Keterangan pada 01/12/2015
- Nama Latin: Beclometasonum
- Kod ATX: R01AD01
- Bahan aktif: Beclomethasone (beclometasone)
- Pengilang: Orion Corporation Orion Pharma (Finland)
Komposisi
Produk ini mempunyai bahan aktif beclomethasone dipropionate.
Borang pelepasan
Bentuk pelepasan cara ini - aerosol dosis. Aerosol dihasilkan dalam jumlah yang berbeza: botol 9 ml mengandungi 70 dos, botol 10 ml mengandungi 80 dos, dan botol 23 ml mengandungi 200 dos. Dikandung dalam botol plastik dengan dispenser masonom, juga termasuk dalam muncung kit untuk penyemburan. Botol dan muncung dimasukkan ke dalam pek kadbod.
Tindakan farmakologi
Beclomethasone menyediakan kesan anti-radang, anti-alergi, anti-edematous, anti-asma, dan kesan anti-eksudatif.
Terdapat aktiviti glukokortikoid yang jelas dari dadah, serta aktiviti mineralocorticoid yang lemah.
Ubat ini meningkatkan pengeluaran lipomodulin, mengurangkan pembebasan asid arakidonik dan mengurangkan sintesis prostaglandin. Disebabkan pengurangan pengeluaran exudate radang dan limfokin, penghijrahan makrofag terhalang dan proses granulasi dan penyusupan perlahan. Disebabkan oleh pengaruhnya, membran basal epitelium dipadatkan, proses rembesan mukus oleh sel goblet melambatkan, bilangan sel lemak dalam membran mukosa bronkus berkurang. Bahan aktif melegakan otot licin bronkus dan menyumbang kepada pemulihan aktif kepekaannya.
Alat ini membolehkan anda memulihkan tindak balas badan terhadap bronkodilator, dan, sebagai akibatnya, mengurangkan kekerapan penggunaannya. Ubat ini meningkatkan prestasi respirasi luaran. Jika ubat digunakan dalam dos terapeutik, kesan sampingan yang menjadi ciri kortikosteroid sistemik tidak dipatuhi.
Jika ubat itu digunakan secara intranel, kemerahan dan bengkak mukosa hidung akan dihapuskan.
Farmakokinetik dan farmakodinamik
Bahan aktif selepas penggunaan intranasal diserap melalui mukosa hidung. Terdapat penyerapan yang rendah dari saluran gastrousus.
Penyerapan sistemik berlaku tanpa mengira bentuk pentadbiran. Berkaitan dengan protein plasma sebanyak 87%. Bahagian utama meninggalkan badan melalui usus, sekitar 15% diekskresikan melalui buah pinggang.
Kesan terapeutik diperhatikan 4-5 hari selepas permulaan terapi, maksimum diperhatikan selama beberapa minggu.
Selepas pentadbiran dengan penyedutan, sebahagian daripada dos yang diserap dalam paru-paru. Bahagian utama dos yang memasuki sistem pencernaan tidak diaktifkan semasa "lulus pertama" melalui hati.
Petunjuk untuk digunakan
Penggunaan cara penyedutan ditunjukkan untuk asma bronkial (sebagai rawatan asas). Ia juga digunakan dalam kes keberkesanan ketotifen, bronkodilator, asid kromoglikik, untuk dapat mengurangkan dos GK oral.
Pentadbiran intranasal adalah dinasihatkan untuk rhinitis alergi, baik bermusim dan kekal. Ia juga diamalkan pelantikan ubat untuk polyposis hidung berulang, untuk vasomotor rhinitis.
Penggunaan tempatan dan luaran Beclomethasone diamalkan dengan kombinasi ubat-ubatan antimikrob untuk penyakit berjangkit dan inflamasi pada kulit dan telinga.
Contraindications
Anda tidak boleh menggunakan ubat ini dalam kes seperti berikut:
Penggunaan penyedutan tidak diamalkan:
- dalam bronkospasm akut;
- dengan status asma tidak digunakan sebagai cara utama;
- dengan bronkitis dan asal asma.
Pentadbiran Intranasal tidak diamalkan:
- dengan diatesis hemorrhagic;
- dengan jangkitan sistemik (bakteria, kulat);
- dengan ARD;
- dengan kerap berkulit;
- dengan penyakit mata herpetic.
Perlu diingatkan bahawa terdapat sekatan untuk penggunaan intranasal. Ini adalah campur tangan pembedahan baru-baru ini di rongga hidung, ulser hidung, trauma terkini hidung, glaukoma, amebiasis, hipotiroidisme, kegagalan hati yang teruk. Awas perlu digunakan apabila infark miokard baru-baru ini.
Kesan sampingan
Apabila menjalankan pengedaran apa-apa kesan sampingan yang mungkin:
- rasa sakit tekak;
- serak;
- batuk dan bersin;
- pneumonia eosinofilik;
- bronkoskopi paradoks;
- manifestasi alah;
- dengan rawatan jangka panjang, rongga candida-oral dan saluran pernafasan atas (ia berlaku semasa rawatan antijamur, dan terapi tidak boleh dihentikan).
Kesan sampingan sistemik boleh berlaku apabila mengambil ubat dalam dos yang besar (lebih daripada 1.5 mg sehari).
Apabila digunakan secara intranel, peristiwa buruk seperti itu mungkin:
- kerengsaan dan kekeringan mukosa hidung;
- sakit tekak dan rongga hidung;
- epistaxis;
- jangkitan nasofaring, dirangsang oleh flora kulat;
- penembusan septum hidung;
- rhinorrhea;
- ulser mukosa hidung.
Sekiranya penggunaan ubat yang berpanjangan dalam dos yang besar (lebih daripada 1500 mikrogram sehari) diamalkan, kesan sampingan sistemik boleh berlaku.
Seperti kesan sistemik, pening, sakit kepala, sakit mata, mengantuk, tekanan intraokular meningkat, gangguan visual, hyperemia konjungtiva, perubahan dalam rasa, manifestasi alahan, myalgia mungkin. Jika ubat itu digunakan untuk masa yang lama, mungkin terdapat pertumbuhan yang tidak stabil pada kanak-kanak.
Arahan untuk penggunaan Beclomethasone (Kaedah dan Dos)
Arahan untuk penggunaan beclomethasone menyediakan penggunaan intranasal dan penyedutan dadah. Untuk mendapatkan hasil yang jelas, anda harus menggunakan alat secara teratur.
Dos semasa penggunaan penyedutan bergantung kepada ciri-ciri penyakit ini. Kanak-kanak perlu menerima dos yang lebih rendah daripada orang dewasa.
Jika anda menggunakan ubat yang mengandungi 50 atau 100 μg beclomethasone dalam 1 dos, orang dewasa harus menerima 100 μg 3-4 kali sehari. Sekiranya perlu, tambahkan dos 600-800 mg. Kanak-kanak harus menerima 50-100 mcg dua kali sehari.
Jika satu bentuk agen digunakan yang mengandungi 250 μg bahan aktif dalam dos, orang dewasa menerima 500 μg dua kali sehari atau 250 μg empat kali sehari. Jika perlu, tambahkan dos kepada 1500-2000 mg sehari.
Dengan pentadbiran intranasal, 50 μg 2-4 kali sehari disuntik ke dalam setiap laluan hidung.
Berlebihan
Sekiranya berlebihan, tanda-tanda kekurangan hipotalamus-pituitari-adrenal muncul. Dalam kes ini, untuk beberapa waktu pesakit dipindahkan ke glukokortikoid sistemik, ACTH dilantik.
Interaksi
Dengan penerimaan serentak meningkatkan kesan beta-adrenomimetik. Sebaliknya, beta-adrenomimetiki meningkatkan kesan anti-radang beclomethasone, meningkatkan tahap penembusannya ke bahagian distal bronkus.
Ephedrine mengaktifkan metabolisme beclomethasone.
Kecekapan beclomethasone dikurangkan oleh induk enzim pengoksidaan microsomal.
Apabila digabungkan, estrogen, methandienone, theophylline, beta2-adrenomimetics, glucocorticoid oral mengaktifkan kesan beclomethasone.
Syarat jualan
Anda boleh membeli preskripsi.
Syarat penyimpanan
Beclomethasone perlu disimpan di tempat yang gelap, menjaga suhu di bawah +30 ° C.
Hidup rak
Anda boleh menyimpan selama 3 tahun, selepas membuka botol boleh disimpan tidak lebih dari 6 bulan.
Arahan khas
Jangan gunakan ubat ini untuk melegakan serangan asma yang teruk. Jika serangan akut bronkial asma berkembang sebagai tindak balas kepada penggunaan beclomethasone, perlu segera membatalkan rawatan ini.
Sekiranya pesakit mempunyai simptom hipotalamus-hipofisis-adrenal yang tidak mencukupi, pesakit boleh terus melakukan penyedutan, tetapi ini memerlukan kawalan yang tepat terhadap kandungan kortisol basal dalam plasma.
Begitu juga, angka-angka ini perlu dipantau jika dos beclomethasone digunakan untuk rawatan.
Sekiranya pesakit mempunyai sindrom broncho-obstruktif dalam bentuk sederhana atau teruk, anda harus menggunakan bronchodilators kira-kira 20 minit sebelum penyedutan.
Elakkan bersentuhan dengan mata.
Dalam rawatan rhinitis alergi dengan gejala yang teruk, keberkesanan ubat meningkat apabila digunakan serentak dengan agen vasoconstrictor. Untuk mengurangkan risiko kandidiasis oropharyngeal, disarankan untuk menyedut sebelum makan dan bilas mulut anda selepas setiap penyedutan.
Orang dengan asma bergantung kepada steroid harus menggunakan dos yang lebih tinggi daripada ubat.
Pesakit yang menghidap asma perlu beralih dari glucocorticoids tindakan sistemik kepada sedutan dengan beclomethasone secara beransur-ansur. Anda tidak dapat mengurangkan dos secara dramatik.
Analog daripada Beclomethasone
Beclomethasone analog adalah cara Becladon, Beclomet, Beclat, Beclomethasone Formoterol, Beclospir, Propavent, Gnadion, Sanastmil, Vacleril dan ubat-ubatan lain dengan kesan yang sama. Menggantikan dadah hanya boleh menjadi pakar.
Untuk kanak-kanak
Beclomethasone untuk digunakan dengan penyedutan, yang mengandungi 250 μg bahan aktif dalam satu dos, tidak boleh digunakan untuk merawat kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.
Semasa mengandung dan menyusu
Anda tidak boleh menggunakan alat untuk merawat wanita hamil pada trimester pertama. Dalam trimester kedua dan ketiga, anda boleh menggunakan ubat hanya apabila manfaat dijangka melebihi tahap risiko yang diharapkan. Kanak-kanak yang dilahirkan pada ibu yang menerima Beclomethasone semasa kehamilan perlu diperiksa untuk kekurangan adrenal. Penyusuan payudara semasa tempoh rawatan harus dihentikan.
Ulasan Beclomethasone
Ulasan perubatan ini menunjukkan bahawa dalam kebanyakan kes, mereka dapat mengurangkan keadaan pesakit. Terdapat maklumat tentang manifestasi beberapa kesan sampingan, tetapi secara umum, ulasan ubat positif.
Harga beclomethasone, di mana untuk membeli
Harga beclomethasone purata 300-400 rubel setiap botol 200 mcg.
Foster analog
Halaman ini mengandungi senarai semua analog Foster dalam komposisi dan aplikasi. Senarai analog murah, serta anda boleh membandingkan harga di farmasi.
- Foster analog termurah: Seretid
- Analog yang paling popular dari Foster: Elliptic Relwar
- Klasifikasi ATC: Formoterol dan ubat lain yang digunakan dalam penyakit pernafasan yang menghalang
- Bahan / komposisi aktif: beclomethasone, formoterol
Analog murah Foster
Apabila mengira kos analog murah Foster telah diambil kira harga minimum yang didapati dalam senarai harga yang disediakan oleh farmasi
Analog yang popular Foster
Senarai analogi dadah ini berdasarkan statistik ubat yang paling diminta.
Semua analog Foster
Analog komposisi dan petunjuk
Senarai analogi dadah di atas, di mana pengganti Foster ditunjukkan, adalah yang paling sesuai, kerana ia mempunyai komposisi bahan aktif yang sama dan sama seperti yang ditunjukkan untuk kegunaan
Analog pada petunjuk dan kaedah penggunaan
Komposisi yang berbeza, boleh bertepatan mengikut petunjuk dan kaedah permohonan.
Bagaimana untuk mencari ubat mahal yang setara?
Untuk mencari analog murah dadah, generik atau sinonim, pertama sekali kami mencadangkan untuk memberi perhatian kepada komposisi, iaitu untuk bahan aktif dan petunjuk yang sama untuk digunakan. Bahan aktif dadah adalah sama dan akan menunjukkan bahawa dadah itu sinonim dengan ubat yang bersamaan farmasi atau alternatif farmaseutikal. Walau bagaimanapun, jangan lupa tentang komponen tidak aktif ubat-ubatan serupa yang boleh menjejaskan keselamatan dan keberkesanannya. Jangan lupa tentang nasihat doktor, rawatan diri boleh membahayakan kesihatan anda, jadi selalu berjumpa dengan doktor sebelum menggunakan ubat apa pun.
Harga Foster
Di laman web di bawah anda boleh menemui harga untuk Foster dan mengetahui tentang ketersediaan di farmasi berdekatan.
Arahan angkat
Borang pelepasan
Aerosol untuk penyedutan dosis.
Komposisi
1 dos mengandungi beclomethasone dipropionate 100 μg, formoterol fumarate 6 μg.
Pembungkusan
Botol 120 dos.
Tindakan farmakologi
Foster mempunyai kesan anti-radang, mengurangkan keterukan simptom asma bronkial dan mengurangkan kekerapan keterukan penyakit, sementara mempunyai kesan sampingan yang lebih rendah daripada GCS sistemik.
Petunjuk
Terapi asas asma bronkial, menyediakan pelantikan kombinasi terapi (glucocorticosteroid dihidupkan dan meniru adrenergik lama β2):
Pesakit yang gejala-gejala tidak dikawal oleh glucocorticosteroid yang dihirup dan mimetika adrenergik bertindak pendek β2.
Pesakit menerima dos penyelenggaraan berkesan glucocorticosteroids yang disedut dan mimetik tindakan β 2 adrenergik.
Contraindications
Hypersensitivity to Foster components, children under 12 years old.
Dengan berhati-hati:
Kehamilan, tempoh laktasi, tuberkulosis pulmonari, kulat, jangkitan virus atau pernafasan bakteria, thyrotoxicosis, hypothyroidism buatan, hypothyroidism buatan; penyakit (infark miokard akut, penyakit jantung iskemia, tachyarrhythmia, kegagalan jantung kronik decompensated, berpanjangan nd Q-Tc selang (penerimaan formoterol boleh menyebabkan selang pemanjangan QTs-)).
Dos dan pentadbiran
persiapan pilihan dos yang terdiri daripada Foster berlaku secara individu dan bergantung kepada tahap penyakit. Bagi orang dewasa dan remaja yang berumur 12 tahun: 1-2 penyedutan dua kali sehari. Pesakit harus berada di bawah pengawasan yang tetap oleh seorang doktor untuk pemilihan dos Foster yang mencukupi. Dos harus dikurangkan ke tahap terendah, di mana kawalan optimum dari gejala asma bronkial dikekalkan. Apabila mencapai sepenuhnya kawalan ke atas gejala asma bronkial pada latar belakang dos yang disarankan minimum, langkah seterusnya adalah untuk mencuba pelantikan monoterapi dengan glukokortikosteroid yang dihirup.
Tidak ada keperluan untuk pilihan khusus dos ubat untuk pesakit tua.
Kesan sampingan
Antara kesan sampingan yang paling kerap dikaitkan dengan formoterol, yang diterangkan adalah tipikal untuk mimik beta2-adrenergik, seperti: hipokalemia, sakit kepala, gegaran, berdebar-debar, batuk, kekejangan otot, memanjangkan selang QTc. Kesan sampingan ciri beclomethasone dipropionate: kandidiasis membran mukus mulut dan pharynx, kerengsaan di tekak.
Seperti inhalants lain, Foster boleh menyebabkan bronchospasm paradoks.
Kesan sampingan yang lain ciri formoterol thrombocytopenia, edema angioneurotic, hiperglisemia, meningkatkan tahap darah insulin, asid lemak bebas, gliserol dan ketone derivatif, gangguan tidur, halusinasi, keletihan, keresahan, perubahan dalam rasa (dysgeusia), tachycardia, tachyarrhythmia, rentak pramatang ventrikel, angina pectoris (penyakit jantung iskemia), fibrilasi atrium, tekanan darah tinggi, tekanan darah rendah, semakin teruk asma, sesak nafas, loya, gatal-gatal, kulit ruam, urtikaria, hyperhidrosis, myalgia, nefritis, edema periferi.
Arahan khas
Adalah disyorkan untuk mengarahkan pesakit mengenai keperluan untuk membilas mulut dengan air selepas penyedutan dos penyelenggaraan untuk mencegah risiko mengembangkan kandidiasis membran mukus rongga mulut dan faring.
Belon di bawah tekanan: jangan dedahkan untuk memanaskan, jangan menembusi, jangan melempar ke dalam api, bahkan kosong. Gunakan dalam tempoh 3 bulan dari permulaan penggunaan.
Interaksi dadah
Penyekat reseptor β-adrenergik boleh melemahkan tindakan formoterol. Foster tidak boleh diberikan secara serentak dengan b-adrenoblockers (termasuk titisan mata), kecuali dalam kes paksa.
Syarat penyimpanan
Di tempat gelap pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° C.
Beclomethasone + Formoterol (Beclometasone + Formoterol)
Kandungannya
Nama Rusia
Nama Latin untuk bahan Beclomethasone + Formoterol
Kumpulan bahan farmakologi Beclomethasone + Formoterol
Klasifikasi nosologi (ICD-10)
Pencirian bahan Beclomethasone + Formoterol
Gabungan DV - tempatan GCS + selektif β2-adrenomimetik.
Farmakologi
Gabungan ini mengandungi beclomethasone dipropionate dan formoterol. Kedua-dua bahan aktif dengan mekanisme tindakan yang berbeza memperlihatkan kesan tambahan dalam mengurangkan frekuensi keterukan asma.
Sebagai penyedutan digunakan pada dos yang disyorkan mempunyai Beclomethasone dipropionate ciri bagi corticosteroids tindakan anti-radang pada saluran pernafasan atau paru-paru, mengurangkan keterukan gejala exacerbations asma, dan kekerapan, tetapi ia mempunyai kesan sampingan yang kurang daripada kortikosteroid sistemik.
Formoterol adalah agonis β selektif2-reseptor adrenergik, menyebabkan kelonggaran otot licin bronkus pada pesakit dengan halangan saluran udara yang boleh diterbalikkan. Kesan bronkodilasi selepas penyedutan dos tunggal formoterol berlaku dengan cepat (dalam masa 1-3 minit) dan berlangsung selama 12 jam.
Keberkesanan klinikal kombinasi beclomethasone + formoterol apabila digunakan sebagai terapi biasa. Menambahkan formoterol kepada beclomethasone dipropionate mengurangkan keparahan gejala asma bronkial, meningkatkan prestasi fungsi pernafasan luaran (fungsi pernafasan) dan mengurangkan frekuensi pemburasan asma bronkial.
Dalam kajian klinikal telah ditunjukkan bahawa kesan ERF kepada gabungan Beclomethasone + formoterol sepadan dengan yang digunakan gabungan monotherapies dipropionate Beclomethasone dan formoterol dan melebihi kesan ke atas ERF satu Beclomethasone dipropionate.
Keberkesanan klinikal daripada gabungan Beclomethasone + formoterol apabila digunakan sebagai terapi tetap dan memudahkan (Penyenggaraan Dan Pelega Therapy - MART). Dalam kajian klinikal pada pesakit dewasa dengan asma tidak terkawal setakat sederhana dan teruk, berbanding keberkesanan gabungan Beclomethasone + formoterol sebagai rawatan biasa (1 penyedutan 2 kali sehari) dan keperluan untuk menghapuskan gejala asma (untuk sejumlah 8 pewangi / hari) dan keberkesanan gabungan Beclomethasone + formoterol sebagai rawatan biasa (1 penyedutan 2 kali sehari) serta penggunaan salbutamol atas permintaan. Ia telah menunjukkan bahawa gabungan Beclomethasone + formoterol apabila ia digunakan untuk rawatan rutin dan penyingkiran gejala asma meningkat dengan ketara masa sebelum pembangunan asma akut berat pertama (ditakrifkan sebagai pemberat asma bronkial, yang membawa kepada kemasukan ke hospital atau rawatan di unit rawatan rapi, atau keperluan oral glucocorticosteroids lebih dari 3 hari), berbanding dengan penggunaan gabungan ini sebagai rawatan biasa ditambah dengan penggunaan salbutamol atas permintaan.
Insiden exacerbations teruk asma dalam 1 tahun pesakit adalah jauh dan jauh lebih rendah dalam patsietov kumpulan yang dirawat dengan gabungan Beclomethasone + formoterol sebagai terapi biasa dan penyingkiran gejala asma berbanding dengan pesakit yang menerima kombinasi sebagai terapi tetap dan salbutamol untuk gejala asma (0.1476 berbanding 0.2239). Pesakit dalam kumpulan dengan menggunakan gabungan Beclomethasone + formoterol sebagai terapi tetap dan bagi menghapuskan gejala asma mencapai peningkatan klinikal penting dalam mengawal gejala asma bronkial. Dalam kedua-dua kumpulan menunjukkan penurunan yang sama dalam bilangan purata pewangi setiap hari untuk melegakan gejala-gejala asma dan peratusan pesakit yang mengambil ubat-ubatan untuk melegakan gejala asma.
Dalam satu lagi kajian klinikal yang dijalankan pada pesakit dengan asma bronkial, bronchospasm apabila menggunakan provokasi methacholine ia menunjukkan bahawa dos tunggal gabungan Beclomethasone + 100/6 mcg formoterol memberikan kesan bronchodilatory pesat dan pesat penurunan nafas yg sulit, sama seperti yang dalam permohonan salbutamol dalam dos 200 mikrogram.
Pada pesakit dengan COPD teruk (bermakna FEV1, merupakan 42-43% daripada norma dikira) kombinasi beclomethasone + formoterol pada dos 100/6 mcg 2 kali sehari menyebabkan peningkatan dalam FEV1, ditentukan pada waktu pagi sebelum permohonan dos sedutan seterusnya setanding dengan apa-apa peningkatan dalam permohonan gabungan tetap budesonide + formoterol (400/12 mg 2 kali sehari), dan kecekapan yang lebih tinggi berbanding dengan formoterol monoterapi (12 mg 2 kali sehari). Apabila memohon gabungan Beclomethasone + formoterol min bilangan berulang setiap tahun telah dipilih peningkatan gejala berterusan yang memerlukan penggunaan kortikosteroid dan / atau antibiotik oral, rawatan di bilik kecemasan atau kemasukan ke hospital sama dengan yang dalam penggunaan kombinasi tetap budesonide + formoterol. Berkenaan dengan kekerapan exacerbations COPD adalah gabungan Beclomethasone + formoterol tidak mempunyai kelebihan berbanding dengan formoterol monoterapi.
Pendedahan sistemik bahan aktif (beclomethasone dipropionate dan formoterol) dalam kombinasi tetap berbanding dengan menggunakan beclomethasone dipropionate dan formoterol secara berasingan.
Dalam sukarelawan yang sihat menerima gabungan tunggal Beclomethasone + formoterol (4 dos 100/6 g) mono atau Beclomethasone dipropionate dorong klorofluorokarbon (CFC) (4 dos 250 mikrogram) formoterol dan dorongan hydrofluoroalkane (4 dos 6 mg), AUC utama aktif metabolit Beclomethasone dipropionate - Beclomethasone-17 monopropionata (B-17-MP) - dan Cmaks apabila menggunakan gabungan tetap, masing-masing, adalah 35 dan 19% lebih rendah berbanding dengan Beclomethasone dipropionate CFC dorongan dan neekstramelkodispersnym taburan saiz aerosol zarah, dan kadar penyerapan adalah lebih tinggi sebaliknya (0.5 hingga 2 jam).
Selepas menggunakan kombinasi tetap atau beclomethasone dipropionate dan formoterol secara berasingan (dari dua inhaler dos meter berasingan) Cmaks formoterol plasma adalah sama, dan pendedahan sistemiknya sedikit lebih tinggi apabila menggunakan kombinasi tetap daripada apabila menggunakan beclomethasone dipropionate dan formoterol dalam kombinasi bebas.
Tiada bukti yang diperolehi mengesahkan kehadiran interaksi farmakokinetik atau farmakodinamik (sistemik) antara beclomethasone dipropionate dan formoterol.
Dalam sukarelawan yang sihat, penggunaan spacer AeroCHamber Plus8 berbanding penggerak standard meningkatkan pengambilan metabolit aktif B-17-MP dan formoterol ke dalam paru-paru sebanyak 41 dan 45%, masing-masing. Jumlah pendedahan sistemik formoterol tidak berubah, jumlah pendedahan sistemik B-17-MP menurun sebanyak 10%, dan pendedahan sistemik secara keseluruhan tidak berubah beclomethasone dipropionate meningkat.
Farmakokinetik dipropionat Beclomethasone
Penyerapan, pengedaran dan metabolisme. Beclomethasone dipropionate ialah prodrug dengan pertalian lemah bagi penerima yang glukokortikoid, di bawah tindakan esterases yang terdapat di dalam kebanyakan tisu, ditukar kepada metabolit aktif 17-B-MP, yang mempunyai tindakan anti-radang yang lebih ketara daripada prodrug itu.
Selepas sedutan Beclomethasone dipropionate cepat diserap dari paru-paru, ia didahului dengan intensif penyerapan Beclomethasone dipropionate penukaran kepada metabolit aktif B-17-MP. bioavailabiliti sistemik B-17 MP-up penyerapan dari paru-paru (36%) dan darah (dari bahagian ditelan dos penyedutan). Bioavailabiliti sebahagian Diinges daripada dos Beclomethasone dipropionate diabaikan, tetapi penukaran pertama lulus Beclomethasone dipropionate dalam D-17-IP membawa kepada hakikat bahawa 41% daripada dos yang ditelan diserapkan sebagai metabolit aktif 17-B-IP. Dengan meningkatkan dos sedutan diperhatikan peningkatan hampir linear dalam pendedahan sistemik B-17-MP. Bioavailabiliti mutlak selepas penyedutan dipropionate Beclomethasone dan tidak diubah suai B-17-MP adalah kira-kira 2 dan 62% daripada dos yang nominal, masing-masing. Selepas hidup / dalam Beclomethasone dipropionate D-17-IP dan metabolit aktif mempunyai ciri-ciri pelepasan plasma tinggi (150 dan 120 l / h, masing-masing), V kecild mampu mencapai Css dalam darah beclomethasone dipropionate (20 l) dan besar Vd metabolit aktif B-17-MP (42 l). Produk utama beclomethasone metabolisme dipropionat adalah metabolit aktif B-17-MP. Beclomethasone-21-monopropionate (B-21 -MP) dan beclomethasone adalah kurang aktif metabolit beclomethasone dipropionate, tetapi peranan mereka dalam kesan sistemik beclomethasone dipropionate sangat kecil. Komunikasi dengan protein plasma agak tinggi.
Excretion. Bahagian utama beclomethasone dipropionate diekskresikan melalui usus dengan usus dalam bentuk metabolit kutub. Perkumuhan renal beclomethasone dipropionate dan metabolitnya dapat diabaikan. T1/2 beclomethasone dipropionate dan B-17-MP masing-masing adalah 0.5 dan 2.7 h.
Kumpulan pesakit khas. Farmakokinetik beclomethasone dipropionate pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang atau hati tidak dipelajari. Walau bagaimanapun, dalam kegagalan hati, tiada perubahan dalam farmakokinetik dan profil keselamatan beclomethasone dipropionate dijangka, kerana ia menjalani metabolisme yang sangat pesat di bawah tindakan esterase yang hadir dalam kandungan cecair usus kecil, serum, paru-paru dan hati, dengan pembentukan lebih banyak produk kutub - B-21-MP, B-17-MP dan beclomethasone.
Tidak ada niat untuk meningkatkan pendedahan sistemik beclomethasone dipropionate dan metabolitnya pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang, kerana mereka tidak boleh dikeluarkan oleh buah pinggang.
Penyerapan dan pengedaran. Selepas penyedutan, formoterol diserap dari kedua-dua paru-paru dan saluran gastrousus. Bahagian yang menelan dos yang terhirup diserap dari saluran gastrointestinal, yang boleh, bergantung pada jenis peranti penyedutan dan teknik penyedutan, dari 60 hingga 90% dos penyedutan, sementara sekurang-kurangnya 65% dari bahagian yang ditelan dosis diserap dari saluran gastrointestinal. Selepas pengambilan Cmaks formoterol yang tidak berubah dicapai dalam 0.5-1 h. Persatuan formoterol dengan protein plasma adalah 61-64% dengan 34% mengikat albumin. Tidak ada ketepuan persatuan formoterol dengan protein plasma dalam kepekatan plasma yang dicapai dengan penggunaan dos terapeutik. T1/2 selepas pengambilan adalah 2-3 jam Penyerapan formoterol dalam pelbagai dos formoterol fumarate dari 12 hingga 96 μg adalah linear.
Metabolisme. Formoterol secara meluas dimetabolismekan terutamanya dalam hati, laluan utama metabolismenya adalah conjugation dengan asid glucuronic untuk membentuk metabolit tidak aktif. Jalur metabolik penting kedua ialah O-demethylation diikuti oleh conjugation. Dalam formoterol O-demethilation, cytochrome P450 CYP2D6, CYP2C19 dan CYP2C9 isoenzim terlibat. Formoterol dalam kepekatan terapeutik yang penting tidak menghalang isoenzim P450 cytochrome.
Derivasi. Selepas penyedutan tunggal formoterol dalam dos 12 hingga 96 μg dari inhaler serbuk, peningkatan linear dalam jumlah pengekstrakan renal formoterol diperhatikan. Secara purata, 8 dan 25% dos dikumuhkan oleh buah pinggang sebagai formoterol tidak berubah dan jumlah semua metabolitnya, masing-masing. Selepas penyedutan satu dos sebanyak 120 μg T1/2 daripada plasma itu adalah 10j. Enantiomer kanan dan levogirat formoterol yang tidak diekskresikan oleh buah pinggang adalah kira-kira 40 dan 60%, masing-masing.
Peratusan relatif dari kedua enantiomer tetap berterusan sepanjang jangkamasa keseluruhan dos yang dikaji, dan selepas menggunakan dos berulang, pengumpulan relatif satu enansiomer tidak diamati berbanding yang lain. Selepas pengambilan formoterol oral (40-80 mcg) dalam sukarelawan yang sihat, 6-10% dos dikesan dalam air kencing sebagai formoterol tidak berubah dan sehingga 8% sebagai glucuronides.
Sejumlah 67% daripada dos formoterol apabila diambil diekskripsikan oleh buah pinggang (terutamanya dalam bentuk metabolit), dan selebihnya melalui usus dengan tinja. Pembebasan renal formoterol adalah 150 ml / min.
Kumpulan pesakit khas. Farmakokinetik formoterol pada pesakit dengan kekurangan hati atau buah pinggang tidak dikaji.
Penggunaan bahan Beclomethasone + Formoterol
Terapi asas asma bronkial, yang melibatkan kombinasi gabungan GCS + β2-mimik bertindak adrenergik pada pesakit yang gejala penyakitnya tidak cukup dikawal oleh penggunaan GCS yang terhirup dan β2-simetri adrenergik bertindak pantas, atau sudah menerima dos penyelenggaraan berkesan GCS dan β yang dihirup2-adrenomimetika jangka panjang.
Penyakit paru-paru obstruktif kronik - rawatan halangan bronkial pada pesakit dengan COPD teruk (FEV1 0.44 c) (mengambil formoterol boleh menyebabkan pemanjangan jangka masa QTc); kehamilan; menyusu.
Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan
Tiada data klinikal mengenai penggunaan gabungan beclomethasone + formoterol semasa kehamilan. Kajian yang dijalankan ke atas haiwan dengan penggunaan beclomethasone dipropionate dan formoterol secara serentak menunjukkan kehadiran ketoksikan pembiakan hanya dengan pendedahan sistemik yang tinggi. Sehubungan dengan kesan tocolytic β2-Perhatian mimetik adrenergik harus diperhatikan semasa buruh. Formoterol tidak boleh disyorkan untuk digunakan semasa kehamilan dan terutama pada akhir kehamilan atau ketika melahirkan anak. Sekiranya mungkin, satu lagi, terapi kehamilan yang lebih selamat harus digunakan.
Semasa mengandung, gabungan beclomethasone + formoterol hanya boleh digunakan dalam kes-kes di mana faedah penggunaannya melebihi risiko berpotensi untuk janin. Adalah disyorkan untuk menggunakan dos minima yang memberikan kawalan yang berkesan terhadap gejala asma bronkial atau COPD.
Tidak ada data klinikal yang mencukupi mengenai penggunaan gabungan beclomethasone + formoterol semasa menyusu pada manusia.
Walaupun tidak ada data eksperimen pada haiwan, dapat diasumsikan bahwa beclomethasone dipropionate, seperti GCS lain, dirembeskan ke dalam susu ibu. Tidak diketahui sama ada formoterol diekskresikan ke dalam susu ibu, tetapi pada haiwan ia dikumuhkan ke dalam susu ibu.
Gabungan beclomethasone + formoterol boleh digunakan dalam wanita kejururawatan hanya dalam kes-kes di mana kesan terapeutik dijangka untuk ibu melebihi risiko yang berpotensi untuk bayi.
Kesan sampingan bahan Beclomethasone + Formoterol
Gabungan ini mengandungi beclomethasone dipropionate dan formoterol fumarate, jadi diharapkan ia dapat menyebabkan ciri-ciri sampingan ciri-ciri komponen ini. Tiada bukti bahawa penggunaan serentak mereka menyebabkan kesan sampingan tambahan.
Kesan yang tidak diingini yang berkaitan dengan beclomethasone dipropionate dan formoterol, digunakan sebagai gabungan tetap atau ubat-ubatan individu, dibentangkan di bawah dan dikumpulkan oleh kelas organ sistem. Kekerapan kejadian mereka ditentukan seperti berikut: sangat kerap (≥1 / 10); seringkali (≥1 / 100, 0.44 s) kedua-dua ubat pentadbiran kongenital dan teraruh perlu dilakukan dengan berhati-hati, kerana penggunaan formoterol boleh menyebabkan pemanjangan jangka masa QTc.
Penjagaan juga perlu diambil apabila kombinasi beclomethasone + formoterol digunakan pada pesakit dengan thyrotoxicosis, diabetes mellitus, pheochromocytoma dan hipokalemia yang tidak diarahkan. Apabila merawat β2-mimetika adrenergik berpotensi menyebabkan hipokalemia yang teruk. Berhati-hati khusus disyorkan pada pesakit dengan asma bronkial yang teruk, kerana Kesan yang tidak diingini yang berkaitan dengan hipokalemia boleh diketengahkan oleh hipoksia. Hipokalemia juga boleh diketengahkan sementara serentak merawat ubat lain yang boleh menyebabkan hipokalemia, seperti derivatif xanthine, mineralocorticosteroids, GCS, dan diuretik (lihat "Interaksi").
Penjagaan khas harus diambil pada pesakit dengan asma yang tidak stabil yang menggunakan bronkodilator bertindak cepat untuk melegakan gejala asma. Dalam kes sedemikian, disyorkan untuk mengawal kandungan kalium dalam serum. Penyedutan dosis tinggi formoterol boleh menyebabkan peningkatan kepekatan glukosa dalam darah. Pada pesakit diabetes mellitus, apabila menggunakan kombinasi beclomethasone + formoterol, kepekatan glukosa dalam darah perlu dipantau.
Jika anestesia umum dirancang dengan hidrokarbon halogenasi, perlu memberi amaran kepada pesakit bahawa kombinasi beclomethasone + formoterol tidak boleh dihirup sekurang-kurangnya 12 jam sebelum permulaan anestesia (disebabkan risiko gangguan irama jantung).
Seperti penggunaan ubat-ubatan lain yang mengandungi GCS yang terhirup, keperluan untuk menggunakan dan dos kombinasi beclomethasone + formoterol pada pesakit dengan bentuk aktif tuberkulosis pulmonari, kulat, virus atau jangkitan bakteria organ-organ pernafasan perlu dipertimbangkan semula.
Oleh kerana risiko membesar-besarkan asma bronkial atau COPD, rawatan dengan beclomethasone + formoterol tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba, dos tersebut harus dikurangkan secara beransur-ansur dan di bawah pengawasan perubatan.
Sekiranya pesakit menganggap rawatan itu tidak berkesan, dia perlu berunding dengan doktor. Keperluan peningkatan bronkodilator untuk melegakan gejala asma menunjukkan semakin teruknya penyakit dan memerlukan penilaian semula taktik untuk rawatan asma bronkial. Kemerosotan secara tiba-tiba dan progresif dalam mengawal gejala asma bronkial atau COPD berpotensi mengancam nyawa, dan pesakit harus diberi peperiksaan perubatan segera. Perlu mempertimbangkan keperluan untuk meningkatkan dos GCS (atau penyedutan, atau lisan), dan jika jangkitan disyaki, keperluan untuk menggunakan antibiotik.
Pesakit tidak boleh memulakan rawatan dengan kombinasi beclomethasone + formoterol semasa pemburasan asma bronkial, atau dengan kemerosotan yang ketara atau kemerosotan yang ketara dalam perjalanannya. Semasa rawatan dengan kombinasi beclomethasone + formoterol, kesan buruk yang serius dan komplikasi yang berkaitan dengan asma bronkial boleh berlaku. Sekiranya gejala asma bronkial tidak dapat dikawal atau merosot selepas permulaan rawatan, pesakit dinasihatkan untuk meneruskan rawatan, tetapi berunding dengan doktor.
Seperti mana-mana terapi penyedutan yang lain, bronchospasm paradoks boleh berlaku dengan peningkatan segera dalam mengiu dan sesak nafas selepas penyedutan dos beclomethasone + formoterol. Bronkospasme paradoks harus dihentikan dengan serta-merta dengan bantuan bronchodilators yang bertindak cepat bertindak. Rawatan dengan kombinasi beclomethasone + formoterol harus dihentikan, taktik rawatan harus dikaji semula dan, jika perlu, pesakit harus beralih ke terapi alternatif. Gabungan beclomethasone + formoterol tidak boleh digunakan untuk rawatan awal asma bronkial.
Pesakit harus dinasihatkan untuk selalu membawa bronkodilator cepat - beclomethasone + formoterol (untuk pesakit yang menggunakannya sebagai terapi biasa dan atas permintaan untuk melegakan gejala asma) atau satu bronchodilator bertindak pantas (untuk pesakit yang menggunakan kombinasi beclomethasone + formoterol sahaja sebagai terapi biasa).
Pesakit harus diberi amaran tentang keperluan penggunaan sehari-hari kombinasi beclomethasone + formoterol sesuai dengan rekomendasi doktor, walaupun mereka tidak mempunyai manifestasi asma bronkial. Penyedutan untuk melegakan gejala asma bronkial perlu dijalankan sebagai tindak balas kepada perkembangan gejala asma, tetapi mereka tidak bertujuan untuk kegunaan profilaksis biasa, contohnya sebelum bersenam. Untuk melakukan ini, pertimbangkan untuk menggunakan bronchodilator bertindak pantas yang berasingan.
Apabila mengawal gejala asma bronkial boleh dipertimbangkan, penurunan secara beransur-ansur dalam dos beclomethasone + formoterol dapat dipertimbangkan. Dalam kes pengurangan dos, adalah penting untuk melakukan pemeriksaan biasa terhadap pesakit. Dos yang berkesan terkecil hendaklah digunakan.
Apa-apa kortikosteroid penyedutan boleh menyebabkan kesan sistemik, terutamanya dengan penggunaan jangka panjang dalam dos yang tinggi, bagaimanapun, perlu diperhatikan bahawa kemungkinan kesan-kesan ini berlaku ketika menggunakan kortikosteroid yang dihirup jauh lebih rendah daripada dengan rawatan kortikosteroid oral. Kesan sistemik yang mungkin termasuk sindrom Cushing, cushingoid, penindasan adrenal, keterlambatan pertumbuhan pada kanak-kanak dan remaja, mengurangkan BMD, katarak, dan glaukoma. Oleh itu, adalah penting bahawa pesakit sedemikian sentiasa dipantau oleh doktor dan dos kortikosteroid yang disedut dikurangkan kepada yang paling rendah, di mana kawalan berkesan dikekalkan atas gejala asma bronkial.
Rawatan yang berpanjangan pesakit dengan dos tinggi kortikosteroid yang disedut boleh mengakibatkan perencatan fungsi adrenal dan perkembangan kekurangan adrenal akut. Kanak-kanak yang berumur di bawah 16 tahun yang mengambil dos sedutan beclomethasone dipropionat, yang melebihi yang disyorkan, dianggap sebagai risiko tertentu. Situasi yang berpotensi menjadi titik permulaan untuk perkembangan kekurangan adrenal akut termasuk trauma, pembedahan, jangkitan, atau pengurangan pesat dalam dos beclomethasone dipropionate. Gejala ketidaksuburan adrenal biasanya tidak spesifik - anoreksia, sakit perut, penurunan berat badan, keletihan, sakit kepala, mual, muntah, menurunkan tekanan darah, kekeliruan, hipoglisemia, dan sawan. Semasa tempoh tekanan dan semasa campur tangan pembedahan yang dirancang, penggunaan tambahan kortikosteroid sistemik perlu dipertimbangkan.
Sekiranya ada sebab untuk mempercayai bahawa, terhadap latar belakang rawatan sistemik sebelumnya GCS, fungsi adrenal telah terjejas, penjagaan perlu diambil apabila memindahkan pesakit kepada rawatan dengan beclomethasone + formoterol. Pesakit yang dipindahkan dari pengambilan GCS kepada penyedutan mungkin berisiko untuk mengurangkan rizab adrenal. Pesakit yang memerlukan rawatan kecemasan GCS yang tinggi pada masa lalu atau yang telah menerima rawatan jangka panjang dengan dos tinggi GCS yang terhidu mungkin juga berisiko. Kemungkinan disfungsi adrenal residu ini perlu sentiasa diingat dalam situasi tekanan yang teratur dan terancang, dan dengan demikian dalam kes ini, masalah rawatan yang sesuai untuk GCS harus dipertimbangkan. Untuk pencabulan fungsi adrenal yang teruk, mungkin perlu berunding dengan pakar sebelum melakukan prosedur yang dirancang.
Adalah disyorkan bahawa pesakit akan diarahkan untuk membilas mulut dan tekak dengan air atau berus gigi selepas menyedapkannya untuk mengurangkan risiko mengembangkan kandidiasis mukosa mulut dan pharynx.
Kesan keupayaan memandu kenderaan dan melibatkan diri dalam aktiviti lain yang berpotensi berbahaya. Kesan gabungan beclomethasone + formoterol mengenai keupayaan memandu kenderaan dan terlibat dalam aktiviti lain yang berpotensi berbahaya tidak begitu menjanjikan.