Aerosol penyedutan yang ditimbulkan sebagai penggantungan warna putih atau hampir putih.
Pengecualian: propellant GR106642X (tidak mengandungi freon).
60 dos - penyedut aluminium (1) dengan alat dos - kotak kadbod. 120 dos - penyedut aluminium (1) dengan peranti dos - kotak kadbod.
Tindakan farmakologi
GCS untuk kegunaan penyedutan. Di dalam dos yang disyorkan, ia mempunyai kesan anti-keradangan dan anti-derma yang jelas, yang menyebabkan penurunan dalam gejala-gejala dan penurunan kekerapan penyakit yang disertai dengan halangan saluran pernafasan (asma bronkial, bronkitis kronik, emphysema).
Fluticasone propionate menghalang percambahan sel mast, eosinofil, limfosit, makrofag, neutrophil, mengurangkan pengeluaran dan pembebasan perantara keradangan dan bahan aktif biologi lain (histamin, prostaglandin, leukotrienes, sitokin).
Dalam penyakit pulmonari obstruktif kronik (COPD), keberkesanan tindakan fluticasone propionate yang dihidupkan pada fungsi paru-paru disahkan, yang dicirikan oleh penurunan dalam gejala penyakit, kekerapan dan keterukan pemisahan, mengurangkan keperluan untuk kursus tambahan GCS dalam bentuk tablet dan kualiti hidup yang lebih baik untuk pesakit.
Kesan sistemik fluticasone adalah minima: praktikal tiada kesan pada sistem hipotalamus-pituitari-adrenal dalam dos terapeutik.
Ubat ini mengembalikan respon pesakit kepada bronkodilator, yang membolehkan untuk mengurangkan kekerapan penggunaannya.
Kesan terapeutik selepas penggunaan fluticasone bermula dalam tempoh 24 jam, mencapai maksimum dalam masa 1-2 minggu atau lebih selepas permulaan rawatan dan berterusan selama beberapa hari selepas penarikan diri.
Farmakokinetik
Selepas penyedutan, bioavailabiliti mutlak fluticasone propionate adalah 10-30%, bergantung kepada jenis inhaler. Penyerapan sistemik berlaku terutamanya di dalam paru-paru. Sebahagian daripada dos yang disedut boleh ditelan, tetapi kesan sistemiknya adalah minima kerana keterlarutannya ubat di dalam air dan metabolisme intensif semasa "lulus pertama" melalui hati (bioavailabiliti fluticasone propionate adalah kurang daripada 1% apabila dicerna). Terdapat hubungan langsung antara magnitud dos yang disedut dan kesan sistemik fluticasone propionate.
Mengikat protein plasma adalah 91%.
Fluticasone propionate mempunyai Vd besar - kira-kira 300 liter.
Fluticasone propionate dimetabolisme di hati dengan penyertaan CYP3A4, dengan pembentukan metabolit tidak aktif.
Fluticasone propionate mempunyai pelepasan plasma tinggi 1150 ml / min. T1 / 2 adalah kira-kira 8 jam. Pelepasan buah pinggang kurang daripada 0.2%. Dengan air kencing kurang daripada 5% diekskresikan sebagai metabolit.
Dos
Flixotide hanya untuk kegunaan penyedutan. Fliksotid adalah cara terapi pencegahan, dadah mesti digunakan dengan kerap, walaupun tanpa gejala penyakit.
Dengan terapi anti radang asma asas, kesan terapeutik Flixotide berlaku 4-7 hari selepas permulaan rawatan. Pada pesakit yang tidak pernah menggunakan corticosteroids yang dihidangkan sebelum ini, penambahbaikan boleh diperhatikan seawal 24 jam selepas permulaan ubat.
Bagi orang dewasa dan remaja yang berumur 16 tahun, dos awal untuk asma bronkus ringan adalah 100-250 mcg 2 kali / hari, keparahan sederhana 250-500 mcg 2 kali / hari, kursus teruk adalah 500-1000 mcg 2 kali / hari Kemudian, bergantung kepada tindak balas individu terhadap rawatan, dos awal boleh meningkat sehingga kesan klinikal muncul atau dikurangkan kepada dos efektif minimum.
Pada kanak-kanak yang berumur lebih dari 4 tahun, disyorkan menggunakan aerosol yang mengandungi 50 μg fluticasone propionate dalam 1 dos. Adalah disyorkan untuk melantik 50-100 mcg 2 kali / hari. Dosis awal ubat bergantung kepada keparahan penyakit. Kemudian, bergantung kepada tindak balas individu terhadap rawatan, dos awal boleh meningkat sehingga kesan klinikal muncul atau dikurangkan kepada dos efektif minimum.
Kanak-kanak berumur 1 hingga 4 tahun dinasihatkan untuk menetapkan 100 μg 2 kali / hari.
Kanak-kanak yang lebih muda memerlukan dos Fliksotid yang lebih tinggi berbanding dengan anak-anak yang lebih tua kerana pengambilan asupan dadah yang berkurangan semasa penyedutan (lumen yang lebih kecil daripada bronkus, penggunaan spacer, pernafasan hidung intensif pada kanak-kanak kecil).
Ubat ini diberikan menggunakan inhaler melalui spacer dengan topeng wajah (contohnya, "Bechihaler").
Aerosol dada Flixotide terutama ditunjukkan untuk kanak-kanak yang mempunyai asma yang teruk.
Untuk rawatan penyakit pulmonari obstruktif kronik, orang dewasa disarankan untuk melantik 500 mg 2 kali / hari.
Pesakit dengan fungsi hati atau buah pinggang yang merosot, serta orang tua tidak memerlukan pelarasan dos.
Berlebihan
Overdosis dadah yang teruk boleh mengakibatkan pengurangan sementara dalam fungsi korteks adrenal, yang biasanya tidak memerlukan terapi kecemasan, kerana fungsi korteks adrenal dipulihkan dalam masa beberapa hari.
Jika Flixotide diambil dalam dos yang tinggi untuk masa yang lama, penindasan ketara fungsi korteks adrenal adalah mungkin. Laporan yang sangat jarang diterima daripada perkembangan krisis adrenal pada kanak-kanak yang menerima fluticasone propionate pada dos 1 mg / hari dan lebih tinggi selama beberapa bulan atau tahun. Dalam pesakit sedemikian, hypoglycemia, kemurungan kesedaran, dan negeri-negeri penyejuk telah diperhatikan.
Krisis adrenal akut mungkin berkembang dengan latar belakang keadaan berikut: kecederaan teruk, pembedahan, jangkitan, penurunan dalam dos fluticasone propionate.
Dalam kes di mana pesakit menerima dos yang lebih tinggi daripada yang dicadangkan, ia perlu dikurangkan secara beransur-ansur.
Interaksi dadah
Oleh kerana kepekatan fluticasone propionate dalam plasma darah sangat rendah semasa laluan penyedutan pentadbiran, interaksi dengan ubat lain tidak mungkin.
Dengan penggunaan serentak fluticasone propionate dan inhibitor enzim CYP3A4 (contohnya, ketoconazole, ritonavir), tindakan sistemik Flixotide dapat dipertingkatkan (penggunaan kombinasi ini memerlukan perhatian).
Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan
Penggunaan dadah semasa kehamilan adalah mungkin hanya apabila manfaat yang dimaksudkan kepada ibu melebihi risiko berpotensi untuk janin.
Pengekstrakan fluticasone dalam susu ibu tidak dipelajari. Walau bagaimanapun, selepas pentadbiran penyedutan dadah dalam dos yang disyorkan, kepekatan fluticasone propionate adalah rendah.
Kesan sampingan
Reaksi tempatan: kemungkinan candidiasis membran mukus rongga mulut dan pharynx, serak, bronkoskopi paradoks.
Reaksi alahan: dalam beberapa kes - ruam kulit, angioedema, dyspnea atau bronkospasme, tindak balas anaphylactic.
Reaksi sistemik: mengurangkan fungsi korteks adrenal, osteoporosis, keterlambatan pertumbuhan pada kanak-kanak, katarak, peningkatan tekanan intraokular, glaukoma, sindrom Cushing, gejala seperti kusyen. Terdapat juga laporan yang sangat jarang mengenai hiperglikemia.
Ada kemungkinan: gangguan mental (keresahan, gangguan tidur, perubahan dalam tingkah laku, termasuk hiperaktif dan kerengsaan / terutamanya kanak-kanak); sering - lebam, pneumonia pada pesakit dengan COPD.
Terma dan syarat penyimpanan
Senarai B. Ubat harus disimpan dari jangkauan anak pada suhu tidak melebihi 30 ° C; Jangan membekukan atau mendedahkan cahaya matahari langsung. Hidup rak - 2 tahun.
Petunjuk
- Terapi asas radang asma bronkial (termasuk dengan penyakit yang teruk dan ketergantungan pada kortikosteroid sistemik) pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur 1 tahun ke atas;
- rawatan penyakit pulmonari obstruktif kronik pada orang dewasa.
Contraindications
- status asma (sebagai alat utama);
- bronkitis sifat tidak asma;
- Kanak-kanak berumur sehingga 1 tahun;
- Hipersensitiviti kepada ubat.
Langkah berjaga-jaga harus ditetapkan untuk sirosis hati, glaukoma, hipotiroidisme, jangkitan sistemik (bakteria, kulat, parasit, virus), osteoporosis, tuberkulosis pulmonari, kehamilan dan penyusuan.
Arahan khas
Flixotide bertujuan untuk rawatan jangka panjang asma bronkial, dan bukan untuk melegakan kejang. Untuk melegakan kejang, pesakit harus diresepkan bronchodilators bertindak pendek yang menyedut.
Dalam hal mengurangkan keberkesanan bronkodilator bertindak pendek atau keperluan untuk penggunaan yang lebih kerap, pesakit harus berunding dengan doktor.
Keperluan peningkatan penggunaan agonis beta2-adrenoreceptor yang dihidupkan pendek menunjukkan semakin buruk penyakit ini. Dalam kes sedemikian, adalah disyorkan untuk menyemak pelan rawatan pesakit.
Asma bronkus yang semakin teruk dan progresif boleh menimbulkan ancaman kepada kehidupan pesakit, oleh itu dalam keadaan sedemikian, perlu segera menangani isu peningkatan dos GCS.
Tiba-tiba menghentikan rawatan dengan Flixotide tidak disyorkan.
Penjagaan khas harus diambil ketika merawat pesakit GCS yang terhirup dengan bentuk tuberkulosis pulmonari yang aktif atau tidak aktif.
Dalam kes teruk akibat asma bronkial atau keberkesanan terapi yang tidak mencukupi, dos fluticasone propionate yang dihidap perlu ditingkatkan dan, jika perlu, ubat dari kumpulan GCS sistemik dan / atau antibiotik perlu ditetapkan semasa perkembangan jangkitan.
Adalah disyorkan untuk memeriksa sama ada pesakit dapat menggunakan alat pernafasan dengan betul.
Penggunaan kortikosteroid yang dihidapi secara berterusan, terutamanya dalam dos yang tinggi, kesan sistemik mungkin berlaku, tetapi kebarangkalian perkembangan mereka jauh lebih rendah daripada ketika mengambil kortikosteroid di dalamnya. Kesan sistemik yang mungkin termasuk fungsi kerapuhan korteks adrenal, osteoporosis, kerentanan pertumbuhan pada kanak-kanak, katarak, dan glaukoma. Oleh itu, sangat penting bahawa apabila kesan terapeutik dicapai, dos GCS yang terhirup dikurangkan kepada dos efektif minimum yang mengawal perjalanan penyakit.
Pemindahan pesakit dengan asma bronkus bergantung pada hormone dari kortikosteroid sistemik ke fluticasone yang disedut memerlukan perhatian khusus, memandangkan pemulihan fungsi adrenal memerlukan masa yang lama. Fungsi korteks adrenal perlu dipantau secara teratur dan penjagaan perlu diambil apabila mengurangkan dos kortikosteroid sistemik.
Pengurangan secara beransur-ansur dalam dos kortikosteroid sistemik boleh bermula kira-kira seminggu selepas pelantikan fluticasone. Dengan dos penyelenggaraan prednison (atau dos bersamaan GCS yang lain) kurang daripada 10 mg / hari, pengurangan dos tidak boleh melebihi 1 mg / hari dan harus dilakukan pada selang waktu sekurang-kurangnya 1 minggu. Dengan dos penyelenggaraan prednison lebih daripada 10 mg / hari (dari segi hari) - dalam dos yang tinggi juga pada selang waktu sekurang-kurangnya 1 minggu.
Sesetengah pesakit dalam tempoh menurunkan dos kortikosteroid sistemik mengadu kelegaan umum terhadap latar belakang penstabilan atau peningkatan penunjuk fungsi pernafasan. Jika pada masa yang sama tiada tanda objektif kekurangan adrenal, pesakit perlu dipujuk untuk meneruskan peralihan kepada GCS yang terhirup dan pemansuhan secara berperingkat GCS sistemik.
Dalam sesetengah kes, sensitiviti tinggi individu terhadap GCS yang terhirup dapat diperhatikan. Fungsi korteks adrenal dalam pelantikan fluticasone propionate dalam dos yang disyorkan, sebagai peraturan, kekal dalam julat normal. Kelebihan fluticasone propionate yang dihidupkan meminimumkan keperluan untuk pelantikan kortikosteroid sistemik. Walau bagaimanapun, masih terdapat kemungkinan kesan sampingan pada pesakit yang pernah menerima atau mengambil GCS secara berkala. Apabila melakukan campur tangan resusitasi atau pembedahan, mungkin perlu berunding dengan pakar untuk menentukan tahap kekurangan adrenal. Dalam keadaan sedemikian tekanan seseorang harus selalu mengambil kira kekurangan adrenal yang mungkin dan, jika perlu, tambahan menetapkan GCS.
Berhubung dengan kekurangan adrenal yang mungkin, penjagaan khas perlu diambil dan penunjuk fungsi korteks adrenal perlu dipantau secara kerap semasa memindahkan pesakit yang mengambil GCS secara lisan untuk rawatan dengan fluticasone propionate yang dihidupkan. Pembatalan kortikosteroid sistemik terhadap latar belakang fluticasone propionate yang dihidap perlu dilakukan secara beransur-ansur, dan pesakit harus membawa bersama mereka kad yang menunjukkan bahawa mereka mungkin memerlukan pentadbiran tambahan kortikosteroid semasa tekanan.
Dalam kes-kes yang jarang berlaku, apabila memindahkan pesakit daripada mengambil kortikosteroid sistemik untuk terapi penyedutan, keadaan yang disertai dengan hipereosinofilia (contohnya, sindrom Churge-Strauss) mungkin muncul. Sebagai peraturan, ini berlaku semasa pengurangan dos atau pembatalan kortikosteroid sistemik, bagaimanapun, pautan kausal langsung tidak ditubuhkan.
Apabila memindahkan pesakit daripada mengambil kortikosteroid sistemik untuk terapi penyedutan, penyakit alahan yang bersamaan (contohnya, rhinitis alergi, ekzema), yang sebelum ini ditindas oleh ubat sistemik, juga boleh diperbetulkan. Dalam keadaan sedemikian, adalah disyorkan untuk melakukan rawatan simptomatik dengan antihistamin dan / atau ejen topikal, termasuk GCS untuk kegunaan tempatan.
Untuk mencegah perkembangan kandidiasis, anda perlu bilas mulut anda setelah menggunakan Flixotide; Jika perlu, sepanjang tempoh rawatan, terapi antikulat tempatan boleh ditetapkan.
Untuk mengelakkan serak, disyorkan untuk membilas mulut dan tekak dengan air sejurus selepas tersedut.
Sekiranya bronkoskopi paradoks berkembang, pentadbiran Flixotide harus segera dihentikan, keadaan pesakit perlu dinilai, pemeriksaan yang perlu dilakukan dan ubat-ubatan lain harus ditetapkan jika perlu. Bronkospasme paradoks harus dihentikan segera dengan bronkodilator penyedutan bertindak cepat.
Terdapat laporan yang sangat jarang mengenai kadar glukosa darah yang meningkat, dan ini harus diingat apabila menetapkan fluticasone propionate kepada pesakit diabetes.
Seperti kebanyakan inhaler aerosol lain, ubat ini mungkin kurang berkesan untuk menyejukkan can.
Penggunaan dalam Pediatrik
Ia harus selalu memantau pertumbuhan kanak-kanak yang menerima GCS terhirup untuk masa yang lama.
Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor
Kesan fluticasone propionate keupayaan memandu dan bekerja dengan peralatan tidak mungkin.
Penggunaan yang melanggar fungsi buah pinggang
Pesakit yang mengalami masalah pengurangan dos fungsi buah pinggang tidak diperlukan.
Penggunaan yang melanggar hati
Pesakit dengan penyesuaian dos fungsi hati terjejas tidak diperlukan.
Fluticasone
Kandungannya
Formula struktur
Nama Rusia
Nama Latin bahannya ialah Fluticasone
Nama kimia
(6alf, 11beta, 16alf, 17alf) -6,9-Difluoro-11,17-dihydroxy-16-methyl-3-oxo-androsta-1,4-diene-17-carbothionic acid S- (fluoromethyl)
Formula kasar
Kumpulan farmaseutikal Fluticasone
Klasifikasi nosologi (ICD-10)
Kod CAS
Farmakologi
Fluticasone dicirikan oleh selektiviti tinggi dan afiniti untuk reseptor GCS. Menghalang percambahan sel mast, eosinofil, limfosit, makrofaj, neutrofil; mengurangkan pengeluaran dan pengeluaran perantara keradangan dan bahan aktif biologi lain (histamine, PG, LT, sitokin) semasa fasa awal dan lewat reaksi alergi.
Apabila digunakan secara teratas pada dos terapeutik, tidak ada kesan sistemik yang ketara atau penindasan sistem hypothalamic-pituitary-adrenal. Tidak menyebabkan gangguan hormon, tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap sistem saraf pusat, sistem saraf periferal, saluran gastrointestinal, sistem kardiovaskular dan sistem pernafasan.
Ketersediaan bio fluticasone apabila diberikan secara lisan tidak tinggi kerana tahap penyerapan yang sangat rendah dalam saluran gastrousus dan metabolisme yang meluas semasa laluan pertama melalui hati, yang memastikan tahap pendedahan sistemik yang rendah apabila secara tidak sengaja ditelan.
Apabila terhirup di dalam dos yang disyorkan mempunyai kesan anti-radang yang jelas, yang menyebabkan penurunan dalam gejala-gejala dan penurunan kekerapan penyakit yang disertai oleh halangan saluran pernafasan (asma bronkial, bronkitis kronik, emphysema).
COPD mengesahkan keberkesanan tindakan fluticasone yang disedut (dalam kombinasi dengan bronchodilators yang bertindak panjang) pada fungsi paru-paru, yang dicirikan oleh penurunan dalam gejala penyakit, kekerapan dan keparahan yang diperbetulkan dan peningkatan kualiti hidup pesakit berbanding dengan plasebo.
Kesan terapeutik selepas penyedutan bermula dalam masa 24 jam, mencapai maksimum dalam tempoh 1-2 minggu atau lebih selepas permulaan rawatan.
Apabila ditadbir secara intranis, ia mempunyai kesan anti-radang yang cepat pada mukosa hidung, dan kesan antiallergik telah pun ditunjukkan 2-4 jam selepas penggunaan pertama. Mengurangkan bersin, gatal-gatal di hidung, hidung berair, kesesakan hidung, ketidakselesaan di kawasan sinus paranasal dan sensasi tekanan di sekitar hidung dan mata. Di samping itu, ia melegakan gejala mata yang dikaitkan dengan rinitis alergi. Pengurangan keparahan gejala (terutamanya kesesakan hidung) berterusan selama 24 jam selepas dos tunggal sebanyak 200 μg. Meningkatkan kualiti hidup pesakit, termasuk aktiviti fizikal dan sosial. Selepas pentadbiran fluticasone propionate pada dos 200 μg / hari, tiada perubahan ketara dalam AUC harian serum kortisol dikesan berbanding plasebo (1.01; 90% CI: 0.9; 1.14).
Apabila digunakan secara topikal, fluticasone mempunyai kesan anti-radang, antiprurit dan vasoconstrictor.
Suction Ketersediaan bio mutlak fluticasone apabila digunakan sebagai penyedut dalam sukarelawan yang sihat adalah lebih kurang 10.9%. Pesakit dengan asma bronkial atau COPD mempunyai pendedahan sistemik yang kurang daripada sukarelawan yang sihat. Penyerapan sistemik berlaku terutamanya dalam paru-paru, sementara penyerapan pada mulanya pesat dengan kelembapan seterusnya. Sebahagian daripada dos yang disedut boleh ditelan, tetapi kesan sistemiknya adalah minimum disebabkan oleh keterlarutan dalam air dan metabolisme presistem yang intensif. Ketersediaan bio oral fluticasone adalah kurang daripada 1%. Terdapat hubungan linear antara magnitud dos terhirup dan kesan sistemik.
Selepas pentadbiran intranasal dalam dos keseimbangan 200 μg / harimaks Plasma tidak diukur dalam kebanyakan pesakit (kurang daripada 0.01 ng / ml). Kepekatan plasma tertinggi dicatatkan pada tahap 0.017 ng / ml. Penyerapan langsung dari rongga hidung tidak mungkin disebabkan oleh kelarutan air rendah dan pengambilan majoriti dos. Ketersediaan bio lisan mutlak adalah rendah (®
Sinonim Fluticasone Propionate
Efetohaler Seretid, Seretid Discus (GlaxoSmithKline, United Kingdom), Seroflo ("Cipla Ltd", India),
Borang pelepasan:
Seroflo:
- Aerosol penyedutan, dosis pada 25 μg / 50 μg / dos untuk 120 dos dalam bekas aluminium No 1.
- Aerosol penyedutan, dosis pada 25 μg / 125 μg / dos untuk 120 dos dalam bekas aluminium No 1.
- Aerosol penyedutan, yang mengandungi 25 μg / 250 μg / dos sebanyak 120 dos dalam bekas aluminium No. 1.
- Kapsul dengan serbuk untuk penyedutan 50 μg / 100 μg № 30 dalam bekas plastik atau bekas plastik lengkap dengan pemikat.
- Kapsul dengan serbuk untuk penyedutan 50 μg / 250 μg № 30 dalam bekas plastik atau bekas plastik lengkap dengan pemikat.
Seretide:
Aerosol seret untuk penyedutan sebanyak 120 dos dalam inhaler untuk 1 pc. dalam pakej.
1 dos aerosol seretid mengandungi salmeterol (dalam bentuk xinafonate) 25 mcg, fluticasone propionate 50 mcg.
Aerosol seret untuk penyedutan sebanyak 120 dos dalam inhaler untuk 1 pc. dalam pakej.
1 dos aerosol seretid mengandungi salmeterol (dalam bentuk xinafonate) 25 mcg, fluticasone propionate 125 mcg.
Aerosol seret untuk penyedutan sebanyak 120 dos dalam inhaler untuk 1 pc. dalam pakej.
1 dos aerosol seretid mengandungi salmeterol (dalam bentuk xinafonate) 25 mcg, fluticasone propionate 250 mcg.
Seretid Multidisk - inhaler serbuk Multidisk; mengandungi serbuk.
Serbuk Seretide untuk penyedutan sebanyak 60 dos dalam inhaler multidisk.
1 dos seretid mengandungi salmeterol (dalam bentuk xinafonat) 50 mcg, fluticasone propionate 100 mcg.
Serbuk Seretide untuk penyedutan sebanyak 60 dos dalam inhaler multidisk.
1 dos seretid mengandungi salmeterol (dalam bentuk xinafonat) 50 mcg, fluticasone propionate 250 mcg.
Serbuk Seretide untuk penyedutan sebanyak 60 dos dalam inhaler multidisk.
1 dos seretid mengandungi salmeterol (dalam bentuk xinafonat) 50 mcg, fluticasone propionate 500 mcg.
Hartanah / Tindakan:
Seretide - ubat gabungan untuk kegunaan sedutan; anti-asma, bronkodilator, agen anti-radang. Tindakan Seretida disebabkan sifat-sifat komponen aktif. Salmeterol menghalang terjadinya bronkospasme, fluticasone propionate meningkatkan fungsi paru-paru, menindas keradangan dan menghalang eksaserbasi bronkospasme.
Seretide mungkin merupakan alternatif untuk pesakit yang menerima secara bersamaan menerima agonis beta2-adrenoreceptor dan GCS yang dihirup.
Seretid Multidisk menyediakan rejimen rawatan yang lebih mudah untuk pesakit.
Salmeterol adalah agonis reseptor beta2-adrenergik selektif dengan tindakan yang berpanjangan (12 jam). Molekul salmeterol mempunyai rantaian sisi panjang yang mengikat bahagian luar reseptor. Oleh kerana sifat-sifat farmakologi ini, salmeterol berkesan untuk mencegah bronkospasm yang disebabkan oleh histamin, menyebabkan kekerapan bronkodilasi (sekurang-kurangnya 12 jam), mengurangkan hiperreaktiviti bronkial. Dalam dos terapeutik, salmeterol tidak mempunyai kesan ke atas sistem kardiovaskular. Kajian in vitro menunjukkan bahawa salmeterol berkesan dan secara kekal menghalang pembebasan penghantar sel mast dalam tisu paru-paru, seperti histamin, leukotrien dan prostaglandin D2. Salmeterol menekan peringkat awal dan lewat reaksi kepada alergen yang tersedut; selepas pengenalan satu dos, penindasan peringkat lewat berlangsung sehingga 30 jam.
Fluticasone propionate - GCS. Apabila dihirup dalam dos yang disyorkan, ia mempunyai kesan anti-radang yang jelas, yang menyebabkan penurunan dalam gejala-gejala dan penurunan kekerapan penyakit yang disertai oleh halangan saluran pernafasan. Memulihkan tindak balas pesakit kepada bronkodilator, yang membolehkan untuk mengurangkan kekerapan penggunaannya. Tindakan fluticasone propionate tidak disertai dengan tindak balas buruk ciri kortikosteroid sistemik. Dengan penggunaan berpanjangan fluticasone propionate yang berpanjangan dalam dos maksimum, rembesan harian hormon korteks adrenal kekal dalam jangkauan normal pada orang dewasa dan kanak-kanak. Selepas pemindahan pesakit yang menerima kortikosteroid tersenyum lain, untuk menerima fluticasone propionate, rembesan harian hormon korteks adrenal secara beransur-ansur dipulihkan kepada normal, walaupun pengambilan kortikosteroid sebelumnya. Ini menunjukkan pemulihan fungsi adrenal di latar belakang fluticasone propionate yang dihidupkan. Dengan penggunaan fluticasone propionate yang berpanjangan, fungsi rizab korteks adrenal juga kekal dalam julat normal, yang disahkan oleh hasil ujian rangsangan. Walau bagaimanapun, perlu diingat bahawa penurunan baki dalam fungsi rizab kelenjar adrenal mungkin berterusan untuk masa yang lama selepas terapi.
Farmakokinetik:
Dengan penyedutan sendi salmeterol dan fluticasone propionate tidak menjejaskan farmakokinetik antara satu sama lain, dan karenanya ciri-ciri farmakokinetik setiap komponen Seretide dapat dipertimbangkan secara berasingan.
Salmeterol bertindak secara teratas dalam tisu paru-paru, dan oleh itu kandungan plasmanya tidak berkaitan dengan kesan terapeutik. Data mengenai farmakokinetiknya sangat terhad disebabkan masalah teknikal: semasa penyedutan pada dos terapeutik, Cmax plasmanya sangat rendah (kira-kira 200 pg / ml dan lebih rendah). Selepas penyedutan berulang salmeterol xinafoate, asid hydroxynaphthoic dapat dikesan dalam darah, kepekatan keseimbangannya adalah sekitar 10 pg / ml. Kepekatan ini adalah 1000 kali lebih rendah daripada paras keseimbangan yang dilihat dalam kajian ketoksikan.
Fluticasone propionate: bioavailabiliti mutlak fluticasone propionate yang dihirup dalam orang yang sihat adalah, bergantung kepada inhaler yang digunakan, 10-30% daripada dos nominal. Pesakit yang menghidap asma dan penyakit paru-paru obstruktif kronik mempunyai kepekatan plasma yang lebih rendah daripada fluticasone propionate. Penyerapan sistemik berlaku terutamanya melalui paru-paru, dan pada mulanya ia lebih cepat, tetapi kemudian melambatkan. Sebahagian daripada dos penyedutan mungkin ditelan, tetapi bahagian ini menyumbang minima kepada penyerapan sistemik kerana kelarutan rendah ubat di dalam air dan disebabkan oleh metabolisme presistem; Bioavailabiliti gastrointestinal kurang daripada 1%. Apabila dos penyedutan bertambah, peningkatan linear dalam kepekatan fluticasone propionat plasma diperhatikan. Pengagihan fluticasone propionate dicirikan oleh pelepasan plasma yang cepat (1150 ml / min), jumlah pengedaran yang besar dalam keadaan keseimbangan (kira-kira 300 liter) dan T1 / 2 terakhir kira-kira 8 jam. Fluticasone propionate mempunyai tahap yang agak tinggi mengikat protein plasma (91% ). Ia cepat dihapuskan daripada darah, terutamanya akibat metabolisme di bawah tindakan isoenzyme CYP3A4 kepada metabolit karboksil yang tidak aktif. Pembebasan renal fluticasone propionate tidak boleh diabaikan (kurang dari 0.2%), kurang daripada 5% daripada dos yang diekskresikan sebagai metabolit dengan air kencing. Penjagaan harus diambil dengan penggunaan serentak CYP3A4 dan fluticasone propionate yang serentak, kerana dalam keadaan seperti itu dapat meningkatkan kandungan plasma dalam plasma. Dieksperimen melalui saluran gastrointestinal, terutamanya dalam bentuk metabolit hidroksilasi.
Petunjuk:
Seretide digunakan untuk terapi asas penyakit yang disertai dengan halangan saluran pernafasan yang boleh diterbalikkan (termasuk asma bronkial pada kanak-kanak dan orang dewasa) apabila sesuai untuk menetapkan terapi gabungan (bronkodilator dan ubat dari kumpulan GCS untuk penyedutan):
- pada pesakit yang menerima terapi penyelenggaraan dengan beta2-adrenomimetics (salmeterol, formoterol) dan GCS untuk penyedutan (beclomethasone, budesonide, fluticasone);
- pada pesakit yang, dengan terapi GCS untuk penyedutan, mempunyai gejala penyakit;
- pada pesakit yang sering menggunakan bronchodilators (salbutamol, fenoterol, bricanyl), yang ditunjukkan untuk menerima terapi GCS untuk penyedutan.
Seretide juga digunakan untuk terapi penyelenggaraan dalam penyakit pulmonari obstruktif kronik.
Dos dan pentadbiran:
Seretid hanya untuk penyedutan. Tempoh kursus dan dos Seretide ditentukan oleh doktor.
Pesakit perlu diberi amaran bahawa Seretide harus digunakan secara teratur, walaupun tanpa gejala. Semasa rawatan, pesakit perlu dipantau secara teratur oleh doktor untuk memilih dos optimum Seretide dan mengubah dos ubat hanya atas cadangannya.
Dosis awal Seretide ditentukan berdasarkan dos fluticasone propionate, yang disyorkan untuk rawatan penyakit yang diberikan dengan keterukan yang diberikan. Kemudian dos awal Seretide perlu dikurangkan secara beransur-ansur kepada dos berkesan minimum.
Orang dewasa dan remaja berumur 12 tahun ke atas ditentukan oleh seretid bergantung kepada keadaan. Dosis harian fluticasone propionat dalam kes ini adalah 100, 250 atau 500 μg dalam dua dos.
Kanak-kanak berumur 4 hingga 12 tahun ditetapkan 200 μg fluticasone propionate setiap hari dalam dua dos.
Pesakit-pesakit yang mengalami masalah buah pinggang atau hati yang kurang baik tidak perlu mengurangkan dos Seretide.
Berlebihan:
Pada masa ini, tidak terdapat data mengenai overdosis Seretide. Data mengenai overdosis dadah tertentu salmeterol dan fluticasone propionate diberikan.
Salmeterol
Saluran berlebihan salmeterol ditunjukkan oleh gegaran, sakit kepala dan takikardia. Penawar yang terbaik adalah beta-blocker selektif kardio, tetapi mereka harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mempunyai sejarah bronkospasme. Jika Seretide perlu dihentikan kerana salmeterol yang berlebihan, pesakit perlu diberi terapi penggantian steroid yang sesuai.
Fluticasone Propionate
Penyedutan fluticasone propionate dalam dos melebihi yang disyorkan, boleh menyebabkan penindasan sementara fungsi adrenal. Dalam kes ini, tidak perlu mengambil langkah kecemasan, kerana fungsi korteks adrenal dipulihkan selepas beberapa hari, yang disahkan dengan mengawal tahap kortisol dalam plasma. Walau bagaimanapun, penggunaan berpanjangan fluticasone propionate yang berterusan pada dos yang lebih tinggi daripada yang disyorkan dapat mengakibatkan penindasan fungsi adrenal. Adalah disyorkan untuk memantau fungsi rizab korteks adrenal. Dalam kesusasteraan terdapat laporan-laporan krisis adrenal akut, yang berlaku terutamanya pada kanak-kanak yang menerima dosis Seretide yang sangat tinggi untuk beberapa lama (beberapa bulan atau tahun); Krisis adrenal akut ditunjukkan oleh hipoglikemia, disertai kekeliruan dan / atau sawan. Keadaan yang boleh bertindak sebagai faktor pencetus untuk krisis adrenal akut termasuk trauma, pembedahan, jangkitan, atau penurunan pesat dalam dos fluticasone propionate, yang merupakan sebahagian daripada Seretide. Pesakit perlu sedar bahawa mereka tidak boleh mengambil Seretid dalam dos yang lebih tinggi daripada yang disyorkan. Adalah penting untuk sentiasa menilai keberkesanan terapi dan mengurangkan dos Seretide kepada berkesan minimum, iaitu kepada seseorang yang memberikan kawalan yang berkesan terhadap gejala-gejala penyakit ini. Dalam kes overdosis fluticasone propionate, rawatan dengan Seretide boleh diteruskan dalam dos yang mencukupi untuk mengekalkan kesan terapeutik.
Contraindications:
Seretide digunakan dengan berhati-hati:
Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan:
Semasa mengandung dan penyusuan (penyusuan susu) Seretide boleh dirujuk hanya jika manfaat yang dimaksudkan kepada ibu melebihi risiko berpotensi untuk janin atau anak.
Kesan sampingan:
Oleh kerana Seretide mengandungi salmeterol dan fluticasone propionate, kesan sampingannya adalah ciri-ciri setiap ubat-ubatan ini. Penggunaan serentak mereka tidak menyebabkan kesan sampingan tambahan.
Salmeterol:
Di bahagian sistem kardiovaskular: palpitasi, sakit kepala (bersifat sementara atau keparahannya berkurangan dengan rawatan biasa); jarang (dalam pesakit terdahulu) - gangguan irama jantung (termasuk fibrillation atrial, takikardia supraventricular, extrasystole).
Reaksi alergi: ruam, angioedema.
Lain-lain: gegaran, kegelisahan, arthralgia, mual; dalam kes terpencil - kekejangan otot. Kes-kes kerengsaan membran mukus oropharynx, perubahan sensasi rasa (dysgeusia) diterangkan.
Fluticasone propionate:
Di bahagian sistem pernafasan: serak, candidiasis mulut dan pharynx, bronkoskopi paradoks.
Lain-lain: dalam beberapa kes - tindak balas alahan kulit, gejala pernafasan (terutamanya bronkospasme).
Secara teorinya, perkembangan reaksi sistemik mungkin, termasuk penindasan fungsi adrenal, keterlambatan pertumbuhan pada kanak-kanak dan remaja, penurunan ketumpatan mineral tulang, katarak, dan glaukoma.
Arahan khas dan langkah berjaga-jaga:
Rawatan asma bronkus disyorkan secara berperingkat, mengawal tindak balas klinikal pesakit untuk rawatan dan fungsi paru-paru. Pesakit mesti diajar menggunakan alat sedut dengan betul.
Seretide bertujuan untuk rawatan jangka panjang penyakit ini, dan bukan untuk melegakan kejang. Untuk melegakan kejang, pesakit harus dirawat sebagai bronkodilator bertindak pendek yang menyedut (contohnya, salbutamol), yang mana pesakit dinasihatkan untuk selalu membawa bersama mereka.
Permintaan yang meningkat untuk bronchodilators bertindak pendek menandakan adanya masalah penyakit.
Pertikaian asma bronkus secara tiba-tiba dan progresif boleh memberi ancaman kepada kehidupan pesakit, oleh itu dalam keadaan sedemikian adalah perlu untuk merevisi pelan rawatan pesakit dan menyelesaikan masalah meningkatkan dos GCS.
Dengan keberkesanan Seretide yang tidak mencukupi, pelan rawatan pesakit perlu dikaji semula dan, jika perlu, tambahan GCS (prednisone, dexamethasone, triamcinolone, dan lain-lain) dan antibiotik perlu ditetapkan semasa perkembangan jangkitan.
Ia tidak disyorkan untuk menghentikan rawatan dengan Seretid secara mendadak.
Berhati-hati harus dilaksanakan dalam pelantikan GCS untuk penyedutan pesakit dengan batuk kering paru-paru (kedua-dua bentuk aktif dan tidak aktif).
Seretide mesti digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan hipertiroidisme.
Sekiranya berlakunya atau untuk mengelakkan serak dan candida pada mulut dan tekak, disyorkan untuk membilas mulut dan tekak dengan air selepas tersedut. Di candidiasis, ubat antikulat tindakan tempatan boleh digunakan, sementara meneruskan terapi dengan Seretide.
Ubat penyedutan, termasuk Seretide, boleh menyebabkan bronkoskopi paradoks, yang mesti dihentikan dengan serta-merta dengan bronkodilator yang bertindak cepat bertindak. Pada masa yang sama, perlu segera menghentikan penggunaan Seretide, menilai keadaan pesakit, menjalankan pemeriksaan yang diperlukan dan, jika perlu, menetapkan terapi dengan ubat lain.
Dengan penggunaan GCS terhirup yang lama, termasuk Seretid, terutama dalam dos yang tinggi, kesan sistemik mungkin berlaku, namun kebarangkalian pembangunan mereka jauh lebih rendah daripada ketika mengambil GCS secara lisan. Kesan sistemik Seretide yang berkemungkinan termasuk penurunan fungsi korteks adrenal, osteoporosis, keterlambatan pertumbuhan pada kanak-kanak, katarak, dan glaukoma. Oleh itu, sangat penting bahawa apabila kesan terapeutik dicapai, dos GCS yang terhirup dikurangkan kepada dos efektif minimum yang mengawal perjalanan penyakit.
Pesakit individu mungkin mengalami kepekaan tinggi individu untuk GCS untuk penyedutan.
Sehubungan dengan kekurangan adrenal yang mungkin, penjagaan khas perlu diambil dan penunjuk fungsi korteks adrenal perlu dipantau secara kerap apabila memindahkan pesakit yang mengambil GCS secara lisan ke fluticone propionate untuk penyedutan. Penghapusan kortikosteroid sistemik terhadap latar belakang fluticasone propionate yang dihidupkan perlu dijalankan secara beransur-ansur. Pesakit harus membawa bersama mereka kad yang menunjukkan bahawa mereka mungkin memerlukan pentadbiran tambahan GCS dalam pelbagai situasi tekanan.
Dalam kes yang jarang berlaku, apabila memindahkan pesakit daripada mengambil kortikosteroid sistemik untuk terapi penyedutan (termasuk Seretide), keadaan mungkin berlaku yang disertai dengan hipereosinofilia (contohnya, sindrom Churg-Strauss). Sebagai peraturan, ini berlaku semasa pengurangan dos atau pembatalan kortikosteroid sistemik, bagaimanapun, sambungan langsung tidak ditubuhkan.
Apabila memindahkan pesakit daripada mengambil kortikosteroid sistemik untuk terapi penyedutan, reaksi alahan juga boleh berlaku (rinitis alergi, ekzema), yang sebelum ini ditindas oleh ubat sistemik. Dalam keadaan seperti ini, disyorkan untuk melakukan rawatan simptomatik dengan antihistamin (claritin, zyrtec, telfast, erius, xizal, dan sebagainya) dan / atau ubat tindakan tempatan (termasuk GCS untuk kegunaan tempatan - elokom, advantan, locoid, celestoderm-B dan yang lain).
Di kalangan orang tua dan pesakit dengan kekurangan buah pinggang atau fungsi hati terjejas, penyesuaian dos khas Seretide tidak diperlukan.
Pada pesakit yang mengalami masalah asma, hypoxia, adalah perlu untuk mengawal kepekatan kalium dalam plasma.
Adalah disyorkan untuk memantau pertumbuhan kanak-kanak yang menerima GCS untuk sedutan untuk jangka masa yang panjang.
Tiada data mengenai penggunaan Seretid pada kanak-kanak di bawah umur 4 tahun.
Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor:
Tidak ada kajian khusus terhadap Seretide, bagaimanapun, sifat farmakologi salmeterol dan fluticasone propionate tidak mencadangkan apa-apa kesan.
Interaksi Dadah:
Dalam penyakit yang disertai oleh halangan saluran nafas yang boleh diterbalikkan, tidak disyorkan untuk menetapkan kedua-dua beta-blocker bukan selektif dan kardio-selektif (inderal, atenolol, metoprolol, dan sebagainya), melainkan jika ia benar-benar perlu dan dibenarkan (kerana risiko membina bronkospasme ).
Dalam keadaan biasa, penyedutan fluticasone propionate diiringi oleh kepekatan plasma yang rendah kerana metabolisme lulus pertama yang intensif dan pelepasan sistemik yang tinggi di bawah pengaruh cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4 dalam usus dan hati. Kerana ini, interaksi penting secara klinikal yang melibatkan fluticasone propionate tidak mungkin.
Penjagaan perlu diambil apabila mentadbir Seretide dan perencat enzim CYP3A4 (contohnya erythromycin, ketoconazole, ritonavir), kerana kesan sistemik fluticasone propionate boleh meningkat, menyebabkan kepekatan kortisol serum berkurangan dengan ketara. Terdapat laporan interaksi dadah yang signifikan secara klinikal pada pesakit yang menerima fluticasone propionate dan ritonavir pada masa yang sama. Interaksi ini menyebabkan kesan sampingan seperti sindrom Cushing dan penindasan adrenal.
Derivatif Xanthine (theophylline, aminophylline), kortikosteroid (prednisone, triamcinolone, dexamethasone) dan diuretik (furosemide, hypothiazide) meningkatkan risiko hipokalemia (terutamanya pada pesakit yang mengalami masalah asma bronkial, dengan hypoxia).
Inhibitor MAO dan antidepresan trisiklik meningkatkan risiko kesan sampingan dari sistem kardiovaskular.
Seretide serasi dengan asid kromoglikik (sodium cromoglycate).
Syarat penyimpanan:
Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C. Jangan membekukan, jangan dedahkan untuk mengarahkan cahaya matahari.
Tarikh tamat tempoh 2 tahun
Fluticasone
Penerangan pada 12 Disember 2015
- Nama Latin: Fluticasonum
- Kod ATC: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Rumus kimia: C22H27F3O4S
- Kod CAS: 90566-53-3
Nama kimia
6 alpha, 9-difluoro-17 - [[(fluoromethyl) sulfanyl] karbonan] -11beta-hidroksi-16alpha-methyl-3-oxo-androst-1,4-diene-17alpha-yl propionate
Sifat kimia
Fluticasone furoate - apakah ubat ini? Senyawa kimia ini adalah corticosteroid sintetik fluorinated. Dalam ubat-ubatan, bahan yang paling sering dijumpai dalam kombinasi dengan salmeterol dan merupakan sebahagian daripada ubat-ubatan yang paling penting dan penting.
Berasal dari bahan kimia ini. sebatian - Fluticasone furoate (C27H29F3O6S) digunakan sebagai agen anti-radang tempatan. Persediaan fluticasone furoate tidak dimaksudkan untuk kegunaan sistemik. Kompaun kimia adalah serbuk halus putih yang praktikal tidak larut dalam air. Jisim molekular = 538, 6 gram setiap tahi lalat. Harga fluticasone furoate bergantung kepada pengilang dan kandungan bahan aktif dalam dadah. Persiapan dengan bahan ini dihasilkan dalam bentuk semburan hidung, krim, inhaler, salap dan sebagainya. Juga termasuk dalam komposisi ubat Fluticasone propionate.
Tindakan farmakologi
Anti-radang, antiprurit, anti-alergi.
Farmakodinamik dan farmakokinetik
Fluticasone yang bersentuhan dengan reseptor glucocorticosteroid tertentu menghalang percambahan eosinofil, limfosit, sel mast, neutrofil dan makrofag. Bahan ini mengurangkan keamatan proses pembentukan dan pembebasan perantara keradangan (prostaglandin, sitokin, histamin dan leukotrien). Kesan ubat itu sudah muncul 180 minit selepas penggunaan pertama. Dengan penggunaan intranasal, ubat ini menghilangkan rasa sensasi hidung, bersin, rhinitis, kesesakan hidung. Kemerahan dari mata juga hilang, pengewapan dikurangkan. Tempoh bahan selepas penggunaan pertama adalah satu hari.
Sekiranya anda tidak melebihi dos terapi yang disyorkan, ubat ini tidak menembusi peredaran sistemik, tidak menjejaskan sistem adrenal hipofalamus hipofisis. Ubat ini sangat tidak larut dalam air, oleh itu kebanyakannya mengalir ke belakang laring dan ke dalam perut. Kurang daripada 1% dos yang diterima masuk ke dalam darah.
Ketersediaan bio daripada agen selepas penyedutan adalah dari 10 hingga 30%. Walau bagaimanapun, ubat ini mempunyai tahap mengikat protein plasma yang tinggi - 91%. Bahan ini tertakluk kepada kesan laluan pertama melalui hati, di mana ia dimetabolismekan dengan penyertaan sistem cytochrome P450 CYP3A4 (metabolit karboksil negatif dibentuk). Separuh hayat ubat ini adalah kira-kira 3 jam dengan intranasal dan 8 dengan penyedutan. Fluticasone diekskresikan melalui usus dan dengan bantuan buah pinggang.
Petunjuk untuk digunakan
Fluticasone furoate diresepkan dalam bentuk penyedutan semasa terapi anti-radang asas untuk asma, bronkitis kronik, emfisema, dsb.
Bahan ini ditadbir secara intransnis sebagai propilylactic atau sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks rhinitis alergi.
Ubat ini digunakan secara luaran:
- dengan atopic, discoid, kanak-kanak dan lain-lain jenis ekzema;
- untuk rawatan pruritus nodular, lichen planus;
- dengan neurodermatosis;
- pada pesakit psoriasis (kecuali plak);
- dengan dermatitis kontak;
- pada pesakit dengan discoid lupus erythematosus;
- sebagai cara tambahan erythroderma umum;
- untuk melegakan gejala yang tidak menyenangkan dari gigitan serangga;
- dengan dermatitis seborrheic;
- pada pesakit dengan haba berduri merah.
Contraindications
Ubat tidak diberikan secara intransial dengan alahan kepada fluticasone.
GCS tidak digalakkan untuk kegunaan luaran:
- pesakit dengan rosacea;
- dengan jerawat vulgaris;
- pesakit dengan dermatitis perioral;
- dengan jangkitan virus utama, cacar air, herpes;
- pesakit dengan gatal-gatal alat kelamin dan perianal;
- jika kulit dipengaruhi oleh bakteria atau kulat;
- pada kanak-kanak sehingga 6 bulan (krim) atau 1 tahun (salep);
- dengan alahan kepada ubat.
Kesan sampingan
Penyedutan Fluticasone boleh menyebabkan:
- kandidiasis lisan atau pharynx;
- bronkoskopi paradoks;
- serak dan serak;
- pengurangan fungsi korteks adrenal, osteoporosis, keterlambatan pertumbuhan pada kanak-kanak, glaukoma (jarang, jika glukokortikosteroid sistemik telah digunakan sebelum ini).
Dengan penggunaan intranasal, bahan tersebut sering diterima dengan baik. Jarang berkembang: kerengsaan dan kekeringan di kawasan nasopharynx, bau yang tidak menyenangkan dan herotan rasa, penembusan septum hidung (kemungkinan besar jika campur tangan pembedahan dilakukan di rongga hidung).
Penggunaan krim dan salap berasaskan fluticasone boleh menyebabkan:
- gatal-gatal, pembakaran dan kekeringan kulit di tapak permohonan;
- striae, penipisan kulit, pelebaran saluran darah pada permukaan;
- pertumbuhan rambut meningkat, hypopigmentation;
- perkembangan jangkitan sekunder dan dermatitis hubungan alahan.
Pada bayi, dengan menggunakan dos yang tinggi, ubat ini boleh menjalani penyerapan sistemik dan mengembangkan hypercorticism gejala.
Fluticasone, arahan penggunaan (kaedah dan dos)
Bergantung pada bentuk dos dan tanda-tanda, rejimen rawatan yang berbeza dan kaedah menggunakan ubat digunakan. Ubat ini ditetapkan secara luaran, intranas dan dalam bentuk penyedutan.
Fluticasone, arahan penggunaan salap dan krim
Alat ini digunakan dengan lapisan nipis ke kulit yang terjejas, 1 atau 2 kali sehari, bergantung kepada cadangan doktor yang menghadiri. Kursus rawatan tidak melebihi 14 hari.
Sebagai langkah pencegahan, ubat ini digunakan sekali setiap 3-4 hari, tanpa memakai pakaian tradisional, di kawasan-kawasan yang sebelum ini terjejas oleh penyakit ini.
Intranasal. Kanak-kanak berumur 12 tahun dan dewasa perlu ditetapkan 2 dos (100 μg setiap) dadah di setiap laluan hidung, sekali sehari, lebih baik pada waktu pagi. Sekiranya perlu, anda boleh memasukkan 2 dos dalam setiap lubang hidung, dua kali sehari. Jumlah maksimum ubat yang boleh digunakan setiap hari ialah 400 mikrogram. Dosis penyelenggaraan Fluticasone = 100 μg sehari.
Untuk kanak-kanak dari 4 hingga 12 tahun, pelarasan dos diperlukan. Sebagai peraturan, 50 μg ditetapkan dalam setiap lubang hidung. Dos harian maksimum untuk kanak-kanak = 200 mcg.
Penyedutan Fluticasone
Sekiranya asma bronkial, dari 100 hingga 1000 μg bahan ditetapkan, 2 kali sehari, bergantung kepada bagaimana penyakit itu berlanjutan. Dos itu diselaraskan bergantung kepada tindak balas terhadap terapi. Bagi kanak-kanak berumur 4 tahun, dos yang disyorkan ialah 50 hingga 100 mcg, dua kali sehari. Kanak-kanak berumur antara 12 bulan dan 4 tahun disyorkan menggunakan 200 mikrogram dadah pada siang hari.
Ubat ini diberikan menggunakan inhaler khas. Untuk rawatan penyakit pulmonari obstruktif kronik, 500 μg bahan digunakan 2 kali sehari.
Berlebihan
Dengan kerap menggunakan dadah yang besar boleh menyebabkan gejala overdosis akut. Apabila ini berlaku, penurunan sementara dalam aktiviti korteks adrenal. Sebagai rawatan, disyorkan untuk menyesuaikan dos ubat.
Interaksi
Kombinasi ubat-ubatan untuk penyedutan dengan perencat enzim CYP3A4 (ritonavir, ketokonazol, dan lain-lain) boleh membawa kepada peningkatan kesan sistemik GCS sintetik.
Syarat jualan
Syarat penyimpanan
Ubat tidak disyorkan untuk dibekukan atau disimpan pada suhu melebihi 25 darjah Celsius. Juga, alat itu mesti dilindungi dari cahaya matahari langsung dan dari kanak-kanak.
Hidup rak
Arahan khas
Pengawalan intranasal ubat dengan penjagaan khusus dijalankan selepas menggunakan sistem glukokortikosteroid.
Kanak-kanak dirawat di bawah pengawasan doktor yang hadir. Adalah perlu untuk memantau perkembangan kanak-kanak secara terperinci, jika terapi dijalankan dalam tempoh masa yang panjang.
Penyedutan bahan digunakan dengan berhati-hati dalam batuk kering paru-paru. Rawatan dengan ubat dihentikan, secara beransur-ansur mengurangkan dos.
Apabila menggunakan krim atau salap berasaskan ubat ini, adalah perlu untuk mengelakkan daripada mendapat ubat pada membran mukus pada mata. Ia kemungkinan besar penyerapan sistemik akan diperhatikan pada bayi kecil.
Kemungkinan besar, dadah tidak menjejaskan keupayaan pesakit untuk mengawal mekanisme atau kereta.
Untuk kanak-kanak
Gunakan ubat dalam kanak-kanak dengan berhati-hati. Krim tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak sehingga 6 bulan, dan salap - sehingga 1 tahun. Juga semasa menjalani terapi adalah perlu untuk memantau pertumbuhan anak.
Semasa mengandung dan menyusu
Ia tidak diketahui sama ada selamat menggunakan dadah semasa mengandung dan semasa menyusu. Walau bagaimanapun, kebarangkalian penembusan bahan ke dalam susu ibu sangat kecil. Persoalan penggunaan dana untuk wanita hamil perlu diputuskan oleh doktor yang hadir.
Persediaan yang mengandungi (Analog)
Nama dagang GKS ini: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, Nazarel, Fliksotid, Fluticasone Propionate.
Juga, bahan ini sering digunakan dalam kombinasi Fluticasone + Salmeterol: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
Ulasan
Maklum balas mengenai penggunaan dadah kebanyakannya baik, tindak balas yang buruk adalah jarang berlaku. Persiapan berdasarkan bahan ini agak berkesan dan selamat digunakan.
Harga fluticasone, di mana untuk membeli
Harga fluticasone dalam aerosol untuk penyedutan Fliksotid adalah kira-kira 780-820 rubel untuk inhaler, dos 125 mcg - satu dos. Salap untuk penggunaan luar Kutiveyt kos kira-kira 300 Rubel untuk tiub 15 gram. Semburan hidung Nazarel boleh dibeli untuk 300-460 rubel, satu botol 50 μg - satu dos.