Petunjuk:
- jangkitan saluran pernafasan yang lebih rendah (bronkitis, radang paru-paru, abses paru-paru, empyema pleura);
- jangkitan saluran kencing (pyelonephritis, cystitis, urethritis dan prostatitis);
- penyakit berjangkit kulit dan tisu lembut (erysipelas, dermatitis bakteria, furunculosis, impetigo, jangkitan luka);
- penyakit berjangkit sendi dan tulang (arthritis septik, osteomyelitis);
- jangkitan saluran bilier;
- endokarditis;
- sepsis;
- luka, luka bakar dan jangkitan postoperative;
- pencegahan jangkitan semasa campur tangan pembedahan (histerektomi, cholecystectomy, pembedahan jantung terbuka, pembedahan pada tulang dan sendi, dan sebagainya);
Contraindications:
Hipersensitiviti terhadap antibiotik cephalosporin dan antibiotik beta-laktam lain. Kehamilan, tempoh menyusu. Kanak-kanak di bawah 1 bulan dan bayi pramatang ditetapkan hanya atas sebab-sebab kesihatan.
Kesan sampingan:
Di bahagian sistem pencernaan: loya, muntah, anoreksia, cirit-birit, sakit perut, peningkatan aktiviti transaminase hepatik dan alkali fosfatase, kolitis pseudomembranous;
Dari sisi darah: neutropenia, leukopenia, trombositopenia, agranulositosis, limfopenia, anemia hemolitik, trombositosis;
Reaksi alergi: ruam kulit, pruritus (termasuk organ dubur dan alat kelamin), demam dadah, anafilaksis, pelbagai jenis eritema, angioedema, eosinophilia, sindrom Stevens-Johnson;
Dengan pengenalan suntikan boleh menyebabkan reaksi tempatan yang tidak diingini. Dengan suntikan intramuskular, sakit di tapak suntikan dicatatkan. Apabila ditadbir secara intravena, trombophlebitis boleh berkembang;
Sifat farmakologi:
Cefazolin adalah antibiotik cephalosporin generasi pertama separa sintetik untuk pentadbiran parenteral. Mekanisme tindakan antimikroba dikaitkan dengan perencatan transpeptidase enzim, blokade biosintesis mucopeptide di dinding sel bakteria. Cefazolin adalah antibiotik spektrum luas yang aktif terhadap banyak mikroorganisma gram positif dan gram negatif. Untuk ubat bakteria Gram-positif sensitif: Staphylococcus aureus (termasuk strain menghasilkan penicillinase), Staphylococcus epidermidis (Staphylococcus tahan methicillin, dan tahan cefazolin), kumpulan beta hemolitik A streptococci dan jenis lain streptococci (banyak strain enterococci tahan dadah) Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis; dan gram-negatif mikroorganisma: coli Escherichia, Proteus mirabilisKlebsiella spp, aerogenes Enterobacter, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp, Salmonella spp, Treponema spp, Leptospira spp..... Kebanyakan strain indolpolozhitelnyh Proteus (Proteus vulgaris), serta Enterobacter cloacae, Morganella morganii, rettgeri Providencia, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Selain cocci anaerobik Peptococcus, Peptostreptococcus, termasuk B. fragilis tahan cefazolin. Rickettsia, virus, kulat dan protozoa tahan terhadap dadah.
Dengan pentadbiran intramuskular, ubat diserap dengan pantas; Sekitar 90% daripada dos yang diberikan adalah terikat kepada protein plasma. Kepekatan maksimum dalam darah apabila ditadbir intramuskular diamati selepas 1 jam selepas suntikan dan adalah 37 - 64 μg / ml. Dengan pentadbiran intravena, kepekatan maksimum ubat dicatat dengan serta-merta selepas suntikan dan adalah 185 μg / ml. Kepekatan terapeutik dalam darah dikekalkan 8 - 12 jam. Ubat ini menyerap dengan baik ke dalam tisu dan cecair badan, menembusi sendi dan rongga perut melalui membran sinovial yang meradang. Cefazolin mudah menembusi halangan plasenta. Ubat itu dimetabolismakan dalam jumlah kecil di dalam hati dan diekskresikan dalam hempedu. Sebilangan besar dos ubat yang diberikan (kira-kira 60 - 90%) dikumuhkan dalam 6 jam pertama, selepas 24 jam - 70 - 95% dan dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing. Sebilangan kecil ubat boleh dikeluarkan dalam susu ibu. Penghapusan separuh hayat adalah kira-kira 2 jam selepas pentadbiran intramuskular dan 1.8 jam selepas pentadbiran intravena. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas, separuh hayat ialah 3 - 42 jam.
Dos dan pentadbiran:
Cefazolin diberikan intramuskular dan intravena.
Dewasa melantik 500-1000 mg. dadah 3 - 4 kali sehari; untuk jangkitan sederhana, pentadbiran 500-1000 mg adalah mungkin. 2 kali sehari.
Dalam radang paru-paru pneumokokal, ubat ini digunakan dalam 500 mg. 2 kali sehari (selepas 12 jam); dalam bentuk ringan jangkitan yang disebabkan oleh cocci gram positif, 250-500 mg setiap satu. 3 kali sehari (selepas 8 jam).
Untuk jangkitan saluran kencing yang tidak rumit, 1000 mg setiap satu. 2 kali sehari (selepas 12 jam); dengan jangkitan sederhana dan teruk - 500 mg. 3-4 kali sehari (selepas 6 - 8 jam); dengan jangkitan yang mengancam nyawa (sepsis, endocarditis) - 1000 - 1500 mg. 4 kali sehari (selepas 6 jam).
Dos harian purata untuk orang dewasa ialah 1000 - 4000 mg, dos harian maksimum adalah 6000 mg.
Pada pesakit dengan penyakit buah pinggang, rejimen dos ditentukan berdasarkan pelepasan kreatinin. Apabila pelepasan kreatinin lebih daripada 55 ml / min. dos tunggal kekal tidak berubah, pada 35 - 54 ml / min. dos tunggal tidak berubah, tetapi selang antara suntikan adalah 8 jam dengan pelepasan kreatinin 11 - 34 ml / min. dos tunggal perlu dikurangkan sebanyak 2 kali, selang antara suntikan adalah 12 jam dengan pelepasan kreatinin kurang daripada 10 ml / min. menetapkan separuh daripada dos terapeutik, setiap 18 - 24 h.
Untuk pencegahan komplikasi selepas pembedahan, purulen-septik pada orang dewasa, ubat ini adalah dalam dos 1000 mg. ditadbir secara intramuskular atau intravena selama 0.5 - 1 jam sebelum permulaan intervensi pembedahan, dengan operasi lama (2 jam dan lebih), 500-1000 mg ditadbir semula semasa operasi. Cefazolin. Selepas operasi, Cefazolin diberikan intramuskular atau intravena pada dos 500-1000 mg, Dengan selang 6 hingga 8 jam, selama 24 jam.
Kanak-kanak berumur 1 bulan ke atas diberikan pada dos 25-50 mg / kg. setiap hari (dalam kes yang teruk - 100 mg / kg sehari), dibahagikan kepada 3 - 4 dos.
Kanak-kanak yang mengalami fungsi buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin 40-70 ml / min) ditetapkan 60% dos harian dadah, 2 kali sehari; dengan pelepasan kreatinin 20 - 40 ml / min. - 25% dos harian, 2 kali sehari; dengan fungsi buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin 5-20 ml / min) - 10% daripada dos harian purata, setiap 24 jam.
Tempoh rawatan dengan Cefazolin ditentukan secara individu. Ia bergantung kepada sifat, keterukan proses patologi, dan juga ditentukan oleh data penyelidikan bacteriological. Tempoh rawatan adalah purata 7 hingga 10 hari.
Borang pelepasan:
Dalam botol sebanyak 500 mg. atau 1000 mg., dalam pakej 5 botol.
Interaksi dengan ubat lain:
Penyelesaian cefazolin tidak boleh dicampur dalam bekas yang sama dengan antibiotik lain. Probenecid memperlahankan perkumuhan cefazolin, menyumbang kepada perangkapnya, peningkatan kepekatan darah yang berpanjangan. Penggunaan serentak Cefazolin dengan antikoagulan meningkatkan risiko pendarahan. Dengan aminoglycosides dan gelung diuretik (furosemide, asid etacrynic) - risiko peningkatan nefrotoxicity; Fungsi buah pinggang terjejas akibat blokade rembesan tubular cefazolin, sementara dos ubat dikurangkan dan rawatan dilakukan di bawah kawalan nitrogen urea dan kreatinin dalam darah. Cefazolin boleh menyebabkan reaksi seperti disulfiram semasa digunakan dengan etanol.
Perhatian! Sebelum menggunakan ubat CEFAZOLIN, anda harus berunding dengan doktor anda.
Arahan disediakan untuk rujukan sahaja.
Kumpulan antibiotik Cefazolin
Cephalosporins mempunyai kesan bakteria, yang dikaitkan dengan pembentukan dinding sel bakteria yang merosakkan (lihat "Kumpulan Penicillin").
Spektrum aktiviti
Dalam siri ini dari generasi ke III, cephalosporin dicirikan oleh kecenderungan untuk meluaskan spektrum tindakan dan meningkatkan tahap aktiviti antimikrobik terhadap bakteria gram-negatif dengan pengurangan aktiviti tertentu terhadap mikroorganisma gram positif.
Biasa kepada semua cephalosporins adalah ketiadaan aktiviti penting terhadap enterokocci, MRSA dan L.mococytogenes. SSP, kurang sensitif terhadap cephalosporin daripada S.aureus.
Cephalosporins generasi pertama
Disifatkan oleh spektrum antimikrobial yang sama, bagaimanapun, ubat-ubatan yang dimaksudkan untuk pentadbiran mulut (cefalexin, cefadroxil) agak lebih rendah daripada parenteral (cefazolin).
Antibiotik aktif terhadap Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) dan sensitif methicillin Staphylococcus spp. Dengan tahap aktiviti anti-pneumococcal, cephalosporin generasi pertama lebih rendah daripada aminopenisilin dan kebanyakan cephalosporin yang kemudian. Ciri penting klinikal adalah kekurangan aktiviti terhadap enterokocci dan listeria.
Walaupun fakta bahawa cephalosporins generasi pertama tahan terhadap tindakan staphylococcal β-lactamase, sesetengah strain yang penghasil hiper enzim ini mungkin menunjukkan daya tahan sederhana kepada mereka. Pneumococci menunjukkan PR lengkap untuk cephalosporins generasi pertama dan penisilin.
Saya generasi cephalosporins mempunyai spektrum aktiviti sempit dan tahap aktiviti yang rendah terhadap bakteria gram-negatif. Mereka berkesan terhadap Neisseria spp. Walau bagaimanapun, kepentingan klinikal fakta ini adalah terhad. Aktiviti terhadap H.influenzae dan M.atararhhalis secara klinikal tidak signifikan. Aktiviti semulajadi terhadap M. satarrhalis agak tinggi, tetapi mereka sensitif terhadap hidrolisis oleh β-laktamase, yang menghasilkan hampir 100% daripada strain. Daripada ahli keluarga Enterobacteriaceae yang sensitif E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. dan P.mirabilis, manakala aktiviti terhadap Salmonella dan Shigella tidak mempunyai kepentingan klinikal. Antara strain E.coli dan P.mirabilis, yang menyebabkan jangkitan komuniti dan terutamanya jangkitan nosokomial, rintangan yang diperolehi meluas, disebabkan oleh pengeluaran spektra aksi luas dan diperluas β-laktamase.
Enterobakteria lain, Pseudomonas spp. dan bakteria tanpa penapaian.
Sejumlah anaerobes sensitif, B.fragilis dan mikroorganisma yang berkaitan adalah tahan.
Cephalosporins generasi kedua
Terdapat perbezaan tertentu antara dua wakil utama generasi ini - cefuroxime dan cefaclor. Dengan spektrum antimikrobial yang sama, cefuroxime lebih aktif terhadap Streptococcus spp. dan Staphylococcus spp. Kedua-dua ubat tidak aktif terhadap enterokocci, MRSA dan Listeria.
Pneumococci mempamerkan PR kepada cephalosporins generasi kedua dan penisilin.
Pelbagai tindakan generasi cephalosporins II terhadap mikroorganisma gram-negatif adalah lebih luas daripada kalangan wakil generasi pertama. Kedua-dua ubat ini aktif terhadap Neisseria spp., Tetapi hanya aktiviti cefuroxime terhadap gonococci adalah penting dalam klinikal. Cefuroxime lebih aktif terhadap M. catarrhalis dan Haemophilus spp. Kerana ia tahan terhadap hidrolisis oleh β-laktamase mereka, sementara cefaclor sebahagiannya dimusnahkan oleh enzim-enzim ini.
Daripada keluarga Enterobacteriaceae, bukan sahaja E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, tetapi juga Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus adalah sensitif. Apabila produk mikroorganisma ini menghasilkan spektrum luas β-laktamase, mereka tetap sensitif terhadap cefuroxime. Cefuroxime dan cefaclor dimusnahkan oleh BLRS.
Sesetengah jenis Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri mungkin menunjukkan kepekaan sederhana untuk cefuroxime in vitro, namun, penggunaan klinikal AMP ini dalam jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma yang disenaraikan tidak digalakkan.
Pseudomonads, mikroorganisma bukan fermentasi lain, anaerobes dari kumpulan B.fragilis tahan terhadap cephalosporins generasi ke-2.
Cephalosporins generasi ketiga
Cephalosporins generasi III bersama-sama dengan ciri-ciri umum dicirikan oleh ciri-ciri tertentu.
AMP asas kumpulan ini adalah cefotaxime dan ceftriaxone, hampir sama dengan sifat antimikrobanya. Kedua-duanya disifatkan oleh tahap aktiviti yang tinggi terhadap Streptococcus spp., Dengan sebahagian besar penstabil pneumococci yang menahan sensitiviti terhadap cefotaxime dan ceftriaxone. Corak yang sama adalah ciri untuk streptococci hijau. Cefotaxime dan ceftriaxone aktif terhadap S.aureus, kecuali untuk MRSA, sedikit sebanyak - terhadap CNS. Corynebacteria (kecuali C.jeikeium) biasanya terdedah.
Enterococci, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis dan B. cereus adalah tahan.
Cefotaxime dan ceftriaxone sangat aktif terhadap meningococci, gonococci, H.influenzae dan M.catarrhalis, termasuk terhadap strain dengan sensitiviti yang dikurangkan kepada penisilin, tanpa mengira mekanisme rintangan.
Cefotaxime dan ceftriaxone mempunyai aktiviti semula jadi yang tinggi terhadap hampir semua ahli keluarga Enterobacteriaceae, termasuk mikroorganisma yang menghasilkan spektrum β-laktamase yang luas. Rintangan terhadap E.coli dan Klebsiella spp. paling kerap disebabkan pengeluaran BLS. Rintangan Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri biasanya dikaitkan dengan hiperproduksi kelas β-laktamase kromosom.
Cefotaxime dan ceftriaxone kadang-kadang aktif dalam vitro terhadap beberapa jenis P.aeruginosa, mikroorganisma bukan fermentasi lain, dan B. fragilis, tetapi mereka tidak boleh digunakan dengan jangkitan yang sesuai.
Ceftazidime dan cefoperazone dari segi sifat antimikrob utama mereka adalah sama dengan cefotaxime dan ceftriaxone. Ciri tersendiri mereka adalah seperti berikut:
(terutamanya dalam ceftazidime) terhadap P. aeruginosa dan mikroorganisma bukan fermentasi lain;
aktiviti kurang ketara terhadap streptococci, terutama S.pneumoniae;
sensitiviti tinggi kepada BLRS hidrolisis.
Cefixime dan ceftibuten berbeza daripada cefotaxime dan ceftriaxone dengan cara berikut:
kekurangan aktiviti penting terhadap Staphylococcus spp;
ceftibuten tidak aktif terhadap pneumococci dan streptococci hijau;
kedua-dua ubat tidak aktif atau tidak aktif berhubung dengan Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
Cephalosporins generasi IV
Dalam banyak cara, cefepime adalah berhampiran dengan cephalosporins generasi III. Walau bagaimanapun, disebabkan ciri-ciri tertentu struktur kimia ia mempunyai keupayaan yang meningkat untuk menembusi membran luar bakteria gram-negatif dan rintangan relatif kepada hidrolisis oleh kromosom β-lactamases kelas C. Oleh itu, bersama-sama dengan sifat-sifat ciri asas III cephalosporins generasi (cefotaxime, ceftriaxone), cefepime mempamerkan ciri-ciri berikut:
aktiviti tinggi terhadap mikroorganisma P.aeruginosa dan bukan fermentatif;
aktiviti terhadap mikroorganisma - hiperproducer kelas k β-laktamase kromosom C, seperti: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;
rintangan yang tinggi terhadap hidrolisis BLRS (bagaimanapun, kepentingan klinikal fakta ini tidak begitu jelas).
Cephalosporins perencat
Satu-satunya wakil kumpulan ini β-laktams ialah cefoperazone / sulbactam. Berbanding dengan cefoperazone, spektrum tindakan ubat gabungan diperluaskan oleh mikroorganisma anaerobik, ubat ini juga aktif terhadap kebanyakan strain enterobakteria yang menghasilkan spektrum β-laktamase yang luas dan berkembang. AMP ini sangat aktif terhadap Acinetobacter spp. disebabkan oleh aktiviti antibakteria sulbactam.
Farmakokinetik
Cephalosporins lisan diserap dengan baik dalam saluran gastrousus. Ketersediaan bio bergantung kepada ubat tertentu dan berbeza dari 40-50% (cefixime) hingga 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixime, dan ceftibuten mungkin sedikit perlahan jika anda mempunyai makanan. Cefuroxime axetil semasa penghidratan dihidrolisiskan untuk melepaskan cefuroxime aktif, dan makanan menyumbang kepada proses ini. Cephalosporins parenteral diserap dengan baik selepas pentadbiran i / m.
Cephalosporins diedarkan di banyak tisu, organ (kecuali kelenjar prostat) dan rahsia. Kepekatan tinggi didapati dalam paru-paru, buah pinggang, hati, otot, kulit, tisu lembut, tulang, sinovial, perikardia, pleura, dan cecair peritoneal. Di hempedu, ceftriaxone dan cefoperazone mencipta tahap tertinggi. Cephalosporins, terutamanya cefuroxime dan ceftazidime, menembusi baik ke dalam cairan intraokular, tetapi tidak membuat tahap terapeutik di ruang posterior mata.
Keupayaan untuk mengatasi BBB dan mewujudkan kepekatan terapeutik di CSF adalah paling ketara dalam cephalosporins generasi ke-3 - cefotaxime, ceftriaxone dan ceftazidime, serta cefepime, milik generasi ke-4. Cefuroxime hanya melalui BBB hanya dengan keradangan lapisan otak.
Kebanyakan cephalosporin tidak boleh dimetabolisme. Pengecualian adalah cefotaxime, yang biotransformed untuk membentuk metabolit aktif. Ubat-ubatan ini terutamanya dikumuhkan oleh buah pinggang, dan kepekatan yang sangat tinggi dicipta dalam air kencing. Ceftriaxone dan cefoperazone mempunyai laluan perkumuhan berganda - oleh buah pinggang dan hati. separuh hayat paling cephalosporins adalah antara 1-2 jam. lebih panjang tempoh separuh hayat mempunyai cefixime, ceftibuten (3-4 h) dan ceftriaxone (8.5 h), yang membolehkan mereka tugasan 1 kali sehari. Di dalam kekurangan buah pinggang, rejimen dos cephalosporins (kecuali ceftriaxone dan cefoperazone) memerlukan pembetulan.
Reaksi yang tidak diingini
Reaksi alergi: urtikaria, ruam, eritema multiforme, demam, eosinofilia, penyakit serum, bronkospasme, angioedema, kejutan anaphylactic. Langkah-langkah bantuan dalam pembangunan kejutan anaphylactic: memastikan saluran udara (jika perlu, intubasi), terapi oksigen, adrenalin, glucocorticoid.
Reaksi hematologi: Ujian Coombs positif, dalam kes-kes yang jarang berlaku eosinophilia, leukopenia, neutropenia, anemia hemolitik. Cefoperazone boleh menyebabkan hypoprothrombinemia dengan kecenderungan berdarah.
CNS: sawan (apabila menggunakan dos tinggi pada pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang yang merosot).
Hati: peningkatan aktiviti transaminase (lebih kerap dengan cefoperazone). Dosis tinggi ceftriaxone boleh menyebabkan cholestasis dan cholelithiasis pseudo.
Saluran gastrousus: sakit perut, mual, muntah, cirit-birit, kolitis pseudomembranous. Sekiranya anda mengesyaki kolitis pseudomembranous (kemunculan najis cecair yang bercampur dengan darah), perlu membatalkan dadah dan menjalankan penyelidikan rektoromanoskopik. Langkah-langkah bantuan: pemulihan air dan keseimbangan elektrolit, jika perlu, menetapkan di dalam antibiotik, aktif terhadap C.difficile (metronidazole atau vancomycin). Jangan gunakan loperamide.
Reaksi setempat: sakit dan penyusupan dengan suntikan / m, phlebitis - dengan / dalam pengenalan.
Lain-lain: kandidiasis lisan dan vagina.
Petunjuk
Cephalosporins generasi pertama
Petunjuk utama untuk penggunaan cefazolin kini adalah profilaksis perioperatif dalam pembedahan. Ia juga digunakan untuk merawat jangkitan kulit dan tisu lembut.
Cadangan untuk penggunaan cefazolin untuk rawatan jangkitan saluran pernafasan dan jangkitan saluran pernafasan hari ini harus dipertimbangkan sebagai kurang memuaskan kerana spektrum aktiviti sempit dan rintangan meluas terhadap patogen berpotensi.
jangkitan komuniti yang diperoleh dari kulit dan tisu lembut yang ringan hingga sederhana.
Cephalosporins generasi kedua
jangkitan MWP (pyelonephritis sederhana dan teruk);
Cefuroxime axetil, cefaclor:
jangkitan VDP dan NDP (CCA, sinusitis akut, pembengkakan bronkitis kronik, radang paru-paru yang diperoleh masyarakat);
jangkitan IMP (pyelonephritis ringan hingga sederhana, pyelonephritis pada wanita hamil dan menyusu, cystitis akut dan pyelonephritis pada kanak-kanak);
jangkitan komuniti yang diperoleh dari kulit dan tisu lembut yang ringan hingga sederhana.
Cefuroxime dan cefuroxime axetil boleh digunakan sebagai terapi langkah.
Cephalosporins generasi ketiga
Infeksi komuniti yang teruk dan nosokomial yang teruk:
Infeksi masyarakat yang diperolehi dan nosokomial yang teruk dari pelbagai lokalisasi dengan peranan etiologi yang disahkan atau mungkin P.aeruginosa dan mikroorganisma bukan fermentasi lain.
Jangkitan pada latar belakang neutropenia dan immunodeficiency (termasuk demam neutropen).
Penggunaan cephalosporins parenteral generasi ketiga adalah mungkin dalam bentuk monoterapi, dan digabungkan dengan kumpulan AMP yang lain.
Jangkitan jangkitan: pyelonephritis ringan hingga sederhana, pyelonephritis pada wanita hamil dan menyusu, cystitis akut dan pyelonephritis pada kanak-kanak.
Tahap rawatan stepwise lisan pelbagai jangkitan gram-negatif komuniti yang diperolehi dan nosokomial selepas mencapai kesan yang berterusan dari penggunaan ubat parenteral.
VDP dan jangkitan NDP (ceftibuten tidak disyorkan untuk etiologi pneumokokus yang mungkin).
Teruk, terutamanya nosokomial, jangkitan yang disebabkan oleh mikroflora berbilang tahan dan bercampur (aerobik-anaerobik):
Jangkitan NDP (radang paru-paru, abses paru-paru, empyema pleura);
Jangkitan pada latar belakang neutropenia dan keadaan imunodefisiensi lain.
Cephalosporins generasi IV
Teruk, kebanyakannya simptom, jangkitan yang disebabkan oleh mikroflora berbilang tahan:
Jangkitan NDP (radang paru-paru, abses paru-paru, empyema pleura);
Jangkitan pada latar belakang neutropenia dan keadaan imunodefisiensi lain.
Contraindications
Reaksi alahan terhadap cephalosporins.
Amaran
Alahan. Salib ke semua cephalosporins. Alergi kepada cephalosporins generasi pertama mungkin berlaku pada 10% pesakit dengan alahan penisilin. Penyakit alahan terhadap penisilin dan cephalosporins II-III generasi jarang berlaku (1-3%). Sekiranya terdapat riwayat tindak balas alahan jenis segera (sebagai contoh, urtikaria, kejutan anaphylactic) kepada penisilin, maka cephalosporins generasi pertama harus digunakan dengan berhati-hati. Cephalosporin generasi lain lebih selamat.
Kehamilan Cephalosporins digunakan semasa kehamilan tanpa sebarang sekatan, walaupun tidak ada kajian terkawal yang mencukupi tentang keselamatan mereka untuk wanita hamil dan janin.
Menyusu. Cephalosporins dalam kepekatan yang rendah menembusi susu ibu. Apabila digunakan oleh ibu-ibu yang menyusu, mikroflora usus mungkin berubah, pemekaan kanak-kanak, ruam kulit, candidiasis. Berhati-hati apabila menggunakan penyusuan. Jangan gunakan cefixime dan ceftibuten, kerana kekurangan kajian klinikal yang sesuai.
Pediatrik Dalam bayi baru lahir, peningkatan separuh hayat cephalosporins mungkin disebabkan oleh keletihan buah pinggang. Ceftriaxone mempunyai ijazah tinggi mengikat kepada protein plasma boleh menggantikan dari kaitannya dengan protein bilirubin oleh itu perlu digunakan dengan berhati-hati pada bayi baru lahir dengan hiperbilirubinemia, terutamanya di pramatang.
Geriatrik Oleh kerana perubahan fungsi buah pinggang pada orang tua, perkumuhan cephalosporins mungkin melambatkan, yang mungkin memerlukan pembetulan rejimen dos.
Fungsi buah pinggang terjejas. Kerana kenyataan bahawa kebanyakan cephalosporins dikumuhkan terutamanya oleh buah pinggang dalam keadaan aktif, dos rejimen Penguat ini (kecuali cefoperazone dan ceftriaxone) dalam pembetulan kegagalan tertakluk buah pinggang. Apabila menggunakan cephalosporins dalam dos yang tinggi, terutamanya apabila digabungkan dengan aminoglycosides atau diuretik gelung, kesan nefrotoxic mungkin.
Disfungsi hati. Sebahagian besar daripada cefoperazone diekskresikan dengan hempedu, oleh itu, dalam penyakit hati yang teruk, dosnya harus dikurangkan. Dalam pesakit dengan penyakit hati, terdapat peningkatan risiko hipoprotrombinemia dan pendarahan apabila menggunakan cefoperazone; untuk pencegahan, disyorkan untuk mengambil vitamin K.
Pergigian Dengan penggunaan cephalosporins yang berpanjangan boleh mengembangkan kandidiasis oral.
Interaksi dadah
Antacids mengurangkan penyerapan cephalosporins lisan dalam saluran gastrousus. Perlu sekurang-kurangnya 2 jam selang antara mengambil ubat-ubatan ini.
Apabila digabungkan dengan antikoagulan cefoperazone dan agen antiplatelet, risiko pendarahan meningkat, terutama gastrousus. Ia tidak digalakkan untuk menggabungkan cefoperazone dengan trombolytik.
Dalam kes penggunaan alkohol semasa rawatan dengan cefoperazone, tindak balas seperti disulfiram mungkin berkembang.
Gabungan cephalosporins dengan aminoglycosides dan / atau gelung diuretik, terutamanya pada pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang yang merosakkan, boleh meningkatkan risiko nefrotoxicity.
Maklumat Pesakit
Di dalam cephalosporins, adalah wajar untuk mengambil, minum banyak air. Cefuroxime axetil mesti diambil dengan makanan, semua ubat lain - tanpa mengira makanan (dengan rupa fenomena dyspeptik, kita boleh mengambilnya semasa atau selepas makan).
Borang dos cair untuk pengingesan harus disediakan dan diambil mengikut arahan yang dilampirkan.
Ketat memerhati kaedah pentadbiran yang ditetapkan semasa keseluruhan rawatan, jangan melewatkan dos dan bawa mereka pada selang masa yang tetap. Jika anda terlepas dos, bawa secepat mungkin; Jangan ambil jika sudah hampir masanya mengambil dos seterusnya; jangan menggandakan dos. Untuk menahan tempoh terapi, terutama untuk jangkitan streptokokus.
Rujuk doktor jika pembaikan tidak berlaku dalam beberapa hari atau gejala baru muncul. Jika ruam, gatal-gatal atau tanda-tanda lain timbul reaksi alergi, hentikan mengambil ubat dan dapatkan nasihat doktor.
Jangan mengambil antacid dalam masa 2 jam sebelum dan selepas mengambil cephalosporin di dalamnya.
Semasa rawatan dengan cefoperazone dan selama dua hari selepas selesai, alkohol harus dielakkan.
Cefazolin: arahan untuk digunakan
Komposisi
Penerangan
Tindakan farmakologi
Antibiotik semisynthetic kumpulan I cephalosporins untuk kegunaan parenteral.
Mekanisme tindakan cefazolin adalah berdasarkan penekanan sintesis dinding sel bakteria bakteria dalam fasa pertumbuhan yang disebabkan oleh penyekatan protein penikilin yang mengikat (PSB), seperti transpeptidase. Ini membawa kepada kesan bakteria.
Hubungan antara farmakokinetik dan farmakodinamik
Keberkesanan cefazolin bergantung pada masa yang diperlukan untuk mengekalkan kepekatan dadah melebihi kepekatan penghalang minimum (MIC) untuk patogen yang diberikan.
Biasanya mikroorganisma sensitif:
Mikroorganisma gram positif:
Staphylococcus aureus (Methicillin-sensibel)
Mikroorganisma gram-negatif aerobik:
Mikroorganisma, yang mungkin muncul rintangan yang diperolehi:
Mikroorganisma gram positif:
Streptococcus pneumoniae (Penicillin-intermediate)
Mikroorganisma gram-negatif aerobik:
Mikroorganisma dengan rintangan semulajadi:
Mikroorganisma gram positif:
Staphylococcus aureus (Methicillin-resistent)
Streptococcus pneumoniae (penicillin-resistent)
Mikroorganisma gram-negatif aerobik:
Farmakokinetik
Apabila ditelan, ubat itu dimusnahkan di saluran gastrousus, oleh itu, Cefazolin diberikan hanya secara parenteral. Selepas suntikan saya / m cepat diserap; kira-kira 90% daripada dos yang diberikan adalah terikat kepada protein darah. Kepekatan maksimum cefazolin dalam darah dengan suntikan / m diperhatikan selepas 1 h selepas suntikan. Dengan pentadbiran i / m dalam dos 0.5 g atau 1 g, C max ialah 37 dan 64 μg / ml, selepas 8 jam kepekatan serum adalah 3 dan 7 μg / ml, masing-masing. Dengan on / dalam pengenalan dos 1 g C max - 185 μg / ml, kepekatan dalam serum selepas 8 h - 4 μg / ml. T1/2 dari darah - kira-kira 1.8 jam dengan / dalam dan 2 jam selepas suntikan / m. Kepekatan terapeutik disimpan dalam plasma darah selama 8-12 jam. Ia menembusi sendi, tisu sistem kardiovaskular, rongga perut, buah pinggang dan saluran kencing, plasenta, telinga tengah, saluran pernafasan, kulit dan tisu lembut. Kepekatan dalam tisu pundi hempedu dan hempedu jauh lebih tinggi daripada serum. Dalam cecair synovial, tahap cefazolin menjadi setanding dengan tahap serum kira-kira 4 jam selepas pentadbiran. Bad melewati BBB. Melalui halangan plasenta, terdapat dalam cairan amniotik. Rahsia (dalam jumlah kecil) ke dalam susu ibu. Jumlah pengedaran - 0.12 l / kg.
Tidak biotransformed. Ia terutamanya dikumuhkan oleh buah pinggang dalam bentuk tidak berubah: dalam tempoh 6 jam pertama - kira-kira 60%, selepas 24 jam - 70-80%. Selepas pentadbiran i / m dalam dos sebanyak 0.5 g dan 1.0 g, kepekatan maksimum dalam air kencing ialah 2400 μg / ml dan 4000 μg / ml, masing-masing. Sebilangan kecil ubat dikeluarkan di hempedu.
Petunjuk untuk digunakan
Cefazolin untuk Suntikan ditunjukkan untuk rawatan jangkitan berikut yang disebabkan oleh mikroorganisma mudah:
Infeksi saluran pernafasan: disebabkan oleh S. pneumoniae, S. aureus (termasuk strain penghasil beta-laktamase) dan S. pyogenes.
Benzatin penisilin yang boleh disuntik dianggap ubat pilihan dalam rawatan dan pencegahan jangkitan streptokokus, termasuk pencegahan rematik.
Cefazolin berkesan dalam menghapuskan streptokokus dari nasofaring, tetapi tidak ada data tentang keberkesanan Cefazolin dalam pencegahan penyakit rematik.
Infeksi saluran kencing: disebabkan oleh E. coli, P. mirabilis.
Jangkitan kulit dan strukturnya: disebabkan oleh S. aureus (termasuk strain yang menghasilkan beta-laktamase), S. pyogenes dan strain streptokokus lain.
Infeksi saluran bilier: disebabkan oleh E. coli, pelbagai strain Streptococcus, P. mirabilis dan S. aureus.
Jangkitan tulang dan sendi: disebabkan oleh S. aureus.
Jangkitan genital (termasuk prostatitis, epididymitis): disebabkan oleh E. coli, P. mirabilis.
Septicemia: disebabkan oleh S. pneumoniae, S. aureus (termasuk strain penghasil beta-laktamase), P. mirabilis, E. coli.
Endokarditis: disebabkan oleh S. pyogenes (termasuk strain menghasilkan beta-laktamase). Kajian kebudayaan dan kerentanan yang sesuai harus dilakukan untuk menentukan kepekaan patogen kepada cefazolin.
Prefaksis Perioperatif: pentafsiran prophylactic cefazolin sebelum pembedahan, semasa pembedahan, dan selepas pembedahan boleh mengurangkan kejadian beberapa jangkitan pasca operasi pada pesakit yang menjalani pembedahan yang diklasifikasikan sebagai tercemar atau berpotensi tercemar (contohnya histerektomi vagina dan cholecystectomy pada pesakit dari kumpulan berisiko tinggi : Umur lebih dari 70 tahun, kolesteritis akut yang bersamaan, jaundis obstruktif atau kehadiran batu karang).
Penggunaan perioperatif cefazolin juga boleh berkesan dalam pesakit pembedahan di mana jangkitan di tapak pembedahan akan menimbulkan risiko yang serius (misalnya, semasa pembedahan jantung terbuka dan sendi prostetik).
Pentadbiran profilaktik cefazolin biasanya dihentikan dalam tempoh 24 jam selepas prosedur pembedahan. Dalam pembedahan, di mana berlakunya jangkitan boleh menjadi sangat merosakkan (contohnya, semasa pembedahan jantung terbuka dan sendi palsu), pentadbiran profilaktik cefazolin boleh lepas dari 3 hingga 5 hari selepas pembedahan selesai.
Untuk mengurangkan perkembangan bakteria tahan dadah dan mengekalkan keberkesanan cefazolin dan ubat-ubatan anti-bakteria lain, cefazolin hanya boleh digunakan untuk merawat atau mencegah jangkitan yang terbukti atau disyaki mikroorganisma sensitif. Apabila maklumat mengenai budaya dan kerentanan tersedia, syarat untuk memilih atau mengubah terapi antibiotik perlu dipertimbangkan. Dengan ketiadaan data sedemikian, epidemiologi tempatan dan kerentanan boleh menyumbang kepada pilihan terapi empirik.
Contraindications
Hipersensitiviti terhadap antibiotik cephalosporin; kehamilan Dadah tidak ditetapkan untuk bayi yang belum matang dan anak-anak pada bulan pertama kehidupan.
Dengan penjagaan: kegagalan buah pinggang, penyakit usus (termasuk riwayat kolitis).
Kehamilan dan penyusuan
Sepanjang tempoh penyusuan, ubat ini digunakan dengan berhati-hati, menghentikan penyusuan susu untuk tempoh rawatan. Penggunaan semasa kehamilan hanya dibenarkan untuk sebab-sebab kesihatan.
Dos dan pentadbiran
Ubat ini diberikan intramuskular dan intravena (jet atau titisan). Regimen dos ditetapkan secara individu, dengan mengambil kira keterukan penyakit, jenis patogen dan kepekaannya terhadap cefazolin.
Penyediaan penyelesaian untuk suntikan dan infusi
Bagi pentadbiran intramuskular kandungan botol 0.5 g yang larut di dalam 2 ml, 1 g - 4 ml isotonik larutan natrium klorida atau air steril untuk suntikan, teliti berjabat sehingga pembubaran lengkap. Penyelesaian yang terhasil disuntik ke dalam otot.
Untuk intravena dos bolus tunggal dicairkan dalam 10 ml isotonik larutan natrium klorida atau air steril untuk suntikan dan ditadbir secara perlahan-lahan, lebih 3-5 minit. Untuk penyediaan titisan intravena 0.5 g atau 1 g telah dicairkan dalam 50-100 ml air untuk suntikan atau isotonik natrium klorida atau 5% dextrose dan ditadbir selama 20-30 minit (kadar pengenalan 60-80 titis seminit 1 ).
Hanya penyelesaian telus dan baru yang disediakan bagi ubat ini sesuai digunakan.
Bagi orang dewasa dos tunggal cefazolin dalam jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma Gram-positif, adalah 0,25-0,5 g setiap 8 jam. Pada jangkitan saluran pernafasan graviti purata disebabkan oleh pneumococci, atau jangkitan saluran kencing, ubat dewasa ditadbir dos 0,5-1 g setiap 12 jam. dalam penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisma gram-negatif, penyediaan ditadbir dalam dos 0,5-1 g setiap 6-8ch.
Dalam jangkitan teruk (sepsis, endokarditis, peritonitis, necrotizing pneumonia, osteomielitis akut, rumit jangkitan saluran kencing) dos harian dewasa dadah boleh meningkat kepada maksimum - 6 g / hari, dengan selang antara campuran 6-8 jam.
Untuk pencegahan jangkitan selepas operasi - di dalam, 1 g untuk 0.5-1 jam sebelum pembedahan, 0.5-1 g - semasa pembedahan dan 0.5-1 g - setiap 8 jam pada hari pertama selepas pembedahan.
Kanak-kanak yang lebih tua dari 1 bulan, ubat ini ditetapkan dalam dos harian 20-50 mg / kg berat badan (dalam 3-4 dos); dengan jangkitan teruk - 90-100 mg / kg. Dos harian maksimum untuk kanak-kanak ialah 100 mg / kg.
Tempoh purata rawatan ialah 7-10 hari.
Apabila menetapkan cefazolin kepada pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang terjejas, pembetulan rejimen dos adalah perlu. Pada orang dewasa, dos ubat dikurangkan dan selang antara suntikannya meningkat. Dosis awal, tanpa mengira tahap disfungsi buah pinggang, ialah 0.5 g. Selanjutnya, rejimen dos berikut untuk cefazolin pada pesakit dewasa dengan fungsi buah pinggang terjejas disyorkan:
- dengan pelepasan kreatinin 55 ml / min. dan lebih banyak anda boleh memasuki dos penuh;
- dengan pelepasan kreatinin 35-54 ml / min. anda boleh memasukkan dos penuh, tetapi selang antara suntikan perlu ditingkatkan hingga 8 jam;
- dengan pelepasan kreatinin kurang daripada 11-34 ml / min. ½ dos ditadbir dengan selang 12 jam;
- dengan kelegaan kreatinin sebanyak 10 ml / min. dan kurang ½ dos ditadbir dengan selang antara suntikan 18-24 h.
Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas pada kanak-kanak, dos tunggal biasa ubat pertama ditadbir, dos berikutnya diperbetulkan dengan mengambil kira tahap kegagalan buah pinggang:
- dengan pelepasan kreatinin 70-40 ml / min. ubat ini diberikan dalam dos harian 12-30 mg / kg, dibahagikan kepada 2 pentadbiran dengan selang 12 jam;
- dengan pelepasan creatinine 40-20 ml / min. ubat ini diberikan dalam dos harian 5-12.5 mg / kg, dibahagikan kepada 2 dos dengan selang 12 jam;
- dengan pelepasan kreatinin kurang daripada 5-20 ml / min. ubat ini ditadbir dalam dos harian 2-5 mg / kg, dibahagikan kepada 2 pentadbiran dengan selang 24 jam.
Kesan sampingan
sistem imun: ruam kulit, gatal-gatal, kemerahan, dermatitis, urtikaria, hyperthermia, edema angioneurotic, kejutan anaphylactic, exudative erythema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, toksik epidermis Necrolysis (sindrom Lyell ini), eosinofilia, arthralgia, penyakit serum, bronchospasm.
Dari sistem darah dan sistem limfa: melaporkan kes-kes leukopenia, agranulocytosis, neutropenia; lymphopenia, anemia hemolitik, anemia aplastik, thrombocytopenia / thrombocytosis, hypoprothrombinemia, menurun hematokrit, meningkatkan masa prothrombin, pancytopenia.
Di pihak saluran gastrousus: tiada selera makan, loya, muntah, sakit perut, cirit-birit, kembung perut, gejala kolitis pseudomembranous, yang mungkin berlaku semasa atau selepas rawatan, penggunaan jangka masa panjang boleh membangunkan goiter, candidiasis pada saluran gastrousus (termasuk stomatitis candidal). Dalam kes-kes yang jarang berlaku, terdapat peningkatan dalam ALT dan AST, dan phosphatase alkali, jarang - hepatitis fana dan penyakit kuning kolestatik, hiperbilirubinemia.
Di bahagian sistem kencing: fungsi buah pinggang yang merosakkan (peningkatan kadar nitrogen urea dalam darah, hypercreatininemia); dalam kes sedemikian, dos ubat dikurangkan, dan rawatan dijalankan di bawah kawalan dinamik penunjuk ini. Nafritis interstitial yang jarang dilaporkan dan disfungsi buah pinggang lain (nefropati, nekrosis daripada papillae buah pinggang, kegagalan buah pinggang).
Gangguan neurologi: sakit kepala, pening, paresthesia, kebimbangan, pergolakan, hiperaktif, sawan.
Reaksi di tapak suntikan: sakit, indurasi, bengkak pada tapak suntikan, kes-kes flekbitis yang dikembangkan dengan pentadbiran intravena.
Kesan sampingan yang lain: kelemahan umum, kulit pucat, takikardia, pendarahan. Dalam kes yang jarang berlaku, gatal anogenital, candidiasis kelamin, dan vaginitis mungkin berlaku. Ujian Coombs Positif. Dengan penggunaan yang berpanjangan boleh menyebabkan superinfeksi yang disebabkan oleh patogen yang tahan dadah.
Berlebihan
Pentadbiran parenteral dos yang tidak munasabah ubat boleh menyebabkan pening, paresthesia, dan sakit kepala. Dalam cefazolin berlebihan atau pengumpulan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik boleh berlaku kesan neurotoksik, peningkatan kesediaan diperhatikan sawan, sawan teritlak tonik-klonik, muntah, tachycardia.
Rawatan: hentikan penggunaan ubat, jika perlu - untuk menjalankan anticonvulsant, terapi desensitizing. Sekiranya berlebihan, terapi penyelenggaraan dan pemantauan fungsi hematologi, buah pinggang, fungsi hepatik dan sistem pembekuan darah disyorkan sehingga keadaan pesakit stabil. Ubat dikeluarkan daripada hemodialisis; dialisis peritoneal kurang berkesan.
Interaksi dengan ubat lain
Tidak disyorkan untuk digunakan serentak dengan antikoagulan dan diuretik, termasuk furosemide, asid etacrynic (dengan penggunaan serentak dengan diuretik gelung, rembesan kanal cefazolin disekat).
Sinergi tindakan antibakteria diperhatikan dengan kombinasi antibiotik aminoglikosida. Aminoglycosides meningkatkan risiko kerosakan buah pinggang. Tidak sesuai dengan farmaseutikal dengan aminoglycosides (inactivation bersama). Ubat tidak boleh dicampur dalam botol infusi yang sama dengan antibiotik lain (ketidakcekalan kimia).
Pengekalan dadah dikurangkan, sementara pelantikan dengan probenitsid. Dadah yang menghalang rembesan tiub, melambatkan perkumuhan, meningkatkan kepekatan darah dan meningkatkan risiko tindak balas toksik.
Cefazolin tidak serasi dengan ubat yang mengandungi amikacin, natrium amobarbital, sulfat bleomycin, kalsium gluceptate, kalsium gluconate, cimetidine hydrochloride, natrium kolistimetat, erythromycin gluceptate, kanamycin sulfat, oxytetracycline hydrochloride, natrium pentobarbital, polymyxin B sulfat dan tetracycline hydrochloride.
Dengan penggunaan secara serentak dengan tindak balas seperti etanol disulfiram adalah mungkin.
Kefektiviti silang antara persediaan cefazolin dan penisilin mungkin berlaku.
Cefazolin dapat mengurangkan kesan terapeutik dari vaksin BCG, vaksin tipus, jadi kombinasi ini tidak digalakkan.
Langkah berjaga-jaga keselamatan
Pesakit yang mempunyai sejarah tindakbalas alahan kepada penisilin, carbapenems, mungkin sensitif kepada Cephalosporin antibiotik, bagaimanapun menyedari kemungkinan reaksi balas alergi.
Semasa rawatan dengan cefazolin, adalah mungkin untuk mendapatkan sampel Coombs positif (langsung dan tidak langsung) dan reaksi positif palsu air kencing ke glukosa. Ubat ini tidak menjejaskan keputusan ujian glikosur yang dijalankan menggunakan kaedah enzim. Dalam pelantikan ubat itu boleh memburukkan lagi penyakit gastrousus, terutamanya kolitis.
Rawatan dengan ubat-ubatan anti-bakteria, terutama dalam penyakit yang teruk di kalangan orang tua dan pesakit lemah, kanak-kanak, boleh menyebabkan cirit-birit antibiotik yang berkaitan, kolitis, termasuk kolitis pseudomembranous. Oleh itu, sekiranya berlaku cirit-birit semasa atau selepas rawatan dengan cefazolin, adalah perlu untuk mengecualikan diagnosis ini, termasuk kolitis pseudomembranous. Penggunaan cefazolin harus dihentikan sekiranya teruk dan / atau dicampur dengan cirit-birit darah dan melakukan terapi yang sesuai. Sekiranya tiada rawatan yang diperlukan, megacolon toksik, peritonitis, dan kejutan boleh berkembang.
Pelarasan dos untuk pesakit geriatrik dengan fungsi buah pinggang yang normal tidak diperlukan.
Cefazolin tidak boleh diberikan secara intrathecally kerana kemungkinan tindak balas toksik yang teruk dari sistem saraf pusat, termasuk kejang.
Pesakit dengan kekurangan atau pelanggaran sintesis vitamin K (mis, penyakit hati kronik, penyakit buah pinggang, usia lanjut, kekurangan zat makanan, rawatan antibiotik berpanjangan), semasa terapi yang berpanjangan dengan anticoagulants sebelumnya destinasi cefazolin, masa prothrombin perlu diawasi.
Apabila diberikan larutan hipotonik intravena menggunakan air untuk suntikan sebagai pelarut, hemolisis boleh berkembang.
Satu botol Cefazolin-Belmed 500 mg mengandungi 1.05 mmol (24.1 mg) natrium. Satu botol Cefazolin-Belmed 1000 mg mengandungi 2.1 mmol (48.2 mg) natrium. Ini harus diambil kira dalam orang yang mengawal pengambilan natrium (pada diet rendah natrium).
Gunakan pada kanak-kanak. Ubat tidak ditetapkan kepada bayi yang belum matang dan kanak-kanak di bawah umur 1 bulan.
Kesan keupayaan memandu kenderaan bermotor dan jentera yang berpotensi berbahaya. Penjagaan mesti diambil ketika memandu kenderaan dan mesin berpotensi berbahaya lain disebabkan oleh kemungkinan kejang.
Borang pelepasan
Syarat penyimpanan
Di tempat yang dilindungi dari kelembapan dan cahaya pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Cefazolin
Anda boleh membeli ini dan banyak ubat lain di tapak rakan kongsi kami.
Diluluskan
Perintah Kesihatan Ukraine
10/01/2009 № 701
Pendaftaran bukti
Tidak. UA / 2132/01/01,
Tidak. UA / 2132/01/02.
Arahan
pada penggunaan perubatan dadah
Cefazolin
Komposisi Cefazolin:
bahan aktif: cefazolin;
1 botol mengandungi garam natrium cefazolin, steril dari segi cefazolin - 0.5 g atau 1.0 g.
Borang dos.
Serbuk untuk penyelesaian untuk suntikan.
Kumpulan farmakoterapi.
Ejen antibakteria untuk kegunaan sistemik. Antibiotik beta-laktam. Cephalosporins generasi pertama. Kod ATC J01D В04.
Ciri-ciri klinikal.
Petunjuk.
Jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma sensitif terhadap ubat: jangkitan saluran pernafasan; jangkitan sistem genitouriner; jangkitan tisu kulit dan lembut; jangkitan saluran bilier; jangkitan tulang dan sendi; septikemia, endokarditis; pencegahan jangkitan dalam pembedahan.
Contraindications.
Hypersensitivity kepada cefazolin dan persediaan cephalosporin lain, serta penisilin; kehamilan (kecuali jika digunakan untuk sebab-sebab kesihatan), tempoh penyusuan susu ibu; Jangan memohon kepada kanak-kanak di bawah 1 bulan dan bayi pramatang.
Dos dan pentadbiran.
Sebelum memulakan terapi dengan Cefazolin, perlu menghapuskan hipersensitiviti pesakit terhadap antibiotik dengan membuat ujian kulit.
Cefazolin diberikan intramuskular atau intravena (jet atau titisan).
Cefazolin tidak dapat diberikan secara intrathecally!
Dos
Dos dewasa biasa
Setiap 12 jam
Jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma Gram-positif yang terdedah
dari 250 mg hingga 500 mg
Jangkitan saluran kencing yang tidak rumit akut
Setiap 12 jam
Jangkitan teruk dan teruk
dari 500 mg hingga 1 g
Setiap 6-8 jam
* Cefazolin jarang ditadbir dengan dos 12 g sehari. Untuk pencegahan jangkitan selepas operasi, 1 g Cefazolin diresepkan 30-60 minit sebelum pembedahan; semasa operasi pembedahan yang berlangsung selama 2 jam atau lebih - tambahan 0.5-1 g semasa operasi dan 0.5-1 g setiap 6-8 jam pada hari selepas operasi.
Orang dewasa dengan fungsi buah pinggang terjejas.
Dos yang disyorkan: apabila pelepasan kreatinin 55 ml / min dan lebih, pelarasan dos tidak diperlukan; dengan kelegaan kreatinin 35-54 ml / min, pelarasan dos tunggal juga tidak diperlukan, bagaimanapun, selang antara suntikan mestilah sekurang-kurangnya 8 jam; dengan kelegaan kreatinin 11-34 ml / min, satu dos sama dengan separuh dos tunggal standard, selang antara suntikan adalah 12 jam; dengan kelegaan kreatinin sebanyak 10 ml / min atau kurang, satu dos sama dengan separuh dos tunggal standard dengan selang 18-24 jam. Semua dos yang disyorkan diberikan selepas dos pemuatan awal telah digunakan, pilihan yang bergantung kepada jenis dan keterukan jangkitan (lihat di atas). Rawatan itu dilakukan semasa dialisis (lihat bahagian Pharmacokinetics). Pesakit-pesakit yang lebih tua adalah dosis yang ditetapkan untuk orang dewasa (tertakluk kepada fungsi buah pinggang yang normal). Kanak-kanak yang lebih tua dari 1 bulan, ubat ini ditetapkan dalam dos harian 25-50 mg / kg berat badan, dengan jangkitan teruk 100 mg / kg. Dos harian untuk kanak-kanak harus dibahagikan kepada bahagian yang sama untuk suntikan 3-4.
Dos harian maksimum untuk kanak-kanak adalah 100 mg / kg berat badan.
25 mg / kg / hari, dibahagikan kepada 3 pentadbiran
25 mg / kg / hari dibahagikan kepada 4 pentadbiran
Anggaran dos tunggal (setiap 8 jam)
Jumlah yang diperlukan untuk pencairan 125 mg / ml
Anggaran dos tunggal (setiap 6 jam)
Jumlah yang diperlukan untuk pencairan 125 mg / ml
50 mg / kg / hari dibahagikan kepada 3 pentadbiran
50 mg / kg / hari dibahagikan kepada 4 pentadbiran
Anggaran dos tunggal (setiap 8 jam)
Jumlah yang diperlukan untuk pencairan ialah 225 mg / ml
Anggaran dos tunggal (setiap 6 jam)
Jumlah yang diperlukan untuk pencairan ialah 225 mg / ml
Pada kanak-kanak yang mengalami masalah buah pinggang yang merosakkan, pelarasan rejimen dos dilakukan bergantung kepada nilai-nilai pelepasan kreatinin. Untuk pelepasan kreatinin 70-40 ml / min, 60% daripada dos harian purata ditetapkan dan disuntik dengan selang antara suntikan 12 jam. Untuk pelepasan kreatinin 40-20 ml / min, 25% daripada dos harian purata ditetapkan dengan selang 12 jam antara suntikan. Kanak-kanak dengan kelegaan kreatinin 20-5 ml / min ditetapkan 10% daripada dos harian purata setiap 24 jam. Semua dos yang disyorkan diberikan selepas penggunaan dos pemuatan awal.
Penyediaan penyelesaian untuk suntikan dan infus.
Untuk suntikan intramuskular atau intravena 0.5 g ubat dibubarkan dalam 2 ml air untuk suntikan, 1 g dalam 4 ml air untuk suntikan. Untuk pentadbiran bolus intravena, larutan yang dihasilkan dicairkan dengan 5 ml air untuk suntikan, kemudian disuntik dengan perlahan selama 3-5 minit. Untuk titisan intravena penyediaan dicairkan 50-100 ml 5% atau 10% larutan glukosa, 0.9% natrium klorida, larutan glukosa 5% di lactated penyelesaian Ringer untuk suntikan, penyelesaian Ringer untuk suntikan dengan atau tanpa lactate lactate, 0, 9%, 0.45% atau 0.2% larutan natrium klorida dalam larutan glukosa 5% untuk suntikan. Apabila diencerkan, botol akan digegarkan dengan kuat sehingga larut sepenuhnya.
Reaksi buruk.
Apabila menggunakan ubat Cefazolin, kesan sampingan berikut mungkin:
reaksi alergi: ruam kulit (-papuleznaya turun naik, roseolous), pruritus, urtikaria, dermatitis, demam, curahan, sangat jarang - anafilaksis (termasuk bronchospasm, menurunkan tekanan darah), angioedema, eosinofilia, penyakit serum, sindrom multiforme erythema Stevens-Johnson, necrolysis epidermis toksik;
di bahagian saluran pencernaan: loya, muntah, sakit perut, cirit-birit, kandidiasis lisan, anoreksia. Terdapat kemungkinan perkembangan ciri kolitis antibiotik (mungkin disebabkan oleh Clostridium difficile dan menunjukkan dirinya dalam bentuk kolitis pseudomembranous);
di sisi hati dan sistem empedu: cholestasis, hepatitis;
dari sistem hematopoietik: leukopenia boleh terbalik, neutropenia, trombositopenia, anemia (aplastic, hemolitik), agranulocytosis, pancytopenia;
buah pinggang dan sistem urogenital: nefritis celahan, nefropati, kegagalan buah pinggang, kekurangan buah pinggang, pruritus vulva, pruritus di kawasan itu kelengkang, kandidiasis kemaluan, vaginitis;
Ujian makmal: peningkatan dalam AST, ALT, alkali fosfatase, peningkatan bilirubin, LDH, peningkatan urea dan kreatinin serum, peningkatan masa prothrombin;
reaksi tempatan: phlebitis apabila ditadbir secara intravena, kesakitan apabila ditadbir intramuscularly, pemadatan;
yang lain: pucat kulit, perkembangan superinfeksi, takikardia, hiperaktif, pendarahan.
Berlebihan
Pentadbiran parenteral dalam dos yang lebih tinggi daripada yang disyorkan boleh menyebabkan pening, paresthesia, dan sakit kepala. Apabila pengambilan dadah berlebihan atau pengumpulan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik boleh berlaku kesan neurotoksik, manakala terdapat peningkatan kesediaan sawan, klonik umum - sawan tonik, muntah dan tachycardia. Sekiranya berlebihan, ubat harus dibatalkan, jika perlu, melakukan terapi anticonvulsant. Dalam kes perkembangan tindak balas toksik pada pesakit, serta tanda-tanda overdosis Cefazolin, penyingkiran dadah dari badan dapat dipercepatkan oleh hemodialisis. Dialisis peritoneal dalam kes ini akan tidak berkesan.
Gunakan semasa mengandung atau laktasi.
Gunakan semasa kehamilan adalah mungkin dalam kes-kes yang luar biasa untuk sebab-sebab kesihatan, jika faedah yang dijangkakan kepada ibu melebihi risiko berpotensi untuk janin. Jika perlu, penggunaan ubat harus dihentikan.
Kanak-kanak
Ubat tidak ditetapkan untuk kanak-kanak di bawah umur 1 bulan dan bayi pramatang.
Ciri-ciri aplikasi.
Sebelum memulakan rawatan dengan cefazolin, ia harus ditubuhkan sama ada pesakit mempunyai sejarah tindak balas hipersensitiviti terhadap cephalosporins, penisilin, atau ubat-ubatan lain. Dengan perkembangan alergi dadah membatalkan; dalam tindak balas alahan akut yang teruk, mungkin diperlukan untuk mengendalikan epinefrin (adrenalin) dan langkah kecemasan lain. Terdapat kepekaan silang separa antara penisilin dan cephalosporins. Reaksi hipersensitif yang teruk (termasuk anafilaksis) kepada kedua-dua ubat telah dilaporkan. Antibiotik perlu diberikan dengan teliti kepada semua pesakit yang mempunyai sejarah apa-apa bentuk tindak balas alahan, terutamanya ubat-ubatan.
Cephalosporins boleh diserap oleh permukaan membran erythrocyte dan berinteraksi dengan antibodi terhadap dadah. Ini boleh menyebabkan ujian Coombs palsu (contohnya, pada bayi baru lahir yang ibu mengambil cefazolin) dan sangat jarang untuk membangunkan anemia hemolitik. Reaksi ini boleh menyebabkan reaktiviti silang dengan penisilin.
Cefazolin boleh memesongkan keputusan menentukan kandungan gula dalam air kencing dengan kaedah bukan enzim. Ia sepatutnya ditetapkan dengan teliti Cefazolin kepada pesakit yang mempunyai penyakit saluran pencernaan (terutama dengan kolitis) dalam sejarah. Telah dilaporkan mengenai perkembangan kolitis pseudomembranous dengan penggunaan hampir semua antibiotik spektrum luas, jadi sangat penting untuk mempertimbangkan diagnosis seperti pada pesakit dengan cirit-birit yang terjadi dengan penggunaan antibiotik. Keterukan cirit-birit boleh berkisar dari ancaman ringan ke hayat; dalam bentuk yang lebih ringan, biasanya cukup untuk menghentikan penggunaan dadah. Dengan kesederhanaan sederhana dan bentuk teruk, langkah-langkah yang sewajarnya perlu diambil. Penggunaan cefazolin yang berpanjangan atau berulang boleh menyebabkan pertumbuhan mikroorganisma yang tidak sensitif, pemantauan yang teliti terhadap keadaan pesakit adalah perlu. Sekiranya superinfeksi berlaku semasa rawatan, langkah-langkah yang sewajarnya perlu diambil, khususnya - menjalankan kajian secara berkala
kepekaan mikroflora kepada ubat. Apabila cefazolin diresepkan kepada pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang terjejas, dos tersebut perlu dikurangkan untuk mengelakkan ketoksikan. Pelarasan dos untuk pesakit geriatrik dengan fungsi buah pinggang yang normal tidak diperlukan. Dalam kes baru-baru ini, preskripsi sebelumnya Cefazolin, terapi antikoagulan jangka panjang, adalah perlu untuk memantau indeks prothrombin. Pentadbiran dadah intrathecal tidak digalakkan. Reaksi beracun yang teruk dari sistem saraf pusat, termasuk kejang, telah dilaporkan menggunakan kaedah pentadbiran tertentu ini.
Keupayaan untuk mempengaruhi kadar tindak balas ketika memandu atau bekerja dengan mekanisme lain.
Tiada catatan.
Interaksi dengan ubat lain dan jenis interaksi lain.
Pembebasan renal cefazolin berkurang dengan penggunaan serentak dengan probenecid, yang mengakibatkan peningkatan kepekatan cefazolin dalam darah. Ubat tidak boleh digunakan serentak dengan antikoagulan, "gelung" diuretik (furosemide, asid etacrynic). Cefazolin boleh menyebabkan disulfiram - tindak balas yang sama apabila digunakan secara serentak dengan etanol. Dengan pelantikan ubat lain yang serentak atau berturut-turut dengan kesan nefrotoxic (aminoglycosides), kesan toksik pada buah pinggang dipertingkatkan, oleh itu kawalan berterusan fungsi mereka diperlukan. Kefektiviti silang antara persediaan Cefazolin dan penisilin mungkin berlaku.
Sifat farmakologi.
Farmakodinamik. Cefazolin mempunyai spektrum luas antimikrobial (bakterisida) tindakan. Seperti penisilin, ia menghalang sintesis biopolimer dinding sel bakteria. Aktif terhadap gram-positif bakteria (spp Staphylococcus., Melahirkan dan tidak menghasilkan penicillinase, kebanyakan strain Staphylococcus spp., Termasuk pneumococci) Gram-negatif mikroorganisma (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophylus influenzae, Clostridium perfringens, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella typhi, Shigella disenteriae, Haemophelus flexneri). Strain indole-resisten antibiotik Proteus (P. morgani, P. vulgaris, R. rettgeri), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp.
Farmakokinetik.
Apabila ditadbir intramuskular, dadah diserap dengan cepat, mencapai kepekatan maksimum dalam darah selepas 1 jam dan kekal dalam kepekatan berkesan dalam plasma darah selama 8-12 jam. Dikumpul terutamanya (kira-kira 90%) oleh buah pinggang dalam bentuk tidak berubah. Ia menembusi melalui halangan plasenta ke dalam cairan amniotik dan darah tali. Dalam kepekatan yang sangat rendah, ia dijumpai dalam susu ibu. Ubat ini menembusi dengan baik melalui membran sinovial yang meradang, ke rongga sendi, dan praktikal tidak menembusi halangan otak darah. Dengan pengenalan kepekatan yang lebih tinggi dalam darah, tetapi dadah dikeluarkan lebih cepat (penghapusan separuh hayat - kira-kira 2 jam). Semasa dialisis peritoneal (2 l / h) menggunakan penyelesaian yang mengandungi Cefazolin pada kepekatan 50 mg / l dan 150 mg / l, selepas 24 jam kepekatan plasma purata 10 μg / ml dan 30 μg / ml.
Ciri-ciri farmaseutikal.
Ciri-ciri asas fizikal dan kimia: serbuk putih atau hampir putih, sangat bersifat hygroscopic.
Ketidakpatuhan. Jangan campurkan penyelesaian ubat Cefazolin dengan antibiotik lain dalam jarum suntikan yang sama atau dalam sistem infusi yang sama.
Tarikh tamat tempoh.
3 tahun.
Syarat penyimpanan
Dalam bungkusan asal, pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jauhkan daripada kanak-kanak.
Pembungkusan.
0.5 g atau 1.0 g dalam botol; 10 botol dalam pek.
Kategori percutian.
Menurut resipi itu.
Pengeluar.
OJSC Kievmedpreparat.
Lokasi Ukraine, 01032, Kiev, st. Saksaganskogo, 139.