Amoxicillin + Clavulanic acid: arahan untuk kegunaan dan ulasan
Nama Latin: Amoxicillin + Asid Clavulanic
ATX Code: J01CR02
Bahan aktif: amoxicillin + asid clavulanic (amoxicillin + asid clavulanic)
Pengilang: Kraspharma (Rusia), Aurobindo Pharma (India), Lek d.d. (Slovenia), Hemofarm A.D. (Serbia), Sandoz (Switzerland)
Aktualisasi keterangan dan foto: 10/26/2018
Amoxicillin + Asid clavulanik adalah antibiotik spektrum luas.
Borang dan komposisi pelepasan
Borang Dos Amoxicillin + Clavulanic Acid:
- tablet bersalut filem: bujur, biconvex, hampir putih atau putih, pada satu sisi "A" ukiran, di sisi lain - "63" (tablet 250 mg + 125 mg), atau "64" (tablet 500 mg + ), atau ukiran terukir - "6 | 5" (tablet 875 mg + 125 mg); Bahagian silang menunjukkan corong kuning cahaya yang dikelilingi oleh kulit berwarna putih atau hampir putih (7 keping di lepuh, 2 lepuh dalam kotak karton);
- serbuk untuk penggantungan untuk pentadbiran mulut (strawberi): berbutir, hampir putih atau putih (pada dos 125 mg + 31.25 mg / 5 ml - 7.35 g dalam botol lutlak 150 ml, pada dos 250 mg + 62, 5 mg / 5 ml - 14.7 g dalam botol semitransparent 150 ml; setiap botol dalam kotak kadbod);
- serbuk untuk menyediakan penyelesaian untuk pentadbiran intravena (IV): putih ke putih dengan warna kekuningan (dalam botol 10 ml, 1 atau 10 botol dalam kotak kadbod; pakej hospital dari 1 hingga 50 botol dalam kotak kadbod).
Bahan-bahan 1 tablet:
- bahan aktif: amoksisilin (dalam bentuk trihydrate) - 250 mg, atau 500 mg, atau 875 mg, asid clavulanic (dalam bentuk kalium clavulanate) - 125 mg;
- komponen tambahan (tidak aktif): kanji karboksimetil natrium, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, silikon dioksida koloid, lampin putih 06B58855 (titanium dioksida, macrogol, hypromellose-15cP, hypromellose-5cP).
Komposisi 5 ml penggantungan (diperbuat daripada serbuk untuk penyediaan penggantungan):
- bahan aktif: amoxicillin (dalam bentuk trihydrate) - 125 mg dan asid clavulanic (dalam bentuk kalium clavulanate) - 31.25 mg, atau amoxicillin - 250 mg dan asid clavulanic - 62.5 mg;
- Komponen tambahan: gusi xanthan, silikon dioksida, hipromelosa, aspartam, asid succinic, silikon dioksida koloid, rasa strawberi.
Bahan-bahan aktif dalam 1 botol serbuk untuk menyediakan penyelesaian untuk pentadbiran intravena: amoksisilin - 500 mg dan asid clavulanic - 100 mg, atau amoxicillin - 1000 mg dan asid clavulanic - 200 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Tindakan dadah Amoxicillin + Clavulanic asid adalah disebabkan sifat-sifat bahan aktifnya.
Amoxicillin adalah antibiotik separuh sintetik. Ia mempunyai spektrum aktiviti yang luas, aktif terhadap banyak mikroorganisma gram-negatif dan gram-positif. Ia tidak memberi kesan kepada mikroorganisma yang menghasilkan enzim beta-laktamase, kerana ia dimusnahkan oleh tindakan mereka.
Asid clavulanic adalah penghambat beta-laktamase yang berkaitan dengan struktur kepada penisilin. Ia mempunyai keupayaan untuk menyahaktifkan kebanyakan beta-lactamases yang terdapat dalam mikroorganisma yang tahan terhadap tindakan cephalosporins dan penisilin. Asid clavulanik agak berkesan terhadap beta-lactamase plasmid, yang paling kerap tahan, tetapi tidak aktif terhadap jenis beta-lactamase kromosom 1.
Asid clavulanic dalam komposisi ubat melindungi amoksisilin daripada kesan kerosakan beta-laktamase dan memperluaskan spektrum aktiviti, termasuk terhadap bakteria yang biasanya tahan terhadap amoksisilin.
Mikroorganisma yang berikut adalah sensitif terhadap gabungan amoksisilin + kombinasi asid clavulanic:
- Gramophone spp. 1, 2;
- Anaerobes gram positif: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
- Aerobak Gram negatif: Neisseria gonorrhoeae, influenza Haemophilus, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Anaerobes Gram-negatif: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (termasuk Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Lain-lain: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Rintangan yang diperolehi terhadap Amoxicillin + Clavulanic Acid kemungkinan berlaku untuk mikroorganisma berikut:
- Aerobik Gram-negatif: Proteus spp. (termasuk Proteus vulgaris dan Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (termasuk Klebsiella pneumoniae 1 dan Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
- Aerobes Gram-positif: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. kumpulan
Mikroorganisma berikut mempunyai ketahanan semula jadi terhadap tindakan amoksisilin dalam kombinasi dengan asid clavulanic:
- Gram-negatif termasuk kiraan:... Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp, Enterobacter spp, Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp, Providencia spp, Morganella morganii, Acinetobacter spp;..
- Lain-lain: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 Untuk bakteria semasa kajian klinikal, keberkesanan amoksisilin dalam kombinasi dengan asid clavulanic telah ditubuhkan.
2 Jenis-jenis mikroorganisma jenis ini tidak menghasilkan beta-laktamase, sensitif terhadap amoksisilin, dan oleh itu, mungkin, dengan kombinasi amoksisilin + asid clavulanic.
Farmakokinetik
Selepas mengambil ubat Amoxicillin + asid clavulanic di dalam bahan aktif, cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Kepekatan maksimum dicapai dalam 1-2 jam. Penyerapan optimum diperhatikan apabila mengambil ubat pada permulaan makan.
Apabila diambil secara lisan dan intravena, bahan aktif mempunyai tahap sederhana yang mengikat protein plasma: amoksisilin - 17-20%, asid clavulanic - 22-30%.
Kedua-dua komponen ini dicirikan oleh jumlah pengedaran yang baik dalam cecair dan tisu badan. Dijumpai di dalam paru-paru, telinga tengah, cairan pleural dan peritoneal, rahim, ovari. Mereka menembusi rahsia sinus sinus paranasal, tonsil palatine, cecair sinovial, rembesan bronkial, tisu otot, kelenjar prostat, pundi hempedu dan hati. Amoxicillin dapat menembusi susu ibu, serta kebanyakan penisilin. Jumlah jejak asid clavulanic dijumpai dalam susu ibu.
Amoxicillin dan asid clavulanic menembusi halangan plasenta. Jangan menembusi halangan darah-otak, dengan syarat meninges tidak meradang.
Kedua-dua komponen ini dimetabolisme di hati: amoksisilin - kira-kira 10% daripada dos, asid clavulanic - kira-kira 50% daripada dos.
Amoxicillin (50-78% daripada dos) diekskresi hampir tidak berubah oleh buah pinggang oleh penapisan glomerular dan rembesan tubular. Asid clavulanic (25-40% daripada dos) diekskripsikan oleh penapisan glomerular oleh buah pinggang, sebahagiannya sebagai metabolit dan tidak berubah. Kedua-dua komponen disingkirkan dalam masa 6 jam pertama. Jumlah kecil boleh diekskresikan melalui paru-paru dan usus.
Dalam kekurangan buah pinggang yang teruk, penghapusan separuh hayat meningkat: untuk amoksisilin - sehingga 7.5 jam, untuk asid clavulanic - sehingga 4.5 jam.
Kedua-dua bahan aktif antibiotik dikeluarkan semasa hemodialisis, dalam kuantiti yang kecil menggunakan dialisis peritoneal.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, asid Amoxicillin + Clavulanic digunakan untuk merawat penyakit berjangkit dan keradangan yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap gabungan bahan aktif:
- jangkitan saluran atas pernafasan dan saluran atas pernafasan: sinusitis akut dan kronik, jangkitan tonsil yang berulang, akut dan kronik media otitis, sakit tekak dan bernanah retrofaring, biasanya disebabkan oleh pyogenes Streptococcus, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, catarrhalis Moraxella;
- lebih rendah jangkitan saluran pernafasan: kepahitan bronkitis kronik, bronkitis akut, Superinfeksi bakteria, radang paru-paru, pneumonitis, biasanya disebabkan oleh Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, catarrhalis Moraxella;
- jangkitan tulang dan tisu penghubung dan sendi, termasuk osteomyelitis, biasanya disebabkan oleh Staphylococcus aureus;
- jangkitan saluran empedu: cholangitis, cholecystitis;
- Infeksi saluran kencing: pyelitis, pyelonephritis, uretritis, cystitis, chancre lembut, prostatitis, gonorrhea (disebabkan oleh Neisseria gonorrhoeae), jangkitan pada organ genital wanita, biasanya disebabkan oleh spesies Enterobacteriaceae keluarga (terutamanya Escherichia coli). vaginitis, salpingitis, endometritis, salpingoophoritis, serviks, abses tubo-ovari, pengguguran septik;
- Kulit dan tisu lembut jangkitan: dermatitis, selulitis, api luka, abses, impetigo dan luka jangkitan sekunder dijangkiti biasanya disebabkan oleh spesies genus Bacteroides, pyogenes Streptococcus, Staphylococcus aureus;
- meningitis, peritonitis, endokarditis, sepsis;
- jangkitan odontogenik;
- jangkitan campuran lain, seperti jangkitan intra-perut, post-abortion atau sepsis selepas bersalin (sebagai sebahagian daripada terapi berperingkat).
Dalam pembedahan, antibiotik digunakan untuk mencegah jangkitan pasca operasi.
Contraindications
- mononukleosis berjangkit (termasuk dengan rupa ruam seperti korteks);
- fungsi hati yang tidak normal dan penyakit kuning kolesterol yang berkaitan dengan penggunaan gabungan amoksisilin dan asid clavulanic atau penisilin dalam sejarah;
- usia kanak-kanak sehingga 12 tahun (untuk tablet);
- phenylketonuria (untuk penggantungan);
- pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml / min (untuk tablet 875 mg + 125 mg);
- Hypersensitivity kepada komponen ubat, antibiotik beta-lactam, cephalosporins atau penisilin.
Amoxicillin + asid clavulanic harus digunakan dengan berhati-hati dalam kes berikut:
- kegagalan hati yang teruk;
- kegagalan buah pinggang kronik;
- penyakit saluran gastrousus (termasuk kolitis dalam sejarah, kerana penggunaan penisilin);
- kehamilan dan penyusuan.
Arahan untuk menggunakan Amoxicillin + asid clavulanic: kaedah dan dos
Tablet Bersalut Filem
Dalam bentuk tablet, ubat ini ditunjukkan untuk pentadbiran lisan. Untuk penyerapan optimum dan mengurangkan risiko kesan sampingan dari sistem penghadaman, mengambil tablet disyorkan pada permulaan makan.
Doktor menentukan rejimen dos secara individu bergantung kepada keparahan proses jangkitan, umur pesakit, berat badannya dan fungsi buah pinggang.
Jika perlu, lakukan terapi langkah: pertama, ubat Amoxicillin + Clavulanic acid ditadbir secara intravena, selepas lulus dengan pengambilan.
Dos yang disyorkan untuk orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih 12 tahun atau dengan berat badan lebih besar daripada 40 kg:
- jangkitan ringan dan sederhana: 250 mg + 125 mg setiap 8 jam atau 500 mg + 125 mg setiap 12 jam;
- jangkitan teruk, jangkitan pernafasan: 500 mg + 125 mg 3 kali sehari atau 875 mg + 125 mg 2 kali sehari.
Maksimum dos harian amoksisilin tidak boleh melebihi 6000 mg, asid clavulanic - 600 mg.
Tempoh minimum rawatan adalah 5 hari, maksimum ialah 14 hari. 2 minggu selepas permulaan kursus terapeutik, doktor menilai keadaan klinikal dan, jika perlu, membuat keputusan mengenai kesinambungan rawatan. Tempoh rawatan untuk otitis media akut yang tidak rumit adalah 5-7 hari.
Adalah penting untuk mempertimbangkan bahawa 2 tablet 250 mg + 125 mg untuk kandungan asid clavulanic tidak bersamaan dengan 1 tablet 500 mg + 125 mg.
Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas, dos amoksisilin diselaraskan bergantung kepada pelepasan kreatinin (CK):
- CC> 30 ml / min: tiada pembetulan diperlukan;
- QC 10-30 ml / min: 2 kali sehari, 1 tablet 250 mg (untuk jangkitan ringan dan sederhana) atau 1 tablet 500 mg;
- QC 30 ml / min.
Dewasa pada hemodialisis ditetapkan 1 tablet 500 mg + 125 mg atau 2 tablet 250 mg + 125 mg sekali sehari. Di samping itu, satu dos diresepkan semasa sesi dialisis dan satu lagi dos pada akhir sesi.
Serbuk untuk penggantungan untuk pentadbiran lisan
Suspensi Amoxicillin + asid clavulanic biasanya ditetapkan kepada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.
Dalam bentuk dos ini, ubat ini bertujuan untuk pentadbiran lisan. Menyediakan buburan daripada serbuk: yang botol 2/3 dicurahkan direbus dan disejukkan ke suhu bilik air minuman, yang digoncang dan baik, dan kemudian membawa kepada kelantangan (100 ml) dan sekali lagi digegarkan dengan bersungguh-sungguh. Goncang botol sebelum digunakan.
Untuk dos yang tepat, kit termasuk topi pengukur dengan risiko 2.5 ml, 5 ml dan 10 ml. Selepas setiap penggunaan ia mesti dibasuh dengan air bersih.
Doktor menentukan rejimen dos secara individu bergantung kepada keparahan proses jangkitan, umur pesakit, berat badannya dan fungsi buah pinggang.
Untuk penyerapan bahan aktif yang optimum dan mengurangkan risiko kesan sampingan dari sistem pencernaan, ambil penggantungan Asid Amoxicillin + Clavulanic Acid pada permulaan makan.
Tempoh rawatan adalah sekurang-kurangnya 5 hari, tetapi tidak melebihi 14 hari. 2 minggu selepas permulaan kursus terapeutik, doktor menilai keadaan klinikal dan, jika perlu, membuat keputusan mengenai kesinambungan rawatan.
Untuk kanak-kanak dari 3 bulan hingga 12 tahun atau berat sehingga 40 kg, penggantungan ditetapkan dalam dos 125 mg + 31.25 mg setiap 5 ml atau 250 mg + 62.5 mg setiap 5 ml tiga kali sehari pada selang waktu 8 jam.
Amoxicillin dos harian minimum - 20 mg / kg, maksimum - 40 mg / kg. Dalam dos yang rendah, ubat ini digunakan untuk tonsillitis berulang, jangkitan kulit dan tisu lembut. Dalam dos yang tinggi - dengan sinusitis, otitis media, jangkitan saluran pernafasan yang lebih rendah, saluran kencing, tulang dan sendi.
Kanak-kanak dari lahir hingga 3 bulan mengesyorkan dos harian 30 mg / kg amoksisilin. Ia perlu dibahagikan kepada 2 dos.
Tiada cadangan untuk rejimen dos untuk kanak-kanak dilahirkan awal.
Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas, dos amoxicillin disesuaikan bergantung kepada CC:
- CC> 30 ml / min: tiada pembetulan diperlukan;
- CC 10-30 ml / min: 15 mg + 3.75 mg per kg berat badan dua kali sehari, tetapi tidak melebihi 500 mg + 125 mg dua kali sehari;
- QC
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat ini adalah umum, disediakan untuk tujuan maklumat dan tidak menggantikan arahan rasmi. Rawatan sendiri berbahaya kepada kesihatan!
Karies adalah penyakit berjangkit yang paling biasa di dunia, yang juga selesema tidak dapat bersaing.
Semasa operasi, otak kita menghabiskan jumlah tenaga yang sama dengan bola lampu 10 watt. Oleh itu, imej mentol di atas kepala pada saat munculnya pemikiran yang menarik tidak begitu jauh dari kebenaran.
Purata jangka hayat dari tangan kiri adalah kurang daripada tangan kanan.
Menurut kajian WHO, perbualan harian selama setengah jam di telefon bimbit meningkatkan kemungkinan mengembangkan tumor otak sebanyak 40%.
Semasa bersin, badan kita berhenti bekerja sepenuhnya. Malah hati berhenti.
Kebanyakan wanita dapat merasakan lebih banyak keseronokan daripada merenungkan tubuh mereka yang cantik di cermin daripada daripada seks. Jadi, wanita, berusaha bersatu padu.
Buah pinggang kita dapat membersihkan tiga liter darah dalam satu minit.
Penggetar pertama dicipta pada abad ke-19. Dia bekerja di enjin wap dan bertujuan untuk merawat histeria wanita.
Ubat alahan di Amerika Syarikat sahaja membelanjakan lebih dari $ 500 juta setahun. Adakah anda masih percaya bahawa satu cara untuk akhirnya mengalahkan alergi akan dijumpai?
Dengan lawatan biasa ke tempat penyamakan, peluang untuk mendapatkan kanser kulit meningkat sebanyak 60%.
Untuk mengatakan kata-kata yang paling singkat dan paling mudah, kami akan menggunakan 72 otot.
Penyakit yang paling jarang adalah penyakit Kourou. Hanya wakil dari suku Bulu di New Guinea yang sakit. Pesakit mati ketawa. Adalah dipercayai bahawa punca penyakit tersebut memakan otak manusia.
Semasa hidup, orang biasa menghasilkan sebanyak dua kolam air liur yang besar.
Menurut kajian, wanita yang minum sebotol bir atau wain seminggu mengalami peningkatan risiko kanser payudara.
Tulang manusia adalah empat kali lebih kuat daripada konkrit.
Rasa bengkak yang tidak menyenangkan dengan ketara menghalang masa menunggu yang indah untuk bayi? Mari lihat mengapa mukosa hidung bengkak, dan bagaimana anda boleh melegakannya.
Amoxiclav - arahan, aplikasi, ulasan
Amoxiclav (Latin Amoxyclav, Bahasa Inggeris Amoksiclav) adalah antibiotik spektrum luas yang dimiliki oleh kumpulan inhibitor penisilin yang dilindungi. Mengandungi gabungan amoksisilin dan asid clavulanic. Ia mempunyai kesan bakterisida dengan menghalang sintesis dinding sel mikroorganisma. Oleh kerana aktiviti yang tinggi dan toleransi yang baik, ia boleh digunakan sebagai ubat untuk "empirikal" (dijalankan sebelum mendapat keputusan ujian) terapi antibiotik. Pelbagai petunjuk termasuk jangkitan saluran pernafasan atas, saluran pernafasan, saluran urogenital, kulit, tisu lembut, tulang dan sendi.
Sejarah
Sejarah antibiotik bermula dengan penemuan saintis Inggeris Alexander Fleming, yang menemui sifat-sifat antimikrobial dari bahan aktif penicillum notatum kulat. Pada tahun 1940, Ernst Chain dan Howard Florey mengasingkan sebatian yang diterangkan olehnya dalam bentuk tulen dan menamakannya penisilin. Sejak itu, ubat itu mula digunakan dalam amalan perubatan.
Pada tahun 1950-an didapati bahawa unit penisilin struktur adalah cincin β-laktam. Penemuan ini memungkinkan sintesis ubat antibakteria baru. Oleh itu, pada tahun 1960, methicillin diperoleh, pada tahun 1961 - ampicillin, dan pada tahun 1962 - amoksisilin. Yang kedua berbeza daripada pendahulunya dalam ciri-ciri farmakokinetik yang lebih baik dan aktiviti antibakteria yang lebih tinggi.
Semua penisilin berkesan terhadap pelbagai jenis penyakit berjangkit, tetapi dari masa ke masa mereka menyebabkan penampilan ketahanan mikroorganisma. Kesan ini dijelaskan oleh kemampuan bakteria untuk menghasilkan β-laktamase - enzim khas yang memusnahkan cincin β-laktam antibiotik.
Carian untuk bahan yang mampu meneutralkan tindakan enzim berbahaya telah dijalankan oleh pelbagai saintis sejak tahun 1956. Tetapi kejayaan pertama hanya dicapai pada tahun 1970 oleh kakitangan syarikat farmaseutikal British Beecham Pharmaceuticals (sekarang GlaxoSmithKline). Dari budaya Streptomyces clavuligeris, mereka mengasingkan penghalang β-laktamase pertama, asid clavulanic. Dengan menggabungkan agen dengan amoxicillin, pemaju memperoleh antibiotik yang dilindungi perencat, untuk bertindak yang strain bakteria tahan ternyata sensitif. Ubat itu dilancarkan di pasaran pada tahun 1984 di bawah jenama Augmentin.
Pada pertengahan 1980-an. penyelidikan untuk mendapatkan penyekat β-laktamase juga melengkapkan syarikat farmaseutikal Slovenia Lek. Biokimia beliau berjaya mengembangkan budaya sel sendiri untuk sintesis asid clavulanic. Pada tahun 1989, syarikat itu mendaftarkan Augmentina generik, yang dipanggil Amoxiclav.
Hartanah
Nama tanpa nama antarabangsa: amoksisilin / asid clavulanic (Bahasa Inggeris Amoxicillin / asid clavulanic).
Nama British Pharmacopoeia (BAN): co-amoxiclav (Bahasa Inggeris co-amoxiclav).
Nama kimia bahan aktif mengikut tatanama IUPAC:
1) amoxicillin - [2S- [2alf, 5alf, 6beta (S *)]] - 6 - [[Amino- (4-hydroxyphenyl)] asetil -3,3-dimetil- 7-oxo-4-thia- 1-azabicyclo [3.2.0] asid heptane-2-carboxylic,
2) asid clavulanic - (2R, 5R, Z) -3- (2-hidroksiethylidene) -7-oxo-4-oxa-1-azabicyclo [3.2.0] heptane-2-carboxylic acid.
Asid clavulanic (C8H9NO5)
Amksitsillin mewakili serbuk putih atau sedikit kekuningan, sedikit larut dalam air. Titik lebur - 403.3 º. Berat molekul ialah 419.45.
Asid clavulanic adalah serbuk putih, larut dalam air. Takat lebur - 283.9 ºС. Berat molekul - 199,16.
Komposisi, bentuk pelepasan, pembungkusan
Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet, serbuk untuk penyediaan penggantungan dan lyophilisate untuk penyediaan penyelesaian parenteral dengan dos yang berbeza dari komponen aktif.
Kandungan ramuan aktif dalam bentuk dos Amoxiclav:
AMOXYCILLIN + HUMID ACID
Serbuk untuk penyediaan suspensi untuk pentadbiran lisan (strawberi) berbutir, putih atau hampir putih; Suspensi warna putih atau hampir putih yang disediakan, dengan bau strawberi.
* dalam bentuk campuran kalium clavulanate + siloid (1: 1) - 152.78 mg.
Eksipien: koloid silika - 25 mg, asid succinic - 0.84 mg, hypromellose - 79.65 mg Xanthan gum - rasa Strawberry 12.5 mg - 11.25 mg aspartame - 10 mg silikon dioksida - 121.28 mg.
14.7 g - botol polietilena berketumpatan tinggi dengan kapasiti 150 ml (1) lengkap dengan kadbod topi - pek pengukur.
Gabungan amoxicillin dan asid clavulanic - perencat beta-laktamase. Kesan bakteria, menghalang sintesis dinding bakteria.
Aktif terhadap bakteria gram-positif aerobik (termasuk strain yang menghasilkan beta-laktamase): Staphylococcus aureus; Aerobik gram-negatif bakteria: Enterobacter spp, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp, catarrhalis Moraxella... Patogen ikuti hanya sensitif in vitro: Staphylococcus epidermidis, pyogenes Streptococcus, anthracis Streptococcus, Streptococcus pneumoniae, viridans Streptococcus, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp, monocytogenes Listeria ;. anaerobik Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; serta bakteria gram-negatif aerobik (termasuk strain yang menghasilkan beta-lactamase):.. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp, Shigella spp, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, meningitidis Neisseria, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida ( bekas Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobik bakteria gram-negatif (termasuk strain menghasilkan beta-lactamase): Bacteroides spp, termasuk Bacteroides fragilis..
Asid Klavutanik menghalang II, III, IV dan V jenis beta-lactamases, tidak aktif terhadap beta-lactamase Saya menaip dihasilkan oleh Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Asid Klavutanik mempunyai pertalian tinggi untuk penicillinases, dan dengan itu membentuk kompleks yang stabil dengan enzim, dengan itu menghalang kemusnahan enzim amoxicillin di bawah pengaruh beta-lactamase.
Selepas pengambilan, kedua-dua komponen ini diserap dengan pantas dalam saluran gastrousus. Pengambilan makanan serentak tidak menjejaskan penyerapan. TCmax - 45 min. Selepas makan dengan dos 250/125 mg setiap 8 jammaks Amoxicillin - 2.18-4.5 μg / ml, asid clavulanic - 0.8-2.2 μg / ml, dalam dos 500/125 mg setiap 12 jam Cmaks Amoxicillin - 5.09-7.91 μg / ml, asid clavulanic - 1.19-2.41 μg / ml, dalam dos 500/125 mg setiap 8 jam Cmaks Amoxicillin - 4.94-9.46 μg / ml, asid clavulanic - 1.57-3.23 μg / ml, pada dos 875/125 mg Cmaks Amoxicillin - 8.82-14.38 μg / ml, asid clavulanic - 1.21-3.19 μg / ml.
Selepas on / dalam dos 1000/200 dan 500/100 mg Cmaks Amoxicillin - 105.4 dan 32.2 μg / ml, dan asid clavulanic - 28.5 dan 10.5 μg / ml.
Masa untuk mencapai kepekatan larutan maksimum 1 μg / ml untuk amoksisilin adalah sama apabila digunakan selepas 12 jam dan 8 jam pada kedua-dua orang dewasa dan kanak-kanak.
Komunikasi dengan protein plasma: amoksisilin - 17-20%, asid clavulanic - 22-30%.
Kedua-dua komponen ini dimetabolisme di hati: amoksisilin - sebanyak 10% daripada dos yang ditadbir, asid clavulanic - sebanyak 50%.
T1/2 selepas pentadbiran dalam dos 375 dan 625 mg - 1 dan 1.3 jam untuk amoxicillin, 1.2 dan 0.8 jam untuk asid clavulanic, masing-masing. T1/2 selepas / dalam dos 600 dan 1200 mg - masing-masing untuk asid Klavutanik - 0.9 dan 1.07 jam - untuk amoxycillin, 0.9 dan 1.12 jam. Dipaparkan di dalam buah pinggang (penapisan glomerular dan penyingkiran melalui tiub): 50-78 dan 25-40% daripada dos yang ditadbir amoxycillin dan asid Klavutanik masing-masing output dalam bentuk tidak berubah dalam tempoh 6 jam pertama selepas pengambilan.
- jangkitan bakteria yang disebabkan oleh patogen terdedah: jangkitan pada saluran pernafasan yang lebih rendah (bronkitis, radang paru-paru, empyema pleura, abses paru-paru);
- jangkitan saluran pernafasan atas (sinusitis, tonsillitis, otitis media);
- jangkitan sistem genitourinary dan organ-organ pelvis (pyelonephritis, pyelitis, cystitis, urethritis, Prostat, cervicitis, salpingitis, oophoritis, tubo-ovari bernanah, Endometritis, vaginitis bakteria, pengguguran septik, sepsis karena baru melahirkan, keradangan pelvis, chancroid, gonorea);
- jangkitan kulit dan tisu lembut (erysipelas, impetigo, dermatosis yang kedua-duanya dijangkiti, abses, phlegmon, jangkitan luka);
- pencegahan jangkitan dalam pembedahan.
- hipersensitiviti (termasuk kepada cephalosporins dan antibiotik beta-laktam lain);
- Mononucleosis berjangkit (termasuk dengan rupa ruam seperti inti);
- episod jaundis atau fungsi hati yang tidak normal akibat penggunaan amoksisilin / asid clavulanik dalam sejarah;
- QC kurang daripada 30 ml / min (untuk tablet 875 mg / 125 mg).
Langkah berjaga-jaga: kehamilan, penyusuan, kegagalan hepatik yang teruk, penyakit pencernaan (termasuk sejarah kolitis berkaitan dengan penggunaan penisilin), kekurangan buah pinggang kronik.
Dos diberikan dari segi amoksisilin. Rejimen dos ditetapkan secara individu, bergantung kepada keparahan dan penyetempatan jangkitan, kepekaan patogen.
Kanak-kanak di bawah umur 12 tahun - dalam bentuk penggantungan, sirap atau titisan untuk pentadbiran lisan. Dos tunggal ditetapkan bergantung kepada umur: kanak-kanak sehingga 3 bulan - 30 mg / kg / hari dalam 2 dos yang dibahagikan; 3 bulan atau lebih - dengan jangkitan ringan - 25 mg / kg / hari dalam 2 dos dibahagikan, atau 20 mg / kg / hari dalam 3 dos dibahagikan, jangkitan yang teruk - 45 mg / kg / hari dalam 2 dos dibahagikan, atau 40 mg / kg / hari dalam 3 dos.
Dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun atau dengan berat badan sebanyak 40 kg atau lebih: 500 mg 2 kali / hari atau 250 mg 3 kali / hari. Untuk jangkitan teruk dan pernafasan - 875 mg 2 kali / hari atau 500 mg 3 kali / hari.
Dos maksimum amoksisilin bagi orang dewasa dan kanak-kanak berumur 12 tahun adalah 6 g, untuk kanak-kanak di bawah umur 12 tahun adalah 45 mg / kg berat badan.
Dos harian maksimum asid clavulanic bagi orang dewasa dan kanak-kanak berusia 12 tahun adalah 600 mg, untuk kanak-kanak di bawah 12 tahun adalah 10 mg / kg berat badan.
Sekiranya kesukaran menelan orang dewasa, penggunaan penggantungan adalah disyorkan.
Apabila menyediakan penggantungan, sirap dan titisan, air harus digunakan sebagai pelarut.
Dengan pengenalan dewasa dan remaja berusia lebih 12 tahun masukkan 1 g (untuk amoksisilin) 3 kali sehari, jika perlu - 4 kali sehari. Dos harian maksimum ialah 6 g Bagi kanak-kanak 3 bulan-12 tahun - 25 mg / kg 3 kali sehari; dalam kes yang teruk, 4 kali sehari; untuk kanak-kanak sehingga 3 bulan: pramatang dan dalam tempoh perinatal - 25 mg / kg 2 kali sehari, dalam tempoh postperinatal - 25 mg / kg 3 kali sehari.
Tempoh rawatan adalah sehingga 14 hari, otitis media akut adalah sehingga 10 hari.
Untuk pencegahan jangkitan pasca operasi dengan operasi yang berlangsung kurang dari 1 jam, semasa anestesia pengenalan dikendalikan pada dos 1 g IV. Untuk operasi lebih lama, 1 g setiap 6 jam pada siang hari. Berisiko tinggi jangkitan, pentadbiran boleh diteruskan selama beberapa hari.
Dalam kegagalan buah pinggang kronik, dos diselaraskan dan kekerapan pentadbiran diselaraskan bergantung kepada CC: dengan CC lebih daripada 30 ml / min, pelarasan dos tidak diperlukan; di CC 10-30 ml / min: secara lisan - 250-500 mg / hari setiap 12 jam; dalam / dalam - 1 g, kemudian 500 mg /; apabila QA kurang daripada 10 ml / min - 1 g, maka 500 mg / hari i.v atau 250-500 mg / hari secara lisan dalam satu langkah. Bagi kanak-kanak, dos perlu dikurangkan dengan cara yang sama.
Pesakit dialisis - 250 mg atau 500 mg secara lisan dalam satu langkah atau 500 mg / dalam lagi 1 dos semasa dialisis dan 1 dos akhir sesi dialisis.
Dari sistem pencernaan: loya, muntah-muntah, cirit-birit, gastrik, Vesicular, glossitis, meningkat transaminases hati, dalam kes-kes yang jarang berlaku - penyakit kuning kolestatik, hepatitis, kegagalan hati (lebih biasa di kalangan orang tua, wanita, terapi jangka panjang), pseudomembranous dan berdarah kolitis ( juga boleh berkembang selepas terapi), enterocolitis, lidah hitam "berbulu", kegelapan enamel gigi.
Dari sisi hematopoiesis: peningkatan balik masa prothrombin dan masa pendarahan, thrombocytopenia, thrombocytosis, eosinofilia, leukopenia, agranulocytosis, anemia hemolitik.
Sistem saraf: pening, sakit kepala, hiperaktif, kebimbangan, perubahan tingkah laku, sawan.
Reaksi tempatan: dalam beberapa kes - flekbit di tapak / dalam pengenalan.
Reaksi alergi: urtikaria, ruam erythematous, jarang - eritema erythema multiforme, kejutan anaphylactic, angioedema, sangat jarang - dermatitis exfoliative, erythema erythema exudative malignant (sindrom Stevens-Johnson), vasculitis alergi, sindrom, gejala dan sindrom.
Lain-lain: candidiasis, pembangunan superinfeksi, nefritis interstitial, crystalluria, hematuria.
Gejala: disfungsi saluran gastrousus dan keseimbangan elektrolit air.
Rawatan: simptomatik. Hemodialisis berkesan.
Antacid, glucosamine, ubat pencahar, aminoglycosides melambatkan dan mengurangkan penyerapan; asid askorbik meningkatkan penyerapan.
dadah bacteriostatic (macrolides, chloramphenicol, lincosamides, tetracyclines, sulfonamides) mengenakan kesan bermusuhan.
Meningkatkan keberkesanan antikoagulan tidak langsung (menindas mikroflora usus, mengurangkan sintesis vitamin K dan indeks prothrombin). Pada masa yang sama mengambil antikoagulan, adalah perlu untuk memantau petunjuk pembekuan darah.
Mengurangkan keberkesanan pil kontraseptif, dadah, dalam proses metabolisme yang menghasilkan PABK, etinil estradiol - risiko pendarahan "pendarahan".
Diuretik, allopurinol, Phenylbutazone, dan NSAID lain. Ubat-ubatan menyekat rembesan tiub, meningkatkan kepekatan amoxicillin (asid Klavutanik berasal sebahagian besarnya oleh penapisan glomerular).
Allopurinol meningkatkan risiko ruam kulit.
Semasa rawatan, adalah perlu untuk memantau keadaan fungsi organ pembentuk darah, hati dan buah pinggang.
Untuk mengurangkan risiko kesan sampingan dari saluran gastrousus, ambil ubat semasa makan.
Perkembangan superinfeksi adalah mungkin kerana pertumbuhan mikroflora tidak sensitif kepadanya, yang memerlukan perubahan yang sama dalam terapi antibakteria.
Boleh memberikan hasil positif palsu dalam menentukan glukosa dalam air kencing. Dalam kes ini, disyorkan untuk menggunakan kaedah glukosa oksida untuk menentukan kepekatan glukosa dalam air kencing.
Selepas pencairan, penggantungan perlu disimpan tidak lebih daripada 7 hari di dalam peti sejuk, tetapi tidak dibekukan.
Dalam pesakit dengan hipersensitiviti kepada penisilin, tindak balas tindak balas alahan dengan antibiotik cephalosporin adalah mungkin.
Kes-kes enterocolitis necrotizing telah dikenalpasti dalam bayi baru lahir dan wanita hamil dengan pecah pramatang membran.
Oleh sebab tablet mengandungi jumlah asid clavulanic yang sama (125 mg), perlu diingat bahawa 2 tablet 250 mg setiap (untuk amoxicillin) tidak bersamaan dengan 1 tablet untuk setiap 500 mg (untuk amoksisilin).
Dengan penjagaan: kehamilan, laktasi.
Kes-kes enterocolitis necrotizing telah dikenalpasti dalam bayi baru lahir dan wanita hamil dengan pecah pramatang membran.
Kanak-kanak di bawah umur 12 tahun - dalam bentuk penggantungan, sirap atau titisan untuk pentadbiran lisan. Dos tunggal ditetapkan bergantung kepada umur: kanak-kanak sehingga 3 bulan - 30 mg / kg / hari dalam 2 dos yang dibahagikan; 3 bulan atau lebih - dengan jangkitan ringan - 25 mg / kg / hari dalam 2 dos dibahagikan, atau 20 mg / kg / hari dalam 3 dos dibahagikan, jangkitan yang teruk - 45 mg / kg / hari dalam 2 dos dibahagikan, atau 40 mg / kg / hari dalam 3 dos.
Maksimum harian amoksisilin untuk kanak-kanak di bawah umur 12 tahun adalah 45 mg / kg berat badan.
Maksimum dos harian asid clavulanik untuk kanak-kanak di bawah umur 12 tahun ialah 10 mg / kg berat badan.
Dalam kegagalan buah pinggang kronik, dos diselaraskan dan kekerapan pentadbiran diselaraskan bergantung kepada CC: dengan CC lebih daripada 30 ml / min, pelarasan dos tidak diperlukan; di CC 10-30 ml / min: secara lisan - 250-500 mg / hari setiap 12 jam; dalam / dalam - 1 g, kemudian 500 mg /; apabila QA kurang daripada 10 ml / min - 1 g, maka 500 mg / hari i.v atau 250-500 mg / hari secara lisan dalam satu langkah. Bagi kanak-kanak, dos perlu dikurangkan dengan cara yang sama. Apabila QA kurang daripada 30 ml / min, penggunaan tablet 875 mg / 125 mg adalah kontraindikasi.
Pesakit dialisis - 250 mg atau 500 mg secara lisan dalam satu langkah atau 500 mg / dalam lagi 1 dos semasa dialisis dan 1 dos akhir sesi dialisis.
Contraindicated dalam episod penyakit kuning atau fungsi hati abnormal akibat penggunaan amoxicillin / clavulanic acid dalam sejarah.
Dengan penjagaan: kegagalan hati yang teruk
Arahan AMOXICILLIN + STANDARD ACID-VIAL (AMOXICILLIN + CLAVULANIC ACID-VIAL) untuk kegunaan
Pemegang sijil pendaftaran:
Dihasilkan oleh:
Bahan aktif
Borang Dos
Borang pelepasan, pembungkusan dan komposisi Amoxicillin + Clavulanic Acid - Vial
botol (1) - kadbod pek.
botol (10) - pek karton (12) - kotak kadbod.
botol (10) - pek kadbod (50) - kotak kadbod.
botol (10) - pek karton (60) - kotak kadbod.
Tindakan farmakologi
Amoxicillin adalah aminopenicillin separuh sintetik, milik kumpulan antibiotik beta-laktam, dengan spektrum aktiviti antibakteria yang luas terhadap mikroorganisma gram positif dan gram-negatif. Amoxicillin dimusnahkan oleh enzim mikrob (β-laktamase) dan tidak bertindak ke atas mikroorganisma yang menghasilkan enzim-enzim ini.
Asid clavulanic adalah beta-laktam yang berkaitan dengan struktur penisilin. yang mempunyai keupayaan untuk menyahaktifkan β-laktamase. Kehadiran asid clavulanic melindungi amoksisilin daripada tindakan merosakkan β-laktamase dan secara berkesan memperluaskan spektrum aktiviti amoksisilin, yang termasuk banyak bakteria, biasanya tahan terhadap amoksisilin, serta penisilin dan cephalosporins lain.
Amoxicillin + asid clavulanik mempunyai kesan bakterisida dalam vivo pada mikroorganisma berikut: aerobes gram-positif: Staphylococcus aureus. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes; Aerobes Gram-negatif: spesies genus Enterobacter, Escherichia coli. Haemophilus influenzae, spesies genus Klebsiella, Moraxella catarrhalis.
Amoxicillin + asid Klavutanik mempunyai in vitro aktiviti bakteria terhadap mikroorganisma yang berikut: termasuk kiraan Gram-positif: Bacillis anthracis, spesies daripada genus Corynebacierium, Enterococeus faecalis, Enterococeus faecium, monocytogenes Listeria, asteroid Nocardia, coagulase-negatif staphylococci, termasuk Staphylococcus epidermidis. Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. kumpulan viridans, anaerobes gram positif: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp; Gram-negatif termasuk kiraan: Bordetella pertussis, Brucella spp, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella spp, Neisseria gonorrhoeae, meningitidis Neisseria, Pasteurella multocida, mirabilis Proteus, Proteus vulgaris... Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; Anaerobes Gram-negatif: Bacteroides spp. (termasuk Bacteroides fragilis), spesies genus Fusobactcrium spp; yang lain: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Farmakokinetik
Amoxicillin dan asid clavulanic dalam kombinasi tidak mempengaruhi farmakokinetik masing-masing. Cmaks dalam plasma selepas suntikan bolus amoxicillin + asid clavulanic (1000 mg + 200 mg) adalah 105 mg / l untuk amoxicillin dan 28 mg / l untuk asid clavulanic, dengan pentadbiran 500 mg amoksisilin dan 100 mg asid clavulanic - 32 mg / l dan 10 mg / l, separuh hayat amoxicillin 1000 mg adalah 0.9j, asid clavulanic 200 mg - 0.9 h, dengan pengenalan 500 mg amoksisilin dan 100 mg asid clavulanic - 1 h dan 1 h, masing-masing.
Selepas hidup / kepekatan terapeutik amoxicillin dan asid Klavutanik berada di dalam perut, lemak dan otot tisu dan cecair celahan kulit, paru-paru, dan cecair pleural dalam pundi hempedu serta dalam sinovia dan cecair peritoneal, hempedu dan nanah. Amoxicillin dan asid clavulanic menembusi halangan plasenta dan dalam kepekatan yang rendah diekskresikan ke dalam susu ibu. Amoxicillin dan asid clavulanic mengikat protein plasma sebanyak 13-20%.
Amoxicillin diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang, sedangkan asid clavulanic melalui kedua-dua mekanisme renal dan extrarenal. Kira-kira 60-70% amoxicillin dan 40-65% daripada asid clavulanic diekskresikan oleh buah pinggang dalam bentuk tidak berubah dalam 6 jam pertama selepas suntikan bolus tunggal 1000 mg / 200 mg. Amoxicillin dalam jumlah yang bersamaan dengan 10-25% daripada dos awal amoksisilin. diekskresikan oleh buah pinggang sebagai asid penisilin tidak aktif. Asid clavulanik dalam tubuh manusia tertakluk kepada metabolisme yang intensif dan diekskresikan oleh buah pinggang dan usus.
Petunjuk dadah Amoxicillin + Clavulanic Acid - Vial
Jangkitan bakteria yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap ubat itu:
- jangkitan saluran pernafasan yang lebih rendah (pemburukan bronkitis kronik, pneumonia lobar dan bronkopneumonia);
- jangkitan pada saluran pernafasan atas (otitis media, sinusitis, tonsillitis berulang);
- jangkitan saluran kencing (termasuk cystitis, uretritis, pyelonephritis);
- jangkitan pada organ panggul (termasuk salpingitis, salpingoophoritis, endometritis, pengguguran septik, pelvioperitonitis, sepsis postpartum);
- jangkitan pada kulit dan tisu lembut (selulitis, jangkitan luka, erysipelas, impetigo, abses);
- jangkitan tulang dan sendi (termasuk osteomyelitis kronik);
- jangkitan seksual (gonorrhea, chancroid);
- penyakit berjangkit lain: septikemia, peritonitis, sepsis intra-perut, jangkitan selepas operasi.
Pencegahan jangkitan pasca operasi, campur tangan pembedahan pada saluran pencernaan, organ pelvik, kepala dan leher, jantung, ginjal, saluran empedu, serta implan sendi buatan.