Fluticasone adalah ubat yang sering dirawat untuk rhinitis alah. Mempunyai sekumpulan glucocorticosteroids untuk kegunaan tempatan. Ia mempunyai kesan anti-radang dan antiprurit yang jelas. Ia tidak pelik, Fluticasone ada dalam senarai ubat penting. Tetapi perkara pertama yang pertama.
>> Laman ini mengandungi pemilihan ubat yang luas untuk rawatan sinusitis dan penyakit lain hidung. Gunakan pada kesihatan!
Nama perdagangan lain untuk Fluticasone (analogi dengan tindakan) - Fliksonaze, Kutiveit, Flokhal, Avamys, Nazarel.
Semua ini membawa kepada kemerosotan keparahan manifestasi klinikal dan peningkatan kualiti hidup pesakit.
Borang pelepasan
Ubat ini boleh didapati dalam bentuk:
- Krim 0.05%;
- Salap 0.005%;
- semburan hidung (50 mcg) dalam 60 dan 120 dos;
- aerosol untuk penyedutan (0.125 mg, 0.25 mg, 50 μg) dalam 60 dan 120 dos.
Kepelbagaian ini membolehkan anda dengan mudah memilih pilihan terbaik dalam setiap kes.
Kepentingan GCS dalam rawatan rhinitis alergi
Rhinitis alergi diiktiraf sebagai salah satu penyakit yang paling biasa di mana di negara-negara yang berlainan di dunia mengalami 20% hingga 40% daripada populasi dewasa. Di Rusia, kadar insiden adalah kira-kira 38%. Baru-baru ini, rinitis alergi semakin didiagnosis pada kanak-kanak kecil.
Patologi ini mengerikan kerana ia membawa kepada perkembangan asma bronkial, sinusitis, otitis. Itulah sebabnya penting untuk mendapatkan doktor yang kompeten yang akan membangunkan pelan rawatan individu.
Terapi harus komprehensif dan termasuk penghalang H1, cromone, antikolinergik, anti-leukotrien dan, tentu saja, agen hormon. Dalam kes ini, peranan utama diberikan kepada glucocorticosteroids. Ini dijelaskan oleh fakta bahawa hanya mereka yang mampu menghapuskan semua gejala - bersin, mengoyak, bengkak, gatal-gatal dan kesesakan hidung. Oleh itu, GCS menjadi langkah mandatori di jalan menuju pemulihan.
Letakkan glukokortikosteroid dalam pulmonologi
GCS sangat penting dalam pulmonologi. Terutamanya dalam rawatan asma bronkial. Tentukan mereka dengan keberkesanan rendah terapi utama. Penyedutan glucocorticosteroids (IGCC) - Beclomethasone, Budesonide, Fluticasone propionate, Salmeterol, Mometasone furoate, Fluticasone diiktiraf sebagai yang paling produktif dan selamat.
Jika kita membandingkan ICS yang disenaraikan dengan keberkesanan melegakan simptom, maka Fluticasone adalah salah satu yang terbaik.
Ubat-ubatan ini dicirikan oleh kesan imunosupresif dan anti-radang yang jelas. Kurangkan bengkak tisu dan intensiti rembesan mukus oleh kelenjar bronkial. Steroid terendam berbanding dengan bentuk tablet:
- bertindak secara tempatan, iaitu tidak mempunyai kesan sistemik (dengan dos yang dipilih dengan betul);
- membolehkan anda mengawal manifestasi penyakit;
- bekerja untuk masa yang lama (sehingga 24 jam);
- dengan ketara meningkatkan kualiti hidup pesakit.
Walau bagaimanapun, perlu diperhatikan bahawa kortikosteroid yang disedut harus digunakan hanya dalam kombinasi dengan ubat lain.
Apa penyakit yang ditetapkan fluticasone?
Petunjuk untuk kegunaan bergantung kepada bentuk pelepasan. Jadi, semburan fluticasone ditetapkan untuk rawatan rhinitis alahan. Dalam kes asma bronkial, bronkitis kronik, emphysema, COPD, Fluticasone dalam bentuk aerosol adalah sangat diperlukan.
Krim dan salap disediakan untuk psoriasis, ekzema, neurodermatosis, lichen planus, erythroderma umum, pornografi dan dermatitis seborrheic.
Fluticasone: arahan untuk digunakan
Dosis Fluticasone, optimum dalam apa jua keadaan, ditentukan oleh doktor. Ikut cadangannya mengenai kekerapan penggunaan sehari dan tempoh kursus terapeutik.
Penyemburan hidung fluticasone paling sering ditetapkan seperti berikut. Kanak-kanak berusia 4 hingga 11 tahun pada 50 mcg sekali sehari. Remaja dan orang dewasa - 100 mcg sekali atau dua kali sehari. Pengambilan harian maksimum untuk orang dewasa ialah 400 mikrogram. Aerosol, krim dan salap digunakan dua kali sehari.
Semasa rawatan, dua perkara penting perlu dipertimbangkan. Dadah mesti digunakan secara teratur, iaitu ia tidak sesuai untuk melegakan simptom sementara. Hasil pertama dapat dirasakan pada terapi 4-5 hari.
Bilakah fluticasone dikontraindikasikan?
Senarai kontraindikasi ditentukan oleh bentuk dos yang diberikan kepada anda.
Fluticasone untuk penyedutan tidak mungkin dengan tuberkulosis, bronkitis bukan asma dan bronkospasm akut. Salap fluticasone tidak digunakan untuk jerawat, luka bakteria dan fungal kulit, dermatitis perioral, gatal-gatal pada kawasan anogenital.
Ubat tidak ditetapkan untuk sikap tidak bertoleransi terhadap komponen konstituen. Spray dan aerosol tidak disyorkan untuk rawatan kanak-kanak di bawah umur 4 tahun. Krim boleh dari 6 bulan, salap - dari 12 bulan.
Kesesuaian penggunaan semasa kehamilan dan penyusuan ditentukan oleh doktor.
Kesan sampingan
Berlaku untuk melanggar rejimen dos. Dengan pentadbiran intranasal, kesan sampingan yang nyata sebagai kerengsaan membran mukus - membakar, menyengat, kekeringan dan hidung. Jika sejarah pembedahan, terdapat risiko penebalan septum hidung.
Apabila fluticasone dihidu melalui inhaler di dalam mulut, patina putih dan luka kecil, kandidiasis, mungkin muncul. Sesetengah pesakit mempunyai ketinggian bunyi, sesak nafas, bronkospasme.
Apabila digunakan secara luaran, isyarat keperluan untuk menghentikan rawatan adalah gatal-gatal, penipisan kulit, peleburan kecil, perubahan warna, pertumbuhan rambut yang berlebihan di tapak permohonan, dan dermatitis.
Kenapa ada ahli pediatrik terhadap Fluticasone?
Ramai pakar kanak-kanak bercakap dengan negatif ubat-ubatan yang mengandungi fluticasone furoate. Arahan rasmi mengatakan bahawa dana tersebut dibenarkan dari 4 tahun, bentuk dos yang lembut - dari 6-12 bulan, tetapi ahli pediatrik tidak dinasihatkan untuk menggunakan GCS untuk 6-7 tahun.
Ini disebabkan oleh beberapa sebab:
- ketidaksempurnaan peraturan hormon, yang ditunjukkan dalam pelanggaran membran mukus hidung (untuk semburan dan aerosol);
- kemungkinan mengembangkan hippercortisolisme simptom, penyakit neuroendokrin, di mana malfungsi dalam berfungsi sistem hipofaliti hipofisis terjadi (untuk krim dan salap);
- keterlambatan pertumbuhan (dengan penggunaan yang berpanjangan - untuk semua bentuk dadah).
Walau bagaimanapun, terdapat sisi lain pada duit syiling. Kadang-kadang 50 mikrogram fluticasone sehari sangat diperlukan untuk kanak-kanak. Dalam kes ini, penting untuk mengikuti - ikuti nasihat pakar dan memantau keadaan umum pesakit muda. Ubat ini boleh mengubah tingkah laku bayi - dia menjadi gelisah, tidak berubah, tidak tidur dengan baik dan makan.
Bolehkah flutikasone untuk orang yang lebih tua?
Apa yang difikirkan doktor tentang rawatan dengan fluticasone pada orang tua? Adakah selamat bagi mereka?
Ubat ini digunakan untuk merawat orang tua, tetapi hanya selepas kajian berhati-hati tentang sejarah penyakit ini. Sekiranya terdapat sejarah penyakit yang berkaitan dengan disfungsi adrenal, peningkatan tekanan intraokular, osteoporosis, maka terapi perlu dijalankan dengan ketat di bawah pengawasan perubatan.
Penggunaan fluticasone yang berpanjangan pada sesetengah pesakit adalah punca kekurangan adrenal, katarak, glaukoma, peningkatan gula darah, penurunan ketumpatan tulang. Dengan cara ini, kenyataan ini adalah benar bagi pesakit yang berumur di mana-mana, tetapi orang tua sangat terdedah.
Mitos Debunk
Rawatan oleh GCS menyebabkan kontroversi yang panas. Sesetengah menganggap hormon berbahaya, yang lain - cara yang paling berkesan untuk memerangi manifestasi alergi. Semua ini menimbulkan banyak mitos. Mari cuba memikirkan sama ada untuk mempercayai apa yang mereka bicarakan.
Nombor mitos 1. Hormon berbahaya kepada kesihatan - mereka menyebabkan obesiti dan mengganggu fungsi organ dalaman. Ini mungkin salah tanggapan yang paling umum. Ya, apabila mengambil glucocorticosteroids di dalam (tablet) untuk masa yang lama (beberapa tahun tanpa rehat), mungkin terdapat pelanggaran kerja sistem individu, tetapi ini tidak berlaku untuk intranasal GCS. Fluticasone adalah ubat setempat yang tidak menjejaskan organisma secara keseluruhan. Kesan sistemik amat jarang berlaku - dengan peningkatan dos dan dos penggunaan.
Nombor mitos 2. Hormon sesuai untuk melegakan gejala dan rawatan jangka pendek. Salah sekali lagi. Terapi harus panjang (dari 3 minggu hingga 2-3 bulan atau lebih) - jika tidak, tidak akan menjadi hasil yang stabil. Jangan mengharapkan kesan segera - untuk ini ada ubat lain (vasoconstrictor, anti-radang, anti-toksik, anti-alergi, dan sebagainya). Glucocorticosteroids mula "berfungsi" hanya selepas 4-5 hari (kadang kala juga 7-8 hari) selepas permulaan penggunaan. Batalkan secara beransur-ansur - mengikut skema yang ditetapkan oleh doktor.
Nombor mitos 3. Anda boleh menghentikan rawatan selepas kehilangan semua gejala. Tidak! Ambil dadah betul-betul seperti mana yang anda tetapkan. Walaupun ia menjadi lebih mudah untuk anda dalam masa beberapa hari dan nampaknya penyakit itu telah surut - terus mengambilnya. Ini sangat penting. Banyak yang melanggar peraturan ini, dan kemudian mengadu bahawa ubat tidak sesuai dengan mereka.
Analog Fluticasone
Di farmasi, terdapat beberapa ubat yang sama dalam tindakan. Ini adalah Kutivate, Nazarel, Fliksonaze, Nasonex, Fliksotid, Avamys. Rakan sejawat tidak boleh dipanggil, kerana komponen aktif utama adalah berbeza. Dalam Kutivate, Fliksonaze, Nazarel, Fliksotida - fluticasone propionate, dalam Nazonex - mometasone.
Satu struktur struktur yang lengkap ialah Avamys yang mengandungi fluticasone furoate. Walau bagaimanapun, ubat-ubatan lain mempunyai tanda-tanda yang sama, kontraindikasi dan kesan sampingan. Sekiranya tiada Fluticasone (selepas berunding dengan doktor), ia boleh digantikan oleh salah seorang daripada mereka.
Kesimpulan: Fluticasone adalah glukokortikosteroid untuk kegunaan topikal, dicirikan oleh pelbagai bentuk pelepasan dan kecekapan tinggi.
Fluticasone
Penerangan pada 12 Disember 2015
- Nama Latin: Fluticasonum
- Kod ATC: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Rumus kimia: C22H27F3O4S
- Kod CAS: 90566-53-3
Nama kimia
6 alpha, 9-difluoro-17 - [[(fluoromethyl) sulfanyl] karbonan] -11beta-hidroksi-16alpha-methyl-3-oxo-androst-1,4-diene-17alpha-yl propionate
Sifat kimia
Fluticasone furoate - apakah ubat ini? Senyawa kimia ini adalah corticosteroid sintetik fluorinated. Dalam ubat-ubatan, bahan yang paling sering dijumpai dalam kombinasi dengan salmeterol dan merupakan sebahagian daripada ubat-ubatan yang paling penting dan penting.
Berasal dari bahan kimia ini. sebatian - Fluticasone furoate (C27H29F3O6S) digunakan sebagai agen anti-radang tempatan. Persediaan fluticasone furoate tidak dimaksudkan untuk kegunaan sistemik. Kompaun kimia adalah serbuk halus putih yang praktikal tidak larut dalam air. Jisim molekular = 538, 6 gram setiap tahi lalat. Harga fluticasone furoate bergantung kepada pengilang dan kandungan bahan aktif dalam dadah. Persiapan dengan bahan ini dihasilkan dalam bentuk semburan hidung, krim, inhaler, salap dan sebagainya. Juga termasuk dalam komposisi ubat Fluticasone propionate.
Tindakan farmakologi
Anti-radang, antiprurit, anti-alergi.
Farmakodinamik dan farmakokinetik
Fluticasone yang bersentuhan dengan reseptor glucocorticosteroid tertentu menghalang percambahan eosinofil, limfosit, sel mast, neutrofil dan makrofag. Bahan ini mengurangkan keamatan proses pembentukan dan pembebasan perantara keradangan (prostaglandin, sitokin, histamin dan leukotrien). Kesan ubat itu sudah muncul 180 minit selepas penggunaan pertama. Dengan penggunaan intranasal, ubat ini menghilangkan rasa sensasi hidung, bersin, rhinitis, kesesakan hidung. Kemerahan dari mata juga hilang, pengewapan dikurangkan. Tempoh bahan selepas penggunaan pertama adalah satu hari.
Sekiranya anda tidak melebihi dos terapi yang disyorkan, ubat ini tidak menembusi peredaran sistemik, tidak menjejaskan sistem adrenal hipofalamus hipofisis. Ubat ini sangat tidak larut dalam air, oleh itu kebanyakannya mengalir ke belakang laring dan ke dalam perut. Kurang daripada 1% dos yang diterima masuk ke dalam darah.
Ketersediaan bio daripada agen selepas penyedutan adalah dari 10 hingga 30%. Walau bagaimanapun, ubat ini mempunyai tahap mengikat protein plasma yang tinggi - 91%. Bahan ini tertakluk kepada kesan laluan pertama melalui hati, di mana ia dimetabolismekan dengan penyertaan sistem cytochrome P450 CYP3A4 (metabolit karboksil negatif dibentuk). Separuh hayat ubat ini adalah kira-kira 3 jam dengan intranasal dan 8 dengan penyedutan. Fluticasone diekskresikan melalui usus dan dengan bantuan buah pinggang.
Petunjuk untuk digunakan
Fluticasone furoate diresepkan dalam bentuk penyedutan semasa terapi anti-radang asas untuk asma, bronkitis kronik, emfisema, dsb.
Bahan ini ditadbir secara intransnis sebagai propilylactic atau sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks rhinitis alergi.
Ubat ini digunakan secara luaran:
- dengan atopic, discoid, kanak-kanak dan lain-lain jenis ekzema;
- untuk rawatan pruritus nodular, lichen planus;
- dengan neurodermatosis;
- pada pesakit psoriasis (kecuali plak);
- dengan dermatitis kontak;
- pada pesakit dengan discoid lupus erythematosus;
- sebagai cara tambahan erythroderma umum;
- untuk melegakan gejala yang tidak menyenangkan dari gigitan serangga;
- dengan dermatitis seborrheic;
- pada pesakit dengan haba berduri merah.
Contraindications
Ubat tidak diberikan secara intransial dengan alahan kepada fluticasone.
GCS tidak digalakkan untuk kegunaan luaran:
- pesakit dengan rosacea;
- dengan jerawat vulgaris;
- pesakit dengan dermatitis perioral;
- dengan jangkitan virus utama, cacar air, herpes;
- pesakit dengan gatal-gatal alat kelamin dan perianal;
- jika kulit dipengaruhi oleh bakteria atau kulat;
- pada kanak-kanak sehingga 6 bulan (krim) atau 1 tahun (salep);
- dengan alahan kepada ubat.
Kesan sampingan
Penyedutan Fluticasone boleh menyebabkan:
- kandidiasis lisan atau pharynx;
- bronkoskopi paradoks;
- serak dan serak;
- pengurangan fungsi korteks adrenal, osteoporosis, keterlambatan pertumbuhan pada kanak-kanak, glaukoma (jarang, jika glukokortikosteroid sistemik telah digunakan sebelum ini).
Dengan penggunaan intranasal, bahan tersebut sering diterima dengan baik. Jarang berkembang: kerengsaan dan kekeringan di kawasan nasopharynx, bau yang tidak menyenangkan dan herotan rasa, penembusan septum hidung (kemungkinan besar jika campur tangan pembedahan dilakukan di rongga hidung).
Penggunaan krim dan salap berasaskan fluticasone boleh menyebabkan:
- gatal-gatal, pembakaran dan kekeringan kulit di tapak permohonan;
- striae, penipisan kulit, pelebaran saluran darah pada permukaan;
- pertumbuhan rambut meningkat, hypopigmentation;
- perkembangan jangkitan sekunder dan dermatitis hubungan alahan.
Pada bayi, dengan menggunakan dos yang tinggi, ubat ini boleh menjalani penyerapan sistemik dan mengembangkan hypercorticism gejala.
Fluticasone, arahan penggunaan (kaedah dan dos)
Bergantung pada bentuk dos dan tanda-tanda, rejimen rawatan yang berbeza dan kaedah menggunakan ubat digunakan. Ubat ini ditetapkan secara luaran, intranas dan dalam bentuk penyedutan.
Fluticasone, arahan penggunaan salap dan krim
Alat ini digunakan dengan lapisan nipis ke kulit yang terjejas, 1 atau 2 kali sehari, bergantung kepada cadangan doktor yang menghadiri. Kursus rawatan tidak melebihi 14 hari.
Sebagai langkah pencegahan, ubat ini digunakan sekali setiap 3-4 hari, tanpa memakai pakaian tradisional, di kawasan-kawasan yang sebelum ini terjejas oleh penyakit ini.
Intranasal. Kanak-kanak berumur 12 tahun dan dewasa perlu ditetapkan 2 dos (100 μg setiap) dadah di setiap laluan hidung, sekali sehari, lebih baik pada waktu pagi. Sekiranya perlu, anda boleh memasukkan 2 dos dalam setiap lubang hidung, dua kali sehari. Jumlah maksimum ubat yang boleh digunakan setiap hari ialah 400 mikrogram. Dosis penyelenggaraan Fluticasone = 100 μg sehari.
Untuk kanak-kanak dari 4 hingga 12 tahun, pelarasan dos diperlukan. Sebagai peraturan, 50 μg ditetapkan dalam setiap lubang hidung. Dos harian maksimum untuk kanak-kanak = 200 mcg.
Penyedutan Fluticasone
Sekiranya asma bronkial, dari 100 hingga 1000 μg bahan ditetapkan, 2 kali sehari, bergantung kepada bagaimana penyakit itu berlanjutan. Dos itu diselaraskan bergantung kepada tindak balas terhadap terapi. Bagi kanak-kanak berumur 4 tahun, dos yang disyorkan ialah 50 hingga 100 mcg, dua kali sehari. Kanak-kanak berumur antara 12 bulan dan 4 tahun disyorkan menggunakan 200 mikrogram dadah pada siang hari.
Ubat ini diberikan menggunakan inhaler khas. Untuk rawatan penyakit pulmonari obstruktif kronik, 500 μg bahan digunakan 2 kali sehari.
Berlebihan
Dengan kerap menggunakan dadah yang besar boleh menyebabkan gejala overdosis akut. Apabila ini berlaku, penurunan sementara dalam aktiviti korteks adrenal. Sebagai rawatan, disyorkan untuk menyesuaikan dos ubat.
Interaksi
Kombinasi ubat-ubatan untuk penyedutan dengan perencat enzim CYP3A4 (ritonavir, ketokonazol, dan lain-lain) boleh membawa kepada peningkatan kesan sistemik GCS sintetik.
Syarat jualan
Syarat penyimpanan
Ubat tidak disyorkan untuk dibekukan atau disimpan pada suhu melebihi 25 darjah Celsius. Juga, alat itu mesti dilindungi dari cahaya matahari langsung dan dari kanak-kanak.
Hidup rak
Arahan khas
Pengawalan intranasal ubat dengan penjagaan khusus dijalankan selepas menggunakan sistem glukokortikosteroid.
Kanak-kanak dirawat di bawah pengawasan doktor yang hadir. Adalah perlu untuk memantau perkembangan kanak-kanak secara terperinci, jika terapi dijalankan dalam tempoh masa yang panjang.
Penyedutan bahan digunakan dengan berhati-hati dalam batuk kering paru-paru. Rawatan dengan ubat dihentikan, secara beransur-ansur mengurangkan dos.
Apabila menggunakan krim atau salap berasaskan ubat ini, adalah perlu untuk mengelakkan daripada mendapat ubat pada membran mukus pada mata. Ia kemungkinan besar penyerapan sistemik akan diperhatikan pada bayi kecil.
Kemungkinan besar, dadah tidak menjejaskan keupayaan pesakit untuk mengawal mekanisme atau kereta.
Untuk kanak-kanak
Gunakan ubat dalam kanak-kanak dengan berhati-hati. Krim tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak sehingga 6 bulan, dan salap - sehingga 1 tahun. Juga semasa menjalani terapi adalah perlu untuk memantau pertumbuhan anak.
Semasa mengandung dan menyusu
Ia tidak diketahui sama ada selamat menggunakan dadah semasa mengandung dan semasa menyusu. Walau bagaimanapun, kebarangkalian penembusan bahan ke dalam susu ibu sangat kecil. Persoalan penggunaan dana untuk wanita hamil perlu diputuskan oleh doktor yang hadir.
Persediaan yang mengandungi (Analog)
Nama dagang GKS ini: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, Nazarel, Fliksotid, Fluticasone Propionate.
Juga, bahan ini sering digunakan dalam kombinasi Fluticasone + Salmeterol: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
Ulasan
Maklum balas mengenai penggunaan dadah kebanyakannya baik, tindak balas yang buruk adalah jarang berlaku. Persiapan berdasarkan bahan ini agak berkesan dan selamat digunakan.
Harga fluticasone, di mana untuk membeli
Harga fluticasone dalam aerosol untuk penyedutan Fliksotid adalah kira-kira 780-820 rubel untuk inhaler, dos 125 mcg - satu dos. Salap untuk penggunaan luar Kutiveyt kos kira-kira 300 Rubel untuk tiub 15 gram. Semburan hidung Nazarel boleh dibeli untuk 300-460 rubel, satu botol 50 μg - satu dos.
Fluticasone
Kandungannya
Formula struktur
Nama Rusia
Nama Latin bahannya ialah Fluticasone
Nama kimia
(6alf, 11beta, 16alf, 17alf) -6,9-Difluoro-11,17-dihydroxy-16-methyl-3-oxo-androsta-1,4-diene-17-carbothionic acid S- (fluoromethyl)
Formula kasar
Kumpulan farmaseutikal Fluticasone
Klasifikasi nosologi (ICD-10)
Kod CAS
Farmakologi
Fluticasone dicirikan oleh selektiviti tinggi dan afiniti untuk reseptor GCS. Menghalang percambahan sel mast, eosinofil, limfosit, makrofaj, neutrofil; mengurangkan pengeluaran dan pengeluaran perantara keradangan dan bahan aktif biologi lain (histamine, PG, LT, sitokin) semasa fasa awal dan lewat reaksi alergi.
Apabila digunakan secara teratas pada dos terapeutik, tidak ada kesan sistemik yang ketara atau penindasan sistem hypothalamic-pituitary-adrenal. Tidak menyebabkan gangguan hormon, tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap sistem saraf pusat, sistem saraf periferal, saluran gastrointestinal, sistem kardiovaskular dan sistem pernafasan.
Ketersediaan bio fluticasone apabila diberikan secara lisan tidak tinggi kerana tahap penyerapan yang sangat rendah dalam saluran gastrousus dan metabolisme yang meluas semasa laluan pertama melalui hati, yang memastikan tahap pendedahan sistemik yang rendah apabila secara tidak sengaja ditelan.
Apabila terhirup di dalam dos yang disyorkan mempunyai kesan anti-radang yang jelas, yang menyebabkan penurunan dalam gejala-gejala dan penurunan kekerapan penyakit yang disertai oleh halangan saluran pernafasan (asma bronkial, bronkitis kronik, emphysema).
COPD mengesahkan keberkesanan tindakan fluticasone yang disedut (dalam kombinasi dengan bronchodilators yang bertindak panjang) pada fungsi paru-paru, yang dicirikan oleh penurunan dalam gejala penyakit, kekerapan dan keparahan yang diperbetulkan dan peningkatan kualiti hidup pesakit berbanding dengan plasebo.
Kesan terapeutik selepas penyedutan bermula dalam masa 24 jam, mencapai maksimum dalam tempoh 1-2 minggu atau lebih selepas permulaan rawatan.
Apabila ditadbir secara intranis, ia mempunyai kesan anti-radang yang cepat pada mukosa hidung, dan kesan antiallergik telah pun ditunjukkan 2-4 jam selepas penggunaan pertama. Mengurangkan bersin, gatal-gatal di hidung, hidung berair, kesesakan hidung, ketidakselesaan di kawasan sinus paranasal dan sensasi tekanan di sekitar hidung dan mata. Di samping itu, ia melegakan gejala mata yang dikaitkan dengan rinitis alergi. Pengurangan keparahan gejala (terutamanya kesesakan hidung) berterusan selama 24 jam selepas dos tunggal sebanyak 200 μg. Meningkatkan kualiti hidup pesakit, termasuk aktiviti fizikal dan sosial. Selepas pentadbiran fluticasone propionate pada dos 200 μg / hari, tiada perubahan ketara dalam AUC harian serum kortisol dikesan berbanding plasebo (1.01; 90% CI: 0.9; 1.14).
Apabila digunakan secara topikal, fluticasone mempunyai kesan anti-radang, antiprurit dan vasoconstrictor.
Suction Ketersediaan bio mutlak fluticasone apabila digunakan sebagai penyedut dalam sukarelawan yang sihat adalah lebih kurang 10.9%. Pesakit dengan asma bronkial atau COPD mempunyai pendedahan sistemik yang kurang daripada sukarelawan yang sihat. Penyerapan sistemik berlaku terutamanya dalam paru-paru, sementara penyerapan pada mulanya pesat dengan kelembapan seterusnya. Sebahagian daripada dos yang disedut boleh ditelan, tetapi kesan sistemiknya adalah minimum disebabkan oleh keterlarutan dalam air dan metabolisme presistem yang intensif. Ketersediaan bio oral fluticasone adalah kurang daripada 1%. Terdapat hubungan linear antara magnitud dos terhirup dan kesan sistemik.
Selepas pentadbiran intranasal dalam dos keseimbangan 200 μg / harimaks Plasma tidak diukur dalam kebanyakan pesakit (kurang daripada 0.01 ng / ml). Kepekatan plasma tertinggi dicatatkan pada tahap 0.017 ng / ml. Penyerapan langsung dari rongga hidung tidak mungkin disebabkan oleh kelarutan air rendah dan pengambilan majoriti dos. Ketersediaan bio lisan mutlak adalah rendah (®
FLUITIZAZON
- Petunjuk untuk digunakan
- Kaedah penggunaan
- Kesan sampingan
- Contraindications
- Kehamilan
- Interaksi dengan ubat lain
- Berlebihan
- Borang pelepasan
- Komposisi
- Pilihan
Ubat Fluticasone (Fluticasone) - GCS untuk penggunaan penyedutan.
Mengurangkan perkembangan sel mast, eosinofil, limfosit, makrofag, neutrofil, mengurangkan pengeluaran dan pengeluaran perantara keradangan dan bahan aktif biologi lain (histamine, Pg, leukotrienes, sitokin).
Dalam dos yang disyorkan ia mempunyai kesan anti-radang dan anti-derma yang jelas, yang membantu mengurangkan simptom, kekerapan dan keterukan penyakit yang disertai oleh halangan saluran pernafasan (asma bronkial, bronkitis kronik, emphysema).
Kesan sistemik adalah minimum: dalam dos terapeutik ia tidak dapat memberi kesan ke atas sistem hypothalamic-pituitary-adrenal.
Memulihkan tindak balas pesakit kepada bronkodilator, yang membolehkan untuk mengurangkan kekerapan penggunaannya. Kesan terapeutik selepas penggunaan penyedutan bermula dalam masa 24 jam, mencapai maksimum dalam masa 1-2 minggu atau lebih selepas permulaan rawatan dan berterusan selama beberapa hari selepas penarikan diri.
Petunjuk untuk digunakan
Ubat Fluticasone digunakan untuk rawatan asma bronkial (terapi asas, termasuk dengan penyakit yang teruk dan pergantungan pada GCS sistemik), COPD.
Kaedah penggunaan
Fluticasone hanya digunakan dengan penyedutan.
Ubat harus digunakan secara teratur, walaupun tanpa gejala.
Kekerapan penyedutan - 2 kali sehari. Kesan terapeutik biasanya berlaku dalam masa 4-7 hari selepas permulaan rawatan.
Pada pesakit yang belum pernah mengambil kortikosteroid yang dihirup, penambahbaikan boleh diperhatikan seawal 24 jam selepas permulaan penyedutan.
Bergantung kepada tindak balas individu terhadap rawatan, dos awal boleh ditingkatkan sehingga kesannya muncul atau dikurangkan kepada dos berkesan minimum.
Dosis awal fluticasone propionate sepadan dengan 1/2 dos harian beclomethasone dipropionate. Ubat ini boleh ditadbir melalui spacer (contohnya, Volymatik).
Dewasa dan remaja yang berumur lebih dari 16 tahun, dos awal untuk asma ringan adalah 100-250 mcg 2 kali sehari; keterukan sederhana - 250-500 mcg 2 kali sehari; kursus teruk - 0.5-1 mg 2 kali sehari.
Kanak-kanak berumur 4 tahun ditetapkan 50-100 mcg 2 kali sehari.
Dos untuk kanak-kanak 1-4 tahun - 100 mg 2 kali sehari.
Kanak-kanak yang lebih muda memerlukan dos yang lebih tinggi berbanding dengan kanak-kanak yang lebih tua (kerana kesukaran menyuntik dadah semasa penyedutan, lumen yang lebih kecil dari bronkus, penggunaan spacer, pernafasan hidung intensif pada kanak-kanak yang lebih muda).
Ubat ini terutama ditunjukkan untuk kanak-kanak yang mempunyai asma bronkus yang teruk dan diberikan menggunakan alat sedut melalui spacer dengan topeng muka (contohnya, "Bayi Bayi").
Untuk rawatan COPD, orang dewasa ditetapkan 500 mcg sehari. Pesakit dengan fungsi hati atau buah pinggang yang merosot, serta orang tua tidak memerlukan pelarasan dos.
Kesan sampingan
Reaksi tempatan: candidiasis mukosa lisan dan pharynx, serak, bronkoskopi paradoks.
Kesan sampingan sistemik: dengan penggunaan yang berpanjangan dalam dos yang tinggi, bersamaan atau sebelum menggunakan GCS tindakan sistemik dalam kes yang jarang berlaku, terdapat penurunan dalam fungsi korteks adrenal, osteoporosis, keterlambatan pertumbuhan pada kanak-kanak, katarak, peningkatan tekanan intraokular.
Reaksi yang sangat jarang berlaku - alergi.
Contraindications
Kontraindikasi terhadap penggunaan Fluticasone adalah: hipersensitiviti, bronkospasme akut, status asma (sebagai ubat utama), bronkitis bukan asma.
Dengan berhati-hati: sirosis hati, glaukoma, hipotiroidisme, jangkitan sistemik (bakteria, kulat, parasit, virus), osteoporosis, tuberkulosis pulmonari, kehamilan, laktasi.
Kehamilan
Walau bagaimanapun, selepas penggunaan sedutan dalam dos yang disyorkan, kepekatan plasma pada pesakit mungkin rendah.
Keselamatan terapi GCS untuk penggunaan topikal semasa penyusuan susu ibu tidak ditubuhkan. Tiada data yang tersedia untuk mengesahkan kemungkinan penyerapan sistemik GCS untuk kegunaan tempatan dalam jumlah yang cukup untuk pengesanan mereka dalam susu ibu. Apabila penggunaan luaran fluticasone semasa menyusu, ia tidak boleh digunakan di kawasan kelenjar susu untuk mencegah pengambilan anak secara tidak sengaja.
Interaksi dengan ubat lain
Interaksi dadah yang penting secara klinikal dengan penggunaan topikal fluticasone tidak mungkin.
Walau bagaimanapun, terapi bersama ubat-ubatan yang mempunyai kesan menghalangi pada isoenzyme CYP3A4 (contohnya, ritonavir, itraconazole, erythromycin) boleh menyebabkan perencatan metabolisme GCS, yang disertai dengan peningkatan kesan sistemik. Tahap kepentingan klinikal interaksi tersebut bergantung kepada aktiviti inhibitor isoenzyme CYP3A4, dos dan kaedah pentadbiran GCS.
Kajian interaksi ubat-ubatan dalam sukarelawan sihat menunjukkan bahawa ritonavir (perencat yang sangat aktif CYP3A4) dapat meningkatkan konsentrasi fluticasone dalam plasma, dengan ketara menyebabkan penurunan kepekatan kortisol serum. Dalam rangka penggunaan selepas pendaftaran, interaksi ubat secara klinikal yang signifikan diperhatikan pada pesakit yang menerima fluticasone secara intranally atau penyedutan bersama dengan ritonavir, yang membawa kepada kesan sistemik GCS, termasuk sindrom Cushing dan penindasan adrenal.
Oleh itu, penggunaan ritonavir dan fluticasone yang bersamaan perlu dielakkan melainkan jika manfaat yang berpotensi kepada pesakit melebihi risiko kemungkinan kesan sampingan sistemik GCS.
Kajian perencat CYP3A4 yang lain telah menunjukkan sedikit (erythromycin) dan peningkatan kecil (ketoconazole) dalam pendedahan sistemik fluticasone tanpa penurunan yang ketara dalam kepekatan kortisol serum. Walau bagaimanapun, berhati-hati harus dilakukan dengan preskripsi bersamaan dengan perencat kuat CYP3A4 (contohnya ketoconazole), kerana terdapat kemungkinan peningkatan kepekatan fluticasone dalam plasma.
Berlebihan
fungsi korteks adrenal dipulihkan dalam masa beberapa hari.
Dengan menggunakan dos yang berlanjutan yang melebihi penggunaan yang disyorkan, kemungkinan penindasan yang ketara terhadap fungsi korteks adrenal. Laporan yang sangat jarang diterima daripada perkembangan krisis adrenal akut pada kanak-kanak yang mendapat dos Fluticasone 1000 mcg / hari dan lebih tinggi selama beberapa bulan atau tahun. Dalam pesakit sedemikian, hipoglisemia, kemurungan kesedaran dan sawan telah diperhatikan.
Krisis adrenal akut boleh berlaku terhadap latar belakang keadaan seperti trauma teruk, pembedahan, jangkitan, penurunan mendadak dalam fluticasone.
Tiada bukti adanya fluticasone yang berlebihan atau kronik ketika diberikan secara intranis. Dalam sukarelawan yang sihat, pentadbiran intranasal 2 mg flutikasone 2 kali sehari selama 7 hari tidak mempengaruhi fungsi sistem hypothalamic-pituitari-adrenal (dos 20 kali lebih tinggi daripada yang terapeutik).
Apabila digunakan secara luaran, fluticasone boleh diserap dalam kuantiti yang mencukupi untuk menunjukkan kesan sistemik. Kebarangkalian overdosis akut adalah sangat rendah, tetapi jika berlaku overdosis kronik atau penggunaan yang salah, tanda-tanda hypercorticism boleh berkembang (Sindrom Itsenko-Cushing).
Rawatan: adalah perlu untuk memantau pesakit yang menerima dosis tinggi fluticasone. Dalam kes overdosis fluticasone, rawatan dibatalkan secara beransur-ansur dengan mengurangkan kekerapan penggunaan atau bertukar kepada GCS kurang aktif untuk mengelakkan risiko mengalami kekurangan glukokortikoid. Dengan perkembangan gambar klinikal overdosis, terapi gejala ditunjukkan.
Borang pelepasan
Fluticasone - dosed-dos penyedutan aerosol, serbuk penyedutan dos dos.
Komposisi
Aerosol penyedutan mengandungi bahan aktif: fluticasone propionate (micronized) 50 μg 8. 83 mg 0. 83 mg
Pengeluar: 1,1,1,2-tetrafluoroethane dalam 1 dos - sehingga 60 mg, dalam 120 dos - hingga 10 g, dalam 1 g - 999. 17 mg
FLUITIZAZON
Menyembur hidung dalam bentuk penggantungan warna putih atau hampir putih.
Pengilang: benzalkonium klorida - 10 μg, phenylethanol - 250 μg, polysorbate 80 - 100 μg, Avicel RC-591 - 1250 μg, dextrose anhydrous - 5000 μg, air yang dibersihkan - 0.1 ml.
12 ml (120 dos) - botol kaca gelap (1) dengan peranti dos - palet plastik (1) - pek kadbod.
Fluticasone propionate adalah bahan dengan kesan anti-radang yang kuat. Dengan pentadbiran intranasal, tiada kesan sistemik yang ketara atau penindasan sistem hypothalamic-pituitary-adrenal.
Perubahan ketara di kawasan harian lengkung farmakokinetik serum kortisol tidak dikesan selepas pentadbiran fluticasone propionate pada dos 200 μg / hari. berbanding dengan plasebo (nisbah: 1.01, 90% CI - selang keyakinan dari 0.9 hingga 1.14).
Fluticasone propionate mempunyai kesan anti-radang dengan berinteraksi dengan reseptor glucocorticosteroid. Menindas percambahan sel mast, eosinofil, limfosit, makrofag, neutrofil; mengurangkan pengeluaran perantara keradangan dan bahan aktif biologi lain (histamin, prostaglandin, leukotrienes, sitokin) semasa fasa awal dan lewat reaksi alergi. Fluticasone propionate mempunyai kesan anti-radang cepat pada mukosa hidung, dan kesan anti-alerginya sudah jelas 2-4 jam selepas penggunaan pertama. Mengurangkan bersin, gatal-gatal di hidung, hidung berair, kesesakan hidung, ketidakselesaan di kawasan sinus paranasal dan sensasi tekanan di sekitar hidung dan mata. Di samping itu, ia melegakan gejala mata yang dikaitkan dengan rinitis alergi. Pengurangan keparahan gejala (terutamanya kesesakan hidung) berterusan selama 24 jam selepas semburan tunggal dalam dos 200 μg. Fluticasone propionate meningkatkan kualiti hidup pesakit, termasuk aktiviti fizikal dan sosial.
Selepas pentadbiran intranasik fluticasone propionate pada dos 200 mg / hari. kepekatan plasma keseimbangan maksimum tidak dikreditkan dalam kebanyakan pesakit (kurang daripada 0.01 ng / ml). Kepekatan plasma tertinggi dicatatkan pada tahap 0.017 ng / ml. Penyerapan langsung dari rongga hidung tidak mungkin disebabkan kelarutan air rendah dan menelan sebahagian besar ubat. Ketersediaan bio lisan mutlak adalah kurang (kurang daripada 1%) akibat gabungan penyerapan tidak sempurna dari saluran gastrousus dan metabolisme aktif semasa laluan pertama melalui hati. Penyerapan sistemik secara keseluruhan adalah sangat rendah.
Fluticasone propionate mempunyai jumlah pengedaran yang besar dalam keadaan keseimbangan (kira-kira 318 liter). Komunikasi dengan protein plasma adalah tinggi (91%).
Fluticasone propionate cepat dikeluarkan daripada aliran darah sistemik, terutamanya disebabkan oleh metabolisme di hati dengan pembentukan asid karboksilik tidak aktif melalui isookimia C4O4 isookimia cytochrome. Metabolisme dari pecahan fluticasone propionate semasa laluan pertama melalui hati berlaku dengan cara yang sama.
Pengekstrakan fluticasone propionate adalah linear dalam lingkungan dos 250 hingga 1000 μg dan dicirikan oleh pelepasan plasma yang tinggi (1.1 l / min). Kepekatan plasma maksimum berkurangan kepada kira-kira 98% dalam masa 3-4 jam, dan hanya pada kepekatan plasma yang sangat rendah hujung minggu akhir sebanyak 7.8 h telah diperhatikan. Pelepasan buah pinggang fluticasone propionate tidak penting (kurang daripada 0.2%), dan metabolit tidak aktif - asid karboksilik - kurang daripada 5%. Fluticasone propionate dan metabolitnya terutamanya dikumuhkan dalam empedu melalui usus.
- pencegahan dan rawatan rhinitis alergi bermusim dan sepanjang tahun.
- hipersensitif kepada fluticasone propionate atau mana-mana komponen lain dari ubat;
- Kanak-kanak berumur sehingga 4 tahun.
- Penggunaan serentak dengan inhibitor CYP3A4 isoenzyme yang kuat, seperti ritonavir dan ketoconazole, boleh menyebabkan peningkatan kepekatan propionat fluticasone plasma;
- dengan penggunaan serentak dengan bentuk dos lain glucocorticosteroids;
- dengan adanya jangkitan rongga hidung atau sinus paranasal. Pada masa yang sama, penyakit berjangkit hidung memerlukan rawatan yang sesuai, tetapi bukan merupakan kontraindikasi kepada penggunaan semburan hidung;
- selepas trauma baru-baru ini hidung atau pembedahan di rongga hidung atau di hadapan mukosa hidung hidung.
Untuk mencapai kesan terapeutik sepenuhnya, perlu menggunakan ubat secara berkala. Kesan terapeutik maksimum boleh dicapai selepas 3-4 hari terapi.
Dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun
Untuk pencegahan dan rawatan rhinitis alergi bermusim dan sepanjang tahun, 2 suntikan ke dalam setiap hidung 1 kali sehari, lebih baik pada waktu pagi (200 mcg sehari). Dalam sesetengah kes, anda boleh memohon 2 suntikan kepada setiap lubang hidung 2 kali sehari (400 μg sehari) untuk masa yang singkat untuk mencapai kawalan ke atas gejala, selepas itu dos tersebut perlu dikurangkan.
Dos harian maksimum ialah 400 mcg (tidak lebih daripada 4 suntikan di dalam lubang hidung).
Kumpulan pesakit khas
Pesakit warga emas
Dos biasa untuk orang dewasa.
Kanak-kanak dari 4 hingga 12 tahun
Untuk pencegahan dan rawatan rhinitis alergi bermusim dan sepanjang tahun, 1 suntikan (50 μg) dalam setiap hidung 1 kali sehari, lebih baik pada waktu pagi. Dalam sesetengah kes, perlu untuk mentadbir 1 suntikan ke dalam hidung masing-masing 2 kali sehari. Dos harian maksimum ialah 200 mcg (tidak lebih daripada 2 suntikan dalam setiap lubang hidung).
Sebelum digunakan, perlahan-lahan goncang botol itu, ambilnya, letakkan indeks dan jari tengah pada kedua-dua belah hujung, dan ibu jari - di bawah bahagian bawah.
Pada penggunaan pertama ubat atau rehat dalam penggunaannya selama lebih dari 1 minggu, keadaan penyembur harus diperiksa: hantarkan ujung dari anda, membuat beberapa tekanan sehingga awan kecil muncul dari hujungnya. Seterusnya, anda perlu membersihkan hidung anda (meniup hidung anda). Tutup satu lubang hidung dan masukkan ujung ke lubang hidung yang lain. Condongkan kepala anda sedikit ke depan sambil terus menahan botol secara menegak. Kemudian anda perlu mula menyedut melalui hidung dan, sambil terus menyedut, tekan sekali dengan jari anda untuk mengetepikan persiapan. Keluarkan melalui mulut. Ulangi prosedur penyemburan kedua dalam lubang hidung yang sama, jika perlu. Kemudian ulangi sepenuhnya prosedur yang diterangkan dengan memasukkan ujung ke lubang hidung yang lain. Selepas digunakan, pukulkan hujung dengan kain bersih atau sapu tangan dan tutup dengan topi. Bilas penyembur sekurang-kurangnya 1 kali seminggu. Untuk melakukan ini, berhati-hati mengeluarkan hujung dan bilas dengan air suam. Goncangkan air berlebihan dan biarkan kering di tempat yang hangat. Elakkan terlalu panas. Kemudian hati-hati tetapkan hujung ke tempat asalnya di bahagian atas botol. Pakai penutup pelindung. Sekiranya lubang hujung tersumbat, hujung perlu dikeluarkan seperti yang dinyatakan di atas dan dibiarkan untuk beberapa ketika dalam air suam. Kemudian bilas di bawah air sejuk, kering dan letakkan semula botol itu. Jangan bersihkan pembukaan dengan pin atau benda tajam yang lain.
Di bahagian sistem kekebalan tubuh:
Sangat jarang: tindak balas hipersensitiviti (termasuk bronkospasme, ruam, bengkak muka dan lidah, tindak balas anaphylactic), reaksi anaphylactoid.
Dari sistem saraf:
Selalunya: sakit kepala, rasa rasa tidak enak dan bau. Kemunculan sakit kepala, rasa tidak enak dan bau juga telah dilaporkan apabila menggunakan semburan hidung lain.
Di bahagian organ penglihatan:
Sangat jarang: glaukoma, peningkatan tekanan intraokular, katarak. Hubungan kausal antara pengambilan intranasal fluticasone propionate dan fenomena ini belum dikenal pasti dalam kajian klinikal yang berlangsung sehingga satu tahun.
Di bahagian sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum:
Selalunya: mimisan.
Selalunya: kekeringan di rongga hidung dan pharynx, kerengsaan mukosa hidung dan pharynx (dilaporkan seperti penggunaan persediaan intranasal lain).
Sangat jarang: perforasi septum hidung (dilaporkan semasa mengambil glukokortikosteroid intranasal).
Tiada data mengenai overdosis berlebihan fluticasone propionate.
Dalam sukarelawan yang sihat, pentadbiran intranasal 2 mg fluticasone propionate dua kali sehari selama 7 hari tidak mempengaruhi fungsi sistem hypothalamic-pituitari-adrenal (dos 20 kali lebih tinggi daripada yang terapeutik). Penggunaan ubat dalam dos yang lebih tinggi daripada yang dicadangkan untuk jangka masa yang panjang boleh menyebabkan perencatan sementara fungsi adrenal.
Dalam pesakit sedemikian, rawatan dengan fluticasone propionate harus diteruskan pada dos yang diperlukan untuk mengawal gejala; Pemulihan fungsi adrenal mengambil masa beberapa hari, pemantauan dilakukan dengan mengukur tahap kortisol dalam plasma.
Oleh kerana kepekatan fluticasone propionat yang sangat rendah dalam plasma selepas penggunaan semburan hidung, interaksi penting secara klinikal tidak mungkin.
Ritonavir (perencat yang sangat aktif dari CYP3A4 koenzyme sistem enzim cytochrome P450) dapat meningkatkan konsentrasi plasma fluticasone propionate, menyebabkan penurunan tajam dalam kadar serum kortisol, kesan sampingan sistemik, termasuk sindrom Cushing dan penindasan adrenal.
Inhibitor isoenzyme CYP3A4 sistem enzim cytochrome P450 menyebabkan sedikit (erythromycin) atau sedikit peningkatan (ketokonazol) dalam kepekatan plasma fluticasone propionate, yang tidak memerlukan penurunan ketara dalam kepekatan kortisol serum. Walau bagaimanapun, berhati-hati harus dijalankan dalam gabungan gabungan inhibitor isoenzyme CYP3A4 sistem enzim cytochrome P450 (contohnya, ketoconazole) dan fluticasone propionate disebabkan peningkatan kemungkinan kepekatan plasma yang terakhir. Apabila pemerhatian selepas pendaftaran, kes-kes berlakunya kesan sistemik kortikosteroid, seperti sindrom Cushing dan penindasan adrenal, telah dilaporkan dengan penggunaan gabungan fluticasone propionate dan ritonavir. Oleh itu, penggunaan simultan ritonavir dan fluticasone propionate harus dielakkan, kecuali dalam kes-kes di mana potensi manfaat kepada pesakit melebihi risiko kemungkinan kesan sampingan kortikosteroid.
Ubat tersebut ditunjukkan untuk penggunaan intranasal sahaja.
Tanpa pengawasan seorang doktor, semburan hidung tidak boleh digunakan secara berterusan selama lebih dari 6 bulan.
Dengan penggunaan berpanjangan memerlukan pemantauan tetap fungsi korteks adrenal.
Terdapat laporan manifestasi kesan sistemik apabila menggunakan glucocorticosteroids hidung dalam dos yang sangat tinggi untuk masa yang lama. Kesan-kesan ini kurang berkemungkinan daripada dengan menggunakan bentuk glucocorticosteroids oral, dan boleh berbeza-beza dalam pesakit individu, serta antara persediaan glucocorticosteroid yang berlainan.
Kesan sistemik yang mungkin termasuk sindrom Itsenko-Cushing, penindasan adrenal, katarak, glaukoma, dan, dalam kes-kes yang jarang berlaku, gangguan mental atau gangguan tingkah laku, termasuk hiperaktif psikomotor, gangguan tidur, kecemasan, kemurungan atau pencerobohan.
Pada kanak-kanak yang menerima glucocorticosteroids secara mendadak, penurunan kadar pertumbuhan diperhatikan. Oleh itu, dos terkecil harus digunakan sebagai dos penyelenggaraan pada kanak-kanak, memastikan kawalan yang mencukupi bagi gejala penyakit.
Kesan semburan hidung propionat fluticasone hanya dapat diketahui sepenuhnya selepas beberapa hari rawatan. Untuk mencapai kesan terapeutik maksimum, perlu mematuhi regimen aplikasi yang tetap.
Penjagaan harus diambil ketika memindahkan pesakit dengan terapi glukokortikosteroid sistemik untuk rawatan dengan semburan hidung propionat fluticasone, jika ada alasan untuk menganggap disfungsi kelenjar adrenal.
Dalam kebanyakan pesakit, semburan hidung propionat fluticasone menghapuskan gejala rhinitis alergi bermusim, tetapi dalam sesetengah kes, dengan kepekatan alergen yang sangat tinggi di udara, terapi tambahan mungkin diperlukan.
Untuk melegakan manifestasi kealpaan pada latar belakang terapi terapi rhinitis bermusim, terapi tambahan mungkin diperlukan.
Apabila pemerhatian selepas pendaftaran, kes-kes berlakunya kesan sistemik kortikosteroid, seperti sindrom Cushing dan penindasan adrenal, telah dilaporkan dengan penggunaan gabungan fluticasone propionate dan ritonavir. Oleh itu, penggunaan simultan ritonavir dan fluticasone propionate harus dielakkan, kecuali dalam kes-kes di mana potensi manfaat kepada pesakit melebihi risiko kemungkinan kesan sampingan kortikosteroid.
Pengaruh keupayaan untuk memandu kenderaan, mekanisme
Data mengenai kesan dadah keupayaan memandu kenderaan tidak diterima, tetapi anda harus mempertimbangkan kesan sampingan yang boleh menyebabkan dadah.
Wanita hamil dan menyusu dapat ditetapkan ubat hanya dalam kes di mana faedah yang diharapkan kepada pesakit melebihi risiko yang mungkin untuk janin atau anak.
Untuk pencegahan dan rawatan rhinitis alergi bermusim dan sepanjang tahun, 1 suntikan (50 μg) dalam setiap hidung 1 kali sehari, lebih baik pada waktu pagi. Dalam sesetengah kes, perlu untuk mentadbir 1 suntikan ke dalam hidung masing-masing 2 kali sehari. Dos harian maksimum ialah 200 mcg (tidak lebih daripada 2 suntikan dalam setiap lubang hidung). Kontraindikasi pada kanak-kanak di bawah 4 tahun.
Fluticasone - arahan penggunaan dan petunjuk, bentuk dan komposisi pelepasan
Arahan penggunaan Fluticasone
Bahan aktif fluticasone (fluticasone) tergolong dalam kortikosteroid sintetik fluorinated dengan kesan anti-alergi, anti-radang dan antiprurit. Ia boleh didapati dalam salap, krim, aerosol dan semburan untuk penyedutan. Persediaan berasaskan komponen dihasilkan oleh syarikat-syarikat farmaseutikal di Poland, Sepanyol, dan Republik Czech.
Komposisi dan bentuk pelepasan
Terdapat tiga bentuk pelepasan ubat yang mengandungi fluticasone: ia adalah semburan semburan, krim dan salap. Komposisi mereka:
Bahan putih lembut seragam
Salap lutut homogen putih
Kepekatan bahan aktif
Benzalkonium klorida air, dextrose anhydrous, phenylethanol, avicel, polysorbate
Air, parafin cair, asid sitrat monohidrat, isopropil myristate, natrium fosfat, alkohol cetostearyl, imidourea, ketomacrogol, propylene glikol
Parafin cecair, propylene glycol, lilin mikrokristalin, sorbitan sesquiolate
Botol dengan peranti dos pada 120 dos (12 ml)
Sifat kimia
Fluticasone furoate adalah corticosteroid sintetik fluorinated. Bahan ini lebih biasa dijumpai dalam kombinasi dengan salmeterol. Gabungan ini mempunyai ciri-ciri anti-radang. Dadah berdasarkannya tidak bertujuan untuk kegunaan sistemik. Kompaun molekul adalah serbuk putih, sangat tidak larut dalam air. Juga dalam komposisi ubat-ubatan boleh didapati fluticasone propionate.
Farmakodinamik dan farmakokinetik
Zat aktif persiapan bersentuhan dengan reseptor glucocorticosteroid tertentu, menghalang perkembangan sel mast, limfosit, makrofag, eosinofil dan neutrofil. Disebabkan ini, keamatan pengeluaran dan pembebasan perantara keradangan (perencat leukotrienes, sitokin, prostaglandin, histamin) dikurangkan. Kesannya dirasai 3 jam selepas menggunakan ubat.
Dengan menggunakan ubat intranasal, ketidakselesaan di hidung, rinitis, bersin dan kesesakan hidung dihapuskan. Ubat-ubatan itu menghalang kemerahan mata, merobek selama sehari. Jika dos diperhatikan, bahan aktif tidak menembusi peredaran sistemik dan tidak menjejaskan sistem adrenal hipofalamus hipofisis. Spray tidak larut dalam air, jadi ia mengalir ke belakang laring, masuk ke dalam perut. Kurang daripada satu peratus komponen didapati dalam darah.
Bahan aktif mempunyai bioavailabiliti 20%, 91% mengikat protein plasma. Ubat ini tertakluk kepada kesan laluan pertama melalui hati dengan metabolisme dengan penyertaan sistem sitokrom dan pembentukan metabolit karboksil. Diekstrak dari badan dalam kira-kira 6 jam dengan intranasal dan 16 jam dengan penyedutan dengan bantuan usus dan buah pinggang.
Petunjuk untuk digunakan
Bergantung kepada bentuk pelepasan dadah adalah berbeza dan tanda-tanda untuk digunakan. Berikut adalah beberapa arahan:
- terapi anti-radang asas asma bronkial, bronkitis kronik, emfisema;
- pencegahan atau rawatan rhinitis alergi;
- atopic, discoid, ekzema kanak-kanak;
- rapi pruritus, lichen planus;
- neurodermatosis, psoriasis (dengan pengecualian plak), hubungan atau dermatitis seborrheic;
- discoid lupus erythematosus;
- erythroderma umum;
- gejala yang tidak menyenangkan selepas gigitan serangga;
- panas berduri merah.
Dosis dan Pentadbiran
Salap dan krim digunakan secara luaran secara topikal, semburan dan semburan - penyedutan atau intranasal. Untuk mendapatkan kesan yang diingini, ubat ini mesti digunakan dengan kerap. Doktor ambil perhatian bahawa hasil maksimum rawatan ditunjukkan selama 3-4 hari. Spray digunakan secara intranas: