Antibiotik penisilin dicirikan oleh toksisiti yang rendah, spektrum tindakan yang dilanjutkan. Antibiotik penisilin mempunyai kesan bakteria pada kebanyakan jenis bakteria gram-positif, gram-negatif, bacillus Pseudomonas.
Siri penisilin
Kesan ubat dari senarai antibiotik penisilin ditentukan oleh kemampuan mereka untuk menyebabkan kematian mikroflora patogenik. Penicillins bertindak bakterisida, berinteraksi dengan enzim bakteria, mengganggu sintesis dinding bakteria.
Sasaran untuk penisilin adalah pembiakan sel bakteria. Bagi manusia, antibiotik penisilin selamat, kerana membran sel manusia tidak mengandungi peptidoglycan bakteria.
Pengkelasan
Mengikut kaedah dan sifat pengeluaran, terdapat dua kumpulan utama antibiotik penisilin:
- semula jadi - ditemui pada tahun 1928 oleh Fleming;
- semi-sintetik - buat kali pertama pada tahun 1957, apabila teras aktif antibiotik 6-AIC terpencil.
Sejumlah penisilin semulajadi yang diperolehi daripada Microgrib Penicillum tidak tahan terhadap enzim penisilinase bakteria. Oleh itu, spektrum aktiviti siri penisilin semulajadi semakin kecil berbanding dengan kumpulan ubat semi sintetik.
Klasifikasi Penisilin:
- semulajadi;
- phenoxymethylpenicillin - Osp dan analog;
- benzathine benzylpenicillin - Retarpen;
- benzylpenicillin - procaine penicillin;
- semi sintetik;
- aminopenicillins - amoxicillins, ampicillins;
- antistaphylococcal;
- anti-pseudomonas;
- carboxypenicillins;
- ureidopenitsillin;
- perencat dilindungi;
- digabungkan.
Di bawah pengaruh penggunaan antibiotik yang meluas, bakteria telah belajar menghasilkan enzim beta-laktamase yang memusnahkan penisilin di dalam perut.
Untuk mengatasi keupayaan bakteria penghasil beta-laktamase untuk memusnahkan antibiotik, mereka mencipta gabungan agen-agen yang dilindungi.
Spektrum tindakan
Penisilin semulajadi aktif terhadap bakteria:
- Gram-positive - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
- Gram-negative - meningococci, gonococci, Haemophilus ducreyi - menyebabkan chancre lembut, Pasteurella multocida - menyebabkan pasteurellosis;
- anaerobes - clostridia, fusobacteria, actinomycetes;
- spirochete - leptospira, borrelia, spirochetes pucat.
Spektrum tindakan penisilin semi-sintetik adalah lebih luas daripada yang semula jadi.
Kumpulan antibiotik semikulatif dari senarai siri penisilin dikelaskan mengikut spektrum tindakan, seperti:
- tidak aktif kepada pseudomonas aeruginosa;
- ubat anti-racun perosak.
Petunjuk
Sebagai ubat pertama untuk rawatan jangkitan bakteria, antibiotik dari siri penisilin digunakan dalam rawatan:
- penyakit sistem pernafasan - pneumonia, bronkitis;
- Penyakit ENT - otitis, tonsilitis, tonsilopharyngitis, demam merah;
- penyakit sistem kencing - cystitis, pyelonephoritis
- gonorea, sifilis;
- jangkitan kulit;
- osteomyelitis;
- neonat neonat;
- luka bakteria membran mukus, tisu penghubung;
- leptospirosis, actinomycosis;
- meningitis.
Penisilin semulajadi
Benzilpenisilin semulajadi dimusnahkan oleh beta-lactamases dan jus gastrik. Persediaan kumpulan ini dihasilkan sebagai ubat untuk suntikan:
- Tindakan berpanjangan - analog dengan nama Bicillins bernomor 1 dan 5, garam novocaine benzylpenicillin;
- natrium bertindak balas, garam kalium benzylpenicillin.
Rembesan yang berkepanjangan ke dalam darah apabila mentadbirkan bentuk penisilin dalam bentuk intramuskular, yang secara perlahan dilepaskan dari otot ke dalam darah selepas suntikan:
- Bicellins 1 dan 5 - dilantik 1 kali sehari;
- Garam novocaine benzylpenicillin - 2 - 3 p. / Hari.
Aminopenicillins
Antibiotik dari senarai aminopenicillin adalah berkesan terhadap kebanyakan jangkitan yang disebabkan oleh bakteria Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemofilus bacillus, dan nama-nama lain, terutamanya bakteria Gram-negatif.
Senarai antibiotik aminopenicillins siri penicillin termasuk ubat-ubatan:
- siri ampisilin;
- Ampicillin trihydrate;
- Ampicillin;
- amoksisilin;
- Flemoxine Solutab;
- Ospamox;
- Amosin;
- Ecobol.
Aktiviti antibiotik dari senarai ampicillin dan amoksisilin, spektra tindakan ubat-ubatan kumpulan penisilin ini adalah sama.
Antibiotik ampicillin mempunyai kesan yang lemah pada pneumococci, bagaimanapun, aktiviti Ampicillin dan analognya dengan nama Ampicillin Akos, Ampicillin trihydrate lebih tinggi berhubung dengan shigella.
Antibiotik kumpulan ditetapkan:
- ampicillin - dalam tablet dan suntikan dalam / m, dalam / dalam;
- Amoxicillins - untuk pentadbiran lisan.
Amoxicillin berkesan terhadap Pseudomonas aeruginosa, tetapi sesetengah anggota kumpulan itu dimusnahkan oleh penisilinin bakteria. Penisilin dari kumpulan antibiotik ampicillin tahan terhadap enzim penisilin.
Penisilin Antistaphylococcal
Kumpulan penisilin anti-staphylococcal termasuk antibiotik nama-nama:
Ubat-ubatan ini tahan terhadap penisilinin staphylococcal, yang merosakkan antibiotik penisilin lain. Yang paling terkenal dalam kumpulan ini adalah Oxacillin ubat anti-staphylococcal.
Penisilin antisexpous
Antibiotik kumpulan ini mempunyai spektrum tindakan yang besar daripada aminopenicillin, berkesan terhadap Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), yang menyebabkan cystitis yang teruk, tonsillitis purulen, dan jangkitan kulit.
Kumpulan penisilin antik panikilli termasuk:
- carboxypenicillins - ubat;
- Carbecine;
- Pyopen;
- Carbenicillin disodium;
- Timentin;
- sekumpulan ureidopenicillin;
- Securopen;
- Azlin;
- Baypen;
- piperacillin picillin.
Carbenicillin hanya boleh didapati sebagai serbuk untuk / m, dalam / dalam suntikan. Antibiotik kumpulan ini ditetapkan untuk orang dewasa.
Timentin ditetapkan untuk jangkitan teruk sistem urogenital, pernafasan. Azlotsillin dan analog disusun dalam suntikan dengan keadaan purulent-septik:
- peritonitis;
- endokarditis septik;
- sepsis;
- abses paru-paru;
- jangkitan saluran kencing yang teruk.
Piperacillin ditakrifkan terutamanya untuk jangkitan Klebsiella.
Perlindungan inhibitor, bermakna gabungan
Untuk penstabil yang dijaga inhibitor adalah gabungan ubat-ubatan, yang termasuk antibiotik dan bahan yang menghalang aktiviti beta-laktamase bakteria.
Sebagai penghambat beta-laktamase, yang mana terdapat kira-kira 500 spesies, adalah:
- asid clavulanic;
- tazobactam;
- sulbactam.
Bagi rawatan pernafasan, jangkitan kencing, terutamanya antibiotik yang dilindungi penisilin dengan nama-nama berikut digunakan:
- amoxicillin + clavunate;
- Augmentin;
- Amoxiclav;
- Amoxyl;
- ampicillin + sulbactam - Unazin.
Dari jangkitan yang berlaku terhadap latar belakang imuniti yang lemah, menetapkan:
- ticarcillin + clavunate - Timentin;
- piperacillin + tazobactam - Tazotsin.
Ubat-ubatan tindakan gabungan termasuk agen Ampioks antibakteria dan natrium Ampiox analognya, termasuk ampicillin + oxacillin.
Ampioks boleh didapati dalam tablet dan dalam bentuk serbuk untuk suntikan. Ampioks digunakan dalam rawatan kanak-kanak dan orang dewasa daripada sepsis yang teruk, endokarditis septik, jangkitan selepas bersalin.
Penisilin untuk orang dewasa
Senarai penisilin separuh sintetik, yang digunakan secara meluas untuk sakit tekak, otitis, pharyngitis, sinusitis, pneumonia, termasuk ubat-ubatan dalam pil dan suntikan:
- Hikontsil;
- Ospamox;
- Amoxiclav;
- Amoxicar;
- Ampicillin;
- Augmentin;
- Flemoxine Solutab;
- Amoxiclav;
- Piperacillin;
- Ticarcillin;
Terhadap pyelonephritis kronik, cystitis bakteria, uretritis, endometritis, salpingitis, wanita ditetapkan penisilin:
- Augmentin;
- Amoxiclav;
- Ampicillin + sulbactam;
- Medoclav;
- Piperacillin + tazobactam;
- Ticarcillin dengan clavulanate.
Penisilin tidak digunakan terhadap prostatitis, kerana mereka tidak menembusi tisu prostat.
Sekiranya pesakit itu alah kepada penisilin, urtikaria dan kejutan anaphylactic adalah mungkin dalam kes rawatan dengan cephalosporins.
Untuk mengelakkan tindak balas alergi, alahan terhadap antibiotik beta-laktam, yang merupakan penisilin dan cephalosporin, ditetapkan antibiotik macrolida.
Pembacaan pyelonephritis kronik pada wanita mengandung:
- Ampicillin;
- Amoxicillin + clavulanate;
- Ticarcillin + clavulanate;
- Oxacillin - dengan jangkitan staphylococcal.
Senarai antibiotik bukan penisilin yang boleh diresepkan oleh doktor dari sakit tekak, bronkitis, atau radang paru-paru semasa mengandung termasuk ubat berikut:
Penisilin untuk merawat kanak-kanak
Penisilin adalah antibiotik yang beracun rendah, sebab itu mereka sering diresepkan untuk kanak-kanak dengan penyakit berjangkit.
Dalam rawatan kanak-kanak, keutamaan diberikan kepada penisilin yang dilindungi inhibitor yang dimaksudkan untuk pengingesan.
Antibiotik penisilin untuk merawat kanak-kanak termasuk Amoxicillin dan analognya, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin dan Flemoklav Solyutab.
Digunakan untuk merawat kanak-kanak dan bentuk Solutab antibiotik bukannya dari siri penisilin, senarai itu termasuk analog dengan nama-nama:
- Vilprafen Solutab;
- Unidox Solutab.
Ubat-ubatan dalam bentuk tablet solutab dispersible bertindak tidak kurang berkesan daripada suntikan, dan menyebabkan kesedihan dan air mata kurang kanak-kanak semasa proses rawatan. Baca tentang antibiotik dalam bentuk tablet sfera berlebihan boleh didapati di halaman "Antibiotik Solyutab."
Sejak lahir, ubat Ospamox dan sejumlah analognya, yang dihasilkan dalam tablet larut, granul dan serbuk untuk penggantungan, digunakan untuk merawat kanak-kanak. Pelantikan dos membuat doktor, berdasarkan umur dan berat badan kanak-kanak.
Pada kanak-kanak, penisilin mungkin terkumpul di dalam badan kerana ketidakmampuan sistem kencing atau penyakit buah pinggang. Peningkatan kepekatan antibiotik dalam darah mempunyai kesan toksik pada sel-sel saraf, yang ditunjukkan oleh kejang-kejang.
Apabila gejala-gejala ini muncul, rawatan dihentikan, dan antibiotik siri penisilin digantikan oleh anak dari kumpulan lain.
Kontraindikasi, kesan sampingan penisilin
Kontra untuk penggunaan penisilin termasuk alahan kepada penisilin dan cephalosporins. Jika ruam, gatal-gatal, muncul semasa rawatan, anda perlu berhenti mengambil ubat-ubatan dan dapatkan nasihat doktor.
Alahan kepada penisilin dapat menunjukkan angioedema, anafilaksis.
Senarai kesan sampingan dalam penisilin adalah kecil. Manifestasi negatif utama adalah penindasan microflora usus yang bermanfaat.
Cirit-birit, candidiasis, ruam kulit - ini adalah kesan sampingan utama penggunaan penisilin. Kurang biasa, kesan sampingan ubat siri ini menunjukkan diri mereka sendiri:
- mual, muntah;
- sakit kepala;
- kolitis pseudomembranous;
- bengkak.
Penggunaan beberapa kumpulan penisilin - benzylpenicillins, karbenisilin, boleh menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit dengan permulaan hyperkalemia atau hypernatremia, yang meningkatkan risiko serangan jantung, tekanan darah tinggi.
Senarai lebih luas reaksi yang tidak diingini dalam oxacillin dan analog:
- gangguan leukosit - hemoglobin rendah, neutrofil menurun;
- dari buah pinggang pada kanak-kanak - rupa darah dalam air kencing;
- demam, muntah, mual.
Untuk mengelakkan perkembangan kesan yang tidak diingini, anda mesti mengikut arahan untuk digunakan, ambil ubat dalam dos yang ditetapkan oleh doktor.
Untuk maklumat lanjut mengenai setiap kumpulan antibiotik penisilin, baca rubrik "Persiapan".
Senarai dan arahan ringkas untuk antibiotik yang berkaitan dengan persediaan penisilin
Antibiotik adalah bahan yang dihasilkan oleh mikroorganisma atau disintesis menggunakan teknologi perubatan dari bahan mentah semula jadi. Ubat-ubat ini digunakan untuk menindas pertumbuhan dan perkembangan koloni agen-agen patogen yang telah memasuki tubuh manusia.
Antibiotik kumpulan penisilin adalah ubat pertama dari medan yang ditunjukkan yang digunakan dalam amalan klinikal. Walaupun, walaupun hampir 100 tahun telah berlalu sejak penemuan mereka, dan senarai agen antimikrobial telah ditambah dengan cephalosporin, fluoroquinol dan ubat-ubatan lain, sebatian jenis penicillin masih merupakan ubat antibakteria utama untuk menghentikan senarai besar penyakit berjangkit.
Sedikit sejarah
Penemuan penicillin berlaku secara tidak sengaja: pada tahun 1928, ahli sains Alexander Fleming, yang bekerja di salah satu hospital di London, menemui jamur yang ditanam pada medium nutrien yang dapat memusnahkan koloni staphylococcal.
Bahan aktif acuan mikroskopik cendawan filamen Penicillium notatum penyelidik dipanggil penisilin. Selepas 12 tahun, antibiotik pertama telah diasingkan dalam bentuk tulennya, dan pada tahun 1942, mikrobiologi Soviet Zinaida Yermolyeva menerima ubat dari sejenis jamur, Penicillium crustosum.
Dari separuh kedua abad ke-20, jumlah penisilin G (atau benzylpenicillin) yang tidak terhad tersedia untuk melawan pelbagai penyakit.
Prinsip operasi
Bahan aktif yang diterangkan pada patogen dan bacteriostatic patogen. Mekanisme skim bakterisida ubat-ubatan yang termasuk dalam jenis penisilin (baris) dikaitkan dengan kerosakan pada dinding sel (pelanggaran integriti struktur) agen berjangkit, yang mengakibatkan kematian mikroorganisma.
Prinsip aksi bacteriostatic pada patogen dicirikan oleh penindasan sementara keupayaan patogen untuk membiak.
Jenis pendedahan dadah dipilih berdasarkan keparahan penyakit.
Kebanyakan penisilin dalam dos kecil mempengaruhi bakterisostatik mikrob. Dengan peningkatan jumlah ubat-ubatan yang terlibat, kesannya berubah menjadi bakterisida. Satu dos tertentu ubat penisilin kumpulan hanya boleh dipilih oleh doktor; antibiotik tidak boleh digunakan sendiri untuk rawatan.
Sistematisasi dadah
Selain benzylpenicillin (dan pelbagai garam, natrium, kalium), penisilin semulajadi juga termasuk:
- Benzylpenicillin procaine;
- Phenoxymethylpenicillin;
- Benzathine benzylpenicillin.
Prinsip asas untuk klasifikasi spesies penisilin semi-sintetik disenaraikan di bawah.
- isoxazolil-penisilin (Oxacillin, Nafcillin);
- amino-penisilin (Amoxicillin, Ampicillin);
- aminodipenicillins (tiada ubat yang didaftarkan di Persekutuan Rusia);
- carboxy-penicillins (Carbenicillin);
- ureido-penisilin (Piperacillin, Azlocillin);
- penisilin yang dilindungi inhibitor (Piperacillin dalam kombinasi dengan tazobactam, Ticarcillin dalam kombinasi dengan clavulanate, Ampicillin dalam kompleks dengan sulbactam).
Penerangan ringkas mengenai ubat semulajadi
Penicillin semula jadi (semulajadi) adalah ubat-ubatan yang mempunyai kesan spektrum sempit terhadap mikroorganisma. Oleh kerana penggunaan perubatan jangka panjang (dan sering tidak terkawal) mereka, kebanyakan patogen telah berjaya memperoleh imuniti terhadap jenis antibiotik seperti ini.
Hari ini, Bicillin dan Benzylpenicillin adalah ubat-ubatan yang paling biasa digunakan dalam rawatan penyakit. Mereka dibezakan dengan keberkesanan yang mencukupi terhadap agen anaerobik tertentu, spirochaetes, beberapa patogen cocci dan gram-positif.
Bakteria Gram-negatif H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., Dan juga listeria, jenis corynebacteria (khususnya, C.diphtheriae) tetap sensitif terhadap antibiotik semula jadi.
Kaedah penggunaan ubat untuk menghalang perkembangan patogen ini - suntikan.
Menurut pakar, penisilin semulajadi mempunyai satu kelemahan utama: mereka dimusnahkan di bawah pengaruh beta-laktamase (enzim yang dihasilkan oleh mikroorganisme tertentu). Itulah sebabnya antibiotik semulajadi kepunyaan kumpulan penisilin tidak digunakan untuk rawatan penyakit yang disebabkan oleh jangkitan staphylococcal.
Keterangan jenis ubat yang disintesis
Beberapa ubat separa sintetik yang termasuk dalam siri antibiotik penisilin, dan digabungkan ke dalam kumpulan aminodipenicillin, tidak didaftarkan di negara kita. Atsidotsillin, Amdinotsillin, Bakamdinotsillin adalah ubat-ubatan dengan spektrum tindakan sempit dan berkesan terhadap enterobakteria gram-negatif.
Baki kumpulan disintesis ubat digunakan secara meluas dalam institusi perubatan di Rusia dan memerlukan pertimbangan yang lebih terperinci.
Ubat antistaphylococcal (penisilin stabil)
Satu lagi nama kumpulan antibiotik ini ialah isoxazolylpenicillins. Selalunya, Oxacillin ubat digunakan dalam terapi. Subspesies termasuk beberapa ubat lain (khususnya, Nafcillin, Dicloxacillin, Methicillin), digunakan sangat jarang kerana ketoksikan yang tinggi.
Spektrum kesan pada patogen Oxacillin adalah serupa dengan ubat-ubatan yang merupakan sebahagian daripada siri penisilin semulajadi, tetapi sedikit lebih rendah daripada mereka dalam tahap aktiviti (khususnya, ia kurang berkesan terhadap mikrob yang sensitif terhadap kesan Benzylpenicillin).
Perbezaan utama antara ubat dari penisilin lain - penentangan terhadap beta-laktamase, yang menghasilkan staphylococci. Aplikasi praktikal Oxycillin didapati dalam memerangi strain mikroorganisma ini, yang merupakan agen penyebab jangkitan komuniti yang diperolehi.
Aminopenicillins
Kumpulan penisilin separuh sintetik dicirikan oleh pelbagai kesan pada patogen. Ibu bapa aminopenisilin adalah Ampicillin. Dalam beberapa parameter, ia melebihi Oxycillin, tetapi lebih rendah daripada Benzylpenicillin.
Yang paling dekat dengan dadah ini ialah Amoxicillin.
Oleh kerana ahli-ahli kumpulan ini mudah terdedah kepada kesan beta-lactamase yang merosakkan, ubat-ubatan terlindung dari tindakan enzim ejen berjangkit oleh perencat (contohnya, Amoxicillin dalam kombinasi dengan asid clavuanic, Ampicillin dalam kombinasi dengan sulbactam) diperkenalkan ke dalam amalan perubatan.
Pengembangan spektrum antimikrobial aminopenisilin terlindung inhibitor berlaku kerana manifestasi aktiviti mereka berhubung dengan:
- Bakteria Gram-negatif (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
- gonokokus;
- staphylococcus;
- spesies anaerobik B. fragilis.
Pertumbuhan dan perkembangan mikroorganisma, yang menentang antibiotik jenis penicillin tidak dikaitkan dengan pengeluaran beta-laktamase, tidak terjejas oleh aminopenisilin yang dilindungi inhibitor.
Ureidopenitsillin dan carboxypenicillins
Wakil kumpulan ini - antibiotik semisynthetic berasaskan penisilin untuk orang yang membunuh Pus mazolitis; Senarai ubat-ubatan ini agak luas, tetapi dalam ubat-ubatan moden mereka jarang digunakan (patogen kehilangan kepekaan kepada mereka dalam masa yang singkat).
Obat-obatan spesies carboxypenicillin Carbenicillin, Ticarcillin (yang terakhir tidak didaftarkan di wilayah Persekutuan Rusia) mencegah perkembangan koloni bakteria gram dan mikroorganisma keluarga P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.
Ejen yang paling berkesan daripada kumpulan ureidopenicillin ialah Piperacillin; ia terlibat dalam memerangi penyakit yang disebabkan oleh Klebsiella spp.
Antibiotik yang digambarkan, serta penisilin semulajadi, tertakluk kepada kesan negatif beta-laktamase. Penyelesaian masalah ini ditemui dalam sintesis agen antimikrobial yang baru, di mana, sebagai tambahan kepada bahan aktif yang telah disebutkan, perencat diperkenalkan.
Ureidopenitsillin yang dilindungi inhibitor, carboxypenicillins mempunyai pelbagai kesan pada patogen yang paling diketahui.
Farmakokinetik
Apabila diberikan secara lisan, antibiotik, yang termasuk dalam siri ubat penisilin, cepat diserap dan, menembusi media cecair dan tisu badan, mula menjejaskan koloni patogen.
Obat-obatan dicirikan oleh keupayaan untuk menumpukan perhatian pada cairan pleura, pericardial, cecair sinovial dan hempedu. Hampir tidak masuk ke dalam persekitaran dalaman organ penglihatan dan minuman keras prostat. Lobak minima terdapat dalam susu ibu. Dalam kuantiti kecil menembusi halangan plasenta.
Sekiranya perlu (sebagai contoh, mengesan pesakit dengan meningitis), kepekatan terapeutik dalam cecair cerebrospinal dicapai dengan menguruskan ubat-ubatan yang besar.
Sebahagian daripada penisilin dalam bentuk pil dimusnahkan di bawah pengaruh enzim gastrointestinal, dan oleh itu terlibat secara parenteral.
Penunjuk utama proses mengangkut bahan aktif dari sistem pencernaan ke dalam darah ubat yang biasa digunakan (dalam tablet) ditunjukkan dalam jadual.
Senarai antibiotik penisilin, tanda-tanda untuk mengambil ubat
Antibiotik penisilin adalah beberapa jenis ubat yang dibahagikan kepada kumpulan. Dalam bidang perubatan, produk digunakan untuk merawat berbagai penyakit dari penyakit berjangkit dan bakteria. Ubat-ubatan ini mempunyai bilangan kontraindikasi minimum dan masih digunakan untuk merawat pelbagai pesakit.
Sejarah penemuan
Setelah Alexander Fleming di makmalnya sedang mengkaji patogen. Dia mencipta medium nutrien dan menjadi staphylococcus. Saintis tidak mempunyai kebersihan khas, dia hanya melipat bir, kerucut, dan lupa mencuci mereka.
Apabila Fleming memerlukan hidangan itu lagi, dia mendapati bahawa ia telah ditutup dengan acuan. Ahli sains memutuskan untuk memeriksa tangkapan dan memeriksa satu tangki di bawah mikroskop. Dia menyedari bahawa di mana terdapat acuan, tiada staphylococcus.
Alexander Fleming meneruskan pengajian, beliau mula mengkaji kesan acuan di mikroorganisma patogen dan mendapati bahawa cara yang merosakkan kulat memberi kesan kepada membran bakteria dan membawa kepada kematian mereka. Orang ramai tidak ragu-ragu penyelidikan.
Penemuan ini menyelamatkan banyak nyawa. Umat manusia dibebaskan dari penyakit-penyakit yang sebelumnya menyebabkan panik di kalangan penduduk. Secara semulajadi, ubat-ubatan moden mempunyai persamaan relatif dengan ubat-ubatan yang digunakan pada akhir abad XIX. Tetapi intipati ubat-ubatan, tindakan mereka telah berubah tidak begitu drastik.
Antibiotik penisilin mampu membuat revolusi dalam perubatan. Tetapi kegembiraan penemuan tidak bertahan lama. Ternyata mikroorganisme patogenik, bakteria boleh bermutasi. Mereka diubahsuai dan menjadi tidak sensitif terhadap ubat-ubatan. Ini telah membawa kepada fakta bahawa antibiotik seperti penisilin telah mengalami perubahan ketara.
Para saintis hampir seluruh abad XX telah "berjuang" dengan mikroorganisma dan bakteria, cuba mencipta dadah yang sempurna. Usaha ini tidak sia-sia, tetapi penambahbaikan itu telah membawa kepada fakta bahawa antibiotik telah berubah dengan ketara.
Generasi baru ubat lebih mahal, lebih cepat, mempunyai beberapa kontraindikasi. Jika kita bercakap mengenai persiapan yang diperolehi dari acuan, mereka mempunyai beberapa kelemahan:
- Kurang terasa. Jus gastrik memberi kesan kepada kulat dengan cara yang istimewa, mengurangkan keberkesanannya, yang tidak menjejaskan kesan rawatan.
- Antibiotik penisilin adalah ubat asal semulajadi, kerana sebab ini mereka tidak mempunyai spektrum tindakan yang luas.
- Ubat-ubatan cepat dikeluarkan dari badan, kira-kira 3-4 jam selepas suntikan.
Penting: Obat-obatan ini tidak mempunyai kontraindikasi. Mereka tidak disyorkan untuk mengambil kehadiran intolerans individu terhadap antibiotik, dan juga sekiranya berlaku tindak balas alergi.
Ejen antibakteria moden sangat berbeza dengan banyak penisilin. Sebagai tambahan kepada hakikat bahawa hari ini mudah untuk membeli ubat-ubatan kelas ini dalam tablet jenis mereka adalah banyak. Untuk memahami persediaan akan membantu klasifikasi, bahagian yang diterima umum menjadi kumpulan.
Antibiotik: klasifikasi
Antibiotik kumpulan penisilin terbahagi kepada:
Semua ubat berasaskan acuan adalah antibiotik secara semulajadi. Hari ini, ubat-ubatan sedemikian tidak boleh digunakan dalam perubatan. Alasannya ialah mikroorganisma patogen adalah kebal kepada mereka. Iaitu, antibiotik tidak bertindak ke atas bakteria dalam langkah yang betul, untuk mencapai hasil yang diinginkan dalam rawatan diperolehi hanya dengan pengenalan dos tinggi dadah. Dengan cara ini kumpulan ini termasuk: Benzylpenicillin dan Bitsillin.
Ubat ini boleh didapati dalam bentuk serbuk untuk suntikan. Mereka adalah berkesan terhadap:.. anaerobes, bakteria gram-positif, cocci, dan lain-lain, kerana ubat-ubatan semula jadi, mereka tidak boleh berbangga dengan kesan yang berpanjangan, sering membuat suntikan setiap 3-4 jam. Ini tidak membenarkan mengurangkan kepekatan agen antibakteria dalam darah.
Antibiotik penisilin dari bahan separa sintetik adalah hasil pengubahsuaian persediaan yang dibuat daripada jamur acuan. Dadah yang dimiliki oleh kumpulan ini mampu menyebarkan sifat-sifat tertentu, di tempat pertama mereka menjadi tidak sensitif terhadap medium berasaskan asid. Apa yang dibenarkan menghasilkan antibiotik dalam pil.
Dan juga terdapat ubat-ubatan yang mempengaruhi staphylococcus. Kelas ubat ini berbeza daripada antibiotik semulajadi. Tetapi penambahbaikan telah menjejaskan kualiti ubat-ubatan. Mereka tidak diserap, tidak begitu banyak sektor tindakan, mempunyai kontraindikasi.
Dadah semisynthetic boleh dibahagikan kepada:
- Izoksazolpenitsilliny- kumpulan ubat yang bertindak ke atas staphylococci, sebagai contoh, nama-nama ubat yang berikut: oxacillin, nafcillin.
- Aminopenicillins - kumpulan ini termasuk beberapa ubat. Mereka dibezakan oleh satu sektor tindakan yang luas, tetapi mereka jauh lebih lemah dalam kekuatan kepada antibiotik semula jadi. Tetapi mereka boleh bertarung dengan sejumlah besar jangkitan. Dana dari kumpulan ini tinggal lebih lama dalam darah. Antibiotik seperti ini sering digunakan untuk merawat pelbagai penyakit, contohnya, 2 ubat-ubatan yang sangat terkenal: Ampisilin dan Amoxicillin.
Perhatian! Senarai ubat agak besar, mereka mempunyai beberapa petunjuk dan kontraindikasi. Atas sebab ini, sebelum anda mula mengambil antibiotik perlu berunding dengan doktor.
Petunjuk dan kontraindikasi untuk mengambil ubat
Antibiotik kepunyaan kumpulan penisilin ditetapkan oleh doktor. Dadah disyorkan untuk mengambil kehadiran:
- Penyakit berjangkit atau bakteria (radang paru-paru, meningitis, dan lain-lain).
- Jangkitan saluran pernafasan.
- Penyakit-penyakit radang dan bakteria sistem genitouriner (pyelonephritis).
- Penyakit kulit pelbagai asal usus (erysipelas, disebabkan oleh staphylococcus).
- Jangkitan usus dan pelbagai penyakit lain yang menular, bakteria atau keradangan.
Rujukan: Antibiotik ditetapkan untuk luka bakar dan luka yang mendalam, tembakan atau luka pisau.
Dalam beberapa kes, mengambil ubat membantu menyelamatkan nyawa seseorang. Tetapi jangan menetapkan sendiri ubat-ubatan seperti ini kerana ia boleh membawa kepada ketagihan.
Apakah kontraindikasi ubat-ubatan:
- Jangan mengambil ubat semasa hamil atau menyusu. Dadah boleh menjejaskan pertumbuhan dan perkembangan kanak-kanak. Boleh mengubah kualiti susu dan ciri-ciri rasa. Terdapat beberapa ubat yang diluluskan secara kondisional untuk rawatan wanita hamil, tetapi seorang doktor mesti menetapkan antibiotik seperti itu. Kerana hanya doktor boleh menentukan dos yang dibenarkan dan tempoh rawatan.
- Penggunaan untuk rawatan antibiotik dari kumpulan penisilin semulajadi dan sintetik tidak disyorkan untuk rawatan kanak-kanak. Persiapan kelas-kelas ini boleh memberi kesan toksik pada tubuh kanak-kanak. Atas sebab ini, ubat yang ditetapkan dengan berhati-hati, menentukan dos optimum.
- Jangan gunakan ubat tanpa petunjuk. Gunakan dadah untuk jangka masa yang panjang.
Kontraindikasi ini boleh dianggap relatif. Kerana antibiotik dalam pil atau dalam bentuk suntikan masih digunakan untuk merawat kanak-kanak, wanita hamil dan menyusu.
Kontraindikasi langsung untuk penggunaan antibiotik:
- Intoleransi individu terhadap ubat kelas ini.
- Kecenderungan terhadap tindak balas alahan pelbagai jenis.
Perhatian! Kesan sampingan ubat utama dianggap sebagai cirit-birit jangka panjang dan candidiasis. Mereka dikaitkan dengan fakta bahawa dadah mempunyai kesan bukan sahaja terhadap patogen, tetapi juga pada mikroflora yang bermanfaat.
Rentang antibiotik penicillin dicirikan oleh kehadiran sebilangan kecil kontraindikasi. Atas sebab ini, ubat-ubatan kelas ini sering digunakan. Mereka membantu untuk segera mengatasi penyakit ini dan kembali kepada irama kehidupan yang normal.
Dadah generasi lepas mempunyai pelbagai tindakan. Antibiotik seperti itu tidak perlu diambil untuk masa yang lama, mereka diserap dengan baik dan dengan terapi yang mencukupi boleh "meletakkan seseorang di kakinya" dalam 3-5 hari.
Senarai ubat-ubatan yang ditetapkan oleh doktor kepada pesakit
Persoalan antibiotik mana yang lebih baik? boleh dianggap sebagai retorik. Terdapat beberapa ubat yang doktor untuk satu sebab atau yang lain menetapkan lebih kerap daripada yang lain. Dalam kebanyakan kes, nama-nama ubat terkenal kepada masyarakat umum. Tetapi masih bernilai meneroka senarai ubat:
- Sumamed adalah ubat yang digunakan untuk merawat penyakit berjangkit saluran pernafasan atas. Bahan aktif ialah erythromycin. Ubat tidak digunakan untuk merawat pesakit dengan kegagalan buah pinggang akut atau kronik, tidak ditunjukkan untuk kanak-kanak di bawah 6 bulan. Kontraindikasi utama terhadap penggunaan Sumamed masih dianggap sebagai intoleransi individu terhadap antibiotik.
- Oxacillin - terdapat dalam bentuk serbuk. Serbuk itu dicairkan, dan selepas penyelesaian digunakan untuk suntikan intramuskular. Petunjuk utama untuk penggunaan ubat harus dianggap jangkitan yang sensitif terhadap ubat ini. Kontra untuk penggunaan Oxacillin harus dianggap hipersensitiviti.
- Amoxicillin tergolong dalam beberapa antibiotik sintetik. Ubat ini agak diketahui, ia ditetapkan untuk angina, bronkitis dan jangkitan saluran pernafasan yang lain. Amoxicillin boleh diambil untuk pyelonephritis (keradangan buah pinggang) dan penyakit lain dalam sistem urogenital. Antibiotik tidak ditetapkan kepada kanak-kanak di bawah umur 3 tahun. Kontraindikasi langsung juga dianggap tidak bertoleransi terhadap dadah.
- Ampicillin - nama penuh ubat: Ampicillin trihydrate. Petunjuk untuk penggunaan ubat perlu dipertimbangkan sebagai penyakit berjangkit saluran pernafasan (tonsilitis, bronkitis, radang paru-paru). Antibiotik dikeluarkan dari badan oleh buah pinggang dan hati, kerana sebab ini Ampicillin tidak ditetapkan untuk orang yang mengalami kegagalan hati akut. Boleh digunakan untuk merawat kanak-kanak.
- Amoxiclav - ubat yang mempunyai komposisi gabungan. Ia tergolong dalam generasi terbaru antibiotik. Amoxiclav digunakan untuk merawat penyakit berjangkit sistem pernafasan, sistem kencing. Dan juga digunakan dalam ginekologi. Kontraindikasi terhadap penggunaan dadah perlu dipertimbangkan hipersensitiviti, penyakit kuning, mononucleosis, dsb.
Senarai atau senarai antibiotik penisilin yang boleh didapati dalam bentuk serbuk:
- Benzylpenicillin Garam Novokainik adalah antibiotik semulajadi. Petunjuk untuk penggunaan dadah boleh dianggap penyakit berjangkit yang teruk, termasuk sifilis kongenital, abses yang berbeza-beza etiologi, tetanus, antraks dan pneumonia. Ubat ini hampir tidak ada kontraindikasi, tetapi dalam perubatan moden ia digunakan sangat jarang.
- Ampisilin digunakan untuk merawat penyakit berjangkit berikut: sepsis (keracunan darah), batuk kokol, endokarditis, meningitis, pneumonia, bronkitis. Ampicillin tidak digunakan untuk merawat kanak-kanak, orang yang mempunyai kekurangan buah pinggang yang teruk. Kehamilan juga dianggap sebagai kontraindikasi langsung terhadap penggunaan antibiotik ini.
- Ospamox ditetapkan untuk rawatan penyakit sistem urogenital, penyakit ginekologi dan lain-lain. Dilantik dalam tempoh selepas operasi, jika risiko keradangan tinggi. Antibiotik tidak ditetapkan untuk penyakit berjangkit teruk saluran pencernaan, dengan adanya intolerans individu terhadap ubat.
Penting: Dadah, dipanggil antibiotik, harus mempunyai kesan antibakteria pada tubuh. Semua ubat-ubatan yang bertindak terhadap virus tidak mempunyai kaitan dengan antibiotik.
Harga dadah
Sumamed - kosnya berbeza dari 300 hingga 500 rubel.
Tablet Amoxicillin - harga adalah sekitar 159 rubel. setiap pek.
Ampisilin trihydrate - kos tablet -20-20 rubles.
Ampicillin dalam bentuk serbuk, bertujuan untuk suntikan - 170 rubel.
Oxacillin - harga purata ubat berbeza dari 40 hingga 60 rubel.
Amoxiclav - kos 120 rubel.
Ospamox - harga berbeza dari 65 hingga 100 rubel.
Benzylpenicillin Garam Novokainik - 50 gosok.
Benzylpenicillin - 30 Rubles.
Antibiotik untuk kanak-kanak
Persediaan berdasarkan penisilin (acuan) untuk rawatan kanak-kanak hanya digunakan apabila ditunjukkan.
Selalunya, pesakit muda ditetapkan oleh doktor:
- Amoxiclav, boleh ditugaskan kepada bayi baru lahir, serta bayi di bawah umur 3 bulan. Dos yang dikira mengikut skema, berdasarkan keadaan kanak-kanak, berat badan dan keterukan gejala.
- Oksatsillin - penerimaan dana dilakukan di bawah pengawasan seorang doktor, boleh diberikan kepada bayi baru lahir jika ada bukti. Terapi antibakteria dijalankan di bawah pengawasan seorang doktor.
- Ospamox - doktor mengira dos untuk kanak-kanak. Ia ditentukan mengikut skema (30-60 mg dibahagikan dengan kg berat dan bilangan dos sehari).
Awas Mengendalikan terapi antibiotik pada kanak-kanak mempunyai nuansa sendiri. Atas sebab ini, tidak perlu untuk menetapkan ubat-ubatan tersebut kepada kanak-kanak itu. Terdapat risiko untuk disalahgunakan dengan dos dan menyebabkan kemudaratan serius kepada kesihatan bayi.
Antibiotik yang berkaitan dengan penisilin, mempunyai kecekapan yang baik. Mereka ditemui pada akhir abad XIX, mendapati permohonan yang luas dalam bidang perubatan. Walaupun mikroorganisma patogen sering bermutasi, ubat-ubatan kelas ini masih dalam permintaan.
Kajian dan Senarai Antibiotik Penicillin
Cendawan adalah alam organisma hidup. Cendawan adalah berbeza: sesetengah daripada mereka jatuh ke dalam diet kita, yang lain menyebabkan penyakit kulit, yang lain beracun sehingga dapat menyebabkan kematian. Tetapi fungi Penicillium menyelamatkan berjuta-juta nyawa daripada bakteria patogen.
Antibiotik penisilin masih digunakan dalam perubatan.
Penemuan penisilin dan sifatnya
Pada 30-an abad yang lalu, Alexander Fleming melakukan eksperimen dengan staphylococci. Dia belajar jangkitan bakteria. Setelah membesar sekumpulan patogen ini dalam medium nutrien, saintis menyedari bahawa terdapat kawasan dalam cawan yang tidak mempunyai bakteria hidup di sekitar. Siasatan menunjukkan bahawa acuan hijau biasa yang suka menetap pada roti basi adalah "menyalahkan" bagi bintik-bintik ini. Acuan dipanggil Penicillium dan, seperti yang ternyata, menghasilkan bahan yang membunuh staphylococcus.
Fleming mengkaji isu ini lebih mendalam dan kemudian mengenalpasti penisilin murni, yang menjadi antibiotik pertama di dunia. Prinsip tindakan dadah adalah seperti berikut: apabila sel bakterium membahagi, setiap setengah mengembalikan dinding selnya dengan bantuan unsur kimia khusus - peptidoglycan. Penisilin menghalang pembentukan unsur ini, dan sel bakteria hanya "menyelesaikan" dalam alam sekitar.
Tetapi tidak lama lagi kesukaran timbul. Sel-sel bakteria telah belajar menentang dadah - mereka mula mengeluarkan enzim yang dipanggil beta-lactamase, yang memecahkan beta-laktam (asas penisilin).
10 tahun yang akan datang terdapat perang yang tidak kelihatan antara patogen yang menghancurkan penisilin, dan para saintis yang memodifikasi penisilin ini. Oleh itu, banyak pengubahsuaian penisilin telah dilahirkan, yang kini membentuk keseluruhan antibiotik penisilin.
Farmakokinetik dan prinsip tindakan
Dadah dengan apa-apa kaedah aplikasi dengan cepat merebak melalui badan, menembusi hampir semua bahagiannya. Pengecualian: cecair serebrospinal, kelenjar prostat dan sistem visual. Di tempat-tempat ini, kepekatannya sangat rendah, dalam keadaan biasa ia tidak melebihi 1%. Apabila keradangan boleh meningkat hingga 5%.
Antibiotik tidak menjejaskan sel-sel badan manusia, kerana yang terakhir tidak mengandungi peptidoglycan.
Ubat ini dikeluarkan dengan cepat dari badan, selepas 1-3 jam kebanyakannya melalui buah pinggang.
Tonton video mengenai topik ini.
Klasifikasi antibiotik
Semua ubat dibahagikan kepada: semula jadi (tindakan pendek dan berpanjangan) dan semi sintetik (antistaphylococcal, dadah spektrum luas, antiseksaginal).
Semulajadi
Persiapan ini diperoleh secara langsung dari acuan. Pada masa ini, kebanyakannya sudah lapuk, kerana patogen telah mengembangkan imuniti kepada mereka. Dalam ubat, benzylpenicillin dan bicillin paling kerap digunakan, yang berkesan terhadap bakteria gram-positif dan cocci, bakteria anaerob dan spirochetes. Semua antibiotik ini hanya digunakan dalam bentuk suntikan ke dalam otot, kerana persekitaran asid perut dengan cepat menghancurkannya.
Benzylpenicillin dalam bentuk garam natrium dan kalium tergolong dalam antibiotik bertindak semula jadi. Tindakannya berhenti selepas 3-4 jam, jadi anda perlu sering melakukan suntikan berulang.
Cuba untuk menghapuskan kelemahan ini, ahli farmasi telah mencipta antibiotik semulajadi dengan tindakan yang berpanjangan: Bicillin dan Novocain benzylpenicillin. Ubat-ubat ini dipanggil "bentuk depot", kerana selepas mereka dimasukkan ke dalam otot, mereka membentuk "depot" di dalamnya, dari mana dadah itu perlahan-lahan diserap ke dalam badan.
Contoh ubat: garam benzylpenicillin (natrium, kalium atau procaine), Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5.
Antibiotik semisynthetic kumpulan penisilin
Beberapa dekad selepas menerima penisilin, ahli farmasi dapat mengasingkan bahan aktif utamanya, dan proses pengubahsuaian bermula. Setelah penambahbaikan, kebanyakan ubat memperoleh daya tahan terhadap persekitaran asid perut, dan penisilin semi-sintetik mula dihasilkan dalam tablet.
Isoxazolpenicillins adalah ubat-ubatan yang berkesan terhadap staphylococci. Yang terakhir telah belajar menghasilkan enzim yang menghancurkan benzylpenicillin, dan persiapan dari kumpulan ini menghalang mereka daripada menghasilkan enzim. Tetapi untuk peningkatan yang anda perlu bayar - ubat jenis ini lebih teruk diserap dalam badan dan mempunyai spektrum tindakan yang lebih kecil berbanding dengan penisilin semulajadi. Contoh dadah: Oxacillin, Nafcillin.
Aminopenicillins adalah ubat spektrum luas. Kurangkan benzylpenicillin dalam kekuatan dalam memerangi bakteria gram-positif, tetapi meliputi pelbagai jangkitan yang lebih besar. Berbanding dengan ubat-ubatan lain, mereka tinggal lebih lama dalam badan dan lebih baik menembusi halangan badan tertentu. Contoh ubat: Ampicillin, Amoxicillin. Anda sering boleh mencari Ampioks - Ampicillin + Oxacillin.
Carboxypenicillins dan ureidopenicillins adalah antibiotik yang berkesan terhadap Pseudomonas aeruginosa. Pada masa ini, mereka praktikal tidak digunakan, kerana jangkitan cepat menjadi tahan terhadap mereka. Kadang-kadang anda boleh bertemu dengan mereka sebagai sebahagian daripada rawatan yang komprehensif.
Contoh ubat: Ticarcillin, Piperacillin
Senarai semua antibiotik penisilin dan banyak data mengenai mereka
Ubat-ubatan antibakteria kebiasaan hari ini kurang dari satu abad yang lalu membuat revolusi sebenar dalam perubatan. Umat manusia telah menerima senjata yang kuat untuk melawan jangkitan, sebelum ini dianggap mematikan.
Yang pertama adalah antibiotik penisilin, yang menyelamatkan beribu-ribu nyawa semasa Perang Dunia II, dan adalah topikal dalam amalan perubatan moden. Masa terapi antibiotik bermula dengan mereka dan terima kasih kepada mereka semua ubat antimikrob lain yang diperolehi.
Antibiotik penisilin: senarai ubat, penerangan ringkas dan analog
Bahagian ini menyediakan senarai lengkap ubat antimikroba yang berkaitan. Sebagai tambahan kepada ciri-ciri sebatian asas, semua nama perdagangan dan analog diberikan.
Maklumat yang diberikan adalah untuk tujuan maklumat sahaja dan bukan panduan untuk tindakan. Semua pelantikan dibuat secara eksklusif oleh doktor, dan terapi berada di bawah kawalannya.
Walaupun ketoksikan penisilin rendah, penggunaan tidak terkawal menyebabkan kesan yang serius: pembentukan ketahanan dalam patogen dan peralihan penyakit itu menjadi bentuk kronik yang sukar untuk disembuhkan. Oleh sebab itu, kebanyakan bakteria patogen yang tahan terhadap ABP generasi pertama hari ini.
Penggunaan untuk terapi antibiotik sepatutnya menjadi ubat yang dilantik oleh pakar. Percubaan bebas untuk mencari analog murah dan menjimatkan boleh mengakibatkan kemerosotan.
Contohnya, dos bahan aktif dalam ubat generik mungkin berbeza-beza atau turun, yang akan menjejaskan perjalanan rawatan.
Apabila perlu untuk menggantikan ubat kerana kekurangan kewangan yang teruk, perlu bertanya kepada doktor, kerana hanya pakar yang dapat memilih pilihan terbaik.
Penisilin: definisi dan sifat
Komponen struktur ini penting dalam rawatan penyakit berjangkit bakteria: ia menghalang bakteria daripada menghasilkan biopolimer khas peptidoglycan yang diperlukan untuk pembinaan dinding sel. Akibatnya, membran tidak boleh terbentuk, dan mikroorganisma mati. Tiada kesan merosakkan sel manusia dan haiwan kerana alasan bahawa mereka tidak mengandungi peptidoglycan.
Persediaan perubatan berdasarkan produk jamur acuan digunakan secara meluas dalam semua bidang perubatan kerana sifat-sifat berikut:
- Ketersediaan bio tinggi - ubat-ubatan cepat diserap dan merebak melalui tisu. Melembutkan penghalang darah-otak semasa keradangan lapisan otak juga menyumbang kepada penembusan ke dalam cecair serebrospinal.
- Spektrum antimikrobial yang meluas. Tidak seperti persediaan kimia generasi pertama, penisilin moden berkesan terhadap kebanyakan bakteria gram-negatif dan positif. Mereka juga tahan penicillinase dan persekitaran asid perut.
- Ketoksikan terendah di kalangan semua ABP. Mereka dibenarkan menggunakan walaupun pada kehamilan, dan penerimaan yang betul (seperti yang ditetapkan oleh doktor dan mengikut arahan) hampir sepenuhnya menghapuskan perkembangan kesan sampingan.
Dalam proses penyelidikan dan eksperimen, banyak persediaan perubatan dengan pelbagai hartanah diperolehi. Sebagai contoh, apabila dimiliki oleh siri biasa, penisilin dan ampicillin tidak sama. Semua penisilin ABP adalah serasi dengan kebanyakan ubat lain. Bagi terapi kompleks dengan jenis lain ubat antibakteria, penggunaan bersama dengan agen bakiostatik melemahkan keberkesanan penisilin.
Pengkelasan
Kajian menyeluruh tentang sifat antibiotik pertama menunjukkan ketidaksempurnaannya. Walaupun spektrum tindakan antimikrob yang agak luas dan ketoksikan yang rendah, penisilin semulajadi didapati sensitif terhadap enzim merosakkan (penisilinase) yang dihasilkan oleh beberapa bakteria. Selain itu, ia benar-benar kehilangan kualiti dalam persekitaran gastrik berasid, oleh itu ia digunakan secara eksklusif dalam bentuk suntikan. Untuk mencari sebatian yang lebih berkesan dan stabil, pelbagai ubat semi sintetik telah dicipta.
Sehingga kini, antibiotik penisilin, senarai lengkap yang diberikan di bawah, dibahagikan kepada 4 kumpulan utama.
Biosintetik
Dihasilkan oleh kulat acuan Penicillium notatum dan Penicillium chrysogenum, benzylpenicillin adalah asid dalam struktur molekul. Untuk tujuan perubatan, ia secara kimia menggabungkan dengan natrium atau kalium untuk membentuk garam. Sebatian yang diperoleh digunakan untuk penyediaan penyelesaian suntikan, yang diserap dengan pantas.
Kesan terapeutik diperhatikan dalam masa 10-15 minit selepas pentadbiran, tetapi berlangsung tidak lebih daripada 4 jam, yang memerlukan suntikan berulang kali ke dalam tisu otot (dalam kes-kes tertentu, garam natrium boleh diberikan secara intravena).
Obat-obatan ini menembusi dengan baik ke dalam paru-paru dan membran mukus, dan dalam cecair serebrospinal dan sinovial, miokardium dan tulang - sedikit sebanyak. Walau bagaimanapun, dalam peradangan meninges (meningitis), kebolehtelapan meningkatkan penghalang darah-otak, yang memungkinkan untuk menyembuhkan dengan jayanya.
Untuk memanjangkan kesan dadah, benzylpenicillin semulajadi menggabungkan dengan novocaine dan bahan-bahan lain. Garam yang diperolehi (Novocainic, Bitsillin-1, 3 dan 5) selepas suntikan intramuskular membentuk depot dadah di tapak suntikan, dari mana bahan aktif memasuki darah secara berterusan dan pada kelajuan rendah. Harta ini membolehkan anda mengurangkan jumlah suntikan sehingga 2 kali sehari sambil mengekalkan kesan terapeutik kalium dan garam natrium.
Ubat-ubat ini digunakan untuk rawatan antibiotik jangka panjang penyakit reumatik kronik, sifilis, jangkitan streptokokus focal.
Phenoxymethylpenicillin adalah satu lagi bentuk benzylpenicillin yang dimaksudkan untuk merawat penyakit berjangkit sederhana. Ia berbeza daripada rintangan yang diterangkan di atas kepada asid hidroklorik jus gastrik.
Kualiti ini membolehkan anda melepaskan ubat dalam bentuk tablet untuk kegunaan lisan (4-6 kali sehari). Kebanyakan bakteria patogen, kecuali spirochetes, tahan terhadap penisilin biosintetik.
Antistaphylococcal semisynthetic
Benzilpenisilin semulajadi adalah relatif tidak aktif terhadap strain staphylococcal yang menghasilkan penisilinase (enzim ini memusnahkan cincin beta-laktam bahan aktif).
Untuk jangka masa yang panjang penisilin tidak digunakan untuk rawatan jangkitan staphylococcal, sedangkan pada tahun 1957 oksacillin tidak disintesis berdasarkannya. Ia menghalang aktiviti beta-laktamase agen penyebab, tetapi tidak berkesan terhadap penyakit yang disebabkan oleh ketegangan yang sensitif terhadap benzylpenicillin. Kumpulan ini juga termasuk cloxacillin, dicloxacillin, methicillin dan lain-lain, yang hampir tidak digunakan dalam amalan perubatan moden disebabkan peningkatan ketoksikan.
Antibiotik kumpulan penicillin dalam tablet spektrum luas
Ini termasuk dua sub-kumpulan agen antimikrobial yang dimaksudkan untuk kegunaan lisan dan mempunyai tindakan bakteria terhadap kebanyakan mikroorganisma patogen (kedua gram + dan gram-).
Aminopenicillins
Berbanding dengan kumpulan sebelumnya, sebatian ini mempunyai dua kelebihan yang ketara. Pertama, mereka aktif berkaitan dengan pelbagai patogen, dan kedua, mereka dihasilkan dalam bentuk tablet, yang sangat memudahkan penggunaannya. Kelemahan termasuk kepekaan terhadap beta-laktamase, iaitu, aminopenicillin (ampicillin dan amoxicillin) tidak sesuai untuk rawatan jangkitan staphylococcal.
Walau bagaimanapun, dalam kombinasi dengan oxacillin (Ampioks) menjadi tahan.
Dadah diserap dengan baik dan bertindak untuk masa yang lama, yang mengurangkan kekerapan penggunaan hingga 2-3 kali pada 24 jam.
Petunjuk utama untuk digunakan ialah:
Kesan sampingan biasa aminopenisilin adalah sejenis ruam bukan alahan yang hilang selepas dikeluarkan.
Antisexaky
Mewakili siri antibiotik penisilin yang berasingan, dari nama yang tujuan menjadi jelas. Aktiviti antibakteria adalah sama dengan aminopenicillin (kecuali pseudomonad) dan dinyatakan dalam hubungan dengan pyocyanic stick.
Mengikut tahap kecekapan dibahagikan kepada:
- Carboxypenicillins, kepentingan klinikal yang baru-baru ini menurun. Carbenicillin, yang menjadi yang pertama dalam subkumpulan ini, juga berkesan terhadap ampicillin tahan protein. Pada masa ini, hampir semua strain tahan terhadap karboksipenisilin.
- Ureidopenicillins lebih berkesan berhubung dengan Pseudomonas aeruginosa, juga boleh ditetapkan untuk keradangan yang disebabkan oleh Klebsiella. Yang paling berkesan ialah Piperacillin dan Azlocillin, yang mana hanya yang masih relevan dalam amalan perubatan.
Sehingga kini, kebanyakan jenis Pseudomonas aeruginosa tahan terhadap karboksipenisilin dan ureidopenisilin. Atas sebab ini, kepentingan klinikal mereka dikurangkan.
Gabungan perlindungan terlindung
Kumpulan ampicillin antibiotik, yang sangat aktif berkaitan dengan kebanyakan organisma penyebab penyakit, dimusnahkan oleh bakteria yang membentuk penisilin. Oleh kerana kesan bakterisida oxacillin terhadapnya jauh lebih lemah daripada ampicillin dan amoxicillin, ubat gabungan disintesis.
Dalam kombinasi dengan sulbactam, clavulanate dan tazobactam, antibiotik menerima cincin beta-laktam kedua dan, dengan itu, imuniti kepada beta-laktamase. Di samping itu, perencat mempunyai kesan antibakteria mereka sendiri, meningkatkan ramuan aktif utama.
Obat-obatan terlindung inhibitor berjaya mengubati jangkitan nosokomial yang teruk, strain yang tahan terhadap kebanyakan ubat.
Penisilin dalam amalan perubatan
Spektrum aksi yang luas dan toleransi yang baik oleh pesakit yang membuat penisilin adalah cara terbaik untuk merawat penyakit berjangkit. Pada subuh era ubat antimikrobial, benzylpenicillin dan garamnya adalah ubat pilihan, tetapi pada masa ini kebanyakan patogen adalah tahan terhadapnya. Walau bagaimanapun, antibiotik penisilin semi-sintetik moden dalam tablet, suntikan dan bentuk dos lain menduduki salah satu tempat utama dalam terapi antibiotik dalam pelbagai bidang perubatan.
Pulmonologi dan Otolaryngology
Penemu juga menyatakan keberkesanan tertentu penisilin terhadap patogen pernafasan, jadi ubat ini paling banyak digunakan di kawasan ini. Hampir semuanya mempunyai kesan buruk terhadap bakteria yang menyebabkan sinusitis, meningitis, bronkitis, radang paru-paru, dan penyakit lain saluran pernafasan bawah dan atas.
Ejen yang dilindungi perencat merawat jangkitan nosokomial yang sangat berbahaya dan berterusan.
Venerologi
Spirochetes adalah salah satu daripada beberapa mikroorganisma yang mengekalkan kerentanan kepada benzylpenicillin dan derivatifnya. Benzylpenicillins juga berkesan berhubung dengan gonococci, yang memungkinkan untuk berjaya merawat sifilis dan gonorea dengan kesan negatif minimum pada tubuh pesakit.
Gastroenterology
Peradangan usus yang disebabkan oleh mikroflora patogen bertindak balas dengan baik untuk rawatan dengan ubat tahan asid.
Pentingnya aminopenisilin, yang merupakan sebahagian daripada pembasmian kompleks Helicobacter.
Ginekologi
Dalam amalan obstetrik dan ginekologi, banyak persediaan penisilin dari senarai digunakan untuk merawat jangkitan bakteria sistem pembiakan wanita dan untuk mencegah jangkitan bayi yang baru lahir.
Oftalmologi
Di sini, antibiotik penisilin juga menduduki tempat yang layak: keratitis, abses, konjunktivitis gonokokus dan penyakit mata lain dirawat dengan titisan mata, salap dan penyelesaian suntikan.
Urologi
Penyakit sistem kencing, yang mempunyai asal bakteria, bertindak balas dengan terapi hanya dengan ubat-ubatan yang dilindungi. Subkumpulan selebihnya tidak berkesan, kerana jenis patogen sangat tahan terhadapnya.
Penisilin digunakan di hampir semua bidang perubatan untuk keradangan yang disebabkan oleh mikroorganisma patogen, dan bukan hanya untuk rawatan. Sebagai contoh, dalam amalan pembedahan, mereka dilantik untuk mencegah komplikasi pasca operasi.
Ciri terapi
Rawatan dengan ubat-ubatan antibakteria pada umumnya dan penisilin khususnya harus dilakukan hanya pada preskripsi.
Walaupun ketoksikan ubat itu sendiri, namun penyalahgunaannya secara serius merosakkan badan. Untuk terapi antibiotik untuk memulihkan pemulihan, anda perlu mengikuti cadangan perubatan dan mengetahui ciri-ciri ubat.
Petunjuk
Skop penisilin dan pelbagai persiapan berdasarkannya dalam perubatan adalah disebabkan oleh aktiviti bahan berkenaan dengan patogen spesifik. Kesan bakterostatik dan bakterisida diwujudkan berkaitan dengan:
- Bakteria gram-positif - gonococci dan meningococci;
- Gram - pelbagai staphylococci, streptococci dan pneumococci, difteria, Pseudomonas dan sibiroyazvennoy coli, Proteus;
- Actinomycetes dan spirochetes.
ketoksikan rendah dan spektrum luas tindakan menjadikan kumpulan antibiotik penisilin rawatan yang optimum untuk sakit tekak, pneumonia (kedua-dua fokus dan Lobar), demam berdarah, difteria, meningitis, keracunan darah, septisemia, radang selaput dada, Pius, osteomielitis dalam kedua-dua bentuk akut dan kronik, endokarditis bakteria, pelbagai jangkitan bernanah kulit, membran mukus, dan lembut tisu, api luka, anthrax, gonorea, actinomycosis, sifilis, ophthalmia, dan penyakit mata dan penyakit ENT.
Contraindications
Antara kontraindikasi yang ketat hanya intoleransi individu untuk benzylpenicillin dan ubat lain dalam kumpulan ini. Juga endolyumbalnoe (suntikan ke saraf tunjang) pentadbiran ubat kepada pesakit yang didiagnosis dengan epilepsi tidak dibenarkan.
Semasa kehamilan, terapi antibiotik dengan persediaan penisilin perlu dirawat dengan berhati-hati. Walaupun pada hakikatnya mereka mempunyai pendedahan minimum kepada teratogenik, menetapkan pil dan suntikan hanya dalam hal yang penting, menilai tahap risiko kepada janin dan kehamilan itu sendiri.
Oleh kerana penisilin dan derivatifnya bebas menembusi dari aliran darah ke susu ibu, adalah dinasihatkan untuk menolak penyusuan susu semasa terapi. Ubat ini boleh mencetuskan tindak balas alahan yang teruk pada bayi, walaupun dengan penggunaan pertama. Untuk laktasi tidak berhenti, susu perlu disehatkan secara kerap.
Kesan sampingan
Antara agen antibakteria lain, penisilin lebih baik dibezakan oleh toksisiti yang rendah.
Kesan penggunaan yang tidak diingini termasuk:
- Reaksi alahan. Selalunya ditunjukkan oleh ruam kulit, gatal-gatal, urticaria, demam dan bengkak. Ia sangat jarang berlaku dalam kes-kes yang teruk yang mungkin kejutan anaphylactic, yang memerlukan pentadbiran segera penawar (adrenalin).
- Dysbacteriosis. Ketidakseimbangan mikroflora semula jadi membawa kepada gangguan pencernaan (kembung perut, kembung, sembelit, cirit-birit, sakit perut), dan pembangunan candidiasis. Dalam kes kedua, membran mukosa rongga mulut (pada kanak-kanak) atau faraj dipengaruhi.
- Tindak balas neurotoksik. Kesan negatif penisilin pada sistem saraf pusat ditunjukkan dengan peningkatan kecemasan refleks, mual dan gagging, kekejangan, dan kadang-kadang koma.
Untuk mencegah perkembangan dysbacteriosis dan mengelakkan alahan akan membantu sokongan perubatan yang tepat pada masanya. Adalah dinasihatkan untuk menggabungkan terapi antibiotik dengan penggunaan pra dan probiotik, serta desensitizers (jika kepekaan meningkat).
Antibiotik penisilin untuk kanak-kanak: ciri penggunaan
Pil dan suntikan kanak-kanak perlu ditetapkan dengan teliti, memandangkan reaksi negatif mungkin, dan pilihan ubat tertentu didekati secara sengaja.
Pada tahun-tahun awal kehidupan penisilin G digunakan dalam kes sepsis, pneumonia, meningitis, otitis media. Untuk rawatan jangkitan saluran pernafasan, sakit tekak, bronkitis dan sinusitis memilih antibiotik paling selamat daripada senarai: Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav.
Tubuh kanak-kanak itu lebih sensitif terhadap dadah daripada orang dewasa. Oleh itu, anda harus mengawasi dengan teliti keadaan bayi (penisilin dihapuskan dengan perlahan dan, terkumpul, boleh menyebabkan sawan), serta mengambil langkah pencegahan. Yang terakhir ini termasuklah penggunaan pra dan probiotik untuk melindungi mikroflora usus, diet dan penguatkan sistem kekebalan tubuh.
Maklumat bersejarah
Penemuan yang membuat revolusi perubatan sebenar pada awal abad ke-20 telah dibuat secara kebetulan. Ia mesti dikatakan bahawa ciri-ciri antibakteria cendawan acuan telah diperhatikan oleh orang-orang dalam zaman purba.
Alexander Fleming - penemu penisilin
The tuam Mesir, sebagai contoh, walaupun 2500 tahun yang lalu telah dirawat radang luka roti berkulat, tetapi sebelah teori soalan ini, ahli-ahli sains telah terlibat hanya pada abad ke-19. penyelidik dan pakar perubatan mengkaji antibiosis harta itu (beberapa mikroorganisma untuk memusnahkan orang lain) Eropah dan Rusia cuba untuk memperolehi daripadanya ditambah nilai.
Ia berjaya Alexander Fleming, ahli mikrobiologi British, yang pada tahun 1928, pada 28 September dijumpai di dalam piring petri dengan koloni Staphylococcus acuan. Pertikaiannya, yang jatuh pada tanaman akibat kecuaian pekerja makmal, membiak dan memusnahkan bakteria patogen. Fleming yang berminat telah mengkaji dengan teliti fenomena ini dan mengasingkan bahan bakterisida yang dipanggil penisilin. Selama bertahun-tahun, penemu bekerja untuk mendapatkan bahan kimia yang murni, mampan yang sesuai untuk merawat orang, tetapi yang lain menciptanya.
Pada tahun 1941, Ernst Chain dan Howard Florey dapat membersihkan penisilin dari kekotoran dan diadakan bersama-sama dengan ujian klinikal Fleming. Hasilnya sangat berjaya sehingga tahun 43 Amerika Syarikat telah menganjurkan pengeluaran besar-besaran ubat yang menyelamatkan beratus-ratus ribu nyawa walaupun semasa perang. Merit Fleming, Rangkaian dan Florey kepada manusia dinilai pada tahun 1945: perintis dan pemaju telah memenangi Hadiah Nobel.
Selepas itu, penyediaan kimia awal sentiasa diperbaiki. Inilah cara penisilin moden, tahan kepada persekitaran asid perut, tahan penicillinase dan lebih berkesan pada umumnya.
Di laman web kami, anda boleh berkenalan dengan kebanyakan kumpulan antibiotik, senarai lengkap ubat, klasifikasi, sejarah dan maklumat penting lainnya. Untuk melakukan ini, buat seksyen "Klasifikasi" di menu utama laman web ini.