Penerangan pada 18 Februari 2017
- Nama Latin: Oseltamyvirum
- Kod ATC: J05AH02
- Rumus kimia: C16H28N2O4
- Kod CAS: 196618-13-0
Nama kimia
(3R, 4R, 5S) -4- (Acetylamino) -5-amino-3 (1-ethylpropoxy) -1-sikloheksena-1-karboksilat asid etil ester
Sifat kimia
Oseltamivir adalah agen antiviral, perencat neurominidase, derivatif asid amino-sikloheksenecarboxylic. Alat ini diluluskan untuk digunakan pada tahun 1999. Untuk sifat fizikal - ia adalah bahan kristal putih. Berat molekul = 312.4 gram setiap mol. Terdapat dalam bentuk serbuk dan kapsul untuk penyediaan penggantungan.
Tindakan farmakologi
Farmakodinamik dan farmakokinetik
Selepas pentadbiran oral, oseltamivir dihidrolisiskan kepada bentuk aktif oseltamivir carboxylate. Bahan ini menghalangi neuraminidase virus influenza jenis A dan B, menghalang replikasi normal mereka, proses penembusan ke sel yang sihat. Terdapat 9 subtipe neuraminidase virus influenza A dan 16 subtipe hemagglutinin, kombinasi mereka menentukan pelbagai jenis virus yang sama. Strain kesihatan manusia yang paling biasa dan mengancam adalah H3N2 dan H1N1.
Walau bagaimanapun, beberapa jenis dan selesema baru tidak sensitif terhadap rawatan dengan Oseltamivir. Terdapat rintangan antara strain yang tahan zanamivir dan agen yang tahan terhadap bahan ini. Ubat tidak mempunyai sifat karsinogenik, mutagenik, tidak menjejaskan kesuburan dan perkembangan embrio awal.
Selepas pengambilan ubat cepat diserap dalam saluran pencernaan, di bawah tindakan esterase hepatik ditukarkan kepada karboksilat metabolit aktif. Kira-kira 75% daripada metabolit dan 5% bahan tidak berubah ditemui dalam darah. Kepekatan plasma bermakna secara langsung kepada dos. Pengambilan makanan tidak menjejaskan parameter farmakokinetik. Tahap mengikat protein darah adalah kira-kira 42% (untuk metabolit, nilai ini tidak sampai 3%).
Separuh hayat ubat dari plasma darah adalah dari 1 hingga 3 jam, metabolit - sehingga 10 jam. Bahan ini dikumuhkan oleh buah pinggang (penapisan glomerular) dan dengan massa fecal. Pembetulan dos ubat tidak diperlukan pada usia 12 tahun dan pada pesakit tua.
Petunjuk untuk digunakan
- untuk rawatan influenza pada orang dewasa dan kanak-kanak dari 1 tahun;
- sebagai profilaksis untuk orang dewasa dan remaja dengan peningkatan risiko jangkitan;
- untuk pencegahan influenza pada kanak-kanak dari satu tahun.
Contraindications
Ubat tersebut adalah kontraindikasi untuk menerima:
- dalam kegagalan buah pinggang kronik, jika pelepasan kreatinin kurang daripada 10 ml seminit;
- dengan penyakit hati;
- pesakit dengan alahan kepada bahan aktif.
Kesan sampingan
Gejala yang paling biasa yang boleh muncul semasa rawatan dengan Oseltamivir adalah:
- muntah, sakit di perut, mual, cirit-birit;
- sakit kepala, gangguan tidur, pening kepala, kesesakan hidung;
- keletihan, kelemahan, batuk dan sakit tekak;
- bengkak, alergi, termasuk reaksi anaphylactic, urticaria, dermatitis;
- kolitis, peningkatan aktiviti enzim hati, keresahan, mimpi buruk, kejang.
Pada kanak-kanak, ia lebih kerap dinyatakan: sakit perut, gangguan pendengaran, hidung, konjunktivitis.
Arahan untuk kegunaan (kaedah dan dos)
Ubat ini ditetapkan oleh mulut, tanpa mengira makanan.
Rawatan dengan Oseltamivir disyorkan untuk memulakan tidak lebih dari 2 hari selepas permulaan simptom pertama penyakit. Dos biasa ialah 75 mg, dua kali sehari. Kursus rawatan adalah 5 hari. Meningkatkan dos harian tidak praktikal.
Untuk kegunaan profilaksis dari 75 hingga 150 mg sehari selama 6 minggu.
Sekiranya kekurangan buah pinggang, penyesuaian dos dilakukan. Tidak melebihi 75 mg sehari.
Berlebihan
Tiada kes-kes terlampau dilaporkan. Dengan pengambilan dos yang sangat besar yang diamati: loya dan muntah. Rawatan adalah gejala.
Interaksi
Dadah yang menghalang rembesan tubular meningkatkan kepekatan plasma Oseltamivir dan metabolit aktifnya 3 kali. Walau bagaimanapun, pelarasan dos tidak diperlukan.
Arahan khas
Dengan sangat berhati-hati, ubat ini digunakan dalam amalan pediatrik.
Tiada data mengenai keselamatan mengambil bahan itu jika pelepasan kreatinin kurang dari 10 ml seminit.
Ubat tidak berkesan dalam merawat penyakit virus lain atau jangkitan bakteria.
Keberkesanan dan keselamatan menggunakan oseltamivir dalam pesakit imunokompromis, dalam penyakit sistem pernafasan dan kardiovaskular, 40 jam selepas gejala pertama influenza belum ditubuhkan.
Semasa kajian postmarketing, kes-kes tindak balas kulit yang teruk, sindrom Stevens-Johnson, necrolysis epidermis toksik, pelbagai multiforme telah dilaporkan; kelakuan yang tidak normal, kecelaruan, halusinasi. Sangat jarang, tindak balas di atas telah membawa maut.
Untuk kanak-kanak
Rawatan dadah dijalankan pada kanak-kanak dari setahun. Penjagaan mesti diambil untuk menyesuaikan dos harian jika perlu.
Semasa mengandung dan menyusu
Penjagaan harus diambil semasa merawat wanita hamil dan menyusu.
Persediaan yang mengandungi (Analog)
Sinonim Oseltamivir: Nomides, Canon Oseltamivir, Tamiflu, Oseltamivir fosfat.
Ulasan
Beberapa ulasan mengenai Oseltamivir:
- "... Semasa musim selesema, semua orang dalam keluarga jatuh sakit. Nah, masa itu mula mengambil alat ini. Penyakit ini tidak mengalami komplikasi, saya tidak melihat apa-apa dari reaksi sampingan ";
- "... Sekitar setahun yang lalu, dia mengambil ubat ini. Dia mula minum pil selepas beberapa jam, kerana demam meningkat. Selepas 5 hari rawatan - tiada gejala penyakit. Tiada tindak balas yang tidak baik. Tetapi ubat tidak membantu saya dengan ARVI biasa ";
- "... Saya dilepaskan oleh seorang doktor - dia memberikan anaknya, dan dia nyaris berasa mual, ada muntah. Kami memutuskan untuk dirawat tanpa ubat ini. "
Harga di mana hendak beli
Kos ubat Tamiflu adalah sekitar 1000 rubel untuk 10 tablet 75 mg.
Pendidikan: Dia lulus dari Kolej Perubatan Asas Negeri Rivne dengan ijazah dalam Farmasi. Beliau lulus dari Universiti Perubatan Negeri Vinnitsa. M.I.Pirogov dan magang di pangkalannya.
Pengalaman kerja: Dari tahun 2003 hingga 2013, beliau bekerja sebagai ahli farmasi dan ketua kios farmasi. Beliau telah dianugerahkan ijazah dan tanda-tanda perbezaan selama bertahun-tahun kerja keras. Artikel perubatan telah diterbitkan dalam penerbitan tempatan (akhbar) dan di pelbagai portal internet.
Oseltamivir - arahan penggunaan, analog, ulasan
Arahan penggunaan Oseltamivir menunjukkan cara minum ubat untuk mencapai aktiviti antiviral. Ia ditetapkan untuk influenza yang disahkan oleh makmal. Alat ini berkesan hanya jika dos dan masa pematuhan. Arahan untuk menggunakan ulasan harga Oseltamivir dan analog dibentangkan di bawah.
Tindakan oseltamivir
Oseltamyvir dilepaskan dalam bentuk tidak aktif. Dia memperoleh sifat penyembuhan dalam tubuh manusia, di bawah pengaruh enzim. Di hati, ia mengambil bentuk karboksilat. Lebih daripada 70% dadah selepas melalui penghalang hepatik memasuki darah. Sekitar 5% dana kekal tidak berubah dan mengedarkan darah dalam bentuk tidak aktif. Ubat ini dikumuhkan dalam air kencing.
Alat menghalang neiraminidazy virus, yang diperlukan untuk pembiakan mereka. Tanpa enzim ini, patogen tidak boleh memasuki sel, serta keluar dari sel yang sudah dijangkiti. Disebabkan ini, virus tidak dapat meniru dan menangkap tisu baru. Oseltamyvir menjejaskan 2 jenis jangkitan yang paling biasa - A, B.
Aplikasi Oseltamivir
Oseltamyvir digunakan untuk:
- rawatan patologi virus (H3N2 dan H1N1);
- pencegahan penyakit semasa wabak bermusim dan selepas bersentuhan dengan pesakit.
Sekiranya rawatan bermula 2 hari selepas permulaan gejala, Oseltamyvir mungkin tiada kesan. Keadaan yang sama timbul apabila kursus terapi kedua diulangi dengan ubat yang sama. Ubat ini hanya digunakan terhadap 2 jenis selesema. Dengan jangkitan pernafasan lain, ia tidak berkesan.
Perlu diingat bahawa alat ini tidak menggantikan pengenalan vaksin influenza. Ia juga tidak menjejaskan tahap antibodi dan boleh digabungkan dengan vaksinasi.
Tablet Oseltamivir - arahan penggunaan
Ubat ini dihasilkan dalam bentuk kapsul yang ditelan. Arahan rasmi untuk menggunakan ubat Oseltamivir menunjukkan bahawa mereka boleh minum air dengan jumlah 50-100 ml.
Bergantung kepada tujuan kemasukan, berbeza dos harian dadah. Kapsul boleh diambil di kalangan pesakit yang beratnya melebihi empat puluh kg.
Dos maksimum yang boleh diminum dalam satu hari ialah 75 mg. Meningkatkan dos tidak meningkatkan keberkesanan ubat.
Arahan untuk penggunaan Tamiflu dan Zanamivir adalah sama, kerana kedua-dua mengandungi bahan aktif yang sama.
Suspensi Oseltamivir - arahan untuk digunakan
Suspensi digunakan terutamanya pada kanak-kanak, tetapi boleh diresepkan kepada pesakit dewasa.
Ubat ini boleh dibeli sebagai serbuk dalam botol, dari mana penggantungan disediakan secara bebas. Dalam botol menambah air biasa dalam jumlah 52 mililiter. Seterusnya, botol perlu digegarkan untuk membentuk bahan homogen. Untuk penggunaan yang betul, kit termasuk penyuntik berukuran dan penyesu botol.
Sebelum setiap kegunaan, goncang botol, pasangkan jarum suntikan dan kumpulkan jumlah penggantungan yang diperlukan. Kanak-kanak boleh minum dadah secara langsung dari picagari. Selepas itu, ia mesti dibasuh dalam air yang mengalir.
Dos yang digantung dibentangkan dalam jadual.
Oseltamivir - arahan penggunaan untuk kanak-kanak
Pada zaman kanak-kanak, kapsul atau penggantungan boleh ditetapkan. Arahan untuk kegunaan dan harga tablet oseltamivir dibentangkan di bawah.
Dos yang sesuai untuk kedua-dua kapsul dan sirap.
Oseltamivir - arahan penggunaan untuk kanak-kanak dan harga
Kos dadah berbeza-beza bergantung kepada bilangan kapsul dalam pakej dan dos:
- 75 mg kapsul - kira-kira 950 rubles.
- Kapsul 45 mg - 400 Rubles.
- Penggantungan - 600-900 Rubles.
Oseltamivir - arahan penggunaan dan analog
Oseltamyvir boleh dibeli di bawah nama-nama perdagangan berikut:
Mereka mengandungi oseltamivir dalam pelbagai dos. Kekerapan pentadbiran dan dos ubat ini tidak berbeza.
Oseltamivir - arahan untuk kegunaan dan harga
Kos ubat bergantung kepada pengilang, bilangan kapsul dalam bungkusan, rantau ini. Bermakna di bawah nama dagang Nomides:
- 75 mg - 700 rubel.
- 45 mg - 400 rubel.
- 30 mg - 300 Rubles.
- 75 mg - 1100 rubel.
- Penggantungan - 900 Rubles.
Harga Influcein 75 mg berbeza-beza dalam lingkungan 600-700 rubel. Arahan untuk kegunaan dan harga Oseltamivir dan Zanamivir adalah serupa.
Apakah kesan buruk selepas rawatan?
Adalah diketahui bahawa penggunaan dosis tinggi tidak menyebabkan pelanggaran terhadap keadaan umum. Mual dan muntah jarang berlaku. Prokinetics, antiemetik, sedatif ditetapkan untuk penghapusan mereka.
Kesan sampingan utama oseltamivir dibentangkan dalam jadual.
Kurang kerap daripada kesan yang disenaraikan, kolitis pseudomembranous, angina tidak stabil, anemia berlaku. Pada kanak-kanak, kehilangan pendengaran, hidung, konjunktivitis mungkin berlaku. Tanda-tanda ini hilang walaupun tanpa penghentian dadah. Juga pada zaman kanak-kanak mungkin terdapat masalah asma bronkial, kelenjar limfa yang bengkak, lesi kulit.
Kesan sampingan tambahan termasuk:
- perubahan tahap glukosa darah, yang penting dalam pesakit diabetes mellitus;
- perubahan irama yang menyebabkan kemerosotan pesakit tua dan orang yang mengalami kegagalan jantung;
- sawan (dengan predisposisi kepada mereka);
- gangguan mental - keseronokan, kecelaruan, kecelaruan, perubahan kesedaran (kekeliruan), mimpi buruk;
- reaksi kulit: bengkak muka, lidah, ruam alergi, urtikaria;
- luka sistem pencernaan: kolitis hemorrhagic, hepatitis, pendarahan.
Dalam mana kes ejen itu ditetapkan dengan berhati-hati?
Pemerhatian khas diperlukan oleh orang dalam kes seperti:
- Penyakit jantung kronik.
- Penyakit paru-paru kronik.
- State penguraian organ-organ dalaman.
- Kekurangan hepatik.
- Kegagalan buah pinggang (peringkat pampasan, subkompensasi).
Sebelum menetapkan dadah, anda mesti mengetahui tahap creatine darah. Jika lebih tinggi daripada 30 ml / min, dos dipilih mengikut jadual. Dalam kes di mana ia berada dalam julat 10-30 ml / min, dos ubat dikurangkan dua kali.
Dalam kes jangkitan virus, bakteria boleh bergabung semula. Ubat tidak ditunjukkan untuk mencegah komplikasi bakteria (contohnya, selesema). Penggunaan Oseltamyvir pada orang dengan kegagalan hati tidak dipelajari, dan oleh itu memerlukan pengawasan seorang doktor.
Menurut kajian, kes terpencil halusinasi, delirium dan gangguan mental yang telah membawa maut telah diperhatikan. Mereka disebabkan oleh encephalopathy atau peradangan bahan otak. Sangat jarang, lesi kulit yang teruk berlaku - erythema multiforme, necrolysis epidermis, sindrom Stevens-Johnson.
Semasa ubat ini disyorkan untuk mengelakkan bekerja dengan mekanisme memandu.
Siapakah yang contraindicated?
Ubat tidak ditetapkan untuk penyakit berikut:
- Kegagalan buah pinggang di peringkat terminal.
- Tempoh kehamilan
- Tempoh laktasi.
Alat ini juga tidak digunakan untuk hipersensitiviti kepada komponennya. Oseltamyvir tidak boleh ditetapkan kepada pesakit di bawah umur 12 bulan. Ini disebabkan oleh penembusannya melalui halangan otak darah, yang belum sepenuhnya dibentuk sebelum tarikh akhir ini.
Penggunaan dana wanita hamil tidak boleh dipanggil selamat kerana kajian tidak dijalankan. Ia tidak diketahui sama ada Oseltamivir menyusu susu ibu. Berdasarkan data ini, ubat ini ditetapkan untuk sebab-sebab kesihatan (berisiko tinggi untuk influenza untuk ibu).
Bagaimana Oseltamivir berinteraksi dengan ubat lain?
Ubat ini boleh digunakan dengan selamat dengan:
- Paracetamol.
- Aluminium atau magnesium hidroksida.
- Amoxicillin.
Apabila digunakan dengan probenecid, kepekatan Oseltamyvir dalam darah bertambah (2-2.5 kali). Ia dikaitkan dengan pengurangan rembesan buah pinggang. Penggunaan gabungan dengan cimetidine memerlukan kawalan hati, kerana kedua-dua ubat dikaitkan dengan enzim hepatik yang sama.
Penyimpanan
Botol serbuk tertutup boleh disimpan selama 2 tahun, dan sirap siap tidak boleh bertahan tidak lebih daripada tujuh belas hari. Penyediaan yang tidak dibuka boleh berada pada suhu bilik (15-25 ° C), dan penggantungan siap disimpan dalam peti sejuk (suhu 2-8 ° C).
Kapsul disimpan pada suhu yang sama seperti botol tertutup dengan penggantungan, dan disimpan selama tidak lebih daripada lima tahun.
Oseltamyvir telah menunjukkan keberkesanan yang tinggi untuk profilaksis dan rawatan jika diambil secepat mungkin. Sebelum menggunakan alat ini, perlu untuk makmal mengesahkan jangkitan virus (strain influenza A, B).
Oseltamivir: arahan penggunaan, analog dan ulasan
Oseltamivir adalah agen tindakan antivirus. Adalah prodrug, bahan aktif (oseltamivir carboxylate) yang secara selektif menghalang jenis neuraminidase influenza A dan B.
Mekanisme tindakan oseltamivir carboxylate dikaitkan dengan perencatan neuraminidase virus influenza jenis A dan B. Neuraminidase, glikoprotein permukaan virus influenza, merupakan salah satu enzim utama yang terlibat dalam replikasi virus influenza A dan B.
Inhibisi neuraminidase mengganggu keupayaan zarah virus untuk menembusi sel, serta pembebasan virion dari sel yang dijangkiti, yang menyebabkan pembatasan penyebaran jangkitan dalam tubuh.
Interaksi penyelidikan dengan vaksin influenza tidak dilakukan. Dalam kajian dengan jangkitan influenza secara semula jadi dan eksperimen, rawatan dengan oseltamivir fosfat tidak mempengaruhi proses pengeluaran antibodi normal sebagai tindak balas terhadap jangkitan.
Selepas pengambilan hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan, penyerapan tidak bergantung kepada pengambilan makanan. Ia mempunyai kesan "lulus pertama" melalui hati.
Di bawah tindakan esterase usus dan hepatik, ia menjadi metabolit aktif. 75% daripada dos yang ditelan memasuki peredaran sistemik sebagai metabolit aktif, kurang daripada 5% sebagai bahan permulaan. Kepekatan plasma kedua-dua prodrug dan metabolit aktif adalah berkadar dengan dos.
1 kapsul Oseltamivir termasuk:
- bahan aktif - oseltamivir fosfat - 98.5 mg (dari segi 100% bahan adalah 75 mg oseltamivir);
- pengisi acuh tak acuh - kanji jagung, sodium croscarmellose, povidone, talc, natrium fumarate.
Petunjuk untuk digunakan
Apa yang membantu Oseltamivir? Menetapkan dadah dalam kes berikut:
- rawatan influenza yang disebabkan oleh jenis virus A dan B
- rawatan selesema H1N1 pada orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih 12 tahun.
Keselamatan dan keberkesanan dadah pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun belum ditubuhkan.
Arahan untuk menggunakan Oseltamivir dan dos
Tertelan, terlepas dari makan.
Apabila merawat, Oseltamivir perlu dimulakan tidak lebih dari 2 hari selepas permulaan simptom penyakit pada dos 75 mg 2 kali sehari selama 5 hari. Meningkatkan dos lebih daripada 150 mg sehari tidak meningkatkan kesannya.
Untuk mencegah jangkitan selesema semasa wabak atau selepas bersentuhan dengan pesakit yang dijangkiti (anda harus segera mengambilnya), disyorkan untuk mengambil ubat 75 mg 1 kali sehari selama 10 hari.
Pada budi bicara doktor, tempoh oseltamivir sebagai cara mencegah influenza boleh dilanjutkan hingga 6 minggu.
Dos harian maksimum ubat untuk orang dewasa ialah 150 mg / hari. Penyebaran dos lebih lanjut tidak menjejaskan kesan terapeutik ubat, tetapi hanya boleh membawa kepada overdosis.
Pada pesakit dengan CC kurang daripada 30 ml / min, dos dikurangkan kepada 75 mg 1 kali sehari selama 5 hari.
Kesan sampingan
Oseltamivir preskripsi mungkin disertakan dengan kesan sampingan berikut:
- Di bahagian sistem pencernaan: loya, muntah (biasanya apabila diambil dalam dos yang tinggi, atau pada hari pertama rawatan); jarang - cirit-birit, sakit perut.
- Dari sisi sistem saraf pusat: insomnia, pening, sakit kepala.
- Di bahagian sistem pernafasan: kesesakan hidung, sakit tekak, batuk.
- Lain: merasa letih, lemah.
Contraindications
Ia adalah kontraindikasi untuk melantik Oseltamivir dalam kes berikut:
- Kegagalan buah pinggang kronik (CC kurang daripada 10 ml / min)
- Kegagalan hati
- Hypersensitivity to oseltamivir.
Berlebihan
Pada masa ini, kes-kes yang berlebihan tidak diterangkan. Dos tunggal oseltamivir fosfat yang menyebabkan loya dan / atau muntah.
Senarai Dadah Oseltamivir Analog
Sekiranya perlu, Oseltamivir boleh digantikan oleh analog untuk bahan aktif - ini adalah ubat-ubatan:
- Tamiflu;
- Nomides;
- Oseltamivir fosfat;
- Terlibat.
Dadah yang sama dalam tindakan:
Memilih analog adalah penting untuk memahami bahawa arahan untuk penggunaan Oseltamivir, harga dan ulasan dadah tindakan yang sama tidak terpakai. Adalah penting untuk berunding dengan doktor dan tidak membuat penggantian ubat secara bebas.
Harga purata tablet Oseltamivir di farmasi (Moscow) adalah 1,021 rubel.
Simpan ubat itu tidak melebihi 2 tahun dari tarikh pembuatan di tempat kering, gelap, sejuk (pada suhu tidak melebihi 25 ° C).
Oseltamivir
Oseltamivir (oseltamivir) adalah ubat yang disyorkan oleh Pertubuhan Kesihatan Sedunia untuk rawatan dan pencegahan jenis influenza A dan B. Ejen antiviral ini menghalang pembiakan dan penyebaran virus dalam badan.
Dalam artikel ini, kami akan mempertimbangkan mengapa doktor menetapkan Oseltamivir, termasuk arahan penggunaan, analog dan harga untuk ubat ini di farmasi. Tinjauan sebenar orang yang sudah menggunakan Oseltamivir boleh dibaca dalam komen.
Borang dan komposisi pelepasan
Ubat ini datang dalam bentuk kapsul putih-kuning. Oseltamivir adalah prodrug. Apabila ditelan, ia mengalami hidrolisis dan ditukar menjadi bahan aktif - oseltamivir carboxylate.
Apa yang membantu Oseltamivir?
Apakah ubat yang ditetapkan "Oseltamivir" (ladang. Kumpulan - antivirals)? Menurut arahan yang dilampirkan, ubat ini digunakan untuk merawat influenza A dan B. Ia juga sering digunakan untuk mencegah penyakit virus ini.
Tindakan farmakologi
Oseltamivir adalah prodrug, apabila diambil secara lisan, ia mengalami hidrolisis dan ditukar menjadi bentuk aktif - oseltamivir carboxylate. Mekanisme tindakan oseltamivir carboxylate dikaitkan dengan perencatan neuraminidase virus influenza jenis A dan B. Neuraminidase, glikoprotein permukaan virus influenza, merupakan salah satu enzim utama yang terlibat dalam replikasi virus influenza A dan B.
Neuraminidase mempercepat pemisahan ikatan di antara terminal sialic acid dan gula, dengan itu menyumbang kepada penyebaran virus dalam saluran pernafasan (pelepasan virion dari sel yang dijangkiti dan penembusan sel epithelial saluran pernafasan ke sel-sel, mencegah virus daripada melumpuhkan lendir epitelium).
Terdapat 9 subjenis neuraminidase antigen yang dikenali sebagai influenza A virus - N1, N2, dan sebagainya, yang bersama-sama dengan 16 subjenis hemagglutinin antigen - H1, H2, dan sebagainya, menentukan jenis strain yang sama jenis virus. Dalam populasi manusia, beberapa jenis virus influenza A secara serentak beredar dengan hemagglutinin 1-5 dan neuraminidase 1 dan 2, yang menjadi H3N2 dan H1N1.
Inhibisi neuraminidase mengganggu keupayaan zarah virus menembusi sel, serta pembebasan virion dari sel yang dijangkiti, yang membatasi penyebaran jangkitan melalui saluran pernafasan.
Arahan untuk digunakan
Mengikut arahan untuk digunakan, mengambil Oseltamivir harus dimulakan tidak lebih daripada 2 hari dari gejala selesema;
- Dewasa dan kanak-kanak berusia lebih 12 tahun - dengan dos 75 mg 2 kali sehari selama 5 hari; peningkatan dalam dos lebih daripada 150 mg / hari tidak membawa kepada peningkatan kesannya.
- Kanak-kanak dari 1 tahun hingga 12 tahun - bergantung kepada berat badan.
- Pencegahan: Orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih 12 tahun - 75 mg 1 kali sehari selama 6 minggu (semasa wabak selsema).
Pada pesakit dengan creatinine Cl kurang daripada 30 ml / min, pelarasan dos diperlukan (75 mg 1 kali sehari selama 5 hari); dengan creatinine Cl kurang daripada 10 ml / min, tiada data aplikasi
Mendapatkan musuh kuku MUSHROOM! Kuku akan dibersihkan dalam masa 3 hari! Ambilnya.
Cara cepat menormalkan tekanan darah selepas 40 tahun? Resipi itu mudah, tuliskannya.
Bosan dengan buasir? Ada cara! Ia boleh sembuh di rumah dalam masa beberapa hari, anda perlukan.
Mengenai kehadiran cacing mengatakan bau dari mulut! Minum air dengan penurunan sekali sehari..
Contraindications
Secara mutlak tidak disyorkan perlantikan ubat kepada pesakit yang berusia lebih muda dari 13 tahun, serta dengan adanya intoleransi individu terhadap bahan aktif atau komponen komposisi lain.
Kesan sampingan
Kesan sampingan yang paling kerap Oseltamivir ditunjukkan dalam bentuk kelemahan umum, sakit kepala dan pening; gejala catarrhal (rhinorrhea, pembengkakan mukosa hidung, sakit tekak, batuk); loya, muntah, cirit-birit, sakit perut; gangguan tidur, sawan; reaksi alahan (urtikaria, bronkospasme, konjunktivitis); pendarahan dari hidung, aritmia jantung, peningkatan aktiviti enzim hati.
Halusinasi dan gangguan mental adalah mungkin.
Berlebihan
Sehingga kini, laporan mengenai dana dos berlebihan tidak dibentangkan. Telah ditubuhkan bahawa dalam mual yang berlebihan loya dan muntah boleh berlaku, dengan kemunculan yang mana rawatan simtomatik disyorkan.
Arahan khas
- Semasa kajian postmarketing, kes-kes tindak balas kulit yang teruk, sindrom Stevens-Johnson, necrolysis epidermis toksik, pelbagai multiforme telah dilaporkan; kelakuan yang tidak normal, kecelaruan, halusinasi. Sangat jarang, tindak balas di atas telah membawa maut.
- Keberkesanan dan keselamatan menggunakan oseltamivir dalam pesakit imunokompromis, dalam penyakit sistem pernafasan dan kardiovaskular, 40 jam selepas gejala pertama influenza belum ditubuhkan.
- Dengan sangat berhati-hati, ubat ini digunakan dalam amalan pediatrik.
- Tiada data mengenai keselamatan mengambil bahan itu jika pelepasan kreatinin kurang dari 10 ml seminit.
- Ubat tidak berkesan dalam merawat penyakit virus lain atau jangkitan bakteria.
Interaksi dengan ubat lain
Penggunaan serentak oseltamivir dengan ubat-ubatan seperti methotrexate, phenylbutazone, dan chlorpropamide adalah tidak diingini kerana kelembapan mungkin dalam penghapusan metabolit mereka dari tubuh.
Ulasan dan penilaian keberkesanan dadah
Menurut hasil ujian yang diperoleh di Amerika Syarikat dan Mexico, virus baru sensitif terhadap perencat neuraminidase (Zanamivir dan Oseltamivir), tetapi mereka tahan terhadap kumpulan lain - adamantanes (Rimantadine, Amantadine). Perlu juga diperhatikan bahawa pakar-pakar tidak menetapkan keberkesanan ubat ini dalam merawat influenza pada orang dengan penyakit kronik dan penyakit pernafasan.
Mengikut ulasan doktor, ubat ini mengurangkan tempoh gejala dengan 1 hari, tetapi ini hanya jika rawatan dimulakan dalam beberapa jam pertama selepas bersentuhan dengan pesakit. Sehingga kini, tidak ada maklumat yang boleh dipercayai tentang sama ada pengambilan ubat ini mempengaruhi kekerapan komplikasi virus atau penyakit berjangkit.
Analog
Sinonim Oseltamivir: Nomides, Canon Oseltamivir, Tamiflu, Oseltamivir fosfat.
Perhatian: penggunaan analog harus dipersetujui dengan doktor yang hadir.
Harga purata tablet oseltamivir di farmasi (Moscow) adalah 1,000 rubel.
Oseltamivir: keterangan, arahan, harga
Harga Oseltamivir dan ketersediaan di farmasi di bandar
Perhatian! Data mengenai harga dan ketersediaan berubah dalam masa nyata, anda boleh menggunakan carian untuk mendapatkan maklumat yang dikemaskinikan pada minit semasa, dan juga jika anda perlu meninggalkan perintah ubat, pilih kawasan bandar untuk mencari atau mencari hanya di farmasi yang dibuka sekarang.
Senarai di atas dikemas kini sekurang-kurangnya sekali dalam 6 jam (telah dikemas kini pada 12/05/2018 pada 17:03). Semak harga dan ketersediaan ubat dengan memanggil farmasi sebelum melawat farmasi. Maklumat yang terdapat di laman web ini tidak boleh digunakan sebagai saranan untuk rawatan diri. Sebelum menggunakan ubat semestinya berunding dengan doktor anda.
TAMIFLU
Kapsul gelatin keras, saiz №2, kelabu badan, legap, kuning cahaya topi, legap; dengan tulisan "ROCHE" (dalam kes itu) dan "75 mg" (di topi) berwarna biru muda; kandungan kapsul putih menjadi serbuk putih kekuningan.
Pengeksport: kanji pregelatinized, Povidone K30, sodium croscarmellose, talc, natrium stearyl fumarate.
Komposisi kapsul shell: kes - gelatin, pewarna besi hitam oksida (E172), titanium dioksida (E171); cap - gelatin, oksida merah pewarna besi (E172), oksida kuning pewarna besi (E172), titanium dioksida (E171).
Komposisi dakwat untuk percetakan pada kapsul: etanol, shellac, butanol, titanium dioksida (E171), pernis aluminium berdasarkan pada indigo carmine, etanol denatured (alkohol metilated).
10 buah. - lepuh (1) - kadbod pek.
Nota: selepas 5 tahun penyimpanan dadah, mungkin ada tanda-tanda kapsul penuaan, yang mungkin menyebabkan kerapuhan meningkat atau gangguan fizikal lain yang tidak menjejaskan keberkesanan atau keselamatan ubat.
Ubat antiviral. Oseltamivir fosfat ialah prodrug, metabolit aktif (oseltamivir carboxylate, OK) - perencat berkesan dan terpilih neuraminidase influenza virus jenis A dan B - enzim pemangkin proses pembebasan zarah virus baru terbentuk daripada sel-sel yang dijangkiti dan penembusan mereka ke dalam sel-sel epitelium daripada saluran pernafasan dan penyebaran lanjut virus dalam badan.
Ia menghalang pertumbuhan virus influenza secara in vitro dan menghalang replikasi virus dan patogeniknya dalam vivo, mengurangkan rembesan virus influenza A dan B dari badan. Kepekatan OK diperlukan untuk menghalang neuraminidase sebanyak 50% (IC50) ialah 0.1-1.3 nM untuk virus influenza A dan 2.6 nM untuk virus influenza B. Nilai IC median50 untuk virus influenza B sedikit lebih tinggi dan adalah 8.5 nM.
Dalam kajian yang dijalankan, Tamiflu tidak menjejaskan pembentukan antibodi anti-influenza, termasuk mengenai pengeluaran antibodi sebagai tindak balas kepada pengenalan vaksin influenza yang tidak aktif.
Kajian jangkitan influenza semulajadi
Dalam kajian klinikal yang dijalankan semasa jangkitan influenza bermusim, pesakit mula menerima Tamiflu tidak lewat daripada 40 jam selepas gejala pertama jangkitan influenza. 97% pesakit telah dijangkiti virus influenza A dan 3% pesakit dengan virus influenza B. Tamiflu secara signifikan memendekkan tempoh manifestasi klinikal jangkitan influenza (selama 32 jam). Pada pesakit dengan diagnosis influenza yang telah disahkan oleh Tamiflu, keterukan penyakit itu, dinyatakan sebagai kawasan di bawah lengkung untuk indeks gejala kumulatif, adalah 38% kurang berbanding pesakit yang menerima plasebo. Selain itu, pada pesakit muda tanpa penyakit bersamaan, Tamiflu dikurangkan oleh kira-kira 50% kejadian komplikasi influenza, yang memerlukan penggunaan antibiotik (bronkitis, radang paru-paru, sinusitis, otitis media). Bukti jelas keberkesanan ubat berkenaan dengan kriteria keberkesanan sekunder yang berkaitan dengan aktiviti antiviral diperolehi: Tamiflu menyebabkan kedua-dua kekurangan masa perkumuhan virus dan pengurangan di kawasan di bawah lengkung "titer masa-titer".
Data yang diperolehi dalam kajian pada terapi pesakit Tamiflu tua menunjukkan bahawa penerimaan Tamiflu 75 mg 2 kali / hari untuk 5 hari diiringi oleh pengurangan klinikal yang penting dalam masa median manifestasi klinikal jangkitan influenza, sama dengan pesakit dewasa lebih muda Walau bagaimanapun, umur tidak mencapai maksud statistik. Dalam satu lagi kajian, pesakit dengan influenza yang berusia lebih dari 13 tahun yang mempunyai penyakit kronik yang bersamaan dengan sistem kardiovaskular dan / atau pernafasan menerima Tamiflu di bawah rejimen dos atau plasebo yang sama. Tiada perbezaan dalam median tempoh sebelum pengurangan manifestasi klinikal jangkitan influenza di kumpulan Tamiflu dan plasebo, bagaimanapun, tempoh kenaikan suhu apabila mengambil Tamiflu menurun sebanyak kira-kira 1 hari. Peratusan pesakit yang melepaskan virus pada hari ke-2 dan ke-4 menjadi lebih kurang. Profil keselamatan Tamiflu pada pesakit yang berisiko tidak berbeza daripada populasi umum pesakit dewasa.
Rawatan selesema pada kanak-kanak
Pada kanak-kanak berumur 1-12 tahun (min umur 5.3 tahun) yang mempunyai demam (≥37.8 ° C) dan salah satu daripada gejala sistem pernafasan (batuk atau coryza) dalam tempoh peredaran virus influenza di kalangan penduduk, ia adalah satu placebo- double-blind kajian terkawal. 67% daripada pesakit yang dijangkiti influenza A dan 33% daripada pesakit - influenza B. Tamiflu (di penerimaan tetamu tidak lewat daripada 48 jam selepas gejala pertama jangkitan influenza), berkurangan tempoh penyakit (35.8 jam) berbanding dengan plasebo. Tempoh penyakit itu ditakrifkan sebagai masa untuk menghentikan batuk, kesesakan hidung, kehilangan demam, dan kembali kepada aktiviti biasa. Dalam kumpulan kanak-kanak yang menerima Tamiflu, insiden otitis media akut dikurangkan sebanyak 40% berbanding dengan kumpulan plasebo. Pemulihan dan kembali ke aktiviti biasa berlaku hampir 2 hari lebih awal pada kanak-kanak yang menerima Tamiflu berbanding dengan kumpulan plasebo.
Satu lagi kajian melibatkan kanak-kanak berumur 6-12 tahun yang menghidapi asma bronkial; 53.6% pesakit mempunyai jangkitan influenza disahkan secara serologis dan / atau dalam budaya. Tempoh median penyakit dalam kumpulan pesakit yang dirawat dengan Tamiflu tidak berkurang dengan ketara. Tetapi dalam 6 hari terakhir terapi Tamiflu, jumlah ekspedisi paksa dalam 1 saat (FEV1) meningkat sebanyak 10.8% berbanding dengan 4.7% pada pesakit yang menerima plasebo (p = 0.0148).
Pencegahan influenza pada orang dewasa dan remaja
Keberkesanan profilaksis Tamiflu dalam jangkitan influenza semulajadi A dan B telah terbukti dalam 3 kajian klinikal tahap III yang berasingan. Kira-kira 1% pesakit mendapat sakit dengan menerima selesema Tamiflu. Tamiflu juga mengurangkan frekuensi penyingkiran virus dari saluran pernafasan dan mencegah penyebaran virus dari satu keluarga ke anggota lain.
Orang dewasa dan remaja yang bersentuhan dengan ahli keluarga yang sakit mula mengambil Tamiflu dalam masa dua hari selepas bermulanya gejala selesema di kalangan ahli keluarga dan berterusan selama 7 hari, yang dapat mengurangkan kadar kes influenza dengan menghubungi orang sebanyak 92%.
Pada orang dewasa yang tidak sempurna dan umumnya sihat berusia 18-65 tahun, mengambil Tamiflu semasa wabak selesema berkurangan insiden influenza (sebanyak 76%). Pesakit mengambil dadah selama 42 hari.
Orang tua dan orang tua yang berada di rumah penjagaan, 80% daripada mereka telah divaksinasi sebelum musim semasa kajian dijalankan, Tamiflu berkurangan sebanyak 92%. Dalam kajian yang sama, Tamiflu dengan ketara (sebanyak 86%) mengurangkan kekerapan komplikasi selesema: bronkitis, pneumonia, sinusitis. Pesakit mengambil dadah selama 42 hari.
Pencegahan influenza pada kanak-kanak
Keberkesanan profilaksis Tamiflu dalam jangkitan influenza semulajadi telah ditunjukkan dalam kajian kanak-kanak berumur 1 hingga 12 tahun selepas bersentuhan dengan anggota keluarga yang sakit atau seseorang dari persekitaran yang tetap. Parameter keberkesanan utama adalah kekerapan makmal yang disahkan oleh jangkitan influenza. Pada kanak-kanak yang menerima Tamiflu / serbuk untuk menyediakan penggantungan untuk pentadbiran lisan / dengan dos 30 hingga 75 mg 1 kali / hari selama 10 hari dan tidak melepaskan virus pada mulanya, kekerapan influenza yang disahkan oleh makmal menurun hingga 4% (2/47) berbanding dengan 21% (15/70) dalam kumpulan plasebo.
Mencegah influenza dalam individu yang tidak imunisasi
Dalam orang immunocompromised dengan jangkitan influenza bermusim dan dalam ketiadaan menumpahkan virus mulanya, penggunaan profilaktik Tamiflu mengurangkan kekerapan jangkitan influenza makmal mengesahkan disertai oleh gejala-gejala klinikal, sehingga 0.4% (1/232) berbanding dengan 3% (7/231) dalam kumpulan plasebo. Makmal mengesahkan jangkitan influenza disertai dengan tanda-tanda klinikal, telah disahkan di hadapan suhu di dalam rongga mulut di atas 37.2 ° C, batuk dan / atau rinitis akut (semua berdaftar pada hari yang sama semasa dadah / plasebo) dan hasil yang positif kembali- tindak balas rantai polimerase transkrip untuk RNA virus influenza.
Risiko virus influenza dengan sensitiviti atau rintangan yang berkurangan terhadap ubat ini dikaji dalam kajian klinikal yang ditaja oleh Roche. Dalam semua pesakit dengan virus tahan OK, pembawa mempunyai sifat sementara, tidak menjejaskan penghapusan virus dan tidak menyebabkan kemerosotan keadaan klinikal.
Tamiflu (12 mg / 1 ml) Oseltamivir
Arahan
- Rusia
- азақша
Nama dagang
Nama bukan antarabangsa antarabangsa
Borang Dos
Serbuk untuk penyediaan penggantungan untuk pentadbiran oral 12mg / 1ml
Komposisi
Satu gram serbuk
bahan aktif ialah oseltamivir fosfat 39.40 (bersamaan dengan oseltamivir) (30.00),
excipients: sorbitol, titanium dioksida, E 171, natrium benzoate, gam xanthan, natrium sitrat, natrium sakarin, rasa Permasil PHS-142000, Tutti Frutti.
* serbuk selepas pemulihan dalam air mengandungi oseltamivir 12 mg / ml.
Penerangan
Granulate atau benjolan granulate dari putih menjadi kuning muda. Suspensi yang pulih adalah cecair buram dari putih menjadi kuning muda.
Kumpulan farmakoterapi
Ubat antiviral tindakan langsung. Inhibitor neuraminidase.
Kod ATC J05AH02
Sifat farmakologi
Farmakokinetik
Selepas pentadbiran oral oseltamivir, fosfat mudah diserap dalam saluran pencernaan dan sangat ditukar menjadi metabolit aktif oleh tindakan esterase hepatik. Kepekatan plasma metabolit aktif ditentukan dalam masa 30 minit, mencapai tahap maksimum 2-3 jam selepas pentadbiran dan ketara (lebih daripada 20 kali) melebihi kepekatan ubat pro. Sekurang-kurangnya 75% daripada dos yang ditelan memasuki peredaran sistemik dalam bentuk metabolit aktif, kurang daripada 5% dalam bentuk ubat asal. Kepekatan plasma kedua-dua ubat dan metabolit aktif adalah berkadar dengan dos dan tidak bergantung kepada pengambilan makanan.
Jumlah pengedaran purata (Vss) dari metabolit aktif adalah kira-kira 23 liter. Pengikatan metabolit aktif kepada protein plasma tidak penting (kira-kira 3%). Mengikat pro-ubat untuk protein plasma adalah 42%, yang tidak mencukupi untuk menyebabkan interaksi ubat yang ketara.
Oseltamivir fosfat sangat ditukar menjadi metabolit aktif di bawah tindakan esterase, yang terutama di hati dan usus. Baik oseltamivir fosfat mahupun metabolit aktif adalah substrat atau perencat isoenzim P450 cytochrome.
Oseltamivir yang diserap dieksekusi terutamanya (> 90%) dengan menjadi metabolit aktif. Metabolit aktif tidak mengalami perubahan selanjutnya dan diekskresikan dalam air kencing (> 99%). Dalam kebanyakan pesakit, separuh hayat metabolit aktif dari plasma adalah 6-10 jam. Metabolit aktif dihapuskan sepenuhnya (> 99%) oleh perkumuhan buah pinggang. Pelepasan buah pinggang (18.8 l / h) melebihi kadar penapisan glomerular (7.5 l / h), yang menunjukkan bahawa ubat juga dikumuhkan oleh rembesan tubular. Dengan najis yang kurang daripada 20% daripada dadah berlabel radioaktif yang dikunyah dikeluarkan.
Pesakit dengan kerosakan buah pinggang
Apabila Tamiflu diresepkan, 100 mg 2 kali sehari selama 5 hari pada pesakit dengan pelbagai tahap kerosakan buah pinggang di bawah kurva "kepekatan plasma masa metabolit aktif" (AUC) berkadar songsang dengan penurunan fungsi buah pinggang.
Pesakit dengan kerosakan hati
In vitro kajian menunjukkan bahawa nilai AUC yang fosfat oseltamivir tidak ketara tinggi pada pesakit dengan gangguan hepatik dan AUC metabolit aktif tidak dikurangkan.
Pesakit warga emas
Dalam pesakit tua (65-78 tahun) AUC metabolit aktif pada keadaan mantap adalah 25-35% lebih tinggi berbanding pesakit yang lebih muda dalam pelantikan dos sama Tamiflu. Penghapusan separuh hayat dadah pada orang tua tidak begitu ketara berbanding dengan pesakit dewasa dewasa yang lebih muda. Mengambil kira data mengenai AUC terhadap ubat dan tolerabiliti, pesakit dengan umur yang tidak dewasa tidak memerlukan pelarasan dos dalam rawatan dan pencegahan influenza.
Farmakokinetik Tamiflu telah dikaji pada kanak-kanak berumur 1 tahun hingga 16 tahun dalam kajian farmakokinetik dengan dos tunggal dadah dalam satu kajian klinikal di sebilangan kecil kanak-kanak berusia 3-12 tahun. Pada kanak-kanak kecil, perkumuhan pro-dadah dan metabolit aktif lebih cepat daripada pada orang dewasa, yang menyebabkan kurang AUC berbanding dengan dos tertentu. Mengambil dadah pada dos 2 mg / kg memberikan AUC yang sama dari oseltamivir carboxylate, yang dicapai pada orang dewasa selepas dos tunggal 75 mg kapsul (bersamaan dengan kira-kira 1 mg / kg). Farmakokinetik oseltamivir pada kanak-kanak berumur 12 tahun adalah sama seperti pada orang dewasa.
Pada kanak-kanak 6-12 bulan pelantikan oseltamivir pada dos 3 mg / kg dua kali sehari menyediakan tahap plasma metabolit aktif, tahap yang sama, menunjukkan keberkesanan klinikal pada kanak-kanak yang lebih tua dan orang dewasa.
Farmakodinamik
Ubat antiviral. Oseltamivir fosfat adalah pro-dadah, metabolit aktif (oseltamivir carboxylate) secara serentak dan secara terpilih menghalang neuraminidase influenza virus jenis A dan B - enzim pemangkin proses pembebasan zarah virus baru terbentuk daripada sel-sel yang dijangkiti dan penembusan mereka ke dalam epitelium sel-sel pernafasan cara dan penularan dalam badan.
Oseltamivir carboxylate bertindak di luar sel-sel. Ia menghalang pertumbuhan virus influenza secara in vitro dan menghalang replikasi virus dan patogeniknya dalam vivo, mengurangkan rembesan virus influenza A dan B dari badan. Kepekatannya, yang diperlukan untuk menindas aktiviti enzim sebanyak 50% (IC50), berada pada had bawah paras nanomolar.
Apabila mengambil Tamiflu untuk tujuan pencegahan pasca kontak (7 hari) dan bermusim (42 hari) terhadap rintangan influenza terhadap ubat tidak diperhatikan.
Kekerapan pelepasan sementara virus influenza dengan sensitiviti menurun neuraminidase kepada oseltamivir carboxylate pada pesakit dewasa dengan influenza adalah 0.4%. Penghapusan virus yang tahan dari tubuh pesakit yang menerima Tamiflu berlaku tanpa memburukkan keadaan klinikal pesakit.
Petunjuk untuk digunakan
rawatan jenis A dan B selesema pada orang dewasa dan kanak-kanak
pencegahan influenza pada orang dewasa dan kanak-kanak
Dos dan pentadbiran
Tamiflu diambil secara lisan, dengan atau tanpa makanan. Dalam sesetengah pesakit, ketahanan dadah diperbaiki jika
1. Tekan dengan teliti botol yang tertutup beberapa kali dengan jari anda supaya serbuk itu diagihkan di bahagian bawah botol.
2. Ukur 52 ml air dengan menggunakan cawan pengukur, masukkan ke paras yang ditentukan.
3. Tambah semua 52 ml air ke dalam botol, tutup penutup dan goncang dengan baik selama 15 saat.
4. Keluarkan penutup dan masukkan penyesuai ke leher botol.
5. Skru botol dengan ketat dengan penutup untuk memastikan kedudukan penyesuai yang tepat.
Adalah disyorkan untuk menulis pada label botol tarikh tamat tempoh penggantungan yang disediakan. Sebelum menggunakan botol dengan penggantungan yang disediakan mesti digoncang. Untuk dos penggantungan, jarum dos dilampirkan dengan label yang menunjukkan tahap dos 30 mg, 45 mg dan 60 mg.
Selepas penyediaan, penggantungan perlu disimpan pada 25 ° C selama 10 hari atau pada suhu dari 2 ° C hingga 8 ° C selama 17 hari.
Regimen dos standard
Rawatan
Rawatan hendaklah bermula pada hari pertama atau kedua timbul gejala selesema.
Kanak-kanak ≥ 1 tahun. Rejimen dos yang disyorkan untuk penggantungan Tamiflu untuk pentadbiran mulut: