Terdapat kontraindikasi. Sebelum memulakan, berjumpa dengan doktor anda.
Pada masa ini, analog (generik) dadah di farmasi di Moscow tidak dijual!
Semua ubat antiangina dan metabolik ada di sini.
Semua ubat yang digunakan dalam kardiologi adalah di sini.
Tanya soalan atau tinggalkan ulasan mengenai ubat (sila jangan lupa masukkan nama ubat dalam teks mesej) di sini.
Persediaan yang mengandungi Taurine (Taurine, dalam klasifikasi ATC (ATC) tidak dikenal pasti):
Dibikor (Taurine) - arahan untuk digunakan
Kumpulan klinik-farmakologi
Ubat yang meningkatkan metabolisme dan bekalan tenaga tisu.
Tindakan farmakologi
Taurine adalah produk semulajadi pertukaran asid amino yang mengandungi sulfur: sistein, cysteamine, methionine. Taurine mempunyai ciri-ciri pelindung osmoregulatory dan membran, mempunyai kesan positif terhadap komposisi fosfolipid membran sel, dan menormalkan pertukaran ion kalsium dan kalium dalam sel. Taurine mempunyai sifat neurotransmitter yang menghalang, ia mempunyai kesan anti tekanan, ia boleh mengawal pembebasan GABA, adrenalin, prolaktin dan hormon lain, serta mengawal respon terhadapnya. Mengambil bahagian dalam sintesis protein rantaian pernafasan dalam mitokondria, taurine mengawal proses oksidatif dan mempamerkan sifat antioksidan; menjejaskan enzim seperti cytochromes yang bertanggungjawab untuk metabolisme pelbagai xenobiotik.
Dirobikor® meningkatkan proses metabolik di hati, hati dan organ dan tisu lain. Dalam penyakit penyebaran kronik hati, Dibikor® meningkatkan aliran darah dan mengurangkan keterukan cytolisis. Rawatan dengan Dibikor® dalam kekurangan kardiovaskular membawa kepada pengurangan genangan dalam peredaran kecil dan besar, tekanan diastolik intracardiac berkurangan, dan kontraksi miokardium meningkat (kadar penguncupan dan kadar kelonggaran maksimum, kontraksi dan indeks kelonggaran). Ubat ini secara sederhana mengurangkan tekanan darah pada pesakit dengan hipertensi arteri dan tidak mempunyai kesan ke atas parasnya pada pesakit dengan kekurangan kardiovaskular dengan tekanan darah rendah. Dibikor® mengurangkan kesan sampingan yang berlaku apabila overdosis glikosida jantung dan penyekat saluran kalsium yang perlahan, mengurangkan hepatotoksisiti ubat antikulat. Meningkatkan prestasi dengan melakukan senaman fizikal yang berat.
Dalam kes diabetes mellitus, kira-kira 2 minggu selepas permulaan mengambil Dibicore®, tahap glukosa darah menurun. Pengurangan ketara dalam trigliserida, ke tahap yang lebih rendah, tahap kolesterol, dan penurunan diherogenisiti lipid plasma juga telah diperhatikan. Dengan penggunaan ubat yang berpanjangan (kira-kira 6 bulan) peningkatan yang ketara dalam aliran darah mikrocirculatory mata.
Farmakokinetik
Selepas satu dos 500 mg, taurin dalam 15-20 minit ditentukan dalam darah, mencapai Cmax dalam masa 1.5-2 jam. Ubat ini benar-benar dihapuskan dalam satu hari.
Petunjuk untuk menggunakan ubat DIBIKOR®
- kekurangan kardiovaskular etiologi yang berbeza;
- mabuk glikosida jantung;
- diabetes jenis 1;
- diabetes jenis 2, termasuk dengan hiperkolesterolemia sederhana;
- sebagai hepatoprotector pada pesakit yang mengambil ubat antikulat.
Rejimen dos
Dalam kes kegagalan jantung, Dibicore® diambil secara lisan pada 250-500 mg 2 kali sehari 20 minit sebelum makan, kursus rawatan adalah 30 hari. Dos dapat ditingkatkan menjadi 2-3 g sehari atau dikurangkan menjadi 125 mg setiap dos.
Semasa mabuk dengan glikosida jantung - tidak kurang daripada 750 mg sehari.
Dengan diabetes mellitus jenis 1 - 500 mg 2 kali sehari dengan kombinasi terapi insulin selama 3-6 bulan.
Dalam kes diabetes mellitus jenis 2, 500 mg 2 kali sehari dalam monoterapi atau digabungkan dengan ejen hypoglycemic oral lain.
Dalam kes diabetes mellitus jenis 2, termasuk dengan hiperkolesterolemia sederhana, 500 mg 2 kali sehari. Tempoh kursus - mengikut cadangan doktor.
Sebagai hepatoprotector - 500 mg 2 kali sehari semasa keseluruhan mengambil ubat antikulat.
Kesan sampingan
Reaksi alahan terhadap komponen ubat adalah mungkin.
Kontraindikasi terhadap penggunaan ubat DIBIKOR®
- umur di bawah 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan tidak ditubuhkan);
- hipersensitiviti kepada ubat.
Penggunaan ubat DIBIKOR® semasa mengandung dan menyusu
Data mengenai penggunaan ubat semasa mengandung dan menyusu tidak disediakan.
Gunakan pada kanak-kanak
Contraindicated pada usia 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan belum ditubuhkan).
Arahan khas
Semasa mengambil Dibicor®, dos glikosida jantung perlu dikurangkan dengan faktor 2, bergantung kepada kepekaan pesakit kepada glikosida jantung. Peraturan yang sama digunakan untuk melambatkan penyekat saluran kalsium.
Berlebihan
Overdose data tersedia.
Interaksi dadah
Dibikor® boleh digunakan dengan ubat lain; meningkatkan kesan inotropik glikosida jantung.
Terma jualan farmasi
Ubat ini diluluskan untuk digunakan sebagai alat OTC.
Terma dan syarat penyimpanan
Ubat harus disimpan dalam keadaan kering, terlindung dari cahaya, dari jangkauan anak pada suhu yang tidak melebihi 25 ° C. Hayat rak - 3 tahun. Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh dicetak pada pakej.
Ubat untuk gout: allopurinol, adenurik, febuxostat dan perkembangan terbaru
Pada awal tahun ini, pakar terkemuka dalam rawatan penyakit sistem muskuloskeletal dari 14 negara berkumpul pada kongres yang akan datang. Bersama dengan osteoartritis dan ankylosing spondyloarthritis, para ahli memberi perhatian yang besar kepada kaedah moden untuk merawat gout.
Sesungguhnya doktor dan pesakit memandang rendah peranan penyakit ini, mengambil langkah-langkah hanya semasa ketakutan.
Ubat moden boleh mengurangkan keadaan pesakit
Tetapi dalam fasa remisi bahawa perubahan bencana berlaku dalam sistem lokomotor, sistem kencing, kardiovaskular dan saraf yang dikaitkan dengan pengumpulan asid urik. Menurut Profesor Povoroznyuk V.V., beberapa persiapan moden telah muncul di pasaran akhir-akhir ini, oleh itu, era "lama" dan "baru" dapat dibezakan dalam merawat gout.
Dalam artikel ini kita akan bercakap mengenai petunjuk yang menjanjikan dalam rawatan penyakit ini, serta mempertimbangkan ubat-ubatan moden untuk melegakan bentuk akut dan kronik.
Ubat baru dalam rawatan gout: terobosan dalam ubat
Ingat bahawa gout adalah penyakit yang dikaitkan dengan pengumpulan asid urik yang berlebihan dalam serum darah.
Ia mungkin dikaitkan dengan keabnormalan genetik, penyakit sistem endokrin dan kencing, tabiat makan, dan banyak lagi.
Untuk gout, periodicity adalah ciri, di mana regimen rawatan bergantung.
Jadi, semasa pergolakan, doktor mencadangkan menetapkan ubat-ubatan tersebut:
- NSAIDs (diclofenac, indomethacin, nimsulide, dan lain-lain);
- glucocorticoids (prednisone, dexamethasone);
- colchicine (1 mg per jam, tetapi tidak melebihi 6 mg sehari).
Kajian balas pesakit terhadap colchicine, lihat video:
Skim ini telah digunakan selama bertahun-tahun dan tidak banyak berubah. Tetapi, perlu diperhatikan bahawa ubat-ubatan ini tidak menghilangkan penyebab penyakit, oleh itu, pada bila-bila masa sindrom kesakitan gouty mungkin menyala dengan daya baru.
Perhatian utama diberikan kepada rawatan bentuk kronik penyakit (semasa remisi).
Objektif utama adalah untuk mengurangkan tahap asid urik kepada kurang daripada 360 μmol / l. Mari kita lihat ubat yang menjanjikan yang digunakan untuk tujuan berikut:
- Tablet allopurinol;
- Fabuxostat;
- lezinurad;
- canakinumab.
Allopurinol dan mekanisme tindakan: "standard emas" dalam rawatan gout
Walaupun tajuk yang sangat optimistik, menurut ramai pakar, ubat ini sudah ketinggalan zaman. Allopurinol digantikan oleh analog yang lebih kuat, tetapi doktor tidak tergesa-gesa untuk beralih ke ubat baru. Allopurinol diresepkan kepada pesakit yang mempunyai gout kronik. Ia membolehkan anda mencapai pengurangan kadar asid urik yang berterusan, mengurangkan bilangan serangan gout dan bilangan tophi.
Allopurinol mengurangkan tahap asid urik dalam badan
Perlu diingatkan bahawa ubat tidak disyorkan semasa pemutihan penyakit, kerana allopurinol dapat meningkatkan kesakitan gout. Pada masa ini, ia adalah salah satu produk termurah di pasaran. Jadi, harga allopurinol adalah dalam 100 rubles. Mari kita ketahui lebih terperinci cara mengambil allopurinol untuk gout dan kesan utamanya.
Perhatian! Pengambilan biasa dari allopurinol dalam dos purata boleh menormalkan tahap asid urik pada bulan pertama. Anda tidak perlu menunggu kejutan untuk memulakan rawatan yang komprehensif.
5 fakta berguna mengenai mekanisme tindakan allopurinol:
- gout didasarkan pada peningkatan paras asid urik lebih daripada 360 μmol / l dan pengumpulannya dalam tisu;
- ia terbentuk daripada purin (hadir dalam produk sampingan, daging, dan sebagainya) - penukaran hypoxanthin kepada xanthine;
- enzim xanthine oxidase tertentu terlibat dalam proses ini;
- selepas itu, xanthine ditukar kepada asid urik;
- Allopurinol membolehkan anda mengganggu rantai ini - ia menyekat xanthine oxidase.
Pada masa ini, pelbagai petunjuk untuk penggunaan Allopurinol agak terhad. Selalunya, alat ini digunakan untuk merawat gout, hiperurisemia pelbagai asal, hemoblastosis, dan banyak lagi.
Arahan untuk menggunakan Allopurinol:
- rawatan harus bermula dengan 50 mg (1/2 tablet) pada minggu pertama;
- maka setiap minggu anda boleh meningkatkan dos sebanyak 50 mg;
- dos harian purata tidak boleh melebihi 100-300 mg;
- selepas minum pil mesti diambil dengan air.
Satu lagi soalan penting ialah berapa lama anda boleh mengambil Allopurinol untuk gout. Ingat bahawa asas penyakit adalah kecacatan dalam pertukaran purin, jadi dengan pemansuhan dadah, semua gejala boleh kembali.
Cabarannya ialah untuk mencapai dos optimum untuk mengekalkan paras asid urik dalam lingkungan normal.
Perhatian! Sesetengah pesakit sering membandingkan Allopurinol dan Colchicine, memilih yang lebih baik. Oleh itu, ubat-ubatan ini boleh digunakan sebagai sebahagian daripada rawatan gabungan, tetapi anda tidak boleh membandingkannya, kerana ia mempunyai kesan yang sama sekali berbeza: Colchicine menghalang proses keradangan dan mempunyai banyak kesan sampingan apabila dos tidak dipilih dengan betul, dan Allopurinol menghilangkan unsur utama dalam perkembangan gout.
Kesan Sampingan Allopurinol:
- reaksi alergi;
- kadang-kadang photosensitization kepada allopurinol berkembang;
- Satu lagi kesan sampingan yang biasa dari allopurinol adalah peningkatan serangan gout.
Febuxostat - analog utama Allopurinol untuk gout
Baru-baru ini, ubat yang baru muncul di pasaran yang benar-benar mengubah idea merawat gout - itu adalah Febuxostat. Alat ini secara selektif bertindak pada enzim (xanthine oxidase) yang terlibat dalam pembentukan asid urik.
Febuxostat bertindak secara selektif di xanthine oxidase.
Sebagai hasil kajian klinikal berskala besar (APEX, FACT, CONFIRMS), terbukti bahawa Febuxostat dan analognya (nama dagang Adenurik) mempunyai kesan yang lebih kuat daripada Allopurinol, sementara agennya mempunyai kesan sampingan yang minim.
Oleh itu, ubat ini memberi kesan khusus kepada enzim dan membolehkan anda mengekalkan tahap asid urik dalam lingkungan normal.
Satu-satunya kelemahan Fubuxostat adalah harganya, iaitu dalam 6,000 rubel. By the way, Adenurik mempunyai harga yang sama - 5550 rubles.
Arahan penggunaan Febuxostat:
- dos harian purata ialah 80 mg;
- ubat itu boleh digunakan pada bila-bila masa pada hari itu;
- allopurinol dan alkohol mempunyai keserasian yang tidak baik;
- tidak memerlukan pelarasan dos;
- arahan yang sama untuk digunakan berkaitan dengan Adenurik.
Rangkaian ini mempunyai banyak ulasan positif tentang Adenuric, tetapi untuk memperkenalkan ubat ini ke dalam amalan klinikal tidak membenarkan hanya satu syarat - harga yang tinggi.
Pendekatan baru untuk rawatan gout: Zurampik dan Kanakinumab
Pendekatan baru yang radikal terhadap rawatan gout telah dicadangkan oleh syarikat AstraZeneca Austria.
Syarikat Austria AstraZeneca menawarkan pendekatan inovatif untuk rawatan penyakit
Menurut pengilang, Zurampik menghalang pengangkut, yang terletak di tubulus buah pinggang. Alat ini membolehkan anda menghalang penghantar ini dan meningkatkan pembebasan asid urik. FDA telah meluluskan ubat ini untuk rawatan gout dalam terapi gabungan.
Arah lain yang menjanjikan adalah interleukin-1 blocker. Ini adalah canakinumab, yang digunakan secara aktif untuk menghentikan serangan gouty akut.
Oleh itu, dalam beberapa tahun kebelakangan ini, para doktor telah berjaya mencapai kejayaan besar dalam merawat gout, yang pasti dapat dipanggil sebagai terobosan dalam bidang perubatan.
NIKORETTE
Lean sublingual tablet berwarna putih atau hampir putih, bulat, rata, dengan tepi serong, dengan tulisan "N2" di satu pihak.
Eksipien: mannitol, microcrystalline selulosa, povidone K90, metil selulosa, prosolv (98% microcrystalline selulosa, silikon dioksida koloid 2%), magnesium stearat, rasa Lemon TR0551 501.163, 501.438 AR1051 perisa, aspartame.
10 buah. - lepuh (2) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (3) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (9) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (10) - kadbod pek.
Ubat untuk rawatan ketagihan nikotin. Selepas berhenti merokok tiba-tiba, pesakit yang menggunakan produk yang mengandung nikotin untuk masa yang panjang setiap hari boleh mengalami sindrom penarikan, yang termasuk dysphoria, insomnia, kerengsaan, keresahan, kepekatan yang kurang baik, menurunkan kadar jantung, peningkatan nafsu makan dan peningkatan berat badan, dan juga ingin merokok.
Apabila merawat ketagihan nikotin, terapi penggantian nikotin boleh mengurangkan keperluan untuk merokok (dan bilangan rokok yang merokok), mengurangkan keterukan gejala penarikan yang berlaku apabila anda berhenti merokok sepenuhnya. Ia memudahkan pantang sementara dari merokok dan membantu mengurangkan bilangan rokok yang diisap oleh mereka yang tidak dapat atau tidak mahu berhenti merokok sepenuhnya.
Setelah diletakkan di bawah lidah, tablet perlahan-lahan larut dalam air liur. Nikotin bebas diserap melalui membran mukus rongga mulut dan memasuki peredaran sistemik.
Pengikatan nikotin kepada protein plasma kurang daripada 5%. Dalam hal ini, pelanggaran nikotin mengikat dengan penggunaan serentak ubat-ubatan lain atau perubahan dalam jumlah protein dalam plasma dalam pelbagai penyakit tidak boleh memberi kesan yang signifikan terhadap kinetik nikotin.
Nikotin dimetabolisme di buah pinggang dan paru-paru. Lebih daripada 20 metabolit yang lebih rendah dalam aktiviti nikotin telah dikenalpasti. Kepekatan metabolit utama - cotinine - adalah 10 kali lebih tinggi daripada kepekatan nikotin.
Ia diturunkan terutamanya oleh hati. Pelepasan plasma purata adalah kira-kira 70 l / jam. T1/2 - kira-kira 2 jam
Dengan air kencing terutamanya cotinine diekskresikan (15% daripada dos, T1/2 - 15-20 h) dan trans-3-hydroxy-cotinine (45% daripada dos). 10-30% daripada dos nikotin dikeluarkan dalam urin tidak berubah.
Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas
Kemerosotan progresif fungsi buah pinggang disertai oleh pengurangan jumlah pelepasan nikotin.
Farmakokinetik nikotin tidak berubah dengan ketara pada pesakit dengan sirosis hati dengan ketara fungsi hepatik sedikit terjejas (5 mata pada Kanak-kanak-Pugh) dan dikurangkan pada pesakit dengan sirosis dengan kemerosotan hepatik sederhana (7 mata pada Kanak-kanak-Pugh).
Pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang kronik pada hemodialisis, terdapat peningkatan kepekatan nikotin plasma.
Dalam pesakit tua, terdapat sedikit penurunan dalam jumlah pelepasan nikotin, yang tidak memerlukan pelarasan dos.
Untuk rawatan ketergantungan tembakau dengan mengurangkan keperluan untuk nikotin:
- pengurangan gejala pengeluaran yang timbul daripada pemberhentian merokok sepenuhnya pada pesakit yang telah memutuskan untuk berhenti merokok;
- Sekiranya berhenti sementara merokok;
- untuk mengurangkan bilangan rokok yang dicucuk untuk mereka yang tidak boleh atau tidak mahu berhenti merokok sepenuhnya.
- Hipersensitiviti terhadap nikotin dan komponen lain ubat.
Dengan berhati-hati dan hanya selepas berunding dengan doktor, ubat itu harus digunakan untuk pesakit yang mengalami sistem kardiovaskular yang mengalami gangguan, termasuk mengalami penyakit kardiovaskular dalam masa 1 bulan sebelum permulaan penggunaan (termasuk strok, infark miokard, angina tidak stabil, arrhythmia, pembedahan pintasan arteri koronari, angioplasti), atau dengan hipertensi arteri tidak terkawal.
Dengan berhati-hati harus melantik ubat kepada pesakit dengan disfungsi hati yang sederhana atau teruk, kegagalan buah pinggang yang teruk, pemburukan ulser gastrik dan ulser duodenal.
Ubat harus digunakan dengan hati-hati pada pesakit dengan hipertiroidisme yang tidak terkontrol, pheochromocytoma (disebabkan oleh nikotin yang menyebabkan pembebasan katekolamin dari medulla adrenal), serta diabetes mellitus.
Gunakan ubat untuk kanak-kanak di bawah umur 12 tahun haruslah hanya selepas penilaian yang teliti terhadap nisbah risiko / manfaat.
Ubat ini digunakan sublingually. Tablet hendaklah disimpan di bawah lidah sehingga dibubarkan sepenuhnya selama kira-kira 30 minit.
Pada hari-hari pertama selepas permulaan rawatan, mungkin ada sensasi yang tidak menyenangkan di rongga mulut di kerongkong (mereka hilang selepas beberapa waktu).
Dos awal harus dipilih secara individu bergantung pada tahap ketergantungan tembakau. Pesakit dengan tahap rawatan pergantungan yang rendah harus bermula dengan 1 tablet setiap penerimaan. Pesakit dengan tahap pergantungan yang lebih tinggi (ujian Fagerstrom untuk ketergantungan nikotin adalah> 6 mata atau jumlah rokok yang dihisap sehari melebihi 20 pcs.), Dan pesakit yang tidak boleh berhenti merokok, menggunakan 1 tablet 2 mg, harus memulakan rawatan dengan 2- x tablet 2 mg setiap penerimaan. Pada permulaan kursus pil rawatan perlu diambil setiap 1-2 jam; 8-12 tan, 2 mg sehari biasanya mencukupi. Pada siang hari, anda tidak boleh mengambil lebih daripada 30 tablet 2 mg.
Berhenti merokok berhenti
Ambil dadah sekurang-kurangnya 3 bulan. Kemudian anda perlu secara beransur-ansur mengurangkan bilangan tablet yang digunakan. Apabila pengambilan ubat harian dikurangkan kepada 1-2 tablet, penggunaannya harus dihentikan.
Mengurangkan bilangan rokok yang dihisap
Pil itu perlu diambil di antara episod merokok untuk memanjangkan jarak antara rokok merokok untuk mengurangkan penggunaan rokok. Jika selepas 6 minggu menggunakan ubat, tidak mungkin untuk mengurangkan penggunaan harian rokok, anda perlu berjumpa doktor pakar.
Pesakit harus cuba berhenti merokok apabila dia sudah bersedia untuk ini, tetapi tidak lewat dari 6 bulan selepas permulaan rawatan. Sekiranya, dalam tempoh 9 bulan selepas permulaan terapi, tidak mungkin berhenti merokok, anda perlu berunding dengan pakar.
Selalunya mengambil ubat selama lebih daripada 12 bulan tidak digalakkan. Sesetengah individu yang telah berjaya berhenti mungkin memerlukan ubat yang lebih lama untuk meminimumkan risiko meneruskan merokok. Selepas akhir kursus rawatan, bagaimanapun, adalah wajar untuk pesakit mempunyai beberapa tablet dengan dia, kerana pada bila-bila masa mungkin ada keinginan spontan untuk merokok.
Kaunseling perubatan serentak dan sokongan psikologi biasanya meningkatkan keberkesanan terapi.
Pemberhentian Merokok Sementara
Tablet boleh digunakan semasa tempoh ketika anda perlu berhenti merokok untuk sementara waktu, contohnya, ketika anda berada di tempat-tempat di mana ia dilarang untuk merokok, atau dalam situasi lain ketika anda perlu menahan diri dari merokok. Jangan melebihi dos yang ditetapkan.
Reaksi buruk apabila mengambil tablet nikotin adalah sama dengan mereka ketika mengambil nikotin dalam bentuk dos lain dan bergantung kepada dos. Reaksi yang paling buruk berlaku semasa 3-4 minggu pertama ubat dan bergantung kepada dos.
Pening, sakit kepala, gangguan tidur boleh menjadi manifestasi sindrom penarikan disebabkan oleh berhenti merokok. Jika anda berhenti merokok, kejadian stomatitis aphthous boleh meningkat.
Apabila menggambarkan kesan sampingan, kriteria kekerapan kejadian berikut digunakan: sangat kerap (> 1/10), sering (> 1/100 1/1000, 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.
Dari sisi sistem saraf pusat: sering - sakit kepala, pening.
Sejak sistem kardiovaskular: sering - degupan jantung yang cepat; jarang - fibrillation atrium.
Di bahagian sistem penghadaman: sering - ketidakselesaan gastrousus, cegukan, mual.
Di bahagian sistem pernafasan: sering - batuk, rinitis.
Lain-lain: selalunya - sakit tekak, kerengsaan mukosa lisan, tekak kering.
Pengambilan nikotin yang berlebihan semasa terapi penggantian dan / atau merokok boleh menyebabkan gejala overdosis.
Gejala: loya, air liur meningkat, sakit perut, cirit-birit, hiperhidrosis, sakit kepala, pening, kehilangan pendengaran, dan kelemahan umum yang teruk; apabila mengambil nikotin tinggi - hipotensi, nadi lemah dan tidak teratur, kesukaran bernafas, keruntuhan vaskular dan sawan umum, i.e. gejala keracunan nikotin akut.
Dos nikotin, yang boleh diterima dengan baik semasa rawatan oleh perokok dewasa, boleh menyebabkan keracunan yang teruk pada kanak-kanak kecil dan juga membawa maut.
Rawatan: Segera berhenti mengambil nikotin dan mula rawatan simptomatik. Karbon diaktifkan mengurangkan penyerapan nikotin dalam saluran pencernaan.
Merokok (tetapi tidak menggunakan nikotin) menyebabkan peningkatan dalam aktiviti CYP1A2. Selepas pemberhentian merokok, pengurangan enzim enzim substrat dapat dikurangkan, yang boleh menyebabkan peningkatan kepekatan ubat tertentu dalam plasma darah, yang mempunyai kepentingan klinikal yang berpotensi dengan penggunaan ubat serentak yang disifatkan oleh pelbagai terapeutik sempit (theophylline, tacrine, clozapine, ropinirole).
Kepekatan serum ubat-ubatan lain yang dimetabolisme oleh enzim CYP1A2, seperti imipramine, olanzapine, clomipramine dan fluvoxamine, juga boleh meningkat selepas berhenti merokok, bagaimanapun, tidak ada bukti yang meyakinkan untuk menyokong ini. momen ini adalah mustahil.
Bukti yang terhad menunjukkan bahawa merokok boleh menyebabkan metabolisme flekainida dan pentazosin.
Penggunaan ubat Nicorette disertai oleh risiko yang lebih rendah daripada merokok.
Pesakit kencing manis selepas berhenti merokok mungkin memerlukan penurunan dos insulin.
Penggunaan dalam Pediatrik
Pengalaman dengan Nicorette di kalangan remaja kurang daripada 18 tahun tidak hadir, jadi ubat itu harus digunakan dengan ketat seperti yang ditetapkan oleh doktor.
Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor
Impak negatif terhadap keupayaan memandu kereta dan berfungsi dengan mekanisme tidak dipasang.
Nikotin menembusi halangan plasenta dan mungkin mempunyai kesan negatif pada janin. Merokok boleh merosakkan janin, jadi pesakit harus cuba yakin tentang keperluan untuk berhenti merokok tanpa menggunakan terapi gantian dengan ubat-ubatan yang mengandung nikotin. Jika percubaan tersebut gagal, keputusan untuk menjalankan terapi dibuat selepas membandingkan kemungkinan kesan positif dan potensi bahaya.
Nikotin dalam kuantiti yang sedikit diekskresikan dalam susu ibu, walaupun diambil dalam dos terapeutik, dan mungkin memberi kesan buruk kepada bayi apabila mengambil ubat oleh ibu penjagaan. Untuk mengurangkan kesan negatif nikotin pada kanak-kanak, Nicorette harus digunakan sebaik sahaja makan.
Mengambil dadah semasa mengandung dan menyusukan hanya mungkin selepas berunding dengan doktor.
Arahan untuk penggunaan ubat Adenurik
Kandungan:
Adenurik adalah salah satu ubat yang paling popular, yang dirawat dalam rawatan gout, dan lebih khusus untuk mengurangkan tahap asid urik dalam badan secara keseluruhan. Dalam arahan untuk penggunaan adenurik mempunyai semua maklumat yang diperlukan untuk pesakit.
Terdapat dalam tablet, dan bahan aktif utama adalah febuxostat.
Petunjuk
Petunjuk utama untuk menetapkan pil ini adalah hiperkuremia kronik, yang ditunjukkan oleh pemendapan asid urik dalam bentuk urat pada sendi dan di bawah kulit. Salah satu manifestasi komplikasi ini adalah tufus dan gouty arthritis, bukan sahaja dalam bentuk akut, tetapi juga dalam sejarah.
Gunakan ubat ini hanya boleh menjadi dewasa.
Contraindications
Sebagai peraturan, adenurik dapat diterima dengan baik. Kontraindikasi hanya termasuk hipersensitiviti kepada bahan aktif, atau tindak balas alahan kepada satu atau komponen lain, yang merupakan sebahagian daripada tablet.
Dos
Dalam arahan untuk penggunaan adenurika terdapat maklumat bahawa dos harus 80 mg, sekali sehari. Mengambil dadah tanpa mengira makanan itu.
Tempoh penggunaan bergantung sepenuhnya pada kepekatan asid urik dalam darah. Sekiranya jumlahnya melebihi 6 mg, maka tempoh kursus boleh dilanjutkan dari 2 hingga 4 minggu, dan dos meningkat kepada 120 mg. Ambil ubat dan dalam dos ini juga perlu sekali sehari. Meningkatkan dos mungkin hanya mengikut budi bicara doktor.
Kesan terapi itu datang dengan cepat. Hanya beberapa minggu dari permulaan rawatan, dengan penentuan berulang asid urik, kepekatannya adalah separuh. Tujuan utama alat ini adalah untuk mengurangkan tahap asid dan mengekalkannya pada tahap yang tetap, yang tidak melebihi 6 mg.
Penerimaan pencegahan harus sekurang-kurangnya enam bulan. Pelarasan dos yang lebih tua tidak diperlukan.
Dengan kehadiran keabnormalan ringan di buah pinggang, pelarasan dos juga tidak diperlukan. Tetapi jika terdapat kegagalan buah pinggang yang kuat, maka inilah sebabnya untuk tidak menggunakan adenuric.
Pengalaman penggunaan pada pesakit dengan fungsi hati terjejas adalah terhad. Oleh itu, ia juga boleh menjadi salah satu daripada kontraindikasi untuk memulakan rawatan.
Awas
Terdapat beberapa syarat di mana ubat ini tidak boleh digunakan, atau aplikasi ini terhad. Antaranya:
- Kehamilan
- Memberi makan bayi dengan susu ibu.
- CHD.
- Kegagalan jantung kongestif.
- Pemindahan organ.
- Gangguan dalam kelenjar tiroid.
Anda tidak boleh mengambil adenurik 80 mg semasa serangan gout. Maklumat ini ada dalam arahan untuk digunakan. Ubat itu boleh mencetuskan serangan kerana perubahan tajam dalam kadar asid urik. Oleh itu, perkara pertama yang perlu dilakukan adalah menghapus serangan dengan bantuan ubat dari kumpulan NSAIDs, dan hanya selepas itu, untuk mencegah serangan lanjut, gunakan ubat yang dijelaskan.
Sekiranya kejang berlaku di latar belakang penerimaan, terapi dengan ubat ini perlu diteruskan tanpa gagal. Ini adalah satu-satunya cara untuk mengurangkan kekerapan dan keterukan serangan.
Interaksi
Tidak disyorkan pada masa yang sama diambil dengan mercaptopurine atau azathioprine. Mereka boleh mempunyai kesan toksik pada seluruh badan.
Apabila diambil serentak dengan theophylline, kepekatan kedua meningkat, yang juga boleh menyebabkan banyak kesan negatif. Di samping itu, theophylline itu sendiri boleh mencetuskan serangan.
Naproxen dan ubat lain dari kumpulan NSAID boleh meningkatkan jumlah febuksostat yang dikeluarkan oleh buah pinggang. Dengan colchicine atau indomethacin, anda boleh menetapkan tanpa menukar dos. Anda juga harus melakukan dengan penggunaan serentak dengan hydrochlorothiazide.
Dengan penggunaan secara serentak dengan antacid, tidak terdapat penurunan ketara dalam penyerapan adenurik.
Kesan sampingan
Tablet Adenurik jarang menyebabkan sebarang kesan sampingan. Maklumat ini ada dalam arahan untuk digunakan. Walau bagaimanapun, kadang-kadang keadaan patologi berikut boleh berlaku:
- Trombositopenia.
- Penglihatan kabur.
- Pening.
- Berada di telinga.
- Berdegel jantung.
- Cirit-birit
- Mual
- Cholelithiasis.
- Edema.
- Dahaga.
Jika ada kesan sampingan semasa mengambil ubat ini, anda perlu berjumpa dengan doktor dan memutuskan pembatalan ubat ini dan penggantiannya dengan ubat lain.
Sekiranya berlebihan dengan tablet, terapi gejala dan sokongan perlu dilakukan.
Dengan cara ini, anda juga mungkin berminat dengan bahan-bahan PERCUMA yang berikut:
- Buku-buku percuma: "TOP 7 senaman berbahaya untuk latihan pagi, yang harus anda elakkan" | "6 peraturan regangan berkesan dan selamat"
- Pemulihan sendi lutut dan pinggul dalam kes arthrosis - video percuma webinar, yang dijalankan oleh doktor terapi senaman dan perubatan sukan - Alexander Bonin
- Pelajaran percuma dalam rawatan sakit belakang dari doktor terapi fizikal yang disahkan. Doktor ini telah membangunkan sistem pemulihan unik untuk semua bahagian tulang belakang dan telah membantu lebih daripada 2,000 pelanggan dengan pelbagai masalah belakang dan leher!
- Mahu belajar bagaimana merawat saraf sciatic mencubit? Kemudian berhati-hati menonton video di pautan ini.
- 10 komponen pemakanan yang penting untuk kolum tulang belakang yang sihat - dalam laporan ini anda akan belajar apa diet harian anda supaya anda dan tulang belakang anda sentiasa berada dalam tubuh dan semangat yang sihat. Maklumat yang sangat berguna!
- Adakah anda mempunyai osteochondrosis? Kemudian kami mengesyorkan untuk mengkaji kaedah berkesan rawatan osteochondrosis lumbal, servikal dan toraks tanpa ubat.
Adenurik® 80 mg Febuxostat
Arahan
- Rusia
- азақша
Nama dagang
Adenurik® 120 mg
Nama bukan antarabangsa antarabangsa
Borang Dos
Tablet Bersalut Filem
Komposisi
Satu tablet mengandungi
bahan aktif - fabuxostat 80 mg atau 120 mg
Kernel: monohydrate laktosa, hydroxypropylcellulose, selulosa microcrystalline (Avicel PH101), selulosa microcrystalline (Avicel PH102), natrium croscarmellose, magnesium stearat, silika koloid terhidrat.
Shell: opadry II kuning 85F42129 (polyvinyl alcohol, titanium dioxide (E 171), macrogol (3350), talc, oksida besi kuning (E 172))
Penerangan
Tablet kapsul, dilapisi dengan kuning pucat dengan warna kuning, dilabel "80" (untuk dos 80 mg) dan "120" (untuk dos sebanyak 120 mg) di satu pihak.
Ubat anti-gouty. Inhibitor pembentukan asid urik. Febuxostat.
Kod ATC M04AA03
Sifat farmakologi
Farmakokinetik
Dalam sukarelawan yang sihat, kepekatan plasma maksimum (Cmax) dan kawasan di bawah kurva kepekatan masa (AUC) untuk febuxostat meningkat berkadaran dengan dos selepas pentadbiran ubat tunggal dan berulang dalam dos dari 10 mg hingga 120 mg. Pada dos fabuxostat dari 120 mg hingga 300 mg, peningkatan AUC diperhatikan, lebih daripada dos berkadar. Dengan pengenalan dos 10 mg-240 mg setiap 24 jam, pengumpulan dadah tidak diperhatikan. Terminal rata-rata separuh hayat (t1 / 2) fabuxostat kira-kira 5-8 jam.
Analisis populasi farmakokinetik / farmakodinamik dilakukan menurut data yang diperolehi dengan penyertaan 211 pesakit dengan hiperkuremia dan gout yang menerima Adenurik ® dalam dos 40-240 mg 1 r / hari. Secara amnya, nilai yang diperoleh dari parameter farmakokinetik adalah serupa dengan mereka yang sukarela yang sihat, oleh itu, merupakan model yang baik untuk menilai farmakokinetik / farmakodinamika ubat pada pesakit gout.
Selepas pengambilan, febuxostat cukup cepat (tmax 1.0-1.5 h) dan juga (sekurang-kurangnya 84%) diserap. Dengan pengambilan fabuxostat tunggal atau berganda dalam dos 80 mg atau 120 mg 1 p / hari. Cmax adalah dalam urutan 2.8-3.2 μg / ml dan 5.0-5.3 μg / ml, masing-masing. Ketersediaan bio sempurna bagi fabuxostat dalam bentuk tablet tidak dianalisis.
Dengan pengambilan berulang pada dos 80 mg 1 p / hari. atau dos tunggal sebanyak 120 mg dalam kombinasi dengan makanan berlemak Cmax dikurangkan sebanyak 49% dan 38%, dan AUC - sebanyak 18% dan 16%. Walau bagaimanapun, ini tidak disertai oleh perubahan klinikal yang signifikan dalam tahap penurunan kepekatan serum asid urik (dengan pentadbiran berulang dalam dos 80 mg). Oleh itu, Adenurik ® boleh diambil tanpa mengira makanan.
Kelantangan pengedaran dalam keadaan keseimbangan (Vss / F) untuk fabuxostat berbeza dari 29 hingga 75 liter selepas pentadbiran oral dalam dos 10-300 mg. Tahap mengikat protein plasma (terutamanya albumin) mencapai 99.2% dan tidak berubah dengan peningkatan dos dari 80 mg hingga 120 mg. Untuk metabolit aktif ubat, tahap protein plasma mengikat antara 82% hingga 91%.
Febuxostat terdedah metabolisme aktif oleh conjugation melibatkan uridindifosfatglyukuroniltransferazy (UGT) dan pengoksidaan yang melibatkan enzim P450 cytochrome sistem (CYP). Sebanyak empat metabolit hidroksil aktif fabuksostat secara farmakologi telah diterangkan; tiga daripadanya terpencil dari plasma manusia. Di dalam kajian vitro pada microsomes hati manusia menunjukkan bahawa metabolit teroksida terbentuk terutamanya oleh tindakan CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 dan CYP2C9, manakala glucuronide febuxostat terbentuk terutamanya oleh tindakan UGT 1A1, 1A8 dan 1A9.
Fabuxostat dikeluarkan melalui hati dan buah pinggang. Apabila menerima 14C-febuxostat 80 mg masuk kira-kira 49% dikumuhkan dalam air kencing febuxostat sebagai tidak berubah (3%), atsilglyukuronida bahan aktif (30%) yang dikenali metabolit teroksida dan conjugates mereka (13%) dan metabolit yang tidak dikenali (3% ). Selain perkumuhan buah pinggang, kira-kira 45% dikumuhkan dalam najis sebagai febuxostat tidak berubah (12%), atsilglyukuronida bahan aktif (1%) dan metabolit teroksida mereka diketahui dan conjugates mereka (25%), dan metabolit diketahui lain (7%).
Disfungsi ginjal
Dengan pengambilan ubat yang berulang Adenurik ® pada dos 80 mg, tidak ada perubahan yang diperhatikan dalam febuxostat Cmax pada pesakit dengan gangguan renal ringan, sederhana atau teruk berbanding dengan pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal. Jumlah total febuxostat AUC meningkat kira-kira 1.8 kali ganda dari 7.5 μg · h / ml pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal hingga 13.2 μg · h / ml pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk. Cmax dan AUC metabolit aktif meningkat 2 dan 4 kali, masing-masing. Oleh itu, pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang, ketegangan dos yang ringan atau sederhana tidak diperlukan.
Disfungsi hati
Apabila berbilang penyediaan dos Adenurik ® 80 mg tidak ada perubahan ketara Cmax dan febuxostat AUC dan metabolit pada pesakit dengan kekurangan hepatik ringan (Kelas A mengikut Kanak-kanak-Pugh) atau sederhana (Kelas B-kanak-Pugh) keterukan berbanding pesakit dengan fungsi hati biasa. Kajian pesakit dengan gangguan hepatik yang teruk (kelas C pada skala Anak-Pugh) tidak dijalankan.
Dengan pengambilan pengambilan ubat Adenurik ® di dalamnya tidak ada perubahan ketara dalam AUC daripada Febuxostat dan metabolitnya pada pesakit yang lebih tua berbanding dengan sukarelawan muda yang sihat.
Dengan pengambilan ubat Adenurik ® yang berulang di dalam Cmax dan AUC daripada Febuxostat pada wanita masing-masing adalah 24% dan 12% lebih tinggi daripada lelaki. Walau bagaimanapun, nilai CMAx dan AUC, diperbetulkan untuk berat badan, adalah serupa untuk kedua-dua kumpulan. Dalam hal ini, perubahan dos ubat bergantung kepada jantina pesakit tidak diperlukan.
Farmakodinamik
asid urik adalah produk akhir metabolisme purin dalam manusia dan terbentuk semasa tindak balas: xanthine hypoxanthine asid urik. Pada kedua-dua peringkat tindak balas ini, xanine oxidase bertindak sebagai pemangkin. Febuxostat adalah turunan 2-arilthiazole. kesan terapeutik adalah berdasarkan pengurangan kepekatan asid urik serum oleh selektif menghalang xanthine oxidase. Febuxostat adalah perencat kuat dan terpilih xanthine oxidase nepurinovy (NP-SIXO), Ki yang (perencatan malar) in vitro kurang daripada 1 nM. Febuxostat telah ditunjukkan dengan ketara menghalang aktiviti kedua-dua oksidase xanthine dan dikurangkan. Pada kepekatan terapeutik febuxostat kesan ke atas enzim lain yang terlibat dalam metabolisme purin atau pyrimidines seperti guanindezaminaza, hypoxanthine, orotatfosforiboziltransferaza, orotidinmonofosfatdekarboksilaza atau purin phosphorylase nucleoside.
Petunjuk untuk digunakan
- rawatan hiperkuremia kronik dalam penyakit yang melibatkan pemendapan kristal urat (termasuk kehadiran tophi dan / atau arthritis gouty sekarang atau dalam sejarah).
Dos dan pentadbiran
Adenurik ® diambil secara lisan, tanpa mengira makanan.
Dos yang disyorkan Adenurik® adalah 80 mg 1 kali sehari dengan mulut, tanpa mengira makanan. Jika kepekatan asid urik serum melebihi 6 mg / dL (357 μmol / l) selepas rawatan 2-4 minggu, dos Adenurik® boleh ditingkatkan menjadi 120 mg sekali sehari.
Kesan ubat Adenurik® berlaku agak cepat, yang membolehkan penentuan berulang kepekatan asid urik serum selepas 2 minggu. Tujuan rawatan adalah untuk mengurangkan kepekatan asid urik dan mengekalkannya kurang daripada 6 mg / dL (357 μmol / L).
Tempoh pencegahan serangan gout adalah sekurang-kurangnya 6 bulan.
Pesakit warga tua tidak perlu mengubah dos ubat.
Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang teruk (pelepasan kreatinin, 5.5 μMU / ml) pada pesakit yang menerima fabuxostat untuk masa yang lama (5.5%). Oleh itu, ubat harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami fungsi tiroid.
Kehamilan dan penyusuan
Pengalaman terhad dengan penggunaan febuxostat semasa hamil menunjukkan ketiadaan kesan buruk dadah pada masa kehamilan dan kesihatan janin / bayi yang baru lahir. Dalam kajian haiwan, tiada kesan sampingan langsung atau tidak langsung terhadap ubat itu telah dikenal semasa mengandung, perkembangan embrio / janin dan proses kelahiran. Risiko potensi dadah kepada manusia tidak diketahui. Dalam hal ini, febuxostat dikontraindikasikan semasa kehamilan.
Tidak diketahui sama ada febuksostat diekskresikan ke dalam susu ibu. Dalam kajian haiwan, adalah diperhatikan bahawa bahan aktif ubat itu masuk ke dalam susu ibu dan mempunyai kesan negatif terhadap perkembangan bayi yang baru lahir. Oleh itu, risiko ubat untuk bayi tidak boleh dikecualikan. Dalam hal ini, febuxostat dikontraindikasikan semasa menyusu.
Kajian kesuburan pada haiwan dengan penggunaan dadah pada dos sehingga 48 mg / kg / hari tidak mendedahkan pergantungan berkaitan dos kesan sampingan. Kesan Adenurik pada fungsi pembiakan pada manusia tidak diketahui.
Ciri-ciri kesan ubat keupayaan memandu kenderaan atau jentera yang berpotensi berbahaya
Terdapat laporan mengantuk, pening, paresthesia dan kabur semasa rawatan dengan febuxostat.
Sehubungan ini, pesakit yang menerima Adenuric dinasihatkan untuk berhati-hati berhubung dengan memandu, mekanisme servis dan mengambil bahagian dalam aktiviti berkaitan risiko sehingga mereka yakin bahawa tidak ada kesan yang tidak diingini terhadap Adenuric terhadap aktiviti ini.
Berlebihan
Gejala: peningkatan tindak balas buruk.
Borang pelepasan dan pembungkusan
Pada 14 tablet tempat dalam pembungkusan jalur blister dari PVC-Aclar filem dan aluminium foil.
Pada 1 atau 2 pelan planimetrik bersama arahan untuk aplikasi perubatan dalam bahasa negeri dan Rusia dimasukkan ke dalam kadbod pek.
Syarat penyimpanan
Pada suhu tidak lebih tinggi daripada 30 ° C
Hidup rak
Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh.
Manual arahan ADENURIK (ADENURIC)
Borang pelepasan, komposisi dan pembungkusan
Tablet, bersalut dari kuning pucat hingga warna kuning, timbul dengan "80" pada satu sisi.
Pengeluar: laktosa monohidrat, selulosa hidroksipropil, selulosa mikrokristalin, natrium croscarmellosa, silikon dioksida terhidrolisis, magnesium stearat.
Komposisi lapisan filem: Opadry II kuning 85F42129 (polivinil alkohol, titanium dioksida, macrogol 3350, talc, besi oksida kuning).
14 pcs. - lepuh (2) - kadbod pek.
14 pcs. - lepuh (4) - kadbod pek.
14 pcs. - lepuh (6) - kadbod pek.
tab., filem bersalut, 120 mg: 28, 56 atau 84 pcs.
Reg. Tidak: 10247/14/15 dari 06/26/2014 - Semasa
14 pcs. - lepuh (2) - kadbod pek.
14 pcs. - lepuh (4) - kadbod pek.
14 pcs. - lepuh (6) - kadbod pek.
Tindakan farmakologi
Asam urik adalah produk akhir dari metabolisme purin pada manusia dan terbentuk semasa tindak balas berikut:
- hypoxanthine -> xanthine -> asid urik. Pada kedua-dua peringkat tindak balas ini, xanine oxidase bertindak sebagai pemangkin. Febuxostat adalah turunan 2-arilthiazole. kesan terapeutik adalah berdasarkan pengurangan kepekatan asid urik serum oleh selektif menghalang xanthine oxidase. Febuxostat adalah inhibitor xanthine oxidase neurine yang optimum dan selektif (NP-SIXO), Ki (pemalar inhibasi) in vitro adalah kurang daripada 1 nM. Febuxostat telah ditunjukkan dengan ketara menghalang aktiviti kedua-dua oksidase xanthine dan dikurangkan. Pada kepekatan terapeutik febuxostat kesan ke atas enzim lain yang terlibat dalam metabolisme purin atau pyrimidines seperti guanindezaminaza, hypoxanthine, orotatfosforiboziltransferaza, orotidinmonofosfatdekarboksilaza atau purin phosphorylase nucleoside.
Keberkesanan dan keselamatan klinikal
Keberkesanan Adenurik telah disahkan dalam fasa 3 dari tiga kajian utama (dua kajian utama APEX dan FACT dan kajian tambahan CONFIRMS, diterangkan di bawah), yang merangkumi 4101 pesakit dengan hiperkuremia dan gout. Dalam setiap kajian asas fasa 3, Adenurik lebih berkesan menurunkan kepekatan serum asid urik dan mengekalkannya pada tahap yang betul berbanding dengan allopurinol. Dalam kedua-dua kajian, titik akhir keberkesanan utama ialah kadar pesakit yang kepekatan asid urik serumnya tidak melebihi 6.0 mg / dL (357 μmol / L) dalam tempoh tiga bulan yang lalu. Dalam kajian tambahan CONFIRMS fasa 3, hasilnya menjadi tersedia selepas penerbitan pertama sijil pendaftaran untuk Adenurik, titik akhir keberkesanan utama adalah bahagian pesakit yang kepekatan asid urik serum tidak melebihi 6.0 mg / dL pada saat kunjungan terakhir. Kajian-kajian ini tidak termasuk pesakit yang menjalani pemindahan organ.
Kajian APEX: kajian keberkesanan fasa terkawal plasebo dan placebo yang terkawal plasebo (kajian keberkesanan Allopurinol dan Kawalan Placebo Febuxostat, APEX) adalah kajian rawak, dua-buta, pelbagai pusat dengan tempoh 28 minggu. Sejumlah 1072 pesakit telah rawak:
- Adenurik 80 mg 1 kali sehari (n = 267), Adenurik 120 mg 1 kali sehari (n = 269), Adenurik 240 mg 1 kali sehari (n = 134) atau allopurinol (300 mg 1 jam / hari (n = 258) untuk pesakit dengan kepekatan creatinine serum baseline ≤ 1.5 mg / dL atau 100 mg 1 hari / hari (n = 10) untuk pesakit dengan kepekatan creatinine serum asas> 1.5 mg / dL dan ≤2.0 mg / untuk). Untuk menilai keselamatan febuxostat yang diberikan pada dos 240 mg (2 kali lebih tinggi daripada dos yang disyorkan maksimum).
Kajian APEX menunjukkan kelebihan yang signifikan secara statistik terhadap kedua-dua rejimen rawatan: Adenurik 80 mg 1 kali sehari dan Adenurik 120 mg 1 kali sehari berbanding dengan allopurinol dalam dos biasa 300 mg (n = 258) / 100 mg (n = 10) dalam mengurangkan kepekatan serum asid urik di bawah 6 mg / dL (357 μmol / L).
Kajian FAKTA: Kajian keberkesanan febuxostat dengan fasa pengkonduksi allopurinol (Fasa Fiskal Febuksostat Allopurinol Controlled, FACT) adalah rawak, double-blind, multisenter dengan tempoh 52 minggu. Sejumlah 760 pesakit telah rawak:
- Adenurik 80 mg 1 kali / hari (n = 256), Adenurik 120 mg 1 kali / hari (n = 251) atau allopurinol 300 mg 1 kali / hari (n = 253).
Kajian FACT menunjukkan kelebihan statistik kedua-dua regimen - Adenurik 80 mg 1 kali sehari dan Adenurik 120 mg 1 kali sehari berbanding dengan allopurinol dalam dos biasa 300 mg, dalam mengurangkan dan mengekalkan kepekatan asid urik serum di bawah 6 mg / dL (357 μmol / l)
Jadual 1 membentangkan hasil penilaian kecekapan titik akhir utama.
Jadual 1. Kadar pesakit dengan kepekatan asid urik serum 1