Ceftriaxone adalah antibiotik dari kumpulan cephalosporin. Doktor mungkin mengesyorkan agar anda membeli Ceftriaxone di Moscow dalam beberapa penyakit yang patogennya sensitif terhadap komponen ubat ini.
Digunakan semasa:
- otitis media, termasuk purulen
- sinusitis, tonsilitis dan bronkitis
- jangkitan saluran pernafasan akut atas dan bawah
- merawat radang paru-paru
- rawatan jangkitan kulit yang tidak ditentukan dan penyakit tisu lembut
- jed
- penyakit ginekologi yang disebabkan oleh gonococci
- sendi osteomielitis
- meningitis daripada penyakit berjangkit
- sifilis dan chancre
- anti salmonella
- sepsis, dan pencegahan perkembangan mereka selepas pembedahan
Ciri ubat:
Ceftriaxone adalah antibiotik yang kuat yang boleh digunakan oleh kedua-dua pesakit dewasa dan anak-anak dari kumpulan umur yang berlainan, walaupun bayi baru lahir. Mekanisme kesan dadah pada tubuh terdiri daripada kesan spesifik pada membran sel agen berjangkit, pemusnahan dan penghambatan sintesis sel-sel baru. Ia mempunyai spektrum tindakan yang luas, termasuk pada mikroorganisma, tidak sensitif kepada kebanyakan antibiotik lain. Harga di farmasi Mosca untuk ubat ini mungkin berbeza, anda juga boleh membelinya di kedai dalam talian dengan pembelian.
Ceftriaxone
Ceftriaxone 1g n10 serbuk d / penyediaan p-ra d / suntikan
Ceftriaxone 1g n1 serbuk d / penyediaan p-ra d / in / in dan in / m pengenalan
Borisov ZMP (Belarus) Persediaan: Ceftriaxone
Ceftriaxone 1g n20 serbuk d / penyediaan p-ra d / in / in dan in / m pengenalan
Belmedpreparaty (Belarus) Persediaan: Ceftriaxone
Ceftriaxone 1g n1 serbuk d / penyediaan p-ra d / v / v dan v / m suntikan + p-al air d / suntikan amp. 5 ml n2
Biokimia (Rusia) Ubat: Ceftriaxone
Ceftriaxone 1g n1 serbuk d / penyediaan p-ra d / in / in dan in / m pengenalan
Biosintesis (Rusia) Ubat: Ceftriaxone
Ceftriaxone 1g n1 serbuk d / penyediaan p-ra d / dalam / dalam dan / m (tanpa pelarut) kraspharma
Kraspharma PAO (Rusia) Persediaan: Ceftriaxone
Ceftriaxone 1g n1 serbuk d / penyediaan p-ra d / in / in dan in / m pengenalan
LEKKO (Rusia) Ubat: Ceftriaxone
Ceftriaxone 1g n1 serbuk d / penyediaan p-ra d / in / in dan in / m pengenalan
Rafarma (Rusia) Ubat: Ceftriaxone
Ceftriaxone 1g n1 serbuk d / penyediaan p-ra d / in / in dan in / m pengenalan
Sintesis (Rusia) Ubat: Ceftriaxone
Ceftriaxone 2g n1 serbuk d / penyediaan p-ra d / in / in dan in / m pengenalan
Sintesis (Rusia) Ubat: Ceftriaxone
Ceftriaxone 1g n1 serbuk d / penyediaan p-ra d / in / in dan in / m pengenalan
Biokimia (Rusia) Ubat: Ceftriaxone
Ceftriaxone 1g n50 serbuk d / penyediaan p-ra d / suntikan
Ceftriaxone 1g n40 serbuk d / penyediaan p-ra d / in / in dan in / m pengenalan
Belmedpreparaty (Belarus) Persediaan: Ceftriaxone
Ceftriaxone 1g n1 serbuk d / penyediaan p-ra untuk pengenalan i / v dan v / m
Belmedpreparaty (Belarus) Persediaan: Ceftriaxone
Cara menggunakan Ceftriaxone 500 mg dengan betul?
Ceftriaxone 500 mg adalah agen antibakteria dari cephalosporins generasi ketiga. Ubat ini mempunyai toleransi yang baik, menyatakan aktiviti antibakteria dan kesan klinikal sederhana dalam rawatan pelbagai penyakit.
Borang dan komposisi pelepasan
Ubat ini dihasilkan dalam bentuk serbuk untuk menyediakan larutan yang diberikan secara intravena atau intramuskular.
1 vial mengandungi bahan aktif dalam jumlah 0.5965 g. Serbuk adalah bahan kristal putih dengan sedikit kekuningan kekuningan. Ia larut dalam air, sedikit dalam etanol.
Komposisi selesai untuk suntikan mempunyai warna kuning pucat, kadang-kadang penyelesaian menjadi ambar atau berubah warna bergantung pada jangka hayat komposisi selesai, kualiti bahan steril yang digunakan dan kepekatan cecair yang telah siap.
Ubat ini dihasilkan dalam bentuk serbuk untuk menyediakan larutan yang diberikan secara intravena atau intramuskular.
Sifat farmakologi
Agen antibakteria tergolong dalam kumpulan cephalosporins generasi ketiga. Penyediaan asal mengandungi 98.2% bahan aktif dan 0.37% kekotoran.
Kriteria Keberkesanan Cephalosporin:
- dinamik positif diperhatikan pada hari ke 3 rawatan;
- Pemulihan klinikal berlaku pada hari ke 7;
- Normalisasi ESR berlaku pada hari ke-6 terapi.
Farmakodinamik
Ubat menghalang sintesis dalam membran sel patogen. Ubat ini mempamerkan ketahanan terhadap tindakan beta-laktamase, menghancurkan jenis bakteria seperti:
- staphylococcus;
- streptococci;
- aerob peringkat positif;
- E. coli;
- Klebsiella;
- agen penyebab meningitis;
- mikroorganisma anaerob.
Kesan dadah pada bakteria gram-positif aerobik, Streptococcus zgalactiae, dan anaerobes, Prevotella bivius, belum ditubuhkan.
Ceftriaxone 500 mg adalah agen antibakteria dari cephalosporins generasi ketiga.
Farmakokinetik
Selepas suntikan intramuskular, ubat itu memasuki peredaran sistemik. Narkoba menembusi:
Kepekatan maksimum cephalosporin dalam darah selepas pentadbiran pada dos 0.5 g muncul selepas 5 minit. Ubat ini berinteraksi dengan albumin sebanyak 25-40%.
Selepas suntikan i / m, bioavailabiliti ubat adalah 99%. Kadar pengedaran adalah 0.25 l / kg. Antibiotik cephalosporin diekskresikan oleh buah pinggang: setengah dos ubat tidak berubah, 25% adalah dalam bentuk metabolit. Melalui usus, 10% ubat dikeluarkan.
Separuh hayat dadah bertambah dalam kategori berikut pesakit:
- orang tua dan umur tua - 2 kali;
- bayi baru lahir - 0.75 -1.5 jam;
- bayi pramatang - 4.5 jam;
- pesakit dengan berat badan kurang daripada 1500 g - dalam masa 3.5 jam.
Dalam masa 14 hari tidak ada pengumpulan dadah di organ dan tisu dengan pentadbiran intravena berulang pada dos 0.5 g.
Kepekatan antibiotik dalam cecair serebrospinal melebihi 1.4 mg / l. Penyerapan dadah adalah 100% sehari selepas suntikan.
Generasi III cephalosporin selepas pentadbiran intramuskular dalam dos 0.5 g atau 1.0 g terkandung dalam plasma darah dalam jumlah 38 μg / ml dan 76 μg / ml, masing-masing. Separuh hayat dadah adalah 6-9 jam, jadi ubat ini ditetapkan kepada pesakit 1 kali sehari.
Pembersihan k Creatinine di buah pinggang adalah dalam lingkungan 0.32-0.73 l / g.
Selepas suntikan intramuskular, ubat itu memasuki peredaran sistemik.
Petunjuk untuk digunakan Ceftriaxone 500 mg
Ubat ini berkesan dalam penyakit seperti:
- demam kepialu;
- salmonellosis;
- sifilis;
- gonorrhea;
- Penyakit Lyme;
- meningitis;
- endokarditis infektif;
- pneumonia;
- bronkitis kronik;
- laringitis;
- abses paru-paru;
- keradangan rahang rapi;
- keradangan peritoneum;
- cholecystitis;
- kerosakan kepada saluran hempedu;
- jangkitan kulit;
- keradangan bersama;
- kerosakan buah pinggang;
- cystitis;
- prostatitis;
- epididymitis;
- membakar penyakit II-IV darjah;
- jangkitan luka dalam pesakit imunokompromi;
- luka purulen pundi hempedu;
- pyelonephritis;
- sepsis.
Contraindications
Ubat tidak disyorkan untuk mengambil patologi seperti reaksi alergi terhadap penisilin dan karbapenem. Jangan memberi ubat kepada bayi baru lahir dengan kandungan bilirubin yang tinggi dalam serum.
Pada pesakit yang berusia lebih dari 75 tahun, ubat ini digunakan sebagai doktor, kerana penghapusan cephalosporin ditangguhkan pada usia tua.
Jangan tetapkan agen antibakteria dalam dos yang tinggi dalam kegagalan buah pinggang kronik, kerana ia boleh menyebabkan kesan nefrotoxic. Ubat ini dikontraindikasikan dalam penyakit hati kerana risiko pendarahan.
Dos dan Pentadbiran Ceftriaxone 500 mg
Ubat ini ditetapkan untuk suntikan intravena atau intramuskular.
Dos ubat didirikan oleh doktor, dengan mengambil kira faktor-faktor berikut:
- keterukan penyakit;
- kepekaan mikrob;
- keadaan pesakit.
Orang dewasa disyorkan untuk mentadbir ubat ini dalam dos berikut:
- untuk jangkitan tahap sederhana - 1 g setiap 12 jam;
- dalam kes keadaan yang serius dalam pesakit, 12 g sehari.
Seorang kanak-kanak berusia sehingga 12 tahun ditetapkan 150 mg / kg sehari. Dadah diberikan 2-4 kali sehari.
Bayi yang baru lahir dari 0 hingga 14 hari diberikan pada 20-50 mg / kg sehari. Dos cephalosporin dibahagikan kepada 2-4 suntikan. Sekali sehari, ubat ini diberikan kepada kanak-kanak dari 1 bulan hingga 12 tahun dengan dos 20-80 mg / kg berat badan. Dos harian tidak melebihi 4.0 g.
Untuk pentadbiran titisan intravena, antibiotik ditetapkan dalam jumlah 50 mg / kg. Ubat ini digunakan untuk mencegah perkembangan jangkitan pembedahan dan menyuntikkan 1 g antibiotik secara intravena 30 minit sebelum operasi.
Dalam gonore akut, suntikan antibiotik intramuskular tunggal disyorkan dalam jumlah 1 g.
Orang tua tidak memerlukan pelarasan dos.
Kursus terapi berlangsung dari 4 hingga 14 hari. Dengan penyakit yang teruk memerlukan penggunaan cephalosporin generasi ketiga yang berpanjangan.
Untuk rawatan penyakit Lyme, seorang dewasa diberi antibiotik dalam jumlah 50 mg / kg sekali sehari selama 14 hari. Dengan pelepasan kreatinin sebanyak 10 ml / min, bilangan cephalosporin dikurangkan. Suntikan berulang ubat dilakukan mengikut skema: 0.5 g ditadbir setiap 12 jam dan bukannya 1 g; setiap 8 jam - 0.5 g, menggantikan 1 g dadah.
Pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang kronik dalam peringkat terminal, jumlah harian ubat yang ditetapkan tidak melebihi 2.0 g.
Untuk melakukan suntikan harus memilih pelarut. Untuk kegunaan intravena 0.9% larutan natrium klorida atau 5% glukosa. Untuk suntikan intramuskular menggunakan larutan lidocaine 1%.
Pesakit hanya diberikan komposisi yang baru disiapkan. Untuk melakukan suntikan i / m 0.5 g antibiotik mesti dicairkan dalam 2 ml air untuk suntikan. Untuk menyediakan komposisi untuk pentadbiran intravena, 0.5 g dadah dicairkan dalam 5 ml cecair steril. Tempoh penyerapan ialah 20-40 minit.
Kesan Sampingan Ceftriaxone 500 mg
Manifestasi yang mungkin bersamaan tindakan antibiotik:
Manifestasi bersamaan dengan tindakan antibiotik dalam bentuk ruam, gatal-gatal.
Selalunya terdapat komplikasi dari sistem saraf pusat, walaupun selepas suntikan ubat tunggal:
- pening;
- sakit di rantau temporal.
Apabila penetapan suntikan boleh berhadapan dengan manifestasi negatif seperti saluran gastrointestinal, seperti:
Semasa terapi, penampilan reaksi negatif seperti sistem hematopoietik, seperti:
- anemia;
- peningkatan eosinophil dan perkiraan platelet;
- pengurangan leukosit;
- neutropenia.
Selalunya melihat rupa gangguan sistem imun.
Pesakit mempunyai gejala berikut:
- demam;
- penurunan jumlah leukosit bagi jumlah unit darah.
Penggunaan berpanjangan cephalosporin berpanjangan kepada pembangunan superinfeksi.
Berlebihan
Semasa terapi, tindakbalas tindak balas seperti:
- kesakitan di tapak suntikan;
- perasaan sesak;
- berlakunya meterai di kawasan suntikan.
Ia dianggap sebagai kejadian paling kerap selepas penggunaan antibiotik:
- penurunan indeks prothrombin;
- peningkatan aktiviti ALT dan AST;
- meningkatkan kepekatan urea dan pembentukan sedimen dalam air kencing.
Sering kali, pesakit muncul berpeluh berlebihan atau sensasi haba di dalam badan.
Sesetengah pesakit mempunyai gejala berikut:
- sakit perut;
- pneumonia;
- reaksi anaphylactic;
- bronkospasme;
- pendarahan dari hidung;
- gula dalam air kencing;
- jaundice;
- arrhythmia;
- sawan.
Dengan pengenalan antibiotik, membran mukus lidah menjadi meradang, jumlah harian air kencing sering meningkat, ruam, angioedema atau sindrom Stevens-Johnson muncul.
Berlebihan
Keracunan ubat jarang berlaku. Dalam hal pengenalan dos antibiotik yang besar dalam pesakit, manifestasi kesan sampingan dari ubat dipertingkatkan.
Sekiranya berlebihan, sesetengah pesakit mengalami sakit perut.
Penawar tidak dijumpai. Untuk terapi tidak menggunakan dialisis peritoneal.
Arahan khas
Semasa rawatan, ujian darah dilakukan secara berkala untuk menentukan fungsi hati dan buah pinggang. Ubat ini dibatalkan jika terdapat tanda-tanda penyakit saluran biliari pada ultrasound.
Sesetengah pesakit mengalami pankreatitis. Semasa terapi, gangguan masa prothrombin diperhatikan.
Reaksi badan yang tidak mencukupi dapat terjadi pada bayi baru lahir akibat penampilan deposit di ginjal dan paru-paru.
Ia tidak dibenarkan untuk mencampur ubat dalam jarum suntikan yang sama dengan ubat-ubatan yang mengandungi kalsium. Sampel Coombs positif palsu selepas suntikan antibiotik.
Pengenalan dadah boleh menyebabkan kejutan anaphylactic. Dalam kes ini, Epinephrine dan glucocorticosteroids diberikan kepada pesakit. Antibiotik mengurangkan jumlah bilirubin, jadi ubat ini ditetapkan dengan hati-hati kepada bayi yang baru lahir dengan penyakit kuning.
Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan
Ubat ini menembusi halangan plasenta. Ubat ini ditetapkan sekiranya manfaat rawatan melebihi risiko kepada janin.
Antibiotik digunakan dalam wanita hamil untuk rawatan jangkitan gonokokus yang tidak rumit, sifilis, pyelonephritis hospital dan jangkitan saluran kencing (2 g sekali sehari); ditadbir semasa bahagian caesar. Satu dos ubat - 2 g, selang antara suntikan - 12 jam.
Apabila merawat cephalosporin, menyusu harus ditinggalkan.
Gunakan pada zaman kanak-kanak
Seorang kanak-kanak dengan meningitis purulen yang disebabkan oleh streptococcus adalah ubat antibakteria dalam dos 100 mg sekali sehari. Untuk rawatan radang paru-paru yang rumit, ubat ini digunakan bersama dengan Clindamycin.
Ceftriaxone: keterangan, arahan, harga
Harga Ceftriaxone dan ketersediaan di farmasi di bandar
Perhatian! Data mengenai harga dan ketersediaan berubah dalam masa nyata, anda boleh menggunakan carian untuk mendapatkan maklumat yang dikemaskinikan pada minit semasa, dan juga jika anda perlu meninggalkan perintah ubat, pilih kawasan bandar untuk mencari atau mencari hanya di farmasi yang dibuka sekarang.
Senarai di atas dikemas kini sekurang-kurangnya sekali dalam 6 jam (dikemaskini 12/04/2018 pada 20:57). Semak harga dan ketersediaan ubat dengan memanggil farmasi sebelum melawat farmasi. Maklumat yang terdapat di laman web ini tidak boleh digunakan sebagai saranan untuk rawatan diri. Sebelum menggunakan ubat semestinya berunding dengan doktor anda.
Ceftriaxone: arahan penggunaan, analog dan ulasan
Ceftriaxone adalah antibiotik spektrum luas dari kumpulan cephalosporins.
Spektrum luas generasi antibiotik Cephalosporin III untuk pentadbiran parenteral. Aktiviti bakteria adalah disebabkan oleh penindasan sintesis dinding sel bakteria. Ia tahan kebanyakan beta-laktamase gram-negatif dan gram-positif mikroorganisma.
Dengan pengenalan intravena, kandungan tertinggi komposisi dalam darah diperhatikan selepas satu jam. Ceftriaxone selepas pentadbiran terkumpul di dalam badan dan kekal di tahap ini sepanjang hari.
Ceftriaxone boleh didapati sebagai serbuk untuk menyediakan penyelesaian untuk pentadbiran intravena dan intramuskular. Serbuk boleh dicairkan dengan lidocaine atau air untuk suntikan.
Petunjuk untuk digunakan
Apa yang membantu ceftriaxone? Menetapkan dadah dalam kes berikut:
- meningitis;
- sepsis;
- peritonitis;
- penyakit berjangkit dan inflamasi saluran pencernaan dan saluran empedu;
- Penyakit ENT;
- penyakit berjangkit saluran kencing;
- penyakit pernafasan;
- penyakit berjangkit tulang dan sendi;
- penyakit berjangkit tisu lembut dan kulit;
- gonorea.
Ubat ini juga digunakan untuk profilaksis praoperasi dan rawatan pesakit imunokompromis.
Arahan untuk menggunakan dos Ceftriaxone
Menurut arahan Ceftriaxone digunakan untuk pentadbiran intravena atau intramuskular.
Kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun dan dewasa ditetapkan rawatan pada dos 1-2 g sekali sehari. Untuk jangkitan teruk, peningkatan dos harian sehingga 4 g dibenarkan.
Bagi kanak-kanak dalam tempoh 2 minggu pertama, ubat ini diberikan 1 kali sehari. Dos yang dikira dengan formula 20-50 mg / kg sehari. Dos tertinggi adalah 50 mg / kg (disebabkan oleh kemerosotan sistem enzim).
Dos yang optimum bagi kanak-kanak di bawah umur 12 tahun (termasuk bayi) juga dipilih bergantung kepada berat badan. Dos harian adalah antara 20 hingga 75 mg / kg.
Kanak-kanak yang beratnya lebih daripada 50 kg, ceftriaxone ditetapkan dalam dos yang sama seperti orang dewasa.
Dosage 50 mg per kg atau lebih apabila diberikan secara intravena diberikan dropwise selama sekurang-kurangnya setengah jam.
- Dengan meningitis bakteria pada bayi, dos ubat adalah 100 mg / kg berat badan sekali sehari.
- Dalam Lyme borreliosis, kanak-kanak berusia lebih dari 12 tahun dan orang dewasa ditetapkan 50 mg per kg berat badan sekali sehari. Tempoh rawatan adalah 2 minggu.
- Dalam gonorea, ceftriaxone berkesan pada dos 250 mg intramuskular sekali.
- Untuk pencegahan jangkitan dalam tempoh selepas operasi, ubat ini diberikan dalam dos 1-2 g sekali sehari setengah sebelum pembedahan.
Rawatan dengan ubat harus diteruskan selama 3 hari selepas normalisasi suhu badan dan kehilangan gejala penyakit. Semasa menjalani suntikan Ceftriaxone, pesakit harus mengelakkan minum arak, kerana ini meningkatkan risiko membasmi kerosakan hati toksik.
Pesakit warga tua tidak memerlukan penyesuaian dos individu, tetapi pastikan untuk memantau tindak balas badan dengan teliti terhadap antibiotik. Dengan perkembangan reaksi buruk harus mengurangkan dos atau menghentikan terapi antibiotik sepenuhnya.
Kesan sampingan
Pentadbiran Ceftriaxone boleh disertai dengan kesan sampingan berikut:
- Reaksi alahan: demam, eosinophilia, ruam kulit, urtikaria, pruritus, eritema multiforme exudative, edema, kejutan anaphylactic, penyakit serum, menggigil.
- Reaksi tempatan: dengan / dalam suntikan - flekbitis, kesakitan di sepanjang urat; V / m suntikan - sakit di tapak suntikan.
- Daripada sistem saraf: sakit kepala, pening.
- Dari sistem kencing: oliguria.
- Di bahagian sistem pencernaan: loya, muntah, gangguan rasa, kembung perut, stomatitis, glossitis, cirit-birit, enterocolitis pseudomembranous; pseudo cholelithiasis pundi hempedu ("sludge" sindrom), kandidiasis, dan superinfeksi lain.
- Di bahagian organ pembentuk darah: anemia, leukopenia, leukositosis, limfopenia, neutropenia, granulositopenia, trombositopenia, trombositosis, basofilia, hematuria; pendarahan hidung, anemia hemolitik.
Contraindications
Ceftriaxone dikontraindikasikan dalam kes berikut:
- dalam kes intoleransi terhadap antibiotik penisilin dan cephalosporin;
- dengan kegagalan buah pinggang dan hati.
Berlebihan
Gejala overdosis adalah kejang dan gangguan sistem saraf pusat. Dialisis peritoneal dan hemodialisis. Ubat ini tidak mempunyai penawar.
Rawatan overdosis adalah penghapusan suntikan dan menjalankan terapi sokongan dan gejala.
Anjali Ceftriaxone, harga di farmasi
Jika perlu, Ceftriaxone boleh digantikan oleh analog untuk bahan aktif - ini adalah ubat-ubatan:
Analog dalam bentuk tablet:
- Panaceph,
- Suprax Solutab,
- Ceforal Solyutab,
- Zefpotek,
- Spectraceph.
Memilih analog adalah penting untuk memahami bahawa arahan untuk penggunaan Ceftriaxone, harga dan ulasan dadah tindakan yang sama tidak terpakai. Adalah penting untuk berunding dengan doktor dan tidak membuat penggantian ubat secara bebas.
Di farmasi di Moscow, harga purata dadah - 34 - 37 Rubles setiap botol.
Ubat harus disimpan dari jangkauan anak-anak, kering, terlindung dari cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Hayat rak - 3 tahun.
Ceftriaxone
Hari ini dijual
Borang pelepasan, komposisi dan pembungkusan
Serbuk untuk penyediaan penyelesaian untuk dalam dan dalam / m pengenalan putih atau putih dengan warna kelabu kekuningan.
Vials 10 ml (1) - kadbod pek.
Botol 10 ml (5) - kadbod pek.
Botol 10 ml (10) - kadbod pek.
Botol 10 ml (50) - kadbod pek.
Kumpulan klinik-farmakologi
Tindakan farmakologi
Spektrum luas generasi ketiga antibiotik Cephalosporin. Bakteria yang berkesan, menghalang sintesis dinding sel mikroorganisma. Tahan terhadap β-laktamase bakteria paling gram-positif dan gram-negatif.
Aktif terhadap gram-positif bakteria aerobik: Staphylococcus aureus (termasuk strain menghasilkan penicillinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, pyogenes Streptococcus, viridans Streptococcus; gram negatif bakteria aerobik: Acinetobacter calcoaceticus, aerogenes Enterobacter, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (termasuk strain menghasilkan penicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Termasuk Klebsiella pneumoniae), catarrhalis Moraxella (termasuk strain menghasilkan penicillinase), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (termasuk strain menghasilkan penicillinase), meningitidis Neisseria, mirabilis Proteus, Proteus vulgaris, Serratia spp. (termasuk Serratia marcescens), Pseudomonas aeruginosa (strain individu); bakteria anaerobik: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (kecuali Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Ia mempunyai aktiviti in vitro terhadap kebanyakan jenis mikroorganisma berikut, walaupun kepentingan klinikal ini tidak diketahui: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (termasuk Providencia rettgeri), Salmonella spp. (termasuk Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Staphylococci yang tahan methicillin tahan terhadap cephalosporins, termasuk kepada ceftriaxone. Banyak strain D streptococci dan enterococci (termasuk Enterococcus faecalis) juga tahan terhadap ceftriaxone.
Farmakokinetik
Suction and distribution
Selepas pentadbiran i / m, ceftriaxone cepat dan sepenuhnya diserap ke dalam peredaran sistemik. Ia menembusi ke dalam tisu dan cecair badan: saluran pernafasan, tulang, sendi, saluran kencing, kulit, tisu subkutaneus, dan organ perut. Apabila keradangan membran meningeal menembusi ke dalam cecair serebrospinal. Ketersediaan biofefiaxon apabila pentadbiran i / m adalah 100%. Selepas pentadbiran i / m Cmaks dicapai dalam 2-3 jam, dengan pengenalan / pengenalan - pada akhir infusi.
Apabila i / m pentadbiran ceftriaxone dalam dos 500 mg dan 1 g Cmaks plasma darah adalah 38 mg / ml dan 76 ug / ml, masing-masing, di / dalam dos 500 mg, 1 g dan 2 g - 82 ug / ml, 151.mu.g / ml dan 257 ug / ml, masing-masing. Pada orang dewasa, 2-24 jam selepas pemberian ubat pada dos 50 mg / kg, kepekatan dalam cecair cerebrospinal adalah kali lebih besar daripada BMD untuk agen penyebab meningitis yang paling biasa.
Keadaan keseimbangan ditubuhkan dalam tempoh 4 hari pentadbiran dadah.
Mengikat semula kepada protein plasma (albumin) adalah 83-95%.
Vd membuat 5.78-13.5 l (0.12-0.14 l / kg), pada kanak-kanak - 0.3 l / kg.
T1/2 membuat 6-9 jam Pembersihan plasma - 0.58-1.45 l / h, pembersihan buah pinggang - 0.32-0.73 l / h.
Dalam pesakit dewasa, dalam masa 48 jam, 50-60% ubat dikeluarkan oleh buah pinggang dalam bentuk yang tidak berubah, 40-50% diekskresikan dengan hempedu ke dalam usus, di mana ia biotransforms ke metabolit yang tidak aktif.
Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas
Pada bayi baru lahir, kira-kira 70% daripada ubat ini dikeluarkan oleh buah pinggang.
Pada bayi baru lahir dan orang tua (lebih dari 75 tahun), serta pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas dan hati T1/2 meningkat dengan ketara.
Pada pesakit hemodialisis dengan CC 0-5 ml / min, T1/2 adalah 14.7 jam; apabila CC 5-15 ml / min - 15.7 h; apabila CC 16-30 ml / min - 11.4 jam; dengan CC 31-60 ml / min - 12.4 jam.
Pada kanak-kanak dengan meningitis T1/2 selepas on / in dos 50-75 mg / kg adalah 4.3-4.6 jam
Petunjuk untuk penggunaan dadah
Jangkitan bakteria yang disebabkan oleh mikroorganisma mudah:
- jangkitan organ abdomen (peritonitis, penyakit radang saluran gastrousus, saluran empedu, termasuk cholangitis, empyema pundi hempedu);
- Penyakit saluran pernafasan atas dan bawah (termasuk radang paru-paru, abses paru-paru, empyema pleura);
- jangkitan tulang dan sendi;
- jangkitan kulit dan tisu lembut;
- jangkitan saluran kencing (termasuk pyelonephritis);
- Penyakit Lyme (borreliosis);
- salmonellosis dan pembawa salmonello;
- luka dan luka yang dijangkiti.
Pencegahan jangkitan selepas operasi.
Penyakit berjangkit pada orang yang tidak terkompromi.
Rejimen dos
Ubat ini diberikan dalam / m dan / dalam (jet atau titisan).
Bagi orang dewasa dan kanak-kanak yang berusia lebih dari 12 tahun, dos adalah 1-2 g 1 kali sehari atau 0.5-1 g setiap 12 jam. Dos harian maksimum ialah 4 g.
Bagi bayi baru lahir (sehingga usia 2 minggu), dos adalah 20-50 mg / kg / hari.
Bagi bayi dan kanak-kanak di bawah umur 12 tahun, dos harian adalah 20-80 mg / kg. Pada kanak-kanak dengan berat badan sebanyak 50 kg atau lebih, gunakan dos untuk orang dewasa.
Dos lebih daripada 50 mg / kg berat badan perlu ditetapkan sebagai infusi intravena selama 30 minit. Tempoh rawatan bergantung kepada sifat dan keparahan penyakit.
Dengan meningitis bakteria pada bayi dan kanak-kanak, dos adalah 100 mg / kg 1 kali / hari. Dos harian maksimum - 4 g Tempoh terapi bergantung kepada jenis patogen dan boleh berkisar dari 4 hari dengan meningitis disebabkan oleh meningitidis Neisseria, sehingga 10-14 hari dengan meningitis disebabkan oleh terdedah strain Enterobacteriaceae.
Untuk rawatan gonorea, dos adalah 250 mg intramuskular, sekali.
Untuk pencegahan komplikasi berjangkit selepas operasi, ia diberikan sekali pada dos 1-2 g (bergantung kepada tahap bahaya jangkitan) 30-90 minit sebelum permulaan operasi. Untuk operasi pada kolon dan rektum, pentadbiran tambahan ubat dari kumpulan 5-nitroimidazol disyorkan.
Bagi kanak-kanak yang mempunyai jangkitan pada kulit dan tisu lembut, ubat ini ditetapkan dalam dos harian 50-75 mg / kg berat badan 1 kali sehari atau 25-37.5 mg / kg setiap 12 jam, tetapi tidak melebihi 2 g / hari. Dalam jangkitan teruk penyetempatan lain - dalam dos 25-37.5 mg / kg setiap 12 jam, tetapi tidak lebih daripada 2 g / hari.
Dengan otitis media, ubat ini diberikan secara intramuscularly pada dos 50 mg / kg berat badan, tetapi tidak melebihi 1 g.
Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosakkan, penyesuaian dos hanya diperlukan untuk kekurangan buah pinggang yang teruk (CC kurang daripada 10 ml / min), dalam kes ini, dos harian ceftriaxone tidak boleh melebihi 2 g.
Kaedah penyediaan dan pentadbiran penyelesaian suntikan
Penyelesaian suntikan harus disediakan sebelum digunakan.
Untuk menyediakan penyelesaian untuk suntikan i / m, 500 mg ubat dibubarkan dalam 2 ml, dan 1 g ubat dalam 3.5 ml larutan lidocaine 1%. Ia disyorkan untuk menyuntik tidak lebih daripada 1 g ke dalam satu gluteus.
Untuk menyediakan penyelesaian untuk suntikan intravena, 500 mg ubat dibubarkan dalam 5 ml, dan 1 g penyediaan dibubarkan dalam 10 ml air steril untuk suntikan. Penyuntikan suntikan disuntik IV perlahan-lahan selama 2-4 minit.
Untuk menyediakan penyelesaian untuk infusions IV, 2 g ubat dibubarkan dalam 40 ml satu daripada penyelesaian bebas kalsium berikut: 0.9% larutan natrium klorida, penyelesaian dextrose 5-10% (glukosa), larutan 5% levulosa. Ubat dalam dos 50 mg / kg atau lebih perlu diberikan dalam / dalam titisan selama 30 minit.
Penyelesaian Ceftriaxone yang baru disediakan secara fizikal dan kimia stabil selama 6 jam pada suhu bilik.
Kesan sampingan
CNS: sakit kepala, pening kepala.
Di bahagian sistem kencing: oliguria, gangguan fungsi buah pinggang, glikosuria, hematuria, hypercreatininemia, peningkatan urea.
Dari sistem pencernaan: loya, muntah, rasa gangguan, kembung perut, Vesicular, glossitis, cirit-birit, enterocolitis pseudomembranous, psevdoholelitiaz (enapcemar-sindrom), penumbuhan yg terlalu cepat, sakit perut, meningkat transaminases hati dan phosphatase alkali, hiperbilirubinemia.
Daripada sistem hematopoietik: anemia, leukopenia, leukocytosis, lymphopenia, neutropenia, granulocytopenia, thrombocytopenia, thrombocytosis, basophilia, anemia hemolitik.
Di bahagian sistem pembekuan darah: pendarahan hidung, peningkatan (penurunan) dalam masa prothrombin.
Reaksi alergi: urtikaria, ruam, pruritus, eritema berlebihan multiforme, demam, menggigil, edema, eosinofilia, kejutan anaphylactic, penyakit serum, bronkospasme.
Lain-lain: superinfeksi (termasuk kandidiasis).
Reaksi tempatan: dengan / dalam pengenalan - flekbitis, kesakitan di sepanjang urat; dengan suntikan / m - sakit di tapak suntikan.
Kontraindikasi terhadap penggunaan dadah
- hipersensitiviti terhadap ubat;
- hipersensitiviti kepada cephalosporins lain, penisilin, karbapenem.
Dengan berhati-hati, ubat ini diberikan kepada bayi baru lahir dengan hiperbilirubinemia, bayi pramatang, dengan kegagalan buah pinggang dan / atau hati, UC, enteritis atau kolitis yang berkaitan dengan penggunaan ubat antibakteria semasa kehamilan, semasa penyusuan.
Penggunaan ubat semasa mengandung dan penyusuan
Penggunaan dadah semasa kehamilan adalah mungkin hanya apabila manfaat yang dimaksudkan kepada ibu melebihi risiko yang berpotensi untuk janin. Sekiranya perlu, penggunaan ubat semasa menyusu harus berhenti menyusu.
Permohonan pelanggaran hati
Dalam kes-kes fungsi hati terjejas, adalah perlu untuk memantau kepekatan ceftriaxone dalam plasma darah, kerana mereka boleh mengurangkan kadar pembebasannya.
Permohonan pelanggaran fungsi buah pinggang
Dalam kegagalan buah pinggang yang teruk (CC kurang daripada 10 ml / min), dos harian ceftriaxone tidak boleh melebihi 2 g.
Dalam kes-kes fungsi buah pinggang yang teruk, dan juga pada pesakit hemodialisis, perlu memantau kepekatan ceftriaxone dalam plasma darah, kerana mereka boleh mengurangkan kadar pembebasannya.
Arahan khas
Apabila menggunakan ubat itu perlu mengambil kira risiko kejutan anaphylactic dan keperluan untuk rawatan kecemasan yang sesuai.
Kajian in vitro menunjukkan bahawa ceftriaxone (seperti cephalosporins lain) dapat menggantikan bilirubin yang dikaitkan dengan serum albumin. Oleh itu, dalam bayi yang baru lahir dengan hiperbilirubinemia dan, terutama sekali, pada bayi pramatang, penggunaan ceftriaxone memerlukan lebih berhati-hati.
Dengan kombinasi kegagalan buah pinggang yang teruk dan kegagalan hati yang teruk pada pesakit pada hemodialisis, kepekatan plasma ubat harus ditentukan secara berkala.
Dengan rawatan jangka panjang, perlu memantau gambar darah periferal secara teratur, petunjuk keadaan berfungsi hati dan buah pinggang.
Dalam kes yang jarang berlaku dengan ultrabunyi pundi hempedu, terdapat pemadaman yang hilang selepas menghentikan rawatan. Walaupun fenomena ini disertai dengan rasa sakit pada hipokondrium yang betul, disarankan agar terapi Ceftriaxone diteruskan dan rawatan simptomatik dijalankan.
Pesakit yang berusia tua dan lemah dapat memerlukan pentadbiran vitamin K.
Semasa rawatan, alkohol adalah kontraindikasi, kerana Kesan seperti disulfiram adalah mungkin (pembilasan muka, kejang perut dan perut, mual, muntah, sakit kepala, menurunkan tekanan darah, takikardia, sesak nafas).
Berlebihan
Untuk penyingkiran dadah dari hemodialisis badan tidak berkesan. Di hadapan manifestasi klinikal overdosis, terapi gejala disyorkan.
Interaksi dadah
Ceftriaxone dan aminoglycosides mempunyai sinergi terhadap bakteria gram-negatif.
Apabila digunakan bersama dengan NSAIDs dan agen antiplatelet lain, kemungkinan pendarahan meningkat.
Dengan penggunaan secara serentak dengan diuretik "gelung" dan ubat-ubatan nefrotoksik lain meningkatkan risiko tindakan nefrotoxic.
Ubat ini tidak sesuai dengan etanol.
Farmaceutically tidak serasi dengan penyelesaian yang mengandungi antibiotik lain.
Terma jualan farmasi
Ubat ini boleh didapati di preskripsi.
Terma dan syarat penyimpanan
Senarai B. Ubat harus disimpan dari jangkauan anak-anak, kering, dilindungi dari cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Hidup rak - 2 tahun.
Ceftryaxon
Serbuk untuk menyediakan penyelesaian untuk suntikan intravena dan intramuskular adalah kristal, hampir putih atau kekuningan.
Botol kaca (1) - kadbod pek.
Antibiotik cephalosporin semisynthetic generasi ketiga spektrum tindakan yang luas.
Aktiviti bakteria Ceftriaxone adalah disebabkan oleh penindasan sintesis membran sel. Ubat ini sangat tahan terhadap beta-laktamase (penicillinase dan cephalosporinase) gram-positif dan gram-negatif mikroorganisma.
Ceftriaxone aktif terhadap mikroorganisma aerobik gram-negatif: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (termasuk strain tahan ampisilin), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Termasuk Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (termasuk tekanan dan membentuk neobrazuyuschie penicillinase), meningitidis Neisseria, mirabilis Proteus, Proteus vulgaris, Morganella morganii, marcescens Serratia, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Beberapa jenis mikroorganisma di atas yang tahan terhadap antibiotik lain, seperti penisilin, cephalosporins, aminoglycosides, sensitif terhadap ceftriaxone.
Sesetengah jenis Pseudomonas aeruginosa juga sensitif kepada ubat.
Ubat ini aktif terhadap mikroorganisma aerobik gram positif: Staphylococcus aureus (termasuk pengarang kognitif konvoi) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus group B), Streptococcus pneumoniae; mikroorganisma anaerobik: Bacteroides spp., Clostridium spp. (kecuali Clostridium difficile).
Apabila pentadbiran i / m, ceftriaxone diserap dengan baik dari tapak suntikan dan mencapai kepekatan serum yang tinggi. Ketoksikan ubat - 100%.
Kepekatan plasma purata dicapai 2-3 jam selepas suntikan. Dengan pengambilan intramuskular atau intravena berulang dalam dos 0.5-2.0 g dengan selang 12-24 jam, terdapat pengumpulan ceftriaxone dalam kepekatan yang 15-36% lebih tinggi daripada kepekatan yang dicapai dengan satu suntikan.
Dengan pengenalan dos dari 0.15 hingga 3.0 g Vd - dari 5.78 hingga 13.5 l.
Ceftriaxone mengikat balik kepada protein plasma.
Apabila ditadbir dalam dos dari 0.15 ke 3.0 g T1 / 2 antara 5.8 hingga 8.7 jam; pelepasan plasma - 0.58 - 1.45 l / jam, pembersihan buah pinggang - 0.32 - 0.73 l / h.
Dari 33% hingga 67% daripada ubat ini dikeluarkan tidak diubah oleh buah pinggang, selebihnya diekskresikan dengan hempedu ke dalam usus, di mana ia diubah menjadi metabolit tidak aktif.
Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas
Pada bayi dan kanak-kanak dengan keradangan meninges, ceftriaxone menembusi cecair serebrospinal, dan dalam kes meningitis bakteria, purata 17% kepekatan dadah dalam plasma meresap ke dalam cecair cerebrospinal, iaitu kira-kira 4 kali lebih banyak daripada dengan meningitis aseptik. 24 jam selepas i / v pentadbiran ceftriaxone dalam dos 50-100 mg / kg berat badan, kepekatan dalam cecair cerebrospinal melebihi 1.4 mg / l. Pada pesakit dewasa dengan meningitis 2-24 jam selepas dos 50 mg / kg berat badan, kepekatan ceftriaxone dalam cecair serebrospinal berkali-kali melebihi konsentrasi penghambatan minimum untuk agen penyebab meningitis yang paling biasa.
Rawatan untuk jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma mudah:
- Penyebaran Lyme borreliosis (peringkat awal dan akhir penyakit);
- jangkitan organ abdomen (peritonitis, jangkitan saluran empedu dan saluran gastrousus);
- jangkitan tulang dan sendi;
- jangkitan kulit dan tisu lembut;
- jangkitan pada pesakit dengan imuniti yang lemah;
- jangkitan organ pelvis;
- jangkitan buah pinggang dan saluran kencing;
- jangkitan saluran pernafasan (terutamanya radang paru-paru);
- jangkitan genital, termasuk gonorea.
Pencegahan jangkitan dalam tempoh selepas operasi.
- hipersensitif kepada ceftriaxone dan cephalosporins lain, penisilin, karbapenem.
Dengan berhati-hati, ubat ini ditetapkan untuk NUC, untuk pelanggaran hati dan buah pinggang, untuk enteritis dan kolitis, yang berkaitan dengan penggunaan ubat antibakteria; bayi pramatang dan bayi baru lahir dengan hiperbilirubinemia.
Ubat ini diberikan dalam / m atau / dalam.
Dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun ditetapkan 1-2 g 1 kali sehari (setiap 24 jam). Dalam kes-kes yang teruk atau dengan jangkitan, patogen yang hanya mempunyai sensitiviti yang sederhana kepada ceftriaxone, dos harian dapat ditingkatkan menjadi 4 g.
Bayi baru lahir (sehingga 2 minggu) ditetapkan pada 20-50 mg / kg berat badan 1 kali / hari. Dos harian tidak boleh melebihi 50 mg / kg berat badan. Apabila menentukan dos tidak harus membezakan antara bayi berjangkit dan pramatang.
Bayi dan kanak-kanak (dari 15 hari hingga 12 tahun) ditetapkan pada 20-80 mg / kg berat badan 1 kali / hari.
Kanak-kanak berat> 50 kg adalah dos yang ditetapkan untuk orang dewasa.
Dos yang mengandungi 50 mg / kg atau lebih untuk pentadbiran intravena perlu diturunkan tetes selama sekurang-kurangnya 30 minit.
Pesakit-pesakit yang lebih tua harus diberi dos biasa, yang dimaksudkan untuk orang dewasa, tanpa menyesuaikan usia.
Tempoh rawatan bergantung kepada perjalanan penyakit. Pentadbiran ceftriaxone harus diteruskan pada pesakit selama sekurang-kurangnya 48-72 jam selepas normalisasi suhu dan pengesahan pembasmian patogen.
Dengan meningitis bakteria pada bayi dan kanak-kanak, rawatan bermula dengan dos 100 mg / kg (tetapi tidak lebih daripada 4 g) 1 kali / hari. Selepas mengenal pasti patogen dan menentukan kepekaannya, dos dapat dikurangkan dengan sewajarnya.
Dengan meningitis meningokokus, keputusan terbaik dicapai dengan tempoh rawatan 4 hari, dengan meningitis yang disebabkan oleh Haemophilus influenzae, 6 hari, Streptococcus pneumoniae, 7 hari.
Dalam Lyme borreliosis: orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih 12 tahun ditetapkan 50 mg / kg sekali sehari selama 14 hari; dos harian maksimum - 2 g.
Sekiranya gonorea (disebabkan oleh penambahan strain dan penicillinase tidak membentuk) - sekali a / m pada dos 250 mg.
Untuk mencegah jangkitan pasca operasi, bergantung kepada tahap risiko berjangkit, ubat ini diberikan dalam dos 1-2 g sekali selama 30-90 minit sebelum operasi.
Dalam operasi pada kolon dan rektum, pentadbiran Ceftriaxone serentak (tetapi berasingan) dan satu daripada 5-nitroimidazole, misalnya, ornidazole, berkesan.