Polydex dengan phenylephrine adalah semburan hidung yang mempunyai kesan vasoconstrictive, anti-radang dan anti-bakteria. Ubat ini sangat dihormati oleh pakar otolaryngologi kerana kecekapannya yang tinggi.
Komposisi Kimia Polydex Nasal Spray
Polydex Spray adalah cecair yang tidak berwarna dalam botol polietilena 15 ml dengan botol semburan. Alat ini adalah ubat gabungan, yang terdiri daripada beberapa bahan aktif.
Antibiotik aminoglycoside yang mempunyai spektrum luas tindakan antibakteria terhadap gram-positif dan gram-negatif patogen (staphylococci, streptococci, Enterococcus, pneumokokus, Escherichia, dll). Dalam kes ini, komponen tidak aktif terhadap kulat, virus dan bakteria anaerobik.
Antibiotik dari kumpulan polimaksin, yang mempunyai kesan bacteriostatic terhadap bakteria gram-negatif, terutamanya kumpulan usus.
Vasoconstrictor, agonis adrenergik.
Dexamethasone Sodium Metasulfobenzoate
Glukokortikosteroid sintetik dengan anti-radang, anti-alergi, desensitizing, kesan anti-toksik yang kuat.
Bahan bantuan dadah adalah:
- air bersih;
- metil parahydroxybenzoate;
- asid sitrik;
- litium klorida;
- litium hidroksida;
- macrogol 400;
- polysorbate 80.
Polydex Spray - tanda untuk digunakan
Ubat ini ditetapkan untuk penyakit berjangkit dan keradangan rongga hidung, sinus faring dan paranasal:
- rhinitis akut dan kronik;
- rhinopharyngitis akut dan kronik;
- rhinitis purulen;
- adenoiditis kronik;
- sinusitis akut dan kronik.
Juga, semburan Polydex boleh ditetapkan untuk tujuan prophylactic selepas campur tangan pembedahan di rongga hidung.
Semburan hidung polydex berkesan untuk semua jenis sinusitis:
Perlu diingatkan bahawa ubat ini tidak bertujuan untuk membasuh sinus sinus paranasal.
Semburan hidung polydex diberikan kepada orang dewasa dengan satu suntikan ke dalam lubang hidung masing-masing 3-5 kali sehari. Kursus rawatan adalah 5 hingga 10 hari.
Kesan Spray Polydex
Kelebihan utama ubat ini adalah kesan cepatnya. Kesan semburan Polydex ditunjukkan dalam perkara berikut:
- pemusnahan agen berjangkit;
- mengurangkan pembebasan produk keradangan tisu;
- pengurangan membengkak membran mukus nasofaring;
- menguatkan dinding vaskular hidung;
- pemulihan sel mukosa hidung, dll.
Kontraindikasi kepada penggunaan semburan hidung Polydex:
- kepekaan tinggi terhadap komponen alat;
- syak wasangka glaukoma sudut tertutup;
- kegagalan buah pinggang dengan pengesanan protein;
- penggunaan monoamine oxidase inhibitors
- kehamilan, laktasi.
Awas perlu diambil apabila menggunakan fungsi tiroid yang meningkat, hipertensi, gangguan jantung, penyakit jantung koronari. Anda tidak boleh menggabungkan Polydex semburan dengan salicylates dan analgesik.
Polydex Nasal Spray - analogues
Satu-satunya analog semburan Polydex, berdasarkan bahan-bahan aktif, ialah Maxitrol dadah. Walaupun tujuan ubat ini adalah untuk merawat penyakit berjangkit dan inflamasi pada mata, Maxitrol kadang-kadang disyorkan oleh pakar dengan tanda-tanda yang sama seperti semburan hidung Polydex.
Dexamethasone (Dexamethasone)
Kandungannya
Formula struktur
Nama Rusia
Nama semulajadi Latin Dexamethasone
Nama kimia
Formula kasar
Kumpulan farmakologi Dexamethasone
Klasifikasi nosologi (ICD-10)
Kod CAS
Bahan ciri Dexamethasone
Ejen hormon (glucocorticoid untuk kegunaan sistemik dan tempatan). Fluorinated homolog hydrocortisone.
Dexamethasone adalah serbuk kristal putih atau hampir putih, tidak berbau. Kelarutan dalam air (25 ° C): 10 mg / 100 ml; larut dalam aseton, etanol, kloroform. Berat molekul 392.47.
Dexamethasone sodium fosfat adalah serbuk kristal putih atau sedikit kuning. Mudah larut dalam air dan sangat menyerap. Berat molekul ialah 516.41.
Farmakologi
Berinteraksi dengan reseptor sitoplasma tertentu dan membentuk kompleks yang menembusi inti sel; menyebabkan ekspresi mRNA atau kemurungan, mengubah pembentukan protein di ribosomes, termasuk. lipocortin mengantarkan kesan selular. Lipocortin menghalang fosfolipase A2, liberatiou menyekat asid arakidonik menghalang endoperekisey biosintesis, PG, leukotrienes menggalakkan keradangan, alahan, dan lain-lain Menghalang pembebasan pengantara keradangan dari eosinofil, dan sel-sel mast. Menghalang aktiviti hyaluronidase, kolagenase dan protease, menormalkan fungsi matriks ekstraselular tulang rawan dan tisu tulang. Mengurangkan kebolehtelapan kapilari, menstabilkan membran sel, termasuk lysosomal, menghalang pembebasan sitokin (interleukin 1 dan 2, gamma-interferon) dari limfosit dan makrofaj. Ia memberi kesan kepada semua peringkat keradangan, kesan antiproliferatif adalah disebabkan oleh perencatan penghijrahan monosit ke tumpuan keradangan dan percambahan fibroblas. Menyebabkan pembuahan tisu limfoid dan limfopenia, yang menyebabkan imunosupresi. Di samping mengurangkan bilangan limfosit T, kesannya terhadap limfosit B-dikurangkan dan pengeluaran imunoglobulin tidak dapat dihalang. Kesan pada sistem pelengkap adalah untuk mengurangkan pembentukan dan meningkatkan kerosakan komponennya. Tindakan antiallergik adalah hasil penghambatan sintesis dan rembesan mediator alergi dan penurunan jumlah basofil. Mengembalikan sensitiviti reseptor adrenergik ke katekolamin. Mempercepat katabolisme protein dan mengurangkan kandungannya dalam plasma, mengurangkan penggunaan glukosa oleh tisu periferal dan meningkatkan glukoneogenesis dalam hati. Merangsang pembentukan protein enzim di hati, surfaktan, fibrinogen, erythropoietin, lipomodulin. Menyebabkan pengagihan semula lemak (meningkatkan lipolisis tisu adipose pada kaki dan lemak di bahagian atas badan dan di muka). Menggalakkan pembentukan asid lemak dan trigliserida yang lebih tinggi. Mengurangkan penyerapan dan meningkatkan perkumuhan kalsium; mengekalkan natrium dan rembesan air ACTH. Ia mempunyai kesan anti-kejutan.
Selepas pengambilan, ia cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran gastrointestinal, Tmaks - 1-2 jam Dalam darah ia mengikat (60-70%) dengan protein pembawa tertentu, transcortin. Mudah melepasi halangan histohematogen, termasuk BBB dan plasenta. Biotransformasi dalam hati (terutamanya oleh conjugation dengan glucuronic and sulfuric acid) kepada metabolit tidak aktif. T1/2 dari plasma - 3-4.5 jam, T1/2 dari tisu - 36-54 jam. Dikebumikan oleh buah pinggang dan melalui usus, menembusi susu ibu.
Selepas pemanasan ke dalam kantung konjungtiva menembusi ke dalam epitel kornea dan konjunktiva, dan kepekatan terapeutik ubat dicipta dalam humor berair. Dengan keradangan atau kerosakan pada membran mukus, peningkatan kadar penembusan.
Penggunaan bahan Dexamethasone
Untuk kegunaan sistemik (parenteral dan lisan)
Kejutan (terbakar, anafilaksis, selepas trauma, selepas operasi, toksik, kardiogenik, pemindahan darah, dan sebagainya); Edema serebrum (termasuk dengan tumor, kecederaan otak traumatik, campurtangan neurosurgikal, pendarahan di otak, ensefalitis, meningitis, kerosakan sinaran); asma bronkial, status asma; Penyakit tisu sistemik (termasuk sistemik lupus erythematosus, arthritis rheumatoid, scleroderma, periarteritis nodosa, dermatomyositis); krisis tirotoksik; koma hepatik; keracunan dengan cecair cauterizing (untuk mengurangkan keradangan dan mencegah pengecutan cicatricial); penyakit radang akut dan kronik sendi, termasuk artritis psoriatik dan arthritis, osteoarthritis (termasuk selepas trauma), arthritis, periarthritis scapulohumeral, ankylosing spondylitis (penyakit Bechterew ini), artritis juvana, Still yang sindrom di kalangan orang dewasa, radang kandung lendir, tenosynovitis nonspecific, synovitis, epicondylitis; demam reumatik, penyakit jantung rematik akut; akut dan kronik penyakit alahan: alahan kepada ubat-ubatan dan makanan, penyakit serum, urtikaria, rinitis alergi, demam hay, edema angioneurotic, exanthema dadah; penyakit kulit: pemphigus, psoriasis, dermatitis (kenalan dermatitis dengan luka-luka permukaan kulit besar, atopik, exfoliative, herpetiformis bullous, seborrheic et al.), ekzema, tindak balas ubat, Toxic Epidermal Necrolysis (sindrom Lyell ini), malignan erythema multiforme (sindrom Stevens-Johnson ); penyakit alahan mata: ulser kornea alahan, bentuk alahan konjunktivitis; penyakit radang mata: ophthalmia bersimpati, uveitis anterior dan posterior yang lembap, neuritis optik; kekurangan adrenal primer atau sekunder (termasuk keadaan selepas penyingkiran kelenjar adrenal); hiperplasia adrenal kongenital; penyakit ginjal genetik autoimun (termasuk glomerulonephritis akut), sindrom nefrotik; tiroiditis subacute; penyakit darah: agranulocytosis, panmielopatiya, anemia (termasuk hemolitik autoimun, hypoplastic kongenital, erythroblastopenia), Purpura Thrombocytopenic idiopathic, thrombocytopenia menengah di kalangan orang dewasa, limfoma (Hodgkin, bukan Hodgkin), leukemia, leukemia lymphocytic (akut, kronik); Penyakit paru-paru: alveolitis akut, fibrosis pulmonari, sarcoidosis II - tahap III; meningitis berbahaya, tuberkulosis pulmonari, pneumonia aspirasi (hanya digabungkan dengan terapi tertentu); berylliosis, sindrom Leffler (tahan kepada terapi lain); kanser paru-paru (dalam kombinasi dengan sitostatik); pelbagai sklerosis; penyakit saluran gastrousus (untuk mengeluarkan pesakit dari keadaan kritikal): kolitis ulseratif, penyakit Crohn, enteritis tempatan; hepatitis; pencegahan penolakan rasuah; hiperkalsemia tumor, mual dan muntah semasa terapi sitostatik; myeloma; melakukan ujian dalam diagnosis pembeda hiperplasia (hyperfunction) dan tumor korteks adrenal.
Untuk kegunaan tempatan
Intra-artikular, periartikular. Rheumatoid arthritis, arthritis psoriatik, spondylitis ankylosis, penyakit Reiter, osteoartritis (dengan adanya tanda-tanda keradangan sendi, sinovitis).
Conjunctival. Conjunctivitis (tidak purulen dan alergik), keratitis, keratoconjunctivitis (bukan epitelium), iritis, iridocyclitis, blepharitis, blepharoconjunctivitis, episkleritis, scleritis, uveitis pelbagai asal, retinitis, neuritis optik, nekrosis, non-nefritis, neurocritis, kornea), proses keradangan selepas kecederaan mata dan operasi mata, ophthalmia simpatik.
Dalam saluran auditori luaran. Penyakit alahan dan keradangan telinga, termasuk otitis.
Contraindications
Hipersensitiviti (untuk kegunaan sistemik jangka pendek atas sebab-sebab kesihatan adalah satu-satunya kontraindikasi).
Untuk kegunaan sistemik (parenteral dan lisan). Mycosis sistemik, parasit dan penyakit berjangkit yang bersifat virus atau bakteria (kini tanpa kemoterapi yang sesuai atau baru-baru ini dipindahkan, termasuk hubungan terkini dengan pesakit), termasuk Herpes simplex, herpes zoster (fasa viremic), cacar air, campak, amebiasis, strongyloidiasis (ditubuhkan atau disyaki), bentuk tuberkulosis aktif; keadaan imunodefisiensi (termasuk jangkitan AIDS atau HIV), tempoh sebelum dan selepas vaksinasi prophylactic (terutamanya antiviral); osteoporosis sistemik, myastenia gravis; penyakit gastrousus (termasuk ulser gastrik dan ulser duodenum, esophagitis, gastrik, akut atau ulser peptik pendam, baru-baru ditubuhkan anastomosis usus, ulser kolitis, dengan ancaman perforation atau bernanah, diverticulitis); penyakit sistem kardiovaskular, termasuk infark miokard baru, kegagalan jantung kongestif, tekanan darah tinggi arteri; diabetes, renal akut dan / atau kegagalan hati, psikosis.
Untuk suntikan intraarticular. sendi tidak stabil sebelum arthroplasty, pendarahan yang tidak normal (dalaman atau disebabkan oleh penggunaan antikoagulan), patah tulang chressustavnoy dijangkiti luka sendi, tisu lembut dan ruang periarticular intervertebral dinyatakan osteoporosis periarticular.
Bentuk mata. Kerosakan mata, cirit-birit dan kulat, termasuk keratitis disebabkan oleh Herpes simplex, konjunktivitis virus, jangkitan bernanah mata akut (tanpa kehadiran terapi antibiotik), melanggar integriti epitelium kornea, trakhoma, glaukoma.
Borang Telinga Penembusan gendang telinga.
Sekatan ke atas penggunaan
Untuk kegunaan sistemik (secara parenteral dan lisan): Penyakit Cushing, gred III - IV obesiti, keadaan pundi kencing, hypoalbuminemia dan keadaan yang terdedah kepada kejadiannya; glaukoma sudut terbuka.
Untuk pentadbiran intraarticular: keadaan serius keseluruhan pesakit, ketidakcekapan atau tempoh pendek dua suntikan sebelumnya (dengan mengambil kira sifat individu glukokortikoid yang digunakan).
Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan
Penggunaan kortikosteroid semasa kehamilan adalah mungkin jika kesan terapi terapi melebihi potensi risiko pada janin (kajian keselamatan yang memadai dan ketat tidak dilakukan). Wanita yang mengandung anak harus diberi peringatan mengenai potensi risiko janin (kortikosteroid melalui plasenta). Adalah perlu untuk memantau dengan teliti bayi baru lahir yang ibu menerima kortikosteroid semasa hamil (mungkin perkembangan kekurangan adrenal pada janin dan bayi yang baru lahir).
Dexamethasone ditunjukkan sebagai teratogenik dalam tikus dan arnab selepas aplikasi optalmologik tempatan pelbagai dos terapeutik.
Dalam tikus, kortikosteroid menyebabkan penyerapan janin dan gangguan tertentu - perkembangan mulut serigala di dalam keturunan. Dalam arnab, kortikosteroid menyebabkan penyerapan janin dan pelbagai gangguan, termasuk anomali perkembangan kepala, telinga, anggota badan, lelangit, dsb.
Kategori tindakan pada janin oleh FDA - C.
Wanita menyusu perlu berhenti atau penyusuan, atau penggunaan ubat-ubatan, terutamanya pada dos yang tinggi (kortikosteroid menembusi ke dalam susu ibu dan boleh menghalang pertumbuhan dan pengeluaran kortikosteroid dalaman mempunyai kesan yang tidak diingini pada bayi).
Perlu diingatkan bahawa penggunaan glucocorticoid tempatan berlaku penyerapan sistemik.
Kesan buruk bahan Dexamethasone
Kekerapan pembangunan dan keterukan kesan sampingan bergantung kepada tempoh penggunaan, magnitud dos yang digunakan dan keupayaan untuk mematuhi irama sirkadian untuk menetapkan ubat.
Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: kecelaruan (kekeliruan, keresahan, kebimbangan), kekeliruan, keghairahan, halusinasi, manik episod / kemurungan, kemurungan atau paranoia, meningkat sindrom tekanan intrakranial puting bertakung saraf optik (pseudotumor otak - adalah lebih biasa di kalangan kanak-kanak, biasanya selepas pengurangan dos terlalu cepat, gejala - sakit kepala, penglihatan kabur atau penglihatan berganda); gangguan tidur, pening, vertigo, sakit kepala; tiba-tiba kehilangan penglihatan (apabila diberikan parenterally di kepala, leher, turbinate hidung, kulit kepala), posterior pembentukan subcapsular katarak, ketinggian tekanan intraocular dengan kerosakan kepada saraf optik, glaukoma, exophthalmos steroid, pembangunan kulat menengah atau jangkitan virus pada mata.
sistem kardio-vaskular dan darah (darah, hemostasis): tekanan darah tinggi arteri, kegagalan jantung kronik (pada pesakit terdedah), miokardium, hypercoagulation, trombosis, ECG perubahan tipikal hypokalemia; dengan pentadbiran parenteral: pembilasan muka.
Di bahagian saluran pencernaan: luka, muntah, luka erosi dan ulseratif pada saluran gastrointestinal, pancreatitis, esofagitis erosive, cegukan, peningkatan / menurun selera makan.
Metabolisme: Na + pengekalan dan air (edema periferal), hypokalemia, hipokalsemia, keseimbangan negatif nitrogen akibat katabolisme protein, peningkatan berat badan.
Daripada sistem endokrin: perencatan fungsi adrenocortical, toleransi glukosa, diabetes, steroid atau manifestasi kencing manis pendam, sindrom Cushing, hirsutisme, terjejas kekerapan haid, terencat pertumbuhan kanak-kanak.
Pada bahagian sistem otot: kelemahan otot, myopathy steroid, mengurangkan jisim otot, osteoporosis (termasuk patah tulang spontan, nekrosis aseptik kepala femoral), tendon pecah; sakit pada otot atau sendi, belakang; dengan suntikan intraartikular: peningkatan kesakitan pada sendi.
Di bahagian kulit: jerawat steroid, striae, penipisan kulit, petechiae dan ecchymosis, penuluran penyembuhan luka, berpeluh meningkat.
Reaksi alergi: ruam kulit, urticaria, bengkak muka, stridor atau sesak nafas, kejutan anaphylactic.
Lain-lain: imuniti menurun dan pengaktifan penyakit berjangkit, sindrom penarikan (anoreksia, mual, kelesuan, sakit perut, kelemahan umum, dll.).
Reaksi tempatan selepas pentadbiran parenteral: pembakaran, kebas, sakit, paresthesia dan jangkitan di tapak suntikan, parut di tapak suntikan; hiper atau hypopigmentation; atrofi kulit dan tisu subkutaneus (dengan pengenalan / m).
bentuk okular: penggunaan jangka panjang (lebih daripada 3 minggu) boleh meningkatkan tekanan dan / atau glaukoma intraocular dengan luka saraf optik, pengurangan ketajaman penglihatan dan kehilangan medan penglihatan, pembentukan katarak subcapsular posterior, penipisan dan penembusan kornea; kemungkinan penyebaran herpes dan jangkitan bakteria; Pesakit yang hipersensitiviti ke dexamethasone atau benzalkonium klorida boleh membina konjunktivitis dan blepharitis.
Reaksi tempatan (dengan menggunakan bentuk mata dan / atau telinga): kerengsaan, gatal-gatal dan pembakaran kulit; dermatitis
Interaksi
Mengurangkan kesan terapeutik dan toksik barbiturat, phenytoin, rifampin (mempercepatkan metabolisme), somatotropin, antasid (mengurangkan penyerapan), peningkatan - estrogensoderzhaschie kontraseptif oral, risiko aritmia dan hypokalemia - glikosida jantung dan diuretik, kebarangkalian edema dan tekanan darah tinggi - natrium yang mengandungi persediaan atau tambahan, hipokalemia teruk, kegagalan jantung dan osteoporosis - amphotericin B dan penghalang anhydrase karbonat, risiko luka-luka erosif-ulseratif dan pendarahan dari saluran gastrousus - NSAID.
Dengan penggunaan serentak vaksin antiviral secara langsung dan terhadap latar belakang jenis imunisasi lain, meningkatkan risiko pengaktifan virus dan perkembangan jangkitan. Ia melemahkan aktiviti hipoglikemik insulin dan agen antidiabetic mulut, antikoagulan - koumarin, diuretik - diuretik, imunotropik - vaksinasi (menghalang pengeluaran antibodi). Ia memburukkan toleransi glikosida jantung (menyebabkan kekurangan kalium), mengurangkan kepekatan salicylates dan praziquantel dalam darah.
Berlebihan
Gejala: peningkatan kesan sampingan.
Rawatan: dengan perkembangan kejadian buruk - terapi gejala, dengan Sindrom Itsenko-Cushing - pelantikan aminoglutetimid.
Laluan pentadbiran
Di dalam, secara parenterally, topically, incl. konjunktival.
Langkah berjaga-jaga bahan dexamethasone
Pelantikan dalam kes jangkitan semasa, tuberkulosis, keadaan septik memerlukan terapi antibiotik serentak sebelum dan seterusnya.
Ia adalah perlu untuk mengambil kira peningkatan dalam aktiviti kortikosteroid dalam hipotiroidisme dan sirosis hati, gangguan gejala psikotik dan lability emosi di peringkat awal mereka tinggi, pelekat beberapa gejala jangkitan, kemungkinan pemuliharaan untuk beberapa bulan (sehingga setahun) berbanding kekurangan adrenal selepas pemberhentian dexamethasone (terutamanya dalam hal penggunaan yang berpanjangan ).
Dalam keadaan yang teruk semasa rawatan penyelenggaraan (contohnya pembedahan, penyakit, trauma), dos ubat perlu disesuaikan dengan peningkatan keperluan glukokortikoid.
Dengan kursus jangka panjang berhati-hati memantau dinamik pertumbuhan dan perkembangan kanak-kanak, secara sistematik dijalankan peperiksaan ophthalmological, memantau status sistem hypothalamic-pituitari-adrenal, tahap glukosa dalam darah.
Sehubungan dengan kemungkinan tindak balas anaphylactic semasa terapi parenteral, semua langkah berjaga-jaga perlu diambil sebelum mentadbir ubat (terutama pada pesakit yang mempunyai kecenderungan untuk alahan dadah).
Berhenti terapi hanya secara beransur-ansur. Dengan pengeluaran secara tiba-tiba selepas rawatan berpanjangan boleh menyebabkan sindrom penarikan, yang ditunjukkan oleh demam, myalgia dan arthralgia, malaise. Gejala-gejala ini boleh berlaku walaupun dalam kes-kes di mana kekurangan adrenal tidak ditandakan.
Adalah disyorkan untuk berhati-hati semasa melakukan apa-apa jenis operasi, berlakunya penyakit berjangkit, kecederaan, mengelakkan imunisasi, menghapuskan penggunaan minuman beralkohol. Bagi kanak-kanak, untuk mengelakkan berlebihan, adalah lebih baik untuk mengira dos, berdasarkan kawasan permukaan badan. Sekiranya terdapat hubungan dengan campak, cacar air dan jangkitan lain, terapi profilaktik yang sesuai ditetapkan.
Sebelum menggunakan bentuk dexamethasone mata, anda perlu mengeluarkan kanta sentuh lembut (mereka boleh dipasang semula tidak lebih awal daripada selepas 15 minit). Semasa rawatan, keadaan kornea perlu dipantau dan tekanan intraokular perlu diukur.
Tidak boleh digunakan semasa pemandu kenderaan dan orang yang kerjaya dikaitkan dengan penumpuan perhatian yang meningkat.
Dexamethasone
Penyelesaian untuk suntikan telus, tidak berwarna atau kuning pucat.
Pengeluar: metilparaben, propylparaben, natrium metabisulfit, disodium edetate, natrium hidroksida, air d / dan.
1 ml - ampul kaca kaca (25) - kotak kadbod.
1 ml - botol kaca gelap (25) - kotak kadbod.
Penyelesaian untuk suntikan telus, tidak berwarna atau kuning pucat.
Pengeluar: metilparaben, propylparaben, natrium metabisulfit, disodium edetate, natrium hidroksida, air d / dan.
2 ml - ampul gelas gelap (25) - kotak kadbod.
2 ml - botol kaca gelap (25) - kotak kadbod.
Glucocorticoid sintetik (GCS), terbitan fluoroprednisolone metilasi. Ia mempunyai kesan anti-radang, antiallergik, imunosupresif, meningkatkan sensitiviti reseptor beta-adrenergik kepada katekolamin endogen.
Ia berinteraksi dengan reseptor sitoplasma tertentu (terdapat reseptor untuk GCS dalam semua tisu, terutamanya di hati) dengan pembentukan kompleks yang mendorong pembentukan protein (termasuk enzim yang mengawal proses penting dalam sel.)
Metabolisme protein: mengurangkan jumlah globulin dalam plasma, meningkatkan sintesis albumin dalam hati dan buah pinggang (dengan peningkatan nisbah albumin / globulin), mengurangkan sintesis dan meningkatkan katabolisme protein dalam tisu otot.
Metabolisme lipid: meningkatkan sintesis asid lemak dan trigliserida yang lebih tinggi, mengedarkan semula lemak (pengumpulan lemak berlaku terutamanya di pinggang bahu, muka, perut), membawa kepada perkembangan hiperkolesterolemia.
Metabolisme karbohidrat: meningkatkan penyerapan karbohidrat dari saluran gastrousus; meningkatkan aktiviti glukosa-6-phosphatase (peningkatan pengambilan glukosa dari hati ke dalam aliran darah); meningkatkan aktiviti karboksilase fosfoenolpyruvate dan sintesis aminotransferases (pengaktifan glukoneogenesis); menyumbang kepada pembangunan hiperglikemia.
Air dan metabolisme elektrolit: mengekalkan Na + dan air dalam badan, merangsang perkumuhan K + (aktiviti mineralocorticoid), mengurangkan penyerapan Ca + dari saluran gastrointestinal, mengurangkan pengurangan tisu tulang.
Kesan anti-radang dikaitkan dengan perencatan pembebasan perantara keradangan oleh eosinophils dan sel mast; mendorong pembentukan lipocortin dan mengurangkan bilangan sel mast yang menghasilkan asid hyaluronik; dengan pengurangan ketelapan kapilari; penstabilan membran sel (terutamanya lysosomal) dan membran organelle. Ia bertindak pada semua peringkat proses radang: menghalang sintesis prostaglandin (Pg) pada tahap asid arakidonik (lipocortin menghalang fosfolipase A2, menghalang pembebasan asid arakidonik dan menghalang biosintesis endoperaciasis, leukotrienes, yang menggalakkan keradangan, alahan, dan sebagainya), synthesizer, peradangan, sintesis; interleukin 1, faktor nekrosis tumor alfa, dan lain-lain); meningkatkan ketahanan sel membran untuk tindakan pelbagai faktor yang merosakkan.
Kesan imunosupresif adalah disebabkan oleh involusi tisu limfoid, penindasan proliferasi limfosit (terutamanya T-limfosit), penindasan penghijrahan sel B dan interaksi antara limfosit T dan B, dan perencatan pelepasan sitokin (interleukin-1, 2; gamma-interferon) dari limfosit dan makrofaj dan mengurangkan pengeluaran antibodi.
kesan antiallergic adalah disebabkan oleh penurunan sintesis dan rembesan mediator alahan, perencatan pelepasan daripada sel-sel sensitif mast dan basophils, histamin dan bahan-bahan biologi aktif yang lain, mengurangkan jumlah beredar basophils, sel-sel mast T- dan B-limfosit,; penindasan limfoid dan tisu penghubung, mengurangkan sensitiviti sel-sel effector kepada mediator alahan, menghalang pengeluaran antibodi, perubahan dalam tindak balas imun.
Apabila tindakan penyakit saluran pernafasan obstruktif disebabkan terutamanya oleh perencatan proses radang, pencegahan atau pengurangan tahap edema mukosa, pengurangan eosinofil penyusupan bronkial lapisan epitelium submucosal dan pemendapan di mukosa bronkial beredar kompleks imun dan erozirovaniya perencatan dan mukosa desquamation. Meningkatkan sensitiviti beta-adrenoreceptors dari bronchi berkaliber kecil dan sederhana ke katekolamin dalaman dan simpatomimetika eksogen, mengurangkan kelikatan lendir dengan mengurangkan pengeluarannya.
Menghalang sintesis dan rembesan ACTH dan sintesis sekunder kortikosteroid endogen.
Ia menghalang tindak balas tisu penghubung semasa proses keradangan dan mengurangkan kemungkinan pembentukan tisu parut.
Keanehan tindakan ini merupakan penghambatan yang signifikan fungsi pituitari dan ketiadaan lengkap aktiviti mineralocorticosteroid.
Dos yang 1-1.5 mg / hari menghalang fungsi korteks adrenal; separuh hayat biologi - 32-72 h (tempoh kemurungan sistem substrat korteks hipofalam-pituitari-adrenal).
Kekuatan aktiviti glucocorticoid 0.5 mg dexamethasone sepadan dengan kira-kira 3.5 mg prednisone (atau prednisolone), 15 mg hidrokortison atau 17.5 mg kortison.
Ia mengikat dalam darah (60-70%) dengan protein pembawa tertentu - transcortin. Gistogematicalkie mudah melalui halangan (termasuk darah otak dan plasenta itu).
Metabolized di hati (terutamanya oleh konjugasi dengan glucuronic dan asid sulfurik) kepada metabolit tidak aktif.
Dieksperimen oleh buah pinggang (sebahagian kecil - oleh kelenjar laktat). T1/2 plasma dexamethasone - 3-5 h.
Penyakit yang memerlukan pengenalan kortikosteroid berkelajuan tinggi, serta kes-kes di mana pentadbiran oral ubat tidak mungkin:
- penyakit endokrin: kekurangan akut korteks adrenal, kekurangan primer atau sekunder korteks adrenal, hiperplasia kongenital korteks adrenal, thyroiditis subakut;
- kejutan (terbakar, traumatik, beroperasi, toksik) - dengan tidak berkesan ubat vasoconstrictor, ubat substitusi plasma dan terapi gejala lain;
- bengkak otak (dengan tumor otak, kecederaan otak traumatik, campurtangan neurosurgikal, pendarahan di otak, ensefalitis, meningitis, kerosakan sinaran);
- status asma; bronkospasme yang teruk (pemutihan asma bronkial, bronkitis obstruktif kronik);
- tindak balas alahan teruk, kejutan anaphylactic;
- Penyakit sistemik tisu penghubung;
- Dermatosis teruk yang teruk;
- Penyakit malignan: rawatan paliatif leukemia dan limfoma pada pesakit dewasa; leukemia akut pada kanak-kanak; hiperkalsemia pada pesakit dengan tumor ganas, dengan kemustahilan rawatan mulut;
- Penyakit darah: anemia hemolitik akut, agranulocytosis, purpura thrombocytopenic idiopathic pada orang dewasa;
- Penyakit berjangkit teruk (dalam kombinasi dengan antibiotik);
- dalam amalan oftalmologi pemindahan kornea;
- aplikasi tempatan (dalam bidang pembentukan patologi): keloid, discoid lupus erythematosus, granuloma annular.
Untuk kegunaan jangka pendek sebab-sebab penting, satu-satunya kontraindikasi adalah hipersensitiviti terhadap dexamethasone atau komponen ubat.
Pada kanak-kanak semasa tempoh pertumbuhan, GCS harus digunakan hanya jika benar-benar ditunjukkan dan di bawah pengawasan yang sangat berhati-hati terhadap doktor yang hadir.
Dengan berhati-hati, ubat harus ditetapkan untuk penyakit dan syarat berikut:
- Penyakit saluran gastrousus - ulser peptik perut dan duodenum, esophagitis, gastritis, ulser peptik akut atau laten, anastomosis usus yang baru dibuat, kolitis ulseratif yang tidak spesifik dengan ancaman penebatan atau pembentukan abses, diverticulitis;
- penyakit parasit dan berjangkit virus, kulat atau asal bakteria (pada masa ini atau baru-baru ini dipindahkan, termasuk hubungan yang baru-baru ini dengan pesakit) - simplex herpes, herpes zoster (fasa viremicheskaya), cacar air, campak; amebiasis, strongyloidosis; mycosis sistemik; batuk kering dan laten. Penggunaan dalam penyakit berjangkit teruk hanya dibenarkan terhadap latar belakang terapi tertentu.
- tempoh pra-dan selepas vaksinasi (8 minggu sebelum dan 2 minggu selepas vaksinasi), limfadenitis selepas vaksin BCG;
- keadaan imunodefisiensi (termasuk jangkitan AIDS atau HIV);
- Penyakit sistem kardiovaskular (termasuk baru-baru ini mengalami infarksi miokardium - pada pesakit dengan infarksi miokardium akut dan subacute, tumpuan nekrosis boleh merebak, memperlambat pembentukan tisu parut dan, akibatnya, pecah otot jantung), kegagalan jantung kronik yang teruk, hipertensi arteri, hyperlipidemia);
- gangguan endokrin - diabetes (termasuk melanggar toleransi kepada karbohidrat), hipertiroidisme, hipotiroidisme, Cushing penyakit Itsenko-, obesiti (III-IV v.)
- kegagalan buah pinggang dan ginjal kronik yang teruk, nefroluritiasis;
- hypoalbuminemia dan keadaan yang terdedah kepada kejadiannya;
- osteoporosis sistemik, myasthenia gravis, psikosis akut, poliomielitis (dengan pengecualian bentuk ensefalitis bulbar), glaucoma penutupan dan sudut-penutup;
Rejimen dosanya adalah individu dan bergantung kepada tanda-tanda, keadaan pesakit dan tindak balasnya terhadap terapi. Dadah disuntik ke dalam / dalam aliran perlahan atau titisan (dalam keadaan akut dan kecemasan); dalam / m; ia juga mungkin diperkenalkan tempatan (dalam pendidikan patologi). Untuk menyediakan penyelesaian untuk infusi titisan intravena, larutan natrium klorida isotonik atau penyelesaian dextrose 5% harus digunakan.
Dalam tempoh akut dengan pelbagai penyakit dan pada permulaan terapi, Dexamethasone digunakan dalam dos yang lebih tinggi. Pada siang hari, anda boleh memasukkan 4 hingga 20 mg Dexamethasone 3-4 kali.
Dos ubat untuk kanak-kanak (v / m):
Dos semasa terapi penggantian (pada kekurangan korteks adrenal) adalah 0,0233 mg / kg berat badan atau 0.67 mg / m kawasan permukaan 2 body, dibahagikan kepada 3 dos setiap hari ketiga atau 0,00776 - / kg berat badan 0,01165 mg atau 0,233 - 0.335 mg / m 2 kawasan permukaan badan setiap hari. Tanda-tanda lain dos yang disyorkan adalah dari 0,02776 untuk 0,16665 mg / kg berat badan atau,833-5 mg / m kawasan permukaan 2 body sekali setiap 12-24 jam.
Apabila kesannya dicapai, dos dikurangkan sehingga penyelenggaraan atau sehingga pemberhentian rawatan. Tempoh pentadbiran parenteral biasanya 3-4 hari, kemudian beralih ke terapi penyelenggaraan dengan tablet dexamethasone.
Penggunaan yang berpanjangan dosis tinggi ubat memerlukan pengurangan dos secara beransur-ansur untuk mencegah perkembangan kekurangan akut korteks adrenal.
Dexamethasone biasanya diterima dengan baik. Ia mempunyai aktiviti mineralocorticoid yang rendah, iaitu kesannya terhadap metabolisme air dan elektrolit adalah kecil. Sebagai peraturan, dos rendah dan sederhana Dexamethasone tidak menyebabkan pengekalan natrium dan air di dalam badan, meningkatkan penguraian kalium. Kesan sampingan berikut dijelaskan:
Daripada sistem endokrin: pengurangan toleransi glukosa, diabetes steroid atau manifestasi kencing manis pendam, penindasan adrenal, sindrom Cushing (muka bulan, obesiti, jenis pituitari, hirsutisme, peningkatan tekanan darah, senggugut, amenorea, kelemahan otot, striae), perkembangan seksual tertangguh pada kanak-kanak.
Dari sistem pencernaan: loya, muntah-muntah, pankreas, ulser perut steroid dan ulser duodenum, esophagitis yg menyebabkan hakisan, pendarahan gastrousus dan penembusan dinding saluran gastrousus, ditambah atau dikurangkan selera makan, senak, kembung perut, masalah. Dalam kes yang jarang berlaku - peningkatan aktiviti transaminase hepatik dan fosfatase alkali.
Sejak sistem kardiovaskular: aritmia, bradikardia (sehingga menangkap jantung); (pesakit yang terdahulu) atau peningkatan keterukan kegagalan jantung, perubahan dalam elektrokardiogram, ciri hipokalemia, peningkatan tekanan darah, hiperakaagulasi, trombosis. Pada pesakit dengan infark miokard akut dan subacute - penyebaran nekrosis, memperlahankan pembentukan tisu parut, yang boleh menyebabkan pecah otot jantung.
Daripada sistem saraf: kecelaruan, kekeliruan, keghairahan, halusinasi, manik-kemurungan psikosis, kemurungan, paranoia, peningkatan tekanan intrakranial, ketakutan atau keresahan, insomnia, pening, vertigo, pseudotumor otak kecil, sakit kepala, sawan.
Dari deria: katarak subcapsular posterior, peningkatan tekanan intraocular dengan kerosakan kepada saraf optik, kecenderungan untuk membangunkan menengah bakteria, kulat atau jangkitan virus pada mata, perubahan trofik kornea, exophthalmos, tiba-tiba kehilangan penglihatan (apabila diberikan parenterally di kepala, leher, hidung cengkerang, kulit kepala mungkin pemendapan kristal dadah di dalam kapal mata).
Di bahagian metabolisme: peningkatan penguraian kalsium, hipokalsemia, peningkatan berat badan, keseimbangan nitrogen negatif (kerosakan protein yang meningkat), peningkatan peluh.
Bersyarat aktiviti mineralocorticoid - pengekalan cecair dan natrium (periferal edema) gipsrnatrnemiya, gipokaliemncheskiysindrom (hypokalemia, aritmia, myalgia atau otot kekejangan, kelemahan luar biasa dan keletihan).
Pada bahagian sistem otot: memperlahankan pertumbuhan dan ossification pada kanak-kanak (penutupan pramatang zon pertumbuhan epiphyseal), osteoporosis (sangat jarang berlaku - keretakan patologi, nekrosis aseptik kepala yg berhubung dgn bahu dan tulang paha), pecah tendon otot, myopathy steroid, mengurangkan jisim otot (atrofi).
Untuk kulit dan membran mukus: penyembuhan luka lambat, petechiae, ecchymosis, penipisan kulit, hyper- atau hypopigmentation, jerawat steroid, striae, kecenderungan kepada pembangunan pyoderma dan kandidiasis.
Reaksi alahan: ruam kulit, gatal-gatal, kejutan anaphylactic, reaksi alahan tempatan.
Tempatan dengan pentadbiran parenteral: pembakaran, rasa mati rasa, kesakitan, kesemutan di tapak suntikan, jangkitan di tempat suntikan, jarang - nekrosis tisu sekeliling, parut di tapak suntikan; atrofi kulit dan tisu subkutaneus selepas pentadbiran i / m (pengenalan kepada otot deltoid amat berbahaya).
Lain: pembangunan atau kepahitan jangkitan (kemunculan kesan sampingan ini, menyumbang immunosuppressants digunakan secara bersama dan vaksinasi) leucocyturia "flushes" darah kepada sindrom orang yang "batal".
Kemungkinan peningkatan kesan sampingan yang dinyatakan di atas.
Ia adalah perlu untuk mengurangkan dos Dexamethasone. Rawatan simptomik.
Ketidaksesuaian farmaseutikal dexamethasone dengan persiapan IV lain mungkin - disarankan untuk menyuntikkannya secara berasingan dari ubat lain (bolus IV, atau melalui titisan lain, sebagai penyelesaian kedua). Apabila mencampurkan larutan dexamethasone dengan heparin, timbul suatu precipitate.
Pelantikan dexamethasone secara serentak dengan:
- induk enzim microsomal hepatik (phenobarbital, rifampicin, phenytoin, theophylline, ephedrine) membawa kepada penurunan kepekatannya;
- diuretik (terutamanya thiazide dan inhibitor karbohidrat karbohidrat) dan amphotericin B - boleh menyebabkan peningkatan kelegaan K + dari badan dan peningkatan risiko kegagalan jantung;
- dengan ubat mengandung natrium - untuk pembangunan edema dan tekanan darah tinggi;
- glikosida jantung - kemerosotan mereka merosot dan kemungkinan peningkatan extrasitolia ventrikel (disebabkan hipokalemia yang disebabkan);
- antikoagupan tidak langsung - melemahkan (jarang meningkatkan) tindakan mereka (pelarasan dos diperlukan);
- antikoagulan dan thrombolytics - meningkatkan risiko pendarahan daripada ulser di saluran gastrousus;
- etanol dan NSAID - risiko luka berbisul yg menyebabkan hakisan dalam saluran gastrousus dan pendarahan (dalam kombinasi dengan NSAID untuk rawatan arthritis boleh dikurangkan glucocorticosteroids dos untuk kesan terapeutik penjumlahan) dipertingkatkan;
- paracetamol - meningkatkan risiko hepatotoxicity (induksi enzim hepatik dan pembentukan metabolit toksik paracetamol);
- asid acetylsalicylic - mempercepatkan perkumuhan dan merendahkan kepekatan darah (kes dexamethasone kenaikan salisilat darah, dan meningkatkan risiko kesan sampingan);
- insulin dan ubat hipoglikemik oral, antihipertensif - mengurangkan keberkesanannya;
- Vitamin D - mengurangkan kesan penyerapan Ca 2+ dalam usus;
- hormon somatotropik - mengurangkan keberkesanannya, dan dengan praziquantel - kepekatannya;
- M-holinoblokatorami (termasuk antihistamin dan antidepresan tricyclic) dan nitrat - membantu meningkatkan tekanan intraokular;
- isoniazid dan meksiletin - meningkatkan metabolisme mereka (terutamanya dalam asetilator "lambat"), yang membawa kepada penurunan kepekatan plasma mereka.
Inhibitor carbonic anhydrase dan diuretik "loopback" boleh meningkatkan risiko osteoporosis.
Indomethacin, menggantikan dexamethasone daripada persatuan dengan albumin, meningkatkan risiko kesan sampingannya.
ACTH meningkatkan tindakan dexamethasone.
Ergocalciferol dan hormon paratiroid menghalang perkembangan osteopati yang disebabkan oleh dexamethasone.
Cyclosporine dan ketoconazole, melambatkan metabolisme dexamethasone, boleh dalam beberapa keadaan meningkatkan keracunannya.
Pelantikan serentak of androgen dan ubat anabolik steroid dengan dexamethasone menyumbang kepada perkembangan edema periferal dan hirsutisme, rupa jerawat.
Estrogen dan kontraseptif yang mengandungi estrogen oral mengurangkan pelepasan dexamethasone, yang mungkin disertai oleh peningkatan tahap kepantasan tindakannya.
Mitotan dan perencat lain fungsi korteks adrenal mungkin memerlukan peningkatan dalam dos dexamethasone.
Dengan penggunaan serentak vaksin antiviral secara langsung dan terhadap latar belakang jenis imunisasi lain, meningkatkan risiko pengaktifan virus dan perkembangan jangkitan.
Antipsychotics (neuroleptics) dan azathioprine meningkatkan risiko mengembangkan katarak dengan dexamethasone.
Dengan penggunaan serentak dengan ubat antithyroid berkurangan, dan dengan hormon tiroid - peningkatan pelepasan deksametason.
Semasa rawatan dengan Dexamethasone (terutama jangka masa panjang), perlu memerhatikan oculist, mengawal tekanan darah dan keadaan air dan keseimbangan elektrolit, serta gambar darah periferal dan tahap glukosa darah.
Untuk mengurangkan kesan sampingan, anda boleh menetapkan antacid, dan anda harus meningkatkan pengambilan K + dalam badan (diet, makanan tambahan kalium). Makanan perlu kaya dengan protein, vitamin, dengan jumlah lemak, karbohidrat dan garam yang terhad.
Kesan ubat dipertingkatkan pada pesakit dengan hypothyroidism dan sirosis hati. Ubat ini boleh memburukkan ketidakstabilan emosi atau gangguan psikotik yang sedia ada. Apabila merujuk kepada psikosis dalam sejarah, dexamethasone dalam dos yang tinggi ditetapkan di bawah pengawasan ketat seorang doktor.
Ia harus digunakan dengan berhati-hati dalam infark miokardium akut dan subakut - penyebaran nekrosis, memperlambat pembentukan tisu parut dan pecah otot jantung yang mungkin.
Dalam situasi yang teruk semasa rawatan penyelenggaraan (contohnya pembedahan, trauma atau penyakit berjangkit), dos ubat perlu diselaraskan kerana peningkatan keperluan glukokortikosteroid. Pesakit perlu dipantau secara teliti selama satu tahun selepas berakhirnya terapi jangka panjang dengan Dexamethasone disebabkan oleh kemungkinan perkembangan kekurangan relatif korteks adrenal dalam keadaan tertekan.
Dengan pembatalan secara tiba-tiba, terutamanya dalam kes penggunaan dosis tinggi sebelum ini, perkembangan sindrom "pembatalan" (anoreksia, loya, kelesuan, kesakitan muskuloskeletal yang umum, kelemahan umum), serta penyakit yang diperkatakan, yang mana Dexamethasone diresepkan, adalah mustahil.
Semasa rawatan, Dexamethasone tidak boleh divaksinasi kerana berkurangnya keberkesanannya (tindak balas imun).
Semasa menetapkan Dexamethasone untuk jangkitan semasa, keadaan septik dan batuk kering, perlu untuk merawat antibiotik serentak dengan kesan bakteria.
Pada kanak-kanak semasa rawatan jangka panjang dengan Dexamethasone, pemantauan berhati-hati terhadap pertumbuhan dan dinamik pembangunan diperlukan. Kanak-kanak yang bersentuhan dengan campak atau cacar air dalam tempoh rawatan ditetapkan immunoglobulin spesifik prophylactically.
Oleh kerana kesan mineralocorticoid lemah untuk terapi penggantian untuk kekurangan adrenal, Dexamethasone digunakan dalam kombinasi dengan mineralocorticoid.
Pada pesakit diabetes mellitus, glukosa darah perlu dipantau dan, jika perlu, terapi yang betul.
Kawalan sinar-X sistem osteo-artikular ditunjukkan (gambar tulang belakang, tangan).
Pada pesakit dengan penyakit berjangkit laten buah pinggang dan saluran kencing, Dexamethasone boleh menyebabkan leukocyturia, yang mungkin mempunyai nilai diagnostik.
Dexamethasone meningkatkan kandungan metabolit 11- dan 17-hydroxykethocorticosteroids.
Semasa kehamilan (terutama pada trimester pertama), ubat ini hanya boleh digunakan apabila kesan terapeutik dijangkakan melebihi potensi risiko janin. Dengan terapi jangka panjang semasa kehamilan, kemungkinan gangguan pertumbuhan janin tidak dikecualikan. Dalam kes penggunaan pada akhir kehamilan terdapat risiko atrofi korteks adrenal dalam janin, yang mungkin memerlukan terapi penggantian pada bayi baru lahir.
Sekiranya perlu untuk menjalankan rawatan dadah semasa menyusu, penyusuan susu ibu perlu dihentikan.
Dexamethasone sodium phosphate
Penerangan tindakan
Glukokortikoid sintetik, derivatif prednison fluorinated dalam kesan anti-radang, anti-alergi dan imunosupresif yang berkuasa dan jangka panjang. Ia mempunyai kesan anti-radang sebanyak 6.5 kali lebih kuat daripada prednison dan 30 kali lebih kuat daripada hidrokortison. Mengurangkan pengumpulan leukosit dan lekatan mereka ke sel endothelial, menghalang proses fagositosis dan perpecahan lisosom, mengurangkan bilangan limfosit, eosinofil, monosit, menghalang pembebasan IgE-mediated histamine dan leukotrien. Menindas sintesis dan pelepasan sitokin: interferon-γ, IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF-α, GM-CSF. Menghalang aktiviti fosfolipase A2, menghalang pembebasan asam arakidonik dan, oleh itu, sebelum sintesis mediator radang (leukotrienes dan prostaglandin). Menghalang kebolehtelapan kapilari, mengurangkan bengkak. Secara praktikal tidak menunjukkan tindakan mineralokortikosteroid, apabila rawatan berpanjangan dengan prednisone terdapat hipertensi atau edema. Mempengaruhi keseimbangan karbohidrat dan protein (peningkatan katabolisme, peningkatan tahap glukosa, urea dan asid urik dalam darah), meningkatkan lipolisis dan memberi kesan kepada pengagihan semula lemak dalam badan. Dengan penggunaan berpanjangan membawa kepada pengedaran pusat tisu adipose. Ia mengurangkan penyerapan kalsium dari saluran gastrousus dan meningkatkan perkumuhan ion kalsium kencing. Meningkatkan penyerapan tulang dan memperburuk osteogenesis. Digunakan dalam diagnosis endokrin berkaitan dengan ciri khusus menghalang tindakan korteks adrenal. Apabila digunakan secara lisan, bioavailabiliti adalah 78%. Dengan penggunaan intravena, ia mencapai kepekatan maksimum selepas 10-30 minit, dan selepas pentadbiran intramuskular, selepas 60 minit. 68% terikat kepada protein plasma. t1 / 2 adalah kira-kira 190 minit. Dadah yang digunakan secara luaran, hampir tidak diserap ke dalam darah.
Dexamethasone sodium phosphate: arahan untuk digunakan
Kejutan, pembengkakan otak, beberapa kes kekurangan adrenal akut. Berpanjangan corticoteraphy sistemik: hiperplasia adrenal kongenital (terutamanya di kalangan orang dewasa), thyroiditis, akut artritis reumatoid, ankylosing spondylitis, dan penyakit kolagen lain, nephrosis lipoid, kepahitan asma yang teruk, edema akut angioneurotic, limfoid dan leukemia mieloid, agranulocytosis, toksik unit penyakit berjangkit. Ophthalmology: penyakit mata alergi dan keradangan akut dan kronik - jangkitan pada segmen anterior (konjunktiva, sclera, kornea tanpa kerosakan epitelium, iris dan ciliary biji mata badan), radang segmen posterior (choroid, retina, saraf optik), bersimpati keradangan choroid, serta selepas kecederaan dan pembedahan (tidak lebih awal daripada 7 hari selepas pembedahan atau kecederaan). Dalam kes pembakaran haba atau bahan kimia pada mata - lebih lama lagi. Dalam bentuk implan dalam badan vitreous juga digunakan untuk edema makular disebabkan oleh penghalang cabang-cabang urat retina atau oklusi pusat urat retina. Dermatology: pemphigus, erythema multiforme, erythroderma, beberapa bentuk psoriasis, penyakit kulit alahan, urtikaria, ekzema akut, dermatitis, lupus erythematosus, reaksi alahan kepada gigitan serangga. Diagnosis: ujian penindasan dengan dexamethasone (bentuk pembezaan hiperaktif korteks adrenal), diagnosis hipogonadisme pada lelaki, pembedahan sindrom viril pada wanita.
Contraindications
Hypersensitivity kepada mana-mana komponen ubat, ulser gastrik dan ulser duodenal, sindrom Cushing, osteoporosis, herpes dan penyakit virus lain kornea dan konjunktiva, tuberkulosis, penyakit eksudatif akut, virus, kulat, psikosis. Gunakan berhati-hati dengan hipertensi, kegagalan buah pinggang dan pesakit diabetes. Jangan gunakan selama 8 minggu sebelum vaksinasi dan selama 2 minggu selepas itu. Jangan memohon pada kulit. Dalam kes titisan mata: penyakit bakteria atau kulat mata, penyakit kornea yang disebabkan oleh kecacatan epitel, glaukoma, katarak. Dalam kes implan vitreous: jangkitan mata yang aktif atau disyaki, glaukoma yang teruk, yang tidak dapat dikawal dengan cukup hanya dengan ubat-ubatan.
Interaksi dengan ubat lain
Dexamethasone mengurangkan kesan antikoagulan dan ubat hipoglikemik. Meningkatkan kesan toksik daripada glikosida digitalis, dalam kombinasi dengan ubat diuretik meningkatkan kehilangan kalium dalam air kencing. Penggunaan serentak NSAID meningkatkan risiko pendarahan gastrousus. Barbiturates, gluthethimide, antiepileptik dan antihistamin, rifampicin dan ephedrine mengurangkan kesan dexamethasone, dan estrogen meningkatkannya.
Dexamethasone sodium phosphate: kesan sampingan
Rawatan jangka pendek: peningkatan risiko pendarahan gastrousus, penurunan toleransi glukosa, peningkatan kerentanan terhadap jangkitan. Rawatan jangka panjang (> 2 minggu): kelemahan otot, osteoporosis, hipertensi, hiperglisemia, gangguan haid pankreatitis, osteitis aseptik, gangguan air dan metabolisme elektrolit, penindasan aktiviti hormon dan atrofi kelenjar adrenal, trombosis, gangguan imun, vasculitis. Maklumat terperinci - lihat: bahan berdaftar pengeluar.
Kehamilan dan penyusuan
Kategori C. Gunakan awas semasa penyusuan.
Dexamethasone Sodium Phosphate: Dos
Secara lisan Dos adalah individu, bergantung kepada perjalanan penyakit dan keadaan pesakit. Dewasa: 0.5-16 mg / hari dalam 2-3 dos dibahagikan sambil mengekalkan irama semula jadi rembesan glukokortikoid circadian. Kanak-kanak di bawah 1 tahun: 0.25-1 mg / hari, 1-12 tahun: sehingga 2 mg / hari. Selepas mendapat tindak balas klinikal yang memuaskan, dos secara beransur-ansur dikurangkan kepada dos berkesan minimum. Apabila merawat kejutan, gunakan ubat selama 2-3 hari, sambil merawat edema otak selama 5-7 hari. Untuk penyakit alergi akut selepas hari pertama terapi parenteral, terapi oral akan digunakan. Rawatan kanser paliatif: 8-16 mg / hari secara lisan, secara beransur-ansur meningkatkan dos hingga 4-12 mg / hari. Pencegahan dan rawatan muntah apabila menggunakan sitostatics: sehari sebelum kemoterapi 8 mg secara lisan, semasa penggunaan sitostatics 8-12 mg secara intravena, maka selama 2 hari 16-24 mg dalam 3 dos berasingan secara lisan, intravena atau dalam intramuskular dalam bentuk dexamethasone natrium fosfat 0.5-9 mg / hari. Dalam keadaan teruk sehingga 20 mg / hari. Dengan hiperplasia adrenal kongenital 0.5-1.5 mg / hari (dalam kombinasi dengan mineralocorticosteroids). Intra-artikular atau per-artikular: dalam rheumatologi 0.2-6 mg dengan selang 3-5 hari hingga 2-3 minggu. Kanak-kanak yang lebih tua daripada 2 bulan 0.1 mg / kg berat badan / hari intramuskular atau intravena, 1 × / hari atau 2-4 dos yang dibahagikan untuk 2-4 hari. Luaran: rawatan ophthalmologic proses keradangan akut: 1-2 tetes 4-5 × / hari selama 2 hari ke dalam kantung konjungtiva, kemudian 3-4 × / hari selama 4-6 hari; dengan rawatan jangka panjang 2 × / hari selama 3-6 minggu. Terapi tidak boleh bertahan lebih lama daripada 6 minggu. Selepas pembedahan atau kecederaan mata: pada hari pembedahan atau hari berikutnya selepas operasi penapisan glaukoma; dari hari ke-8 selepas pembedahan katarak, pembetulan strabismus, detasmen retina, selepas kecederaan. Bergantung kepada keparahan proses radang, 1-2 jatuh 2-4 × / hari selama 2-4 minggu. Intravitreal: 1 implan pada mata yang terkena, ia tidak disyorkan untuk serentak pada kedua-dua mata; penggunaan dos seterusnya dianggap secara individu. Dermatologi: dalam bentuk aerosol 2-4 × / hari pada kulit yang rosak.
Nota
Semasa rawatan oftalmik, tekanan intraokular dan kornea perlu dipantau. Dexamethasone harus dikurangkan secara beransur-ansur apabila gejala-gejala menurunkan kepada dos efektif yang paling rendah. memakai kanta lekap, mereka perlu dikeluarkan semasa penggunaan ubat dan memakai lagi selepas sekurang-kurangnya 15 minit.