboksil negatif dibentuk). Separuh hayat ubat ini adalah kira-kira 3 jam dengan intranasal dan 8 dengan penyedutan. Fluticasone diekskresikan melalui usus dan dengan bantuan buah pinggang.
Petunjuk untuk digunakan
Fluticasone furoate diresepkan dalam bentuk penyedutan semasa terapi anti-radang asas untuk asma, bronkitis kronik, emfisema, dsb.
Bahan ini ditadbir secara intransnis sebagai propilylactic atau sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks rhinitis alergi.
Ubat ini digunakan secara luaran:
- dengan atopic, discoid, kanak-kanak dan lain-lain jenis ekzema;
- untuk rawatan pruritus nodular, lichen planus;
- dengan neurodermatosis;
- pada pesakit psoriasis (kecuali plak);
- dengan dermatitis kontak;
- pada pesakit dengan discoid lupus erythematosus;
- sebagai cara tambahan erythroderma umum;
- untuk melegakan gejala yang tidak menyenangkan dari gigitan serangga;
- dengan dermatitis seborrheic;
- pada pesakit dengan haba berduri merah.
Contraindications
Ubat tidak diberikan secara intransial dengan alahan kepada fluticasone.
GCS tidak digalakkan untuk kegunaan luaran:
- pesakit dengan rosacea;
- dengan jerawat vulgaris;
- pesakit dengan dermatitis perioral;
- dengan jangkitan virus utama, cacar air, herpes;
- pesakit dengan gatal-gatal alat kelamin dan perianal;
- jika kulit dipengaruhi oleh bakteria atau kulat;
- pada kanak-kanak sehingga 6 bulan (krim) atau 1 tahun (salep);
- dengan alahan kepada ubat.
Kesan sampingan
Penyedutan Fluticasone boleh menyebabkan:
- kandidiasis lisan atau pharynx;
- bronkoskopi paradoks;
- serak dan serak;
- pengurangan fungsi korteks adrenal, osteoporosis, keterlambatan pertumbuhan pada kanak-kanak, glaukoma (jarang, jika glukokortikosteroid sistemik telah digunakan sebelum ini).
Dengan penggunaan intranasal, bahan tersebut sering diterima dengan baik. Jarang berkembang: kerengsaan dan kekeringan di kawasan nasopharynx, bau yang tidak menyenangkan dan herotan rasa, penembusan septum hidung (kemungkinan besar jika campur tangan pembedahan dilakukan di rongga hidung).
Penggunaan krim dan salap berasaskan fluticasone boleh menyebabkan:
- gatal-gatal, pembakaran dan kekeringan kulit di tapak permohonan;
- striae, penipisan kulit, pelebaran saluran darah pada permukaan;
- pertumbuhan rambut meningkat, hypopigmentation;
- perkembangan jangkitan sekunder dan dermatitis hubungan alahan.
Pada bayi, dengan menggunakan dos yang tinggi, ubat ini boleh menjalani penyerapan sistemik dan mengembangkan hypercorticism gejala.
Fluticasone, arahan penggunaan (kaedah dan dos)
Bergantung pada bentuk dos dan tanda-tanda, rejimen rawatan yang berbeza dan kaedah menggunakan ubat digunakan. Ubat ini ditetapkan secara luaran, intranas dan dalam bentuk penyedutan.
Fluticasone, arahan penggunaan salap dan krim
Alat ini digunakan dengan lapisan nipis ke kulit yang terjejas, 1 atau 2 kali sehari, bergantung kepada cadangan doktor yang menghadiri. Kursus rawatan tidak melebihi 14 hari.
Sebagai langkah pencegahan, ubat ini digunakan sekali setiap 3-4 hari, tanpa memakai pakaian tradisional, di kawasan-kawasan yang sebelum ini terjejas oleh penyakit ini.
Intranasal. Kanak-kanak berumur 12 tahun dan dewasa perlu ditetapkan 2 dos (100 μg setiap) dadah di setiap laluan hidung, sekali sehari, lebih baik pada waktu pagi. Sekiranya perlu, anda boleh memasukkan 2 dos dalam setiap lubang hidung, dua kali sehari. Jumlah maksimum ubat yang boleh digunakan setiap hari ialah 400 mikrogram. Dosis penyelenggaraan Fluticasone = 100 μg sehari.
Untuk kanak-kanak dari 4 hingga 12 tahun, pelarasan dos diperlukan. Sebagai peraturan, 50 μg ditetapkan dalam setiap lubang hidung. Dos harian maksimum untuk kanak-kanak = 200 mcg.
Penyedutan Fluticasone
Sekiranya asma bronkial, dari 100 hingga 1000 μg bahan ditetapkan, 2 kali sehari, bergantung kepada bagaimana penyakit itu berlanjutan. Dos itu diselaraskan bergantung kepada tindak balas terhadap terapi. Bagi kanak-kanak berumur 4 tahun, dos yang disyorkan ialah 50 hingga 100 mcg, dua kali sehari. Kanak-kanak berumur antara 12 bulan dan 4 tahun disyorkan menggunakan 200 mikrogram dadah pada siang hari.
Ubat ini diberikan menggunakan inhaler khas. Untuk rawatan penyakit pulmonari obstruktif kronik, 500 μg bahan digunakan 2 kali sehari.
Berlebihan
Dengan kerap menggunakan dadah yang besar boleh menyebabkan gejala overdosis akut. Apabila ini berlaku, penurunan sementara dalam aktiviti korteks adrenal. Sebagai rawatan, disyorkan untuk menyesuaikan dos ubat.
Interaksi
Kombinasi ubat-ubatan untuk penyedutan dengan perencat enzim CYP3A4 (ritonavir, ketokonazol, dan lain-lain) boleh membawa kepada peningkatan kesan sistemik GCS sintetik.
Syarat jualan
Syarat penyimpanan
Ubat tidak disyorkan untuk dibekukan atau disimpan pada suhu melebihi 25 darjah Celsius. Juga, alat itu mesti dilindungi dari cahaya matahari langsung dan dari kanak-kanak.
Hidup rak
Arahan khas
Pengawalan intranasal ubat dengan penjagaan khusus dijalankan selepas menggunakan sistem glukokortikosteroid.
Kanak-kanak dirawat di bawah pengawasan doktor yang hadir. Adalah perlu untuk memantau perkembangan kanak-kanak secara terperinci, jika terapi dijalankan dalam tempoh masa yang panjang.
Penyedutan bahan digunakan dengan berhati-hati dalam batuk kering paru-paru. Rawatan dengan ubat dihentikan, secara beransur-ansur mengurangkan dos.
Apabila menggunakan krim atau salap berasaskan ubat ini, adalah perlu untuk mengelakkan daripada mendapat ubat pada membran mukus pada mata. Ia kemungkinan besar penyerapan sistemik akan diperhatikan pada bayi kecil.
Kemungkinan besar, dadah tidak menjejaskan keupayaan pesakit untuk mengawal mekanisme atau kereta.
Untuk kanak-kanak
Gunakan ubat dalam kanak-kanak dengan berhati-hati. Krim tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak sehingga 6 bulan, dan salap - sehingga 1 tahun. Juga semasa menjalani terapi adalah perlu untuk memantau pertumbuhan anak.
Semasa mengandung dan menyusu
Ia tidak diketahui sama ada selamat menggunakan dadah semasa mengandung dan semasa menyusu. Walau bagaimanapun, kebarangkalian penembusan bahan ke dalam susu ibu sangat kecil. Persoalan penggunaan dana untuk wanita hamil perlu diputuskan oleh doktor yang hadir.
Persediaan yang mengandungi (Analog)
Nama dagang GKS ini: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, Nazarel, Fliksotid, Fluticasone Propionate.
Juga, bahan ini sering digunakan dalam kombinasi Fluticasone + Salmeterol: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
Ulasan
Maklum balas mengenai penggunaan dadah kebanyakannya baik, tindak balas yang buruk adalah jarang berlaku. Persiapan berdasarkan bahan ini agak berkesan dan selamat digunakan.
Harga fluticasone, di mana untuk membeli
Harga fluticasone dalam aerosol untuk penyedutan Fliksotid adalah kira-kira 780-820 rubel untuk inhaler, dos 125 mcg - satu dos. Salap untuk penggunaan luar Kutiveyt kos kira-kira 300 Rubel untuk tiub 15 gram. Semburan hidung Nazarel boleh dibeli untuk 300-460 rubel, satu botol 50 μg - satu dos.