Dalam artikel ini, anda boleh membaca arahan untuk menggunakan ubat Cetirizine. Ulasan yang disampaikan kepada pelawat ke laman web ini - pengguna ubat ini, serta pendapat pakar doktor mengenai penggunaan cetirizine dalam amalan mereka Permintaan besar untuk menambah maklum balas anda mengenai ubat lebih aktif: ubat ini membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit ini, apa komplikasi dan kesan sampingan yang diperhatikan, mungkin tidak dinyatakan oleh pengeluar dalam penjelasannya. Analog Cetirizine dengan adanya analog struktur yang ada. Penggunaan untuk rawatan urtikaria, polinosis dan manifestasi alergi lain pada orang dewasa, kanak-kanak, serta semasa mengandung dan penyusuan. Komposisi dadah.
Cetirizine adalah antagonis histamin yang kompetitif, metabolit hidroksizin yang menghalang reseptor H1-histamin. Mencegah perkembangan dan memudahkan perjalanan reaksi alergi, mempunyai tindakan antiprurit dan anti-eksudatif. Ia memberi kesan kepada peringkat awal reaksi alahan, menghadkan pembebasan perantara keradangan pada peringkat akhir reaksi alergi, mengurangkan penghijrahan eosinofil, neutrofil dan basofil. Mengurangkan kebolehtelapan kapilari, menghalang perkembangan edema tisu, melegakan kekejangan otot licin.
Menghapuskan reaksi kulit kepada pengenalan histamin, alergen khusus, serta penyejukan (dengan urtikaria sejuk).
Secara praktikal tiada tindakan antikolinergik dan antiserotonin. Dalam dos terapeutik, hampir tidak menyebabkan kesan sedatif. Permulaan tindakan selepas dos tunggal 10 mg cetirizine - selepas 20 minit (dalam 50% pesakit) dan selepas 60 minit (dalam 95% pesakit) berlangsung lebih dari 24 jam. Terhadap latar belakang rawatan kursus, toleransi terhadap kesan antihistamin cetirizine tidak berkembang. Selepas pemberhentian rawatan, kesannya bertahan sehingga 3 hari.
Komposisi
Cetirizine dihydrochloride + excipients.
Farmakokinetik
Cepat diserap dari saluran penghadaman. Makanan tidak menjejaskan kesempurnaan penyerapan (AUC), tetapi ia memanjangkan masa untuk mencapai Cmax sebanyak 1 jam dan mengurangkan nilai Cmax sebanyak 23%. Ia dimetabolisme dalam kuantiti kecil dalam hati oleh O-dealkylation dengan pembentukan metabolit secara tidak aktif secara farmakologi (tidak seperti penghalang reseptor H1-histamin lain yang dimetabolisme di hati dengan penyertaan sistem cytochrome P450). Tidak terkumpul. 2/3 ubat dikeluarkan tidak diubah oleh buah pinggang dan kira-kira 10% melalui usus. Menembus susu ibu.
Petunjuk
- rhinitis alergi bermusim dan berkhasiat dan konjungtivitis (gatal-gatal, bersin, rhinorrhea, mengoyak, hyperemia konjunktiva);
- urtikaria (termasuk urtikaria idiopatik kronik);
- demam hay (pollinosis);
- gatal;
- angioedema (angioedema);
- dermatosis alergi prurit (termasuk dermatitis atopik, neurodermatitis).
Borang pelepasan
10 mg tablet bersalut.
Turun untuk pentadbiran lisan.
Arahan untuk kegunaan dan dos
Orang dewasa dan remaja berusia lebih dari 12 tahun disyorkan untuk mengambil 10 mg (1 tablet) cetirizine, lebih baik pada waktu petang.
Kanak-kanak berusia 6 hingga 12 tahun dan berat kurang daripada 30 kg 5 mg (1/2 tablet) pada sebelah petang; beratnya lebih dari 30 kg - 10 mg (1 tablet) pada waktu petang. Anda boleh mengambil 5 mg (1/2 tablet) 2 kali sehari (pagi dan petang).
Orang dewasa dan remaja berusia lebih 12 tahun disyorkan untuk mengambil 10 mg (10 ml (2 sudu)) cetirizine, lebih baik pada waktu petang.
Kanak-kanak berumur 2 hingga 12 tahun dan berat kurang daripada 30 kg perlu ditetapkan 5 ml (1 sudu); beratnya lebih dari 30 kg - 10 ml (2 sudu) di waktu petang. Resepsi pada 5 ml (1 sudu yang diukur) 2 kali sehari (pada waktu pagi dan petang) adalah mungkin.
Orang dewasa dan remaja berusia lebih 12 tahun disyorkan untuk mengambil 10 mg (20 tetes) cetirizine, lebih baik pada waktu petang.
Kanak-kanak berumur 1-2 tahun harus ditetapkan 2.5 mg (5 tetes), 2 kali sehari; pada umur 2-6 tahun - 2.5 mg (5 tetes) 2 kali sehari (pagi dan petang) atau 5 mg (10 tetes) pada waktu petang; pada usia 6-12 tahun, 5 mg (10 tetes) 2 kali sehari (pagi dan petang) atau 10 mg (20 tetes) di waktu petang.
Pesakit dengan kekurangan buah pinggang perlu mengurangkan dos yang disyorkan sebanyak 2 kali.
Dalam kes fungsi hati yang tidak normal, dos mesti dipilih secara individu, terutamanya dengan teliti - dengan kegagalan buah pinggang serentak.
Pesakit-pesakit tua dengan penyesuaian dos fungsi buah pinggang biasa tidak diperlukan.
Dengan rhinitis alahan bermusim, tempoh terapi untuk orang dewasa biasanya dari 3 hingga 6 minggu, dan dengan pendedahan jangka pendek kepada alergen, sudah cukup untuk menerima selama 1 minggu. Tempoh terapi untuk kanak-kanak berumur 6 tahun adalah dari 2 hingga 4 minggu, dan dengan pendedahan jangka pendek kepada alergen, sudah cukup untuk menerima selama 1 minggu.
Tablet diambil secara lisan, tanpa menghiraukan makanan, tidak dikunyah dan diperas dengan jumlah cecair yang mencukupi, sebaiknya pada petang.
Kesan sampingan
- mulut kering;
- dispepsia;
- sakit kepala;
- mengantuk;
- keletihan;
- pening;
- rangsangan;
- migrain;
- ruam kulit;
- angioedema;
- urtikaria;
- pruritus
Contraindications
- penyakit buah pinggang yang teruk;
- kehamilan;
- laktasi (menyusu);
- hipersensitiviti kepada ubat.
Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan
Ubat tersebut dikontraindikasikan untuk kegunaan kehamilan. Sekiranya perlu, pelantikan ubat semasa penyusuan harus memutuskan penamatan penyusuan.
Penggunaan pada pesakit tua
Dengan berhati-hati untuk memohon kepada pesakit usia lanjut.
Gunakan pada kanak-kanak
Ubat dalam bentuk titisan untuk pentadbiran lisan adalah untuk kanak-kanak berumur 1 tahun.
Ubat dalam bentuk sirap adalah untuk kanak-kanak berumur 2 tahun.
Dadah dalam bentuk tablet direka untuk kanak-kanak berumur 6 tahun.
Arahan khas
Penggunaan serentak ubat-ubatan yang menekan sistem saraf pusat tidak disyorkan.
Menghadapi latar belakang ubat tidak boleh menggunakan etanol (alkohol).
Apabila menetapkan ubat kepada pesakit yang menghidap diabetes, perlu diambil kira bahawa 1 tablet sepadan dengan kurang daripada 0.01 XE, 10 ml sirap (2 sudu) mengandungi 3.15 g sorbitol (800 mg fruktosa), yang bersamaan dengan 0.026 XE.
Oleh kerana kandungan gliserol, propilena glikol, metil 4-hidroksibenzoat, propil 4-hidroksibenzoat dalam komposisi sirap, sakit kepala, gangguan gastrointestinal, bronkospasme, dan urtikaria adalah mungkin apabila mengambil ubat dalam dos yang tinggi.
Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor
Dalam tempoh penggunaan dadah, adalah perlu untuk menahan diri daripada terlibat dalam aktiviti-aktiviti yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan kepekatan perhatian dan kepantasan tindak balas psikomotor.
Interaksi dadah
Interaksi klinis yang signifikan secara klinikal dengan ubat-ubatan lain tidak ditubuhkan.
Penggunaan bersama dengan theophylline (pada dos 400 mg sehari) membawa kepada pengurangan jumlah kelulusan cetirizine (kinetika theophylline tidak berubah).
Analog Cetirizine
Analog struktur bahan aktif:
- Alerza;
- Allertek;
- Zintz;
- Zyrtec;
- Zodak;
- Letizen;
- Parlazin;
- Cetirizine Hexal;
- Cetirizine Teva;
- Cetirizine dihydrochloride;
- Cetirinax;
- Tsetrin.
Analog pada kesan terapi (bermakna untuk rawatan urtikaria):
- Allerfex;
- Asmol 10;
- Astemizol;
- Berlicort;
- Vero Loratadin;
- Hidrokortison;
- Histaglobin;
- Hisalong;
- Histaphin;
- Decortin;
- Dexamethasone;
- Zaditen;
- Zyrtec;
- Zodak;
- Kalsium klorida;
- Kenacourt;
- Kestin;
- Clargothil;
- Claridol;
- Clarosens;
- Claritin;
- Clarifer;
- Klarotadin;
- Clemastine;
- Xisal;
- Lomilan;
- Loratadine;
- Lordaestin;
- Lorinden;
- Mibiron;
- Narassite;
- Oxycort;
- Parlazin;
- Prednisolone;
- Primalan;
- Rivtagil;
- Sinoderm;
- Soventol;
- Suprastin;
- Suprastinex;
- Tavegil;
- Telfast;
- Tyrlor;
- Tranexam;
- Trexil;
- Phenystyle;
- Fencarol;
- Fortecortin;
- Hilak Forte;
- Celeston;
- Cetirinax;
- Tsetrin;
- Erolin.
Cetirizine
Cetirizine adalah ubat antihistamin yang mempunyai kesan antiallergik yang berpanjangan. Ubat itu adalah antihistamin generasi terbaru dan merupakan antagonis histamin dan penghalang reseptor H1-histamin.
Dalam artikel ini kita akan melihat mengapa doktor menetapkan cetirizine, termasuk arahan penggunaan, analog dan harga ubat ini di farmasi. Testimoni sebenar orang yang telah mengambil kesempatan daripada cetirizine boleh dibaca dalam komen.
Komposisi dan bentuk pelepasan
Cetirizine boleh didapati dalam beberapa bentuk dos:
- Turun untuk kegunaan dalaman mengandungi 10 mg Cetrizine dan excipients - asid benzoik, trihydrate natrium asetat, air sulingan, propilena glikol, gliserol. Dalam botol boleh 10 atau 20 ml titisan.
- Tablet mempunyai bentuk bujur dan warna putih. Setiap tablet mengandungi 10 mg cetirizine dihydrochloride dan sekumpulan eksipien - selulosa microcrystalline, lactose monohydrate, silikon dioksida koloid, magnesium stearate, titanium dioksida.
- Sirap untuk kegunaan dalaman mengandungi 10 mg bahan utama dan sebilangan tambahan - sorbitol, natrium sakarin, methyl parahydroxybenzoate, propyl parahydroxybenzoate, perisa pisang, asid asetik, gliserol, propilena glikol, natrium asetat.
Kumpulan klinik-farmakologi: histamine H1 receptor blocker. Dadah anti-ubat.
Apa cetirizine membantu?
Jadi, Cetirizine ditunjukkan untuk memerangi:
- Dengan demam hay (pollinosis).
- Gatal.
- Angioedema.
- Dermatosis alah gatal.
- Membanteras urtikaria, termasuk urtikaria idiopatik kronik.
- Rimpang alergi dan konjunktiviti sepanjang tahun dan sepanjang tahun. Juga, ubat ini membantu mengatasi gatal-gatal, bersin, rhinorrhea, mengoyak, hipertensi konjunktival, dan ia. d.
Tindakan farmakologi
Menurut arahan, Cetirizine adalah penghalang reseptor H1 histamine, yang mempunyai kesan antiallergik yang ketara pada tubuh. Penggunaan ubat ini dalam dos yang disyorkan secara praktikal tidak mempunyai kesan antikolinergik, antiserotoninovogo dan sedatif. Ubat ini dalam masa yang sesingkat mungkin memudahkan proses alergi, dan juga menghalang perkembangannya. Ulasan Cetirizine menunjukkan bahawa dadah itu mempunyai tindakan antiprurit dan anti-anti.
Hampir tiada kesan antikolinergik dan sedatif. Kesannya diperhatikan selepas 1 jam, tindakan maksimum ditentukan selepas 4 jam, dan tempohnya adalah 24 jam. Tindakan ini berlangsung 3 hari selepas rawatan berakhir. Pada latar belakang toleransi rawatan kepada ubat tidak berkembang.
Arahan untuk digunakan
Ubat dalam bentuk tablet yang ditetapkan untuk orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun, 1 tablet sehari, lebih baik pada waktu petang (sebelum waktu tidur).
- Kanak-kanak berumur enam hingga dua belas tahun, dengan berat badan kurang daripada 30 kg mengambil setengah pil pada petang, dengan berat badan lebih daripada 30 kg - satu tablet pada waktu tidur. Ia dibenarkan untuk membahagikan pil itu dua kali (separuh pil pada waktu pagi, separuh pil pada petang).
Arahan sirap Cetirizine:
- Dos sirap harian untuk kanak-kanak berusia 2 hingga 12 tahun dengan berat kurang daripada 30 kg tidak boleh melebihi 5 ml, dengan berat lebih daripada 30 kg - 10 ml sehari.
- Dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun ditetapkan 10 ml sirap setiap hari.
Turun arahan Cetirizine:
- Dalam bentuk titisan cetirizine, ambil kanak-kanak pada usia satu hingga dua tahun dengan dos 2.5 mg (5 tetes) sehari. Pada usia dua hingga enam tahun, dos adalah 5 mg (10 tetes) sehari. Pada usia enam hingga dua belas tahun, kanak-kanak mengambil ubat atau cetirizine analog 10 mg (20 tetes) setiap hari.
- Kanak-kanak berusia lebih dari dua belas tahun dan orang dewasa biasanya mengambil 20 tetesan (10 mg) sehari. Dadah diambil pada waktu petang.
Tempoh rawatan alahan bermusim adalah 3-6 minggu, alahan jangka pendek - 1 minggu.
Mendapatkan musuh kuku MUSHROOM! Kuku akan dibersihkan dalam masa 3 hari! Ambilnya.
Cetirizine
◊ Tablet, filem bersalut putih atau hampir putih, bulat, biconvex; pada bahagian silang - inti berwarna putih atau hampir putih.
Pengeluar: selulosa microcrystalline, lactose monohydrate, crospovidone, magnesium stearate, silikon dioksida koloid.
Komposisi Shell: [hypromellose, talc, titanium dioksida, macrogol 4000] atau [salutan filem putih kering mengandungi hipromelosa, talc, titanium dioksida, macrogol 4000].
10 buah. - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
10 buah. - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
10 buah. - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
Antagonis histamin, metabolit hydroxyzine, blok H1-reseptor histamin. Mencegah perkembangan dan memudahkan perjalanan reaksi alergi, mempunyai tindakan antiprurit dan anti-eksudatif. Ia memberi kesan kepada peringkat awal reaksi alahan, menghadkan pembebasan perantara keradangan pada peringkat akhir reaksi alergi, mengurangkan penghijrahan eosinofil, neutrofil dan basofil. Mengurangkan kebolehtelapan kapilari, menghalang perkembangan edema tisu, melegakan kekejangan otot licin.
Menghapuskan reaksi kulit kepada pengenalan histamin, alergen khusus, serta penyejukan (dengan urtikaria sejuk).
Secara praktikal tiada tindakan antikolinergik dan antiserotonin. Dalam dos terapeutik, hampir tidak menyebabkan kesan sedatif. Permulaan tindakan selepas dos tunggal 10 mg cetirizine - selepas 20 minit (dalam 50% pesakit) dan selepas 60 minit (dalam 95% pesakit) berlangsung lebih dari 24 jam. Terhadap latar belakang rawatan kursus, toleransi terhadap kesan antihistamin cetirizine tidak berkembang. Selepas pemberhentian rawatan, kesannya bertahan sehingga 3 hari.
Cepat diserap dari saluran gastrointestinal, masa untuk mencapai Cmaks selepas makan - 1 jam Makanan tidak menjejaskan kesempurnaan penyerapan (AUC), tetapi ia memanjangkan masa untuk mencapai C sebanyak 1 jam.maks dan mengurangkan jumlah Cmaks oleh 23%. Apabila diambil dalam dos 10 mg 1 kali / hari selama 10 hari, kepekatan keseimbangan dalam plasma adalah 310 ng / ml dan dicatat 0.5-1.5 h selepas pentadbiran. Komunikasi dengan protein plasma - 93% dan tidak berubah apabila kepekatan cetirizine dalam lingkungan 25-1000 ng / ml. Parameter farmakokinetik cetirizine berbeza secara linear dengan pelantikan dos 5-60 mg. Vd - 0.5 l / kg. Ia dimetabolisme dalam jumlah kecil dalam hati oleh O-dealkylation dengan pembentukan metabolit yang tidak aktif secara farmakologi (tidak seperti yang lain H1-reseptor histamin yang dimetabolismakan di hati dengan penyertaan sistem cytochrome P450). Tidak terkumpul. 2/3 ubat dikeluarkan tidak diubah oleh buah pinggang dan kira-kira 10% melalui usus.
Pelepasan sistem - 53 ml / min. T1/2 pada orang dewasa - 7-10 jam, pada kanak-kanak 6-12 tahun - 6 jam, pada kanak-kanak 2-6 tahun - 5 jam, pada kanak-kanak dari 6 bulan hingga 2 tahun - 3 jam.1/2 meningkat sebanyak 50%, pelepasan sistemik dikurangkan sebanyak 40% (mengurangkan fungsi ginjal).
Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin di bawah 40 ml / min), pelepasan ubat menurun, dan T1/2 memanjangkan (contohnya, pada pesakit hemodialisis, jumlah kelegaan menurun sebanyak 70% dan 0.3 ml / min / kg, dan T1/2 ia dilanjutkan sebanyak 3 kali) yang menuntut perubahan mod yang sesuai untuk mendispens.
Pesakit dengan penyakit hati kronik (sirosis hepatoselular, kolestatic, atau biliary) mempunyai pemanjangan T1/2 oleh 50% dan pengurangan jumlah pelepasan sebanyak 40% (pembetulan rejimen dos diperlukan hanya dengan penurunan bersamaan dengan kadar penapisan glomerular). Menembus susu ibu.
- Rhinitis alergi dan konjungtivitis bermusim dan saka (gatal-gatal, bersin, rhinorrhea, roboh, hyperemia konjungtiva);
- urticaria (termasuk urtikaria idiopatik kronik);
- demam hay (pollinosis);
- angioedema (angioedema);
- dermatosis alergi gatal.
- Fungsi buah pinggang berkurangan (pelepasan kreatinin 30-49 ml / min);
- kegagalan buah pinggang kronik;
- Kanak-kanak berumur sehingga 6 tahun;
- hipersensitiviti kepada cetirizine, komponen lain ubat, hydroxyzine.
Dengan penjagaan: usia lanjut (pengurangan penapisan glomerular adalah mungkin).
Di dalamnya, tanpa menghiraukan makanan itu, tidak mengunyah dan meminum banyak cecair, sebaiknya petang.
Dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 6 tahun (dengan berat badan melebihi 30 kg) - 1 tab. 1 masa / hari
Dadah biasanya diterima dengan baik. Kesan sampingan jarang berlaku dan mempunyai sifat sementara.
Di bahagian sistem pencernaan: mulut kering, dispepsia.
Dari sistem saraf: pening, sakit kepala, mengantuk, keletihan, pergolakan, migrain.
Reaksi alahan: angioedema, ruam kulit, gatal-gatal, urticaria.
Gejala (apabila mengambil dos tunggal sebanyak 50 mg): mulut kering, mengantuk, pengekalan kencing, sembelit, keresahan, kerengsaan.
Rawatan: lavage gastrik, terapi gejala. Penawar spesifik tidak diturunkan. Hemodialisis tidak berkesan.
Penggunaan gabungan dengan theophylline (400 mg / hari) membawa kepada pengurangan keseluruhan pelepasan cetirizine (kinetika theophylline tidak berubah).
Dadah myelotoxicik meningkatkan hematoxicity ubat.
Tiada interaksi klinikal yang signifikan dengan ubat lain (pseudoephedrine, cimetidine, ketoconazole, eritromisin, azithromycin, diazepam, glipizide) dikesan.
Tidak disyorkan untuk kegunaan serentak dengan alkohol dan ubat-ubatan yang menekan sistem saraf pusat.
Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor:
Dalam tempoh rawatan, adalah perlu untuk menahan diri daripada terlibat dalam aktiviti yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan kepekatan dan kelajuan psikomotor. Sekiranya anda melebihi dos 10 mg / hari, keupayaan untuk tindak balas yang cepat mungkin merosot.
Penggunaan ubat semasa mengandung tidak disyorkan. Sejak itu Cetirizine melepasi susu ibu, ia tidak ditetapkan semasa menyusu.
Kanak-kanak berumur lebih daripada 6 tahun (dengan berat badan melebihi 30 kg) - 1 tab. 1 masa / hari
Kontraindikasi pada kanak-kanak di bawah 6 tahun.
- Fungsi buah pinggang berkurangan (pelepasan kreatinin 30-49 ml / min);
- kegagalan buah pinggang kronik.
Simpan ubat di tempat yang kering dan gelap pada suhu yang tidak melebihi 25 ° C.
Jauhkan daripada kanak-kanak.
Hidup rak - 2 tahun.
Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh.
Cetirizine (Cetirizine)
Kandungannya
Formula struktur
Nama Rusia
Nama Latin dari bahan Cetirizine
Nama kimia
[2- [4 - [(4-Chlorophenyl) phenylmethyl] -1-piperazinyl] etoksida] asid asetik (sebagai hidroklorida)
Formula kasar
Kumpulan farmakologi bahan Cetirizine
Klasifikasi nosologi (ICD-10)
Kod CAS
Ciri-ciri bahan Cetirizine
Turunan piperazine, serbuk kristal putih, larut dalam air, berat molekul - 461.82.
Farmakologi
Cetirizine adalah metabolit hydroxyzine, tergolong dalam kumpulan antagonis histamin yang kompetitif dan blok H1-reseptor histamin.
Sebagai tambahan kepada kesan antihistamin, cetirizine menghalang perkembangan dan memudahkan perjalanan reaksi alergi: pada dos 10 mg 1 atau 2 kali sehari menghalang fasa lewat pengagregatan eosinophil pada kulit dan konjunktiva pesakit dengan tindak balas alahan.
Keberkesanan dan keselamatan klinikal
Kajian dalam sukarelawan sihat menunjukkan bahawa cetirizine, apabila diambil dalam dos 5 atau 10 mg, secara ketara menghalang tindak balas dalam bentuk ruam dan kemerahan kepada pengenalan histamin ke dalam kulit dalam kepekatan yang tinggi, tetapi hubungan dengan keberkesanan belum ditubuhkan. Dalam 6 minggu kajian plasebo terkawal yang melibatkan 186 pesakit dengan alahan rinitis dan asma seiring aliran ringan dan sederhana menunjukkan bahawa pengambilan Cetirizine 10 mg 1 kali sehari mengurangkan gejala rinitis dan tiada kesan pada fungsi paru-paru.
Keputusan kajian ini mengesahkan keselamatan cetirizine pada pesakit dengan alahan dan asma bronkial kursus ringan dan sederhana.
Dalam satu kajian plasebo terkawal menunjukkan bahawa cetirizine menerima 60 mg / hari selama 7 hari tidak menyebabkan klinikal yang penting memanjangkan QT selang. Menerima cetirizine dalam dos yang disyorkan menunjukkan peningkatan kualiti hidup pesakit dengan rhinitis alergi sepanjang tahun dan musiman.
Kanak-kanak Dalam kajian selama 35 hari yang melibatkan pesakit 5-12 tahun, tiada tanda-tanda kekebalan terhadap kesan antihistamin cetirizine telah dikesan. Reaksi normal kulit kepada histamine dipulihkan dalam masa 3 hari selepas pemberhentian ubat apabila ia digunakan berulang kali.
Dalam kajian plasebo dikawal selama 7 hari, cetirizine, dalam bentuk sirap perubatan, dengan penyertaan 42 pesakit berusia 6 hingga 11 bulan, keselamatan penggunaannya telah ditunjukkan. Cetirizine diberikan pada dos 0.25 mg / kg 2 kali sehari, yang kira-kira bersamaan dengan 4.5 mg sehari (julat dos adalah dari 3.4 hingga 6.2 mg sehari).
Penggunaan pada kanak-kanak dari 6 hingga 12 bulan adalah mungkin hanya pada preskripsi dan di bawah pengawasan perubatan yang ketat.
Parameter farmakokinetik cetirizine apabila diambil dalam dos 5 hingga 60 mg berbeza secara linear.
Tmaks dalam plasma darah ialah (1 ± 0.5) h, dan Cmaks - 300 ng / ml.
Parameter farmakokinetik seperti Cmaks dalam plasma darah dan AUC, adalah homogen. Makan tidak menjejaskan penyerapan lengkap cetirizine, walaupun kadarnya berkurang. Bioavailabiliti pelbagai bentuk dos cetirizine adalah setanding.
Cetirizine adalah (93 ± 0.3)% terikat kepada protein plasma. Vd membuat 0,5 l / kg. Cetirizine tidak menjejaskan pengikat warfarin kepada protein.
Cetirizine tidak menjalani metabolisme utama yang luas.
T1/2 adalah lebih kurang 10jam.
Apabila menerima cetirizine dalam dos harian 10 mg selama 10 hari, peredaran tidak diperhatikan.
Kira-kira 2/3 dos yang diambil dikumuhkan dalam urin tidak berubah.
Kumpulan pesakit khas
Tua Dalam 16 orang orang tua dengan satu dos cetirizine dalam dos 10 mg T1/2 adalah lebih tinggi sebanyak 50%, dan pembersihan lebih rendah sebanyak 40% berbanding dengan orang bukan orang tua.
Pelepasan berkurang cetirizine pada pesakit tua mungkin disebabkan oleh penurunan fungsi buah pinggang dalam kategori pesakit ini.
Kegagalan buah pinggang. Pada pesakit dengan keterukan ringan kegagalan buah pinggang (Cl creatinine> 40 ml / min), parameter farmakokinetik adalah sama dengan mereka yang mempunyai sukarelawan yang sihat dengan fungsi buah pinggang yang normal.
Pesakit dengan kegagalan buah pinggang sederhana dan pesakit hemodialisis (Cl creatinine 10 ml / min memerlukan pembetulan regimen dos); pesakit tua (dengan pengurangan penuaan glomerular yang berkaitan dengan usia); epilepsi dan pesakit dengan peningkatan kesakitan; pesakit dengan faktor yang berpanjangan untuk pengekalan kencing (lihat "Langkah berjaga-jaga"); umur sehingga 1 tahun (untuk bentuk dos penurunan); tempoh penyusuan susu ibu.
Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan
Apabila menganalisis data prospektif lebih daripada 700 kes hasil kehamilan, tidak ada kes pembentukan kecacatan, ketoksikan embrio dan neonatal dengan hubungan kausal yang jelas dengan penggunaan cetirizine.
Kajian eksperimental pada haiwan tidak mendedahkan sebarang kesan sampingan langsung atau tidak langsung dari cetirizine pada janin yang sedang berkembang, semasa kehamilan dan selepas bersalin.
Kajian klinikal yang mencukupi dan ketat yang dikawal pada keselamatan cetirizine semasa hamil tidak dijalankan, jadi ia tidak boleh digunakan semasa kehamilan.
Kategori tindakan pada janin oleh FDA - B.
Cetirizine diekskresikan dalam susu ibu - dari 25 hingga 90% kepekatan plasmanya, bergantung kepada masa selepas pentadbiran. Semasa tempoh menyusu digunakan selepas berunding dengan doktor jika manfaat yang dimaksudkan kepada ibu melebihi potensi risiko kepada anak.
Kesuburan Data yang ada mengenai kesan kesuburan manusia adalah terhad, tetapi tiada kesan negatif terhadap kesuburan telah dikenalpasti.
Kesan Sampingan Cetirizine
Data yang diperolehi dalam kajian klinikal
Hasil kajian klinikal menunjukkan bahawa penggunaan cetirizine dalam dosis yang disyorkan membawa kepada perkembangan kesan kecil yang tidak diingini pada sistem saraf pusat, termasuk mengantuk, keletihan, pening dan sakit kepala. Dalam sesetengah kes, rangsangan CNS paradoks telah direkodkan.
Walaupun cetirizine adalah penghalang periferi terpilih H1-reseptor dan praktikal tidak mempunyai kesan antikolinergik, kes terpencil kesukaran kencing, gangguan penginapan dan mulut kering telah dilaporkan.
Dilaporkan fungsi hati yang tidak normal, disertai dengan peningkatan tahap enzim hati dan bilirubin. Dalam kebanyakan kes, peristiwa buruk diselesaikan selepas berhenti cetirizine.
Senarai tindak balas yang tidak diingini yang tidak diingini. Terdapat data yang diperolehi semasa ujian klinikal yang dikawal oleh dua buta yang bertujuan untuk membandingkan cetirizine dan plasebo atau ubat antihistamin lain yang digunakan dalam dos yang dianjurkan (10 mg 1 kali sehari untuk cetirizine) di lebih daripada 3200 pesakit, yang berdasarkannya adalah mungkin untuk menjalankan analisis yang boleh dipercayai data keselamatan.
Mengikut keputusan analisis gabungan, dalam kajian terkawal placebo menggunakan cetirizine pada dos 10 mg (n = 3260) dan plasebo (n = 3061), tindak balas yang tidak diingini berikut dikesan dengan frekuensi 1% atau lebih tinggi.
Gangguan dan gangguan umum di tapak suntikan: keletihan - 1.63 dan 0.95%.
Di bahagian sistem saraf: pening - 1.1 dan 0.98%; sakit kepala - 7.42 dan 8%.
Di bahagian saluran penghadaman: sakit perut - 0.98 dan 1.08%; mulut kering - 2.09 dan 0.82%; loya - 1.07 dan 1.14%.
Di bahagian jiwa: mengantuk - 9.63 dan 5%.
Di bahagian sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: faringitis - 1.29 dan 1.34%.
Walaupun kejadian mengantuk dalam kumpulan cetirizine adalah lebih tinggi daripada kumpulan plasebo, dalam kebanyakan kes kejadian buruk ini adalah ringan atau sederhana dalam keterukan. Penilaian objektif yang dijalankan dalam kajian lain, telah mengesahkan bahawa penggunaan cetirizine dalam dos harian yang disyorkan dalam sukarelawan muda yang sihat tidak mempengaruhi aktiviti harian mereka.
Kanak-kanak Dalam kajian yang dikendalikan plasebo pada kanak-kanak berumur 6 bulan hingga 12 tahun, tindak balas yang berikut telah dikenalpasti dengan frekuensi 1% dan lebih tinggi dalam kumpulan yang mengambil cetirizine (n = 1656) dan plasebo (n = 1294).
Dari saluran pencernaan: cirit-birit - 1 dan 0.6%.
Di bahagian jiwa: mengantuk - 1.8 dan 1.4%.
Di bahagian sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: rhinitis - 1.4 dan 1.1%.
Pelanggaran dan gangguan umum di tapak suntikan: keletihan - 1 dan 0.3%.
Pengalaman pasca pendaftaran
Sebagai tambahan kepada peristiwa-peristiwa buruk yang dikenalpasti semasa kajian klinikal dan yang diterangkan di atas, tindak balas negatif yang berikut diperhatikan dalam rangka penggunaan pasca pendaftaran cetirizine.
Peristiwa buruk ditunjukkan di bawah dalam kelas sistem organ MedDRA dan kekerapan pembangunan, berdasarkan data daripada penggunaan pasca pendaftaran cetirizine.
Kejadian kejadian buruk ditentukan seperti berikut: sangat kerap (≥1 / 10); selalunya (≥1 / 100, ®
Cetirizine (CETIRIZINE) - arahan penggunaan tablet dan titisan
Cetirizine (CETIRIZINE) adalah ubat anti-alergi.
Nama ubat Cetirizine (CETIRIZINE)
Foto ubat Cetirizine
- Bahan aktif: Cetirizine hydrochloride (10 mg) (Cetirizine hydrochloride).
- Pengeluar: selulosa microcrystalline, lactose monohydrate, crospovidone, magnesium stearate, silikon dioksida koloid, hypromellose, talc, titanium dioksida, macrogol 4000.
- Kumpulan farmakoterapi: Ejen Anti-Seramik - Penghalang reseptor H1-histamin.
- Kod ATX: R06AE07.
- Pembebasan borang: titisan untuk pentadbiran lisan, penyelesaian untuk pentadbiran lisan, sirap, tablet bersalut, tablet bersalut.
- Keadaan penyimpanan: simpan di tempat kering, dilindungi dari cahaya dan di luar jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak lebih tinggi daripada + 25 ° C. Hayat rak: 2 tahun. Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh dicetak pada pakej. Setelah membuka botol, ubat dalam bentuk titisan untuk pentadbiran lisan hendaklah digunakan dalam tempoh 6 bulan, dalam bentuk sirap - dalam masa 3 bulan.
- Syarat jualan: ubat itu diluluskan untuk digunakan sebagai cara tidak preskripsi.
- Pengilang: Vertex, Rusia; Salyutas Pharma GmbH, Jerman; Teva, Israel; Danafa Bersama Farmaseutikal, Vietnam; Replepharm, Macedonia.
Petunjuk untuk digunakan
Bahan aktif Cetirizine adalah ejen anti-gergasi standard yang bertujuan menghalang pengujaan reseptor histamin dalam tubuh, akibat daripada reaksi badan yang tidak normal terhadap alergen dari persekitaran luaran atau dalaman yang ditindas.
Oleh itu, tanda-tanda penggunaan ubat Cetirizine:
- pruritus;
- gejala alahan umum keterukan yang sederhana - rhinorrhea, kemerahan membran konjunktival penganalisis visual, merobek, gatal-gatal dalam membran mukus, bersin, rhinitis;
- bentuk urtikaria kronik dan idiopatik;
- dermatosis dengan kursus anomali;
- rinitis berterusan dan sekejap;
- neurodermatitis atopik dan dermatitis;
- konjunktivitis watak atopik dalam bentuk akut;
- penyakit penganalisis visual tidak jelas genesis dengan manifestasi yang diterangkan dalam perenggan kedua;
- penyakit kulit yang tidak dikenali dengan gejala gatal-gatal, ruam dan kemerahan;
- ruam asal tidak jelas;
- penyakit kapal conjunctival;
- nasofaringitis dengan simptom rhinorrhea dan hyperemia mukosa dalam bentuk akut jenis alah;
- pollinosis.
Sebagai sebahagian daripada terapi kompleks, cetirizine digunakan dalam rawatan asma bronkial atopik.
Arahan CETIRIZIN (CETIRIZINE) untuk digunakan
Pemegang sijil pendaftaran:
Borang Dos
Borang pelepasan, pembungkusan dan komposisi cetirizine
Tablet, filem bersalut putih atau hampir putih, bulat, biconvex; pada bahagian silang - inti berwarna putih atau hampir putih.
Pengeluar: selulosa microcrystalline, lactose monohydrate, crospovidone, magnesium stearate, silikon dioksida koloid.
Komposisi Shell: [hypromellose, talc, titanium dioksida, macrogol 4000] atau [salutan filem putih kering mengandungi hipromelosa, talc, titanium dioksida, macrogol 4000].
10 buah. - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
10 buah. - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
10 buah. - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
Tindakan farmakologi
Antagonis histamin, metabolit hydroxyzine, blok H1-reseptor histamin. Mencegah perkembangan dan memudahkan perjalanan reaksi alergi, mempunyai tindakan antiprurit dan anti-eksudatif. Ia memberi kesan kepada peringkat awal reaksi alahan, menghadkan pembebasan perantara keradangan pada peringkat akhir reaksi alergi, mengurangkan penghijrahan eosinofil, neutrofil dan basofil. Mengurangkan kebolehtelapan kapilari, menghalang perkembangan edema tisu, melegakan kekejangan otot licin.
Menghapuskan reaksi kulit kepada pengenalan histamin, alergen khusus, serta penyejukan (dengan urtikaria sejuk).
Secara praktikal tiada tindakan antikolinergik dan antiserotonin. Dalam dos terapeutik, hampir tidak menyebabkan kesan sedatif. Permulaan tindakan selepas dos tunggal 10 mg cetirizine - selepas 20 minit (dalam 50% pesakit) dan selepas 60 minit (dalam 95% pesakit) berlangsung lebih dari 24 jam. Terhadap latar belakang rawatan kursus, toleransi terhadap kesan antihistamin cetirizine tidak berkembang. Selepas pemberhentian rawatan, kesannya bertahan sehingga 3 hari.
Farmakokinetik
Cepat diserap dari saluran gastrointestinal, masa untuk mencapai Cmaks selepas makan - 1 jam Makanan tidak menjejaskan kesempurnaan penyerapan (AUC), tetapi ia memanjangkan masa untuk mencapai C sebanyak 1 jam.maks dan mengurangkan jumlah Cmaks oleh 23%. Apabila diambil dalam dos 10 mg 1 kali / hari selama 10 hari, kepekatan keseimbangan dalam plasma adalah 310 ng / ml dan dicatat 0.5-1.5 h selepas pentadbiran. Komunikasi dengan protein plasma - 93% dan tidak berubah apabila kepekatan cetirizine dalam lingkungan 25-1000 ng / ml. Parameter farmakokinetik cetirizine berbeza secara linear dengan pelantikan dos 5-60 mg. Vd - 0.5 l / kg. Ia dimetabolisme dalam jumlah kecil dalam hati oleh O-dealkylation dengan pembentukan metabolit yang tidak aktif secara farmakologi (tidak seperti yang lain H1-reseptor histamin yang dimetabolismakan di hati dengan penyertaan sistem cytochrome P450). Tidak terkumpul. 2/3 ubat dikeluarkan tidak diubah oleh buah pinggang dan kira-kira 10% melalui usus.
Pelepasan sistem - 53 ml / min. T1/2 pada orang dewasa - 7-10 jam, pada kanak-kanak 6-12 tahun - 6 jam, pada kanak-kanak 2-6 tahun - 5 jam, pada kanak-kanak dari 6 bulan hingga 2 tahun - 3 jam.1/2 meningkat sebanyak 50%, pelepasan sistemik dikurangkan sebanyak 40% (mengurangkan fungsi ginjal).
Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin di bawah 40 ml / min), pelepasan ubat menurun, dan T1/2 memanjangkan (contohnya, pada pesakit hemodialisis, jumlah kelegaan menurun sebanyak 70% dan 0.3 ml / min / kg, dan T1/2 ia dilanjutkan sebanyak 3 kali) yang menuntut perubahan mod yang sesuai untuk mendispens.
Pesakit dengan penyakit hati kronik (sirosis hepatoselular, kolestatic, atau biliary) mempunyai pemanjangan T1/2 oleh 50% dan pengurangan jumlah pelepasan sebanyak 40% (pembetulan rejimen dos diperlukan hanya dengan penurunan bersamaan dengan kadar penapisan glomerular). Menembus susu ibu.
Cetirizine - arahan penggunaan, petunjuk, komposisi, borang pelepasan, kesan sampingan, analog dan harga
Cetirizine adalah ubat anti-alergi dari sekumpulan penyekat reseptor histamin. Komponen aktif cetirizine dihydrochloride memudahkan alergi, melegakan simptomnya. Dadah ini dihasilkan oleh beberapa syarikat farmaseutikal Rusia dan firma asing. Baca arahan untuk menggunakan alat ini.
Komposisi dan bentuk pelepasan
Cetirizine (Cetirizine) dibentangkan dalam tiga format: tablet, tetes dan sirap Hexal. Komposisi dan pembungkusan mereka:
Pil pusingan putih
Jelas cecair dengan bau pisang
Kepekatan dihydrochloride Cetirizine, mg
Macrogol, titanium dioksida, selulosa mikrocrystalline, lactose monohydrate, talc, silikon dioksida koloid, crospovidone, hipromelosa, magnesium stearate
Natrium trihydrate asetat, asid benzoik, air, gliserol, propilena glikol
Perisa pisang, sorbitol, asid asetik, gliserol, natrium sakarin, propilena glikol, propyl parahydroxybenzoate, metil parahydroxybenzoate, natrium asetat
Pek 10 tablet, 1, 2 atau 3 pek dalam pek dengan arahan untuk digunakan
Botol 10 atau 20 ml
Botol 75 atau 150 ml dengan sudu ukur
Sifat farmakologi
Bahan aktif ubat itu adalah antagonis histamin, sebuah metabolit hidroksin yang menghalang reseptor histamin. Cetirizine mengganggu perkembangan dan memudahkan alahan, mempamerkan tindakan antiskrit anti-desakan. Alat ini mempengaruhi tahap awal manifestasi tindak balas alergi, tidak melepaskan mediator peradangan pada tahap perkembangan alergi.
Dengan bantuan dadah, penghijrahan neutrofil, eosinofil dan basofil dikurangkan. Alat ini mengurangkan kebolehtelapan kapilari, tidak membenarkan edema tisu berkembang, menghapuskan kekejangan otot licin. Obat ini menghilangkan reaksi kulit dengan pengenalan alergen tertentu, penyejukan (dengan urtikaria jenis sejuk). Aktiviti antikolinergik dan antiserotonin hampir tidak menjadi ciri dadah.
Dosis terapeutik cetirizine tidak menyebabkan reaksi sedatif. Setengah jam atau sejam selepas mengambil 10 mg ubat memulakan tindakan yang berlangsung lebih dari satu hari. Rawatan kursus bermaksud tidak menyebabkan perkembangan toleransi terhadap tindakan antihistamin. Selepas akhir terapi, keberkesanan berterusan selama tiga hari lagi. Bahan aktif cepat diserap ke dalam aliran darah, mencapai kepekatan maksimum dalam satu jam (makanan meningkatkan kadar).
Cetirizine adalah 93% terikat kepada albumin plasma, dimetabolisme di hati. Bahan ini tidak terkumpul, dikeluarkan oleh buah pinggang dan usus dalam bentuk yang tidak berubah. Penghapusan separuh hayat adalah 3-10 jam, ia bergantung pada usia - ia berkurangan pada kanak-kanak dan pesakit tua. Dengan penurunan fungsi buah pinggang, kelegaan ubat menurun, dengan penyakit hati kronik, separuh hayat berpanjangan.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, ubat itu ditetapkan untuk kegunaan dalam perkembangan reaksi alergi. Petunjuk adalah:
- gatal;
- rhinitis bermusim dan sepanjang tahun, konjunktivitis, disertai dengan gatal-gatal, bersin, hyperemia konjungtiva, rhinorrhea, lacrimation;
- asma;
- dermatitis atopik;
- idiopatik kronik dan lain-lain jenis urtikaria;
- dermatosis alahan prurit;
- demam hay, pollinosis.
Dosis dan Pentadbiran
Arahan penggunaan cetirizine berbeza bergantung kepada bentuk pelepasan dadah. Kesemuanya bertujuan untuk kegunaan lisan, tetapi mereka mempunyai dos yang berbeza, kekerapan pentadbiran dan tempoh kursus. Tablet dan titisan ditunjukkan untuk penerimaan oleh pesakit dewasa, sirap - untuk kanak-kanak. Sebelum rawatan dengan ubat, dapatkan nasihat doktor.
Arahan untuk penggunaan dadah, analog, ulasan
Arahan dari pil
Menu utama
Hanya arahan rasmi terkini untuk penggunaan ubat-ubatan! Arahan untuk ubat-ubatan di laman web kami diterbitkan dalam bentuk yang tidak berubah, di mana mereka dilampirkan pada ubat-ubatan.
Cetirizine *
OBAT-OBAT PERHIMPUNAN PERHIMPUNAN ADMITTED DENGAN PESAKIT HANYA DENGAN DOKTOR. ARAHAN INI SAHAJA UNTUK PEKERJA PERUBATAN.
Keterangan bahan aktif Cetirizine / Cetirizine.
Formula: C21H25ClN2O3, nama kimia: [2 - 4 - [(4-Chlorophenyl) phenylmethyl] -1-piperazinyl] ethoxy] asid asetik (dan dalam bentuk hidroklorida).
Kumpulan farmakologi: perantaraan / histaminergik / histaminolitik / H1-antihistamin.
Tindakan farmakologi: antiallergik, antihistamin.
Sifat farmakologi
Cetirizine secara selektif menghalang reseptor H1-histamin perifer, mengurangkan kesan histamin pada saluran darah, mengurangkan bengkak dan hiperemia. Cetirizine berkesan memperlambat perkembangan reaksi kulit (hiperemia dan lepuh) pada pengenalan alergen tertentu, histamin, penyejukan (pada pesakit dengan urtikaria sejuk). Kesannya berkembang dalam masa 1-2 jam selepas mengambil cetirizine, tempoh sekatan penerima reseptor H1 lebih daripada 1 hari, dan pada kanak-kanak di bawah umur 2 tahun ia adalah kira-kira 12 jam. Kereaktifan kulit dipulihkan kepada histamin dalam masa 3 hari. Cetirizine melegakan gejala rhinitis alahan (hidung berair, bersin, kesesakan hidung, mengoyak, gatal-gatal). Darah ubat-bergantung mengurangkan dalam penyempitan penyakit bronkus asma bronkus, yang disebabkan oleh histamine. Ia melambatkan perkembangan fasa awal reaksi alergi terhadap histamin. Menghalang penghijrahan neutrophils, eosinophils dan basophils, rembesan mediator yang terlibat dalam fasa lewat reaksi alergi, sebagai tindak balas kepada pengenalan alergen. Cetirizine menghalang tindakan penengah lain dan induktor rembesan histamin, seperti bahan P dan faktor pengaktif platelet, yang mengurangkan ungkapan molekul adhesi (VCAM-1, ICAM-1). Cetirizine mengurangkan kebocoran membran neutrophils, eosinophils dan platelets, yang diperolehi daripada pesakit yang mempunyai rhinitis alergi bermusim dan sukarelawan yang sihat.
Penggunaan cetirizine selama 1 minggu dalam dos yang 6 kali lebih daripada elaun harian terapeutik tidak disertai oleh perubahan dalam selang QT pada ECG dan tanda-tanda lain kesan kardiotoksik. Pada dos 20-25 mg / hari, cetirizine tidak menjejaskan keupayaan untuk menumpukan perhatian dan masa reaksi. Dalam kajian eksperimen kesan kesan kesuburan dan mutagen telah diperhatikan. Apabila 20 mg / kg / hari dos diberikan kepada tikus selama 2 tahun, tiada kesan karsinogenik didapati. Pada tikus yang menerima 16 mg / kg / hari dadah (6 kali lebih daripada mRDC), cetirizine meningkatkan kejadian tumor hati yang jinak. Pentadbiran dadah kepada tikus semasa penyusuan diiringi oleh penurunan dalam keturunan berat badan.
Apabila pengambilan cetirizine diserap oleh sekurang-kurangnya 70% dan dengan cepat. Kepekatan maksimum dalam plasma adalah 0.3 μg / ml dan dicapai dalam masa 1 jam apabila menelan 10 mg ubat. Makanan tidak menjejaskan kesempurnaan penyerapan, tetapi boleh meningkatkan masa untuk mencapai kepekatan maksimum sebanyak 1.7 jam dan mengurangkannya sebanyak 23%. Kepekatan maksimum purata dan AUC adalah berkadar dengan dos ubat. Cetirizine adalah 93% terikat kepada protein plasma. Jumlah pengedaran adalah 0.56 l / kg. 3 hari selepas permulaan pentadbiran, paras plasma stabil dicapai. Dengan penggunaan berulang, kandungan cetirizine dalam serum dan kulit bersamaan. Kepekatan maksimum di dalam otak sama dengan tidak lebih daripada 10% kepekatan plasma maksimum. Cetirizine diekskresikan dalam susu ibu. Separuh hayat cetirizine adalah 7-11 jam dengan dos tunggal 10 atau 20 mg (pada orang tua, separuh hayat berpanjangan, pada kanak-kanak berumur 2-12 tahun dipendekkan hingga 5-6 jam). Di hati, cetirizine dimetabolismekan dengan pembentukan metabolit yang tidak aktif dan dikumuhkan terutamanya oleh buah pinggang tidak berubah. 60% daripada dos yang diambil pada siang hari diekskresikan dalam air kencing, 10% - dengan najis. Kelulusan Cetirizine ialah 54 ml / min.
Dengan penggunaan harian 10 mg ubat dalam masa 10 hari dari pengumpulannya dalam tubuh tidak berlaku. Menurut ujian perencatan tindak balas kulit (hiperemia dan lepuh) pada pengenalan histamin intracutaneously dengan penggunaan ubat yang berpanjangan (sehingga 110 minggu), perkembangan toleransi tidak diperhatikan. Melanggar keadaan fungsi ginjal (apabila pelepasan kreatinin kurang dari 11-31 ml / min) dan pesakit yang berada di hemodialisis (apabila pelepasan kreatinin berada di bawah 7 ml / min), separuh hayat cetirizine meningkat sebanyak 3 kali, pelepasannya dikurangkan sebanyak 70%. Dalam penyakit hati kronik dan pesakit tua, terdapat peningkatan 50% dalam setengah hayat cetirizine dan penurunan dalam pembersihan sebanyak 40%. Parameter farmakokinetik cetirizine tidak bergantung kepada kaum dan jantina.
Petunjuk
Rhinitis alergi sepanjang tahun dan bermusim; konjunktivitis alah; pollinosis; urtikaria idiopatik kronik; angioedema; pruritus; rawatan kompleks ekzema kronik, dermatitis atopik, asma atopik.
Kaedah pentadbiran cetirizine dan dos
Cetirizine diambil secara lisan (tanpa mengira makanan), pesakit yang berumur lebih dari 6 tahun - 2 kali sehari, 5 mg atau 1 kali sehari 10 mg, pesakit 2-6 tahun - 2 kali sehari, 2.5 mg atau 1 kali sehari 5 mg (bergantung kepada tindak balas atau keterukan keadaan), kanak-kanak 1-2 tahun - 2 kali sehari, 2.5 mg setiap seorang, kanak-kanak, 0.5-1 tahun - 1 kali sehari, 2.5 mg. Bergantung kepada pelepasan kreatinin, pesakit dengan kekurangan buah pinggang mengurangkan dos: apabila pelepasan kreatinin adalah 30-49 ml / min, 5 mg sekali sehari, 5 mg pada 10-29 ml / min, 5 mg setiap hari.
Tidak disyorkan untuk digunakan dengan ubat cetirizine yang menghalang sistem saraf pusat (termasuk alkohol). Gunakan dengan berhati-hati apabila memandu pemandu kenderaan dan orang yang profesinya dikaitkan dengan peningkatan kepekatan perhatian.
Contraindications
Hipersensitiviti (termasuk hydroxyzine), penyusuan susu ibu, mengandung, umur sehingga 6 bulan.
Sekatan ke atas penggunaan
Gagal buah pinggang kronik yang sederhana dan teruk.
Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan
Penggunaan cetirizine semasa mengandung adalah kontraindikasi. Pada masa rawatan dengan cetirizine, penyusuan susu ibu harus dihentikan.
Kesan sampingan Cetirizine
Organ-organ rasa dan sistem saraf: rasa mengantuk, ketegangan, keletihan, sakit kepala, kebimbangan, pening, migrain, ketakutan, pemikiran yang merosot dan tumpuan perhatian, ketelusan emosi, insomnia, keghairahan, kemurungan, kekeliruan, ketidakselesaan, amnesia, ataxia, gegaran, gangguan koordinasi motor, hyperkinesia, paresthesia, kekejangan otot gastrocnemius, dysphonia, lumpuh, myelitis, ptosis, penglihatan dan penginapan yang cacat, sakit mata, xerophthalmia, glaukoma, pendarahan di mata, konjunktivitis, pekak, bunyi bising tinnitus, ototoksis, rasa bau merosot;
sistem pencernaan: mulut kering, kekurangan atau perubahan dalam persepsi rasa, anoreksia, selera makan meningkat, stomatitis (termasuk ulseratif), pembengkakan dan perubahan warna lidah, peningkatan kesakitan, peningkatan air liur, dahaga, tidak berjangkit, muntah, gastritis, kembung perut, sakit perut, cirit-birit, buasir, sembelit, melena, fungsi hati terjejas, pendarahan rektum;
sistem peredaran darah: sangat jarang - kegagalan jantung, tekanan darah tinggi, berdebar-debar;
sistem pernafasan: rhinitis, polip hidung, pendarahan hidung, faringitis, sinusitis, batuk, bronkitis, bronkospasmea, rembesan bronkial meningkat, jangkitan saluran pernafasan atas, dyspnea, hyperventilation, radang paru-paru;
Sistem urinogenital: edema, pengekalan kencing, poliuria, hematuria, disuria, jangkitan saluran kencing, kelemahan libido, sistitis, dismenorea, menorrhagia, pendarahan antara wanita, vaginitis;
sistem sokongan dan gerakan: arthralgia, arthrosis, arthritis, myalgia, kelemahan otot, sakit belakang;
kulit: kulit kering, ruam vesicle, ruam, gatal-gatal, furunculosis, jerawat, dermatitis, hyperkeratosis, ekzema, eritema, alopecia, peningkatan berpeluh, angioedema, photosensitization, hypertrichosis, seborrhea;
lain: demam, kelesuan, menggigil, dehidrasi, siram, sakit pada kelenjar susu, limfadenopati, kenaikan berat badan, diabetes, tindak balas alahan kulit, termasuk urticaria.
Interaksi Cetirizine dengan bahan lain
Theophylline mengurangkan kelulusan cetirizine sebanyak 16%. Cetirizine serasi dengan pseudoepinefrin, azithromycin, ketoconazole, diazepam, eritromisin dan cimetidine.
Berlebihan
Sekiranya overdosis cetirizine, rasa mengantuk muncul, mungkin - pengekalan kencing, kebimbangan, takikardia, gegaran, ruam, gatal-gatal. Diperlukan: lavage gastrik, penerimaan karbon diaktifkan, rawatan simptomatik dan sokongan; hemodialisis tidak berkesan.
Cetirizine
Farmakokinetik
Suction Selepas pengambilan cepat diserap. Kepekatan plasma maksimum (Cmax) dicapai selepas 1 jam. Mengambil ubat dengan makanan tidak menjejaskan jumlah penyerapan, tetapi kadar penyerapan agak berkurangan (masa untuk mencapai Cmax meningkat sebanyak 1 jam).
Pengedaran Cetirizine adalah 93% terikat kepada protein plasma. Jumlah pengedaran (Vd) - 0.5 l / kg. Ia dikumuhkan dalam susu ibu. Tidak terkumpul.
Metabolisme. Dalam kuantiti yang kecil, ia dimetabolisme untuk membentuk metabolit yang tidak aktif secara farmakologi (berbeza dengan penghalang reseptor H1-histamin yang lain yang dimetabolisme di hati dengan penyertaan sistem isoenzyme P450 cytochrome).
Derivasi. 60% daripada ubat dikeluarkan tidak berubah oleh buah pinggang dalam masa 96 jam dan kira-kira 10% diekskresikan melalui usus. Separuh hayat (T1 / 2) adalah 7-10 jam. Ini tidak boleh dibuang semasa hemodialisis.
Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas. T1 / 2 kanak-kanak berumur 6-12 tahun - 6 jam. Pesakit yang mengalami masalah buah pinggang atau hati yang cacat, perkumuhan dadah melambatkan dan T1 / 2 meningkat.
Petunjuk untuk digunakan
Cetirizine disyorkan untuk orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun: terapi gejala rhinitis musiman dan sepanjang tahun dengan conjunctivitis alahan bersamaan; urtikaria idiopatik kronik.
Cetirizine disyorkan untuk kanak-kanak berusia 6 hingga 12 tahun: terapi simtomatik rhinitis alergi sepanjang musim dan sepanjang tahun; urtikaria idiopatik kronik.
Kaedah penggunaan
Dalaman Tablet Cetirizine ditelan sepenuhnya, tidak dikunyah, diperah dengan sebilangan kecil air, lebih baik pada waktu petang.
Orang dewasa, kanak-kanak berusia lebih 12 tahun dan beratnya lebih daripada 30 kg
10 mg (1 tablet) 1 kali sehari.
Kanak-kanak berumur 6-12 tahun
Dengan berat badan lebih daripada 30 kg. Pada 10 mg sekali sehari atau 5 mg (1/2 tablet) 2 kali sehari (pagi dan petang).
Berat kurang daripada 30 kg. Pada 5 mg (1/2 tablet) 1 kali sehari.
Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, penyesuaian dos bergantung pada nilai QA dan dibentangkan dalam jadual:
Kesan sampingan
Kekerapan tindak balas yang buruk diklasifikasikan mengikut saranan Pertubuhan Kesihatan Sedunia: sangat kerap - sekurang-kurangnya 10%; sering - sekurang-kurangnya 1% dan kurang daripada 10%; jarang - tidak kurang daripada 0.1% dan kurang daripada 1%; jarang - tidak kurang dari 0.01% dan kurang daripada 0.1%; sangat jarang - kurang daripada 0.01%, termasuk kes terpencil.
Di bahagian sistem darah dan limfa: sangat jarang - trombositopenia.
Di bahagian sistem kekebalan tubuh: jarang - tindak balas hipersensitiviti; sangat jarang - kejutan anaphylactic.
Pada bahagian sistem saraf: jarang - paresthesia, rangsangan; jarang - sawan, gangguan pergerakan, pencerobohan, kekeliruan, kemurungan, halusinasi, insomnia; sangat jarang - pelanggaran rasa, pingsan.
Sejak sistem kardiovaskular: jarang - takikardia, berdebar-debar.
Di bahagian organ penglihatan: sangat jarang - gangguan penginapan, penglihatan kabur, krisis okular.
Di bahagian saluran gastrointestinal: jarang - cirit-birit.
Di bahagian hati dan saluran empedu: jarang - peningkatan transaminase "hati", alkali phosphatase, γ-glutamyltransferase; sangat jarang, hepatitis.
Di bahagian kulit dan tisu subkutaneus: jarang - gatal-gatal, ruam; jarang - urticaria; sangat jarang - angioedema, eritema multiforme.
Di bahagian buah ginjal dan saluran kencing: sangat jarang - disuria, inkontinensia kencing, kesukaran membuang air kecil.
Lain-lain: jarang - asthenia, ketidakselesaan; jarang - bengkak, berat badan.
Contraindications
Kontraindikasi terhadap penggunaan ubat Cetirizine adalah: hipersensitiviti kepada cetirizine, komponen lain ubat dan derivatif piperazine; kanak-kanak sehingga 6 tahun; kehamilan; tempoh penyusuan susu ibu; penyakit buah pinggang peringkat akhir (pelepasan kreatinin (CC) kurang daripada 10 ml / min); pesakit hemodialisis; intoleransi laktosa, kekurangan laktase; sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa.
Dengan penjagaan: kegagalan buah pinggang kronik sederhana dan teruk; umur lebih 65; Penggunaan serentak dengan ubat-ubatan yang mempunyai kesan depresi pada sistem saraf pusat (CNS), seperti barbiturat, analgesik opioid, etanol, derivatif benzodiazepine, zolpidem, dan sebagainya.
Kehamilan
Cetirizine dikontraindikasikan untuk digunakan pada wanita hamil, sejak data keselamatan dan keberkesanan yang tidak mencukupi.
Tiada data mengenai peruntukan cetirizine dengan susu ibu, cetirizine tidak boleh digunakan semasa menyusu.
Interaksi dengan ubat lain
Interaksi farmakokinetik dengan pseudoephedrine, cimetidine, ketoconazole, erythromycin, azithromycin, diazepam dan glipizide tidak dikesan.
Penggunaan serentak dengan theophylline (400 mg / hari) membawa kepada pengurangan jumlah pelepasan cetirizine (kinetik ofofylline tidak berubah).
Ubat-ubat myelotoxicik meningkatkan hematotoksisitas cetirizine.
Cetirizine perlu dihentikan tiga hari sebelum ujian alergi.
Adalah disyorkan untuk berhati-hati semasa menggunakan dadah yang mempunyai kesan depresan pada sistem saraf pusat.
Berlebihan
Gejala-gejala overdosis Cetirizine: mengantuk, kebimbangan, kerengsaan, pengekalan kencing, mulut kering, sembelit, mydriasis, takikardia.
Rawatan: penyingkiran dadah, lavage gastrik, mengambil karbon aktif, terapi gejala.
Syarat penyimpanan
Simpan pada suhu yang tidak melebihi 25 ° C di tempat yang gelap.
Jauhkan daripada kanak-kanak.
Borang pelepasan
Cetirizine - tablet, filem bersalut 10 mg.
Pada 10 tablet dalam lepuh dari aluminium foil / PVC / PVDH.
1, 2 atau 3 lepuh dimasukkan ke dalam kotak kadbod bersama dengan arahan untuk digunakan.
Komposisi
1 tablet Cetirizine mengandungi bahan aktif cetirizine dihydrochloride 10.00 mg.
Pengeluar: selulosa microcrystalline 40.00 mg, laktosa monohydrate 63.50 mg, silikon dioksida koloid 0.50 mg, magnesium stearate 1.00 mg.
Ophidray OY-GM-28900 White: hypromellose (E464) 0.94 mg, polydextrose 0.94 mg, titanium dioksida (E171) 0.94 mg, macrogol-4000 0.18 mg.