Penerangan pada 15 Mei 2015
- Nama Latin: Amoxicillin + Asid Clavulanic
- Kod ATX: J01CR02
- Bahan aktif: Amoxicillin + Clavulanic acid (Amoxicillin + Clavulanic acid)
- Pengeluar: Lek dd, Slovenia Sandoz, Switzerland Hemofarm AD, Serbia dan syarikat lain.
Komposisi
Persediaan mengandungi bahan aktif amoxicillin + asid clavulanic, serta komponen tambahan.
Borang pelepasan
Dihasilkan asid Amoxicillin + Klavutanik dalam bentuk tablet dengan kandungan bahan aktif mg 250 + 125, 500 + 125 mg + 875 125 mg, serta sirap, penggantungan, titisan, serbuk untuk penyediaan larutan suntikan.
Tindakan farmakologi
Untuk ubat Amoxicillin dan asid clavulanic dicirikan oleh tindakan antibakteria dan bakterisida.
Farmakodinamik dan farmakokinetik
Narkoba gabungan Amoxicillin + Clavulanic acid adalah penghambat beta-laktamase, yang mempunyai kesan bakteria yang menghalang sintesis dinding bakteria. Maka aktiviti dadah itu dipamerkan terhadap pelbagai gram positif bakteria aerobik, termasuk strain yang menghasilkan beta-lactamase, contohnya: Staphylococcus aureus, sesetengah bakteria gram-negatif aerobik: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Klebsiella spp.. dan patogen sensitif lain, bakteria gram-positif anaerob, bakteria gram-negatif anaerob dan aerobik, dan sebagainya.
Asid Klavutanik mampu menekan II-V jenis beta-lactamase, tidak menunjukkan aktiviti terhadap jenis 1 beta-lactamase, yang menghasilkan Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp dan Serratia spp. Juga, bahan ini dicirikan oleh tropis yang tinggi untuk penisilinin, yang membentuk kompleks yang stabil dengan enzim dan menghalang degradasi enzimatik amoksisilin di bawah pengaruh beta-laktamase.
Di dalam badan, setiap komponen mengalami penyerapan yang cepat dalam saluran gastrousus. Kepekatan terapeutik diperhatikan dalam masa 45 minit. Pada masa yang sama, dalam pelbagai persiapan asid clavulanic, nisbah dengan amoxicillin adalah dos yang sama 125-250, 500 dan 850 mg - dalam tablet.
Ubat ini sedikit dikaitkan dengan protein plasma: asid clavulanic oleh kira-kira 22-30%, amoxicillin oleh 17-20%. Metabolisme bahan-bahan ini dilakukan di hati: asid clavulanic oleh hampir 50%, dan amoksisilin pada 10% daripada dos yang diterima.
Ubat tersebut dikeluarkan tidak berubah terutamanya oleh buah pinggang dalam masa 6 jam dari saat penggunaan.
Petunjuk untuk digunakan
Ubat ini ditetapkan untuk rawatan pelbagai jangkitan bakteria:
- saluran pernafasan yang lebih rendah-bronkitis, radang paru-paru, empyema pleura, abses paru-paru;
- Organ-organ ENT, misalnya, sinusitis, otitis media, tonsillitis;
- kencing dan lain-lain organ-organ pelvis dalam pyelonephritis, pyelitis, cystitis, urethritis, Prostat, cervicitis, salpingitis, oophoritis, Endometritis, vaginitis bakteria, dan sebagainya;
- kulit dan tisu lembut, contohnya, erysipelas, impetigo, dermatoses yang dijangkiti, abses, phlegmon;
- dan kerentanan terhadap jangkitan selepas operasi, pencegahan jangkitan dalam pembedahan.
Contraindications
Ubat tidak ditetapkan untuk:
- hipersensitivity;
- mononukleosis berjangkit;
- fenilketonuria, episod jaundis atau fungsi hati yang tidak normal disebabkan oleh mengambil ubat ini atau yang serupa.
Awas perlu dilakukan semasa rawatan wanita menyusui dan mengandung, pesakit dengan kekurangan hepatik yang teruk, dan penyakit gastrousus.
Kesan sampingan
Apabila merawat dengan Amoxicillin + Clavualic Acid, pelbagai kesan sampingan mungkin berlaku yang mempengaruhi kerja sistem pencernaan, organ pembentuk darah, sistem saraf, dan sebagainya.
Oleh itu, kesan sampingan mungkin berlaku: rasa loya, muntah-muntah, cirit-birit, gastrik, Vesicular, glossitis, penyakit kuning kolestatik, hepatitis, anemia, thrombocytosis, eosinofilia, leukopenia, agranulocytosis, pening, sakit kepala, gangguan hiperaktif, kebimbangan, dan gejala-gejala lain.
Perkembangan tindak balas tempatan dan alahan serta kesan tidak diingini yang lain juga mungkin.
Amoxicillin + asid clavualic, arahan penggunaan (kaedah dan dos)
Persediaan berdasarkan bahan-bahan ini boleh digunakan untuk pentadbiran oral, pentadbiran intravena atau intramuskular. Pada masa yang sama, dos, rejimen dan tempoh terapi ditentukan dengan mengambil kira kerumitan penyakit, sensitiviti patogen, lokasi jangkitan dan ciri-ciri pesakit.
Sebagai contoh, pesakit yang berusia di bawah 12 tahun dinasihatkan untuk mengambil ubat dalam bentuk sirap, penggantungan atau titisan, yang bertujuan untuk kegunaan dalaman. Satu dos yang ditetapkan bergantung kepada berat badan dan umur pesakit.
Dos yang maksimum amoksisilin bagi kanak-kanak dari 12 tahun dan pesakit dewasa adalah 6 g, dan untuk pesakit muda kurang daripada 12 tahun, disyorkan untuk mengira dos 45 mg per kg berat badan.
Dos yang maksimum yang dibenarkan asid clavulanik untuk kanak-kanak dari 12 tahun dan dewasa adalah 600 mg, dan untuk kanak-kanak kurang daripada 12 tahun pada kadar 10 mg per kg berat badan.
Tempoh purata rawatan mungkin 10-14 hari.
Berlebihan
Dalam kes-kes berlebihan boleh menyebabkan gangguan saluran gastrousus atau keseimbangan elektrolit air.
Dalam kes ini, rawatan simptomatik dijalankan, hemodialisis boleh digunakan.
Interaksi
Sekiranya rawatan dadah bersama-sama dengan antacid, glucosamine, julap dan aminoglikosida, penyerapan melambatkan dan berkurang, dan asid askorbik, sebaliknya meningkatkan penyerapan.
Beberapa ubat-ubatan actoriostatik, seperti: macrolides, lincosamides, chloramphenicol, tetracyclines dan sulfonamides menunjukkan kesan antagonistik.
Ubat ini boleh meningkatkan keberkesanan antikoagulan yang tidak langsung, yang disertai oleh penindasan mikroflora usus, penurunan sintesis vitamin K dan indeks prothrombin. Gabungan dengan antikoagulan memerlukan pemantauan berhati-hati terhadap parameter pembekuan darah.
Kesan kontraseptif oral, etinil estradiol, serta ubat-ubatan, semasa metabolisme yang PABK dikurangkan, meningkatkan risiko pendarahan. Diuretik, fenilbutazon, allopurinol, bermakna menyekat rembesan tiub - boleh meningkatkan kepekatan amoksisilin.
Arahan khas
Rawatan kursus perlu dilakukan di bawah kawalan ketat fungsi darah, ginjal dan hati. Untuk mengurangkan risiko tindakan yang tidak diingini dalam saluran penghadaman, ubat harus diambil dengan makanan.
Dengan pertumbuhan yang tidak sensitif terhadap mikroflora dadah, ia boleh membasmi superinfeksi, memerlukan terapi antibiotik yang sesuai. Kadangkala terdapat hasil positif palsu dalam kes penentuan glukosa dalam air kencing. Adalah disyorkan untuk menggunakan kaedah oksidant glukosa untuk menentukan kepekatan glukosa dalam komposisi air kencing.
Suspensi yang dicairkan boleh disimpan di dalam peti sejuk, tetapi tidak lebih dari 7 hari, tanpa pembekuan. Pada pesakit dengan intoleransi penisilin, tindak balas silang alergik dalam kombinasi dengan antibiotik cephalosporin tidak dikecualikan.
Tablet mengandungi jumlah asid clavulanic yang sama, iaitu 125 mg, jadi anda perlu mengambil kira bahawa 2 tablet 250 mg mempunyai kandungan bahan yang berbeza, berbanding dengan 500 mg.
Syarat jualan
Farmasi ubat preskripsi.
Syarat penyimpanan
Tempat menyimpan ubat harus kering, sejuk dan tidak dapat diakses oleh anak-anak.
Hidup rak
Analog
analog asas diwakili persediaan: Amovikomb, Amoksivan, Amoksiklav, Kviktab, + Amoxicillin trihydrate, kalium clavulanate, Arlette, Augmentin, Baktoklav, Verklan, Klamosar, Liklav, Medoklav, Panklav, Ranklav, Rapiklav, Taromentin, Fibell, Flemoklav Soljutab dan Ekoklav.
Alkohol
Semasa rawatan dengan apa-apa antibiotik, alkohol adalah kontraindikasi, kerana ini boleh mengurangkan keberkesanan terapi dan meningkatkan keterukan kesan sampingan.
Ulasan mengenai Amoxicillin + asid clavualik
Seperti yang anda tahu, antibiotik adalah yang paling banyak dibincangkan tentang ubat-ubatan di pelbagai forum. Pesakit hampir sama-sama prihatin tentang keberkesanan dan keselamatan dadah tersebut. Dalam kes ini, ulasan dadah Amoxicillin + asid clavualik dalam kebanyakan kes positif.
Tiada siapa yang meragui keberkesanan antibiotik ini, jadi ia ditetapkan untuk rawatan walaupun bentuk penyakit yang paling kompleks. Selalunya, bagaimanapun, kepentingan pesakit, asid Klavutanik, apa yang ia dan bagaimana ia digabungkan dengan amoxicillin, iaitu Meningkatkan atau mengurangkan kesannya. Harus diingat bahawa bahan ini dicirikan oleh aktiviti antibakteria sendiri.
Juga, ubat ini sering dijumpai dalam perbincangan yang berkaitan dengan rawatan wanita hamil. Tetapi banyak pakar menasihati dalam tempoh ini untuk mengambil ubat Amoxiclav. Ini disahkan oleh wanita yang dirawat dengan ubat ini pada pelbagai peringkat kehamilan. Sebagai peraturan, rawatan sentiasa membantu untuk menghapuskan pelanggaran tanpa merosakkan pesakit atau janin.
Antibiotik adalah komponen banyak rejimen terapeutik yang berkaitan dengan rawatan jangkitan bakteria. Perlu diingat bahawa mengambil ubat-ubatan tersebut hanya boleh diresepkan oleh doktor. Tetapi pertama-tama perlu untuk menentukan kepekaan patogen kepada ubat ini. Hanya dengan itu kita boleh mengharapkan hasil positif rawatan tanpa merugikan badan.
Harga Amoxicillin + asid clavualic, di mana untuk membeli
Harga dadah Amoxicillin + asid clavualik berbeza dalam lingkungan 60-800 rubel.
Dalam kes ini, tablet mempunyai kos, bergantung kepada pengilang dan jumlah ubat dalam pakej.
Asid amoxicillin clavulanic dadah: arahan untuk digunakan
Amoxicillin dan asid clavulanic adalah bahan aktif utama dalam komposisi persediaan gabungan moden. Formula dua komponen terbukti mengatasi rintangan kebanyakan mikroorganisma yang menghasilkan β-laktamase. Prinsip dos bahan membolehkan mengurangkan jumlah kesan sampingan.
Amoxicillin dan asid clavulanic adalah bahan aktif utama dalam komposisi persediaan gabungan moden.
Nama Rusia
Amoxicillin + Clavulanic Acid - nama Rusia. Dalam rangkaian pengedaran, ubat gabungan didapati di bawah nama yang berlainan:
- Amoxicillin trihydrate + potassium clavulanate;
- Amoxiclav;
- Novoklav;
- Augmentin;
- Rapiklav;
- Flemoxin;
- Flemoklav Solyutab.
Pengilang yang berbeza mendaftar nama baru untuk gabungan bahan aktif yang sama.
Nama Latin
Amoxycilline + Acidum clavulanicum.
Borang dan komposisi pelepasan
Tablet lisan dalam shell filem padat, bertujuan untuk digunakan sepenuhnya. Dos yang utama dari segi amoxicillin + clavulanate:
- 250 mg + 125 mg;
- 500 mg + 125 mg;
- 875 mg + 125 mg.
Dengan peningkatan dos antibiotik, jumlah clavulanate kekal sama - 125 mg. Kepekatan ini mencukupi untuk mencapai kesan terapeutik dalam satu dos. Bahan-bahan tambahan digunakan - komposisi tepat harus dinyatakan dalam arahan untuk ubat.
Tablet boleh disebarkan untuk pentadbiran lisan. Bentuk baru menjadikannya lebih mudah digunakan untuk kanak-kanak dan pesakit yang mengalami kesukaran menelan. Pil membubarkan dengan mudah di dalam air dan air liur. Kemungkinan untuk menerima keseluruhan atau resorpsi di dalam mulut. Dos mengulangi mereka untuk tablet tidak larut.
Serbuk dalam bentuk butiran untuk pengeluaran sendiri penggantungan lisan. Makan putih berbutir bahan mengikut botol lut dengan 150 ml 2 dos: 125 / 31,25 dan 250 mg / 62.5 mg. Jumlah yang ditunjukkan sepadan dengan kandungan amoxicillin / clavulanate dalam 5 ml penggantungan yang disediakan.
Serbuk untuk penyelesaian suntikan intravena dihasilkan dalam botol 10 ml, dibungkus dalam kotak kadbod 1, 10, 50 keping. Jumlah bahan-bahan aktif: 500 mg + 100 mg atau 1000 mg + 200 mg, yang menunjukkan jumlah kandungan amoxicillin + clavulanate.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
ubat yang merujuk kepada kumpulan farmakologi penisilin dalam kombinasi, pelbagai tindakan meliputi semua patogen terdedah kepada amoxicillin. Ramai di antara mereka telah belajar menentang terapi dengan menghasilkan enzim khas (laktamase) yang menghancurkan antibiotik.
Clavulanate mengikat bahan perlindungan dan tambahan mempunyai kesan bacteriostatic yang sedikit. Mikroorganisma yang tahan menjadi terdedah kepada amoksisilin, yang membolehkan untuk memusnahkan jangkitan oleh lisis dinding sel. Dengan rawatan yang betul, bakteria tidak mempunyai masa untuk mengembangkan imuniti kepada komposisi. Rintangan yang diperolehi daripada strain baru diperhatikan kurang kerap daripada dengan monoterapi penisilin.
Spektrum luas antibiotik - amoxicillin, apabila digabungkan dengan asid Klavutanik mampu mempamerkan aktiviti terhadap majoriti kedua-dua gram positif dan gram-negatif termasuk kiraan dan anaerobes. Terapi penyakit yg setuju disebabkan oleh pelbagai bentuk streptococci, staphylococci, enterococci, listeria, dan lain-lain.
Farmakokinetik
Ramuan aktif mempunyai parameter farmakokinetik yang serupa, yang membolehkan penggunaannya serentak. Kedua-dua sebatian ini diserap dengan cepat dari saluran gastrousus. Ketoksikan amoksisilin melebihi 90%, clavulanate diserap sebanyak 60-70%.
Bermaksud kepekatan maksimum dalam darah mencapai 1,5-2 jam dalam purata, menyebabkan pengedaran pesat dadah dalam tisu dan cecair badan. Kepekatan di tempat-tempat luka bakteria kandungan bernanah bisul dan abses, rembesan bronkial melebihi bilangan dadah di tapak bukan meradang.
bahan-bahan aktif masukkan ke dalam semua tisu kelenjar, mukus membran, exudates, kahak, cecair sinovial, otot, tulang dan sendi. Mereka mengatasi halangan plasenta dan hemato-encephalic, diekskresikan dalam susu ibu.
Komponen dimetabolisme di hati, dan perkumuhan dilakukan oleh penapisan glomerular melalui buah pinggang. Sebilangan kecil metabolit tidak aktif disembur melalui paru-paru dan usus. Bahan-bahan dibuang dalam 5-6 jam. Kehilangan separuh hayat adalah berpanjangan sekiranya disfungsi buah pinggang. Kedua-dua bahan hampir dikeluarkan sepenuhnya semasa hemodialisis, semasa dialisis peritoneal - dalam kuantiti yang kecil.
Petunjuk untuk digunakan
Penyediaan dua bahagian berkesan dalam membuktikan kepekaan bakteria pada komponennya. Spektrum aktiviti yang luas dan kesan yang kuat juga memungkinkan untuk menetapkan antibiotik yang dipertingkatkan apabila dijangkiti dengan patogen yang tidak ditentukan.
Amoxicillin dengan asid clavulanic - farmakologi klinikal bentuk larut antibiotik
Dengan penampilan antibiotik larut di Rusia, seperti asid clavulanic amoksisilin, kita mendapat apa yang kita sedang menunggu - ubat-ubatan dengan kemungkinan yang lebih rendah daripada reaksi buruk, dengan lebih banyak harapan untuk pemulihan. Sementara itu, jika anda melihat gambaran sebenar preskripsi ubat antimikroba (selepas ini dirujuk sebagai PL) di negara kita, boleh diingat bahawa, walaupun usaha yang dibuat untuk mengecualikan antimikrobial tertentu dari senjata praktikal doktor, keadaan masih jauh dari ideal..
Walau bagaimanapun, kita perhatikan kecenderungan untuk mengembangkan penggunaan ubat-ubatan dengan keberkesanan yang terbukti. Sekiranya kita bercakap mengenai rawatan jangkitan pernafasan, kita boleh melihat petunjuk utama dalam rawatan pesakit kita - ini adalah perjuangan menentang St.pneumoniae, H.influenzae dan Moraxella catarrbalis.
Dadah antimikrob seperti amoksisilin, menduduki kedudukan utama di negara kita. Aktiviti tinggi terhadap streptococci beta-hemolytic kumpulan A, pneumococci, hemofilus bacilli (tidak menghasilkan beta-lactamase) telah disahkan. Gabungan amoksisilin + asid clavulanik dicirikan oleh kesempurnaan dan kadar penyerapan yang lebih tinggi daripada ampicillin, mempunyai tahap penembusan yang tinggi ke dalam tonsil, sinus maxillary, rongga telinga tengah, sistem bronchopulmonary. Berbanding ampicillin trihydrate, amoksisilin dengan asid clavulanic mempunyai kelebihan yang besar - saiz molekul yang lebih kecil, yang memudahkan penembusannya ke dalam sel mikrob, bioavailabiliti yang lebih besar, yang tidak bergantung kepada makanan, terutama ciri-ciri ubat larut dadah ini, yang dihasilkan mengikut teknologi "Solyutab "(Flemoxine Solutab). Bioavailabiliti tinggi dalam ubat-ubatan antimikrobial adalah penting bukan sahaja dari segi kesan dadah, tetapi juga berkaitan dengan risiko usus dysbiosis. Lagipun, jumlah antibiotik yang tidak diserap ke dalam peredaran sistemik akan kekal dalam lumen usus, yang meningkatkan kemungkinan lesi dysbiotik dan cirit-birit.
Subjek perbincangan kami adalah gabungan amoksisilin dan asid clavulanic dalam bentuk dos larut (selepas ini - LF). Perlu dinyatakan bahawa penciptaan LF yang larut adalah relevan, termasuk dari sudut pandang pematuhan: walaupun fakta bahawa cecair LF dimaksudkan untuk kanak-kanak, dan padat (kapsul dan tablet) untuk orang dewasa, banyak orang dewasa disebabkan oleh pilihan individu atau sebab lain (orang tua, berbohong sakit) ingin menggunakan cecair Lf. LF cecair tradisional, seperti sirap, mempunyai batasan kepekatan dadah yang berkaitan dengan had kelarutan ubat itu sendiri, penggantungan - nisbah optimum antibiotik / penstabil. Penyelesaian masalah ini ialah kemunculan teknologi "Solutab", di mana bahan-bahan aktif diletakkan di dalam mikrogranules, masing-masing disalut dengan membran yang larut dalam persekitaran alkali usus kecil.
Amoxicillin dalam mikrosfera mengekalkan kestabilan dalam persekitaran berasid. Apabila mengambil amoksisilin biasa, sesetengahnya larut dalam perut, jadi kita kehilangan peratusan tertentu dari dadah. Apabila mengambil pembubaran LP berlaku di bahagian atas usus kecil, yang membawa kepada penyerapan yang lebih pantas, maksimum dan kesan negatif yang paling sedikit pada perut. Teknologi ubat "Solutab" membolehkan meningkatkan bioavailabiliti, dan bukan sahaja amoxicillin, tetapi juga asid clavulanic.
Menurut data dalam gambar berikut, dapat dilihat bahawa LFs yang tersebar mempunyai kelebihan yang signifikan berbanding dengan yang konvensional, bukan hanya dari segi farmakokinetik, tetapi juga kepatuhan: kemungkinan mengambil "pesakit tempat tidur" tanpa risiko "menetap" kapsul atau tablet di lipatan esophagus, satu LF untuk orang dewasa dan anak, pilihannya adalah membubarkan pil atau mengambilnya sepenuhnya. Perlu diingatkan bahawa kesan minimum Flemoklav Solutab pada mikroflora usus, yang dipastikan oleh konsentrasi sisa minimum ubat dalam usus.
Pada masa ini, terdapat peningkatan dalam pengesanan strain mikroorganisma patogen yang menghasilkan beta-laktamase. Enzim ini menghasilkan patogen topikal jangkitan pernafasan: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Penggunaan penisilin yang dilindungi inhibitor adalah salah satu cara yang paling menjanjikan untuk mengatasi rintangan yang berkaitan dengan pengeluaran beta-laktamase.
Inhibitor tidak boleh dipulihkan dengan beta-laktamase (kesan yang dikatakan bunuh diri) di luar sel (dalam bakteria gram-positif) dan di dalamnya (dalam gram-negatif), dan membolehkan antibiotik kesan kesan antimikrob. Hasil penggunaan inhibitor adalah penurunan tajam dalam kepekatan pengurangan minimum (MIC) antibiotik dan, akibatnya, peningkatan yang signifikan dalam keberkesanan ubat, yang jelas dilihat dalam perbandingan aktivitas amoksisilin dan gabungannya dengan asid clavulanic.
Asid klavulanik meningkatkan tindakan antibiotik bukan sahaja disebabkan oleh sekatan enzim, tetapi juga disebabkan oleh kesan antiinokulasi (penurunan dalam kepekatan mikroorganisma per unit volum), serta tindakan pasca-beta-laktamase terhadap patogen tertentu. Makna yang terakhir adalah bahawa di bawah tindakan clavulanate, sel mikroba berhenti menghasilkan beta-laktamase untuk beberapa waktu, yang memberikan amoksisilin sebagai "tahap kebebasan" tambahan. Kesan selepas penghambaan selepas beta-laktamase berterusan sekurang-kurangnya 5 jam selepas asid memulakan kerjanya, dan jika sel mikroba tidak menghasilkan beta-laktamase selama 5 jam, secara semulajadi aktiviti amoksisilin meningkat.
Amoxicillin dalam kombinasi dengan asid clavulanic memperlihatkan potentiation yang signifikan kesannya. Menambah perencat beta-laktamase juga mencetuskan aktiviti anti-anaerobik, yang penting untuk rawatan jangkitan campuran, sering dijumpai, contohnya dalam amalan obstetrik dan ginekologi.
Marilah kita kembali ke farmakokinetik dadah yang sedang dipertimbangkan. Terdapat perbezaan objektif dalam penyerapan amoksisilin dan asid clavulanic kerana perbezaan sifat asid bahan-bahan ini. Amoxicillin adalah asas yang lemah, dan clavulanate adalah asid lemah. Akibatnya, LP ini mempunyai pemalar penyerapan yang berlainan, dan keadaan dibuat untuk penyerapan clavulanate yang tidak lengkap.
Oleh itu, terdapat perbezaan dalam masa penyerapan - penyerapan berlaku bukan sahaja dengan pemalar yang berbeza, tetapi juga pada kadar yang berbeza. Ini adalah syarat kedua yang menjadikan asid clavulanic "tertunda" dengan penyerapan dan mengekalkan kepekatan residu dalam usus, yang mewujudkan prasyarat untuk kesan buruk asam pada mukosa usus - 20-25% pesakit yang menerima LF konvensional ubat ini yang bertindak balas terhadap cirit-birit, memaksa mereka berhenti mengambil ubat itu.
Bagaimana perbezaan tahap penyerapan? Lagipun, lebih banyak asid diserap dalam usus, kurang kesan toksik sisa pada mukosa usus. Reaksi negatif yang berkaitan dengan penyerapan beta-laktamase yang tidak lengkap adalah cirit-birit, kolitis pseudomembranous, loya, dan perubahan rasa. Teknologi "Solyutab" melalui penggunaan bentuk mikroencapsulated membolehkan secara dramatik meningkatkan penyerapan penyerapan inhibitor, sementara penyerapan penyerapan antibiotik meningkat sedikit (hanya 5%). Dengan penggunaan Flemoklav Solutab, kesan sampingan yang lebih sedikit dijangka. Contohnya, kajian sedang dijalankan di Persekutuan Rusia, keputusan awal yang menunjukkan ketiadaan data mengenai kesan yang tidak diingini, yang pertama kali diperiksa dengan amoxicillin / clavulanate, sementara terdapat bukti pengesahan mikrobiologi terhadap aktiviti ubat ini, peningkatan klinikal dan pemulihan.
Terdapat juga perbezaan kebolehtelapan yang berbeza LF amoxycillini + acidi clavulanici, mempunyai berat molekul yang berlainan. Grafik ini dengan jelas menunjukkan bagaimana kebolehtelapan untuk LF biasa, yang mempunyai berat molekul 600-800 g / mol, berbeza dengan Flemoklav Solyutab (200-400 g / mol).
Ia terbukti bahawa kekerapan cirit-birit apabila diambil secara langsung bergantung kepada kepelbagaian penyerapan clavulanate. Apabila menggunakan tablet konvensional LF amoxicillin dengan clavulanate, termasuk ubat asal, tidak mungkin untuk mencapai penyerapan asid dan seragam yang cepat. Dalam kes Flemoklav Solyub, kami mendapat hasil yang lebih menggalakkan: perbezaan penyerapan clavulanate dari tablet, diambil secara keseluruhan atau sebelum dibubarkan, adalah tidak penting. Pada masa yang sama, kita dapat memerhatikan dan meningkatkan kepekatan clavulanate dalam serum darah - menggunakan LF konvensional boleh mencapai kepekatan yang lebih sedikit daripada 2 mg / mL, menggunakan Flemoklav - hampir 3 mg / ml.
Perkembangan moden dalam bidang farmasi, yang mempengaruhi sifat farmakokinetik agen antimikrobial, dapat meningkatkan kesan terapeutik terapi antibiotik selari dengan penurunan jumlah dan keterukan reaksi buruk. New LF amoxycillinum / acidum clavulanicum - Flemoklav Solyutab - adalah satu kejayaan kualitatif yang baru dalam teknologi ubat. Peningkatan penyerapan clavulanici acidi meningkatkan perlindungan dan keberkesanan amoxycillini dan pada masa yang sama mengurangkan kemungkinan kesan sampingan yang berkaitan dengan asid clavulanic, terutamanya cirit-birit selepas antibiotik. LF unik menyediakan peningkatan dalam "pharmaco beban" pada patogen, yang menyumbang kepada pembasmian lebih lengkap dan hasilnya pencegahan tekanan antibiotik baru dengan risiko pembentukan jenis tahan bakteria. Pada masa yang sama, LF "Solutab" sangat mudah untuk pesakit dewasa yang lebih suka penggantungan tablet, dan juga untuk pesakit kanak-kanak.
Amoxicillin + Clavulanic Acid
Amoxicillin + Clavulanic acid: arahan untuk kegunaan dan ulasan
Nama Latin: Amoxicillin + Asid Clavulanic
ATX Code: J01CR02
Bahan aktif: amoxicillin + asid clavulanic (amoxicillin + asid clavulanic)
Pengilang: Kraspharma (Rusia), Aurobindo Pharma (India), Lek d.d. (Slovenia), Hemofarm A.D. (Serbia), Sandoz (Switzerland)
Aktualisasi keterangan dan foto: 10/26/2018
Amoxicillin + Asid clavulanik adalah antibiotik spektrum luas.
Borang dan komposisi pelepasan
Borang Dos Amoxicillin + Clavulanic Acid:
- tablet bersalut filem: bujur, biconvex, hampir putih atau putih, pada satu sisi "A" ukiran, di sisi lain - "63" (tablet 250 mg + 125 mg), atau "64" (tablet 500 mg + ), atau ukiran terukir - "6 | 5" (tablet 875 mg + 125 mg); Bahagian silang menunjukkan corong kuning cahaya yang dikelilingi oleh kulit berwarna putih atau hampir putih (7 keping di lepuh, 2 lepuh dalam kotak karton);
- serbuk untuk penggantungan untuk pentadbiran mulut (strawberi): berbutir, hampir putih atau putih (pada dos 125 mg + 31.25 mg / 5 ml - 7.35 g dalam botol lutlak 150 ml, pada dos 250 mg + 62, 5 mg / 5 ml - 14.7 g dalam botol semitransparent 150 ml; setiap botol dalam kotak kadbod);
- serbuk untuk menyediakan penyelesaian untuk pentadbiran intravena (IV): putih ke putih dengan warna kekuningan (dalam botol 10 ml, 1 atau 10 botol dalam kotak kadbod; pakej hospital dari 1 hingga 50 botol dalam kotak kadbod).
Bahan-bahan 1 tablet:
- bahan aktif: amoksisilin (dalam bentuk trihydrate) - 250 mg, atau 500 mg, atau 875 mg, asid clavulanic (dalam bentuk kalium clavulanate) - 125 mg;
- komponen tambahan (tidak aktif): kanji karboksimetil natrium, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, silikon dioksida koloid, lampin putih 06B58855 (titanium dioksida, macrogol, hypromellose-15cP, hypromellose-5cP).
Komposisi 5 ml penggantungan (diperbuat daripada serbuk untuk penyediaan penggantungan):
- bahan aktif: amoxicillin (dalam bentuk trihydrate) - 125 mg dan asid clavulanic (dalam bentuk kalium clavulanate) - 31.25 mg, atau amoxicillin - 250 mg dan asid clavulanic - 62.5 mg;
- Komponen tambahan: gusi xanthan, silikon dioksida, hipromelosa, aspartam, asid succinic, silikon dioksida koloid, rasa strawberi.
Bahan-bahan aktif dalam 1 botol serbuk untuk menyediakan penyelesaian untuk pentadbiran intravena: amoksisilin - 500 mg dan asid clavulanic - 100 mg, atau amoxicillin - 1000 mg dan asid clavulanic - 200 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Tindakan dadah Amoxicillin + Clavulanic asid adalah disebabkan sifat-sifat bahan aktifnya.
Amoxicillin adalah antibiotik separuh sintetik. Ia mempunyai spektrum aktiviti yang luas, aktif terhadap banyak mikroorganisma gram-negatif dan gram-positif. Ia tidak memberi kesan kepada mikroorganisma yang menghasilkan enzim beta-laktamase, kerana ia dimusnahkan oleh tindakan mereka.
Asid clavulanic adalah penghambat beta-laktamase yang berkaitan dengan struktur kepada penisilin. Ia mempunyai keupayaan untuk menyahaktifkan kebanyakan beta-lactamases yang terdapat dalam mikroorganisma yang tahan terhadap tindakan cephalosporins dan penisilin. Asid clavulanik agak berkesan terhadap beta-lactamase plasmid, yang paling kerap tahan, tetapi tidak aktif terhadap jenis beta-lactamase kromosom 1.
Asid clavulanic dalam komposisi ubat melindungi amoksisilin daripada kesan kerosakan beta-laktamase dan memperluaskan spektrum aktiviti, termasuk terhadap bakteria yang biasanya tahan terhadap amoksisilin.
Mikroorganisma yang berikut adalah sensitif terhadap gabungan amoksisilin + kombinasi asid clavulanic:
- Gramophone spp. 1, 2;
- Anaerobes gram positif: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
- Aerobak Gram negatif: Neisseria gonorrhoeae, influenza Haemophilus, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Anaerobes Gram-negatif: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (termasuk Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Lain-lain: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Rintangan yang diperolehi terhadap Amoxicillin + Clavulanic Acid kemungkinan berlaku untuk mikroorganisma berikut:
- Aerobik Gram-negatif: Proteus spp. (termasuk Proteus vulgaris dan Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (termasuk Klebsiella pneumoniae 1 dan Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
- Aerobes Gram-positif: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. kumpulan
Mikroorganisma berikut mempunyai ketahanan semula jadi terhadap tindakan amoksisilin dalam kombinasi dengan asid clavulanic:
- Gram-negatif termasuk kiraan:... Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp, Enterobacter spp, Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp, Providencia spp, Morganella morganii, Acinetobacter spp;..
- Lain-lain: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 Untuk bakteria semasa kajian klinikal, keberkesanan amoksisilin dalam kombinasi dengan asid clavulanic telah ditubuhkan.
2 Jenis-jenis mikroorganisma jenis ini tidak menghasilkan beta-laktamase, sensitif terhadap amoksisilin, dan oleh itu, mungkin, dengan kombinasi amoksisilin + asid clavulanic.
Farmakokinetik
Selepas mengambil ubat Amoxicillin + asid clavulanic di dalam bahan aktif, cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Kepekatan maksimum dicapai dalam 1-2 jam. Penyerapan optimum diperhatikan apabila mengambil ubat pada permulaan makan.
Apabila diambil secara lisan dan intravena, bahan aktif mempunyai tahap sederhana yang mengikat protein plasma: amoksisilin - 17-20%, asid clavulanic - 22-30%.
Kedua-dua komponen ini dicirikan oleh jumlah pengedaran yang baik dalam cecair dan tisu badan. Dijumpai di dalam paru-paru, telinga tengah, cairan pleural dan peritoneal, rahim, ovari. Mereka menembusi rahsia sinus sinus paranasal, tonsil palatine, cecair sinovial, rembesan bronkial, tisu otot, kelenjar prostat, pundi hempedu dan hati. Amoxicillin dapat menembusi susu ibu, serta kebanyakan penisilin. Jumlah jejak asid clavulanic dijumpai dalam susu ibu.
Amoxicillin dan asid clavulanic menembusi halangan plasenta. Jangan menembusi halangan darah-otak, dengan syarat meninges tidak meradang.
Kedua-dua komponen ini dimetabolisme di hati: amoksisilin - kira-kira 10% daripada dos, asid clavulanic - kira-kira 50% daripada dos.
Amoxicillin (50-78% daripada dos) diekskresi hampir tidak berubah oleh buah pinggang oleh penapisan glomerular dan rembesan tubular. Asid clavulanic (25-40% daripada dos) diekskripsikan oleh penapisan glomerular oleh buah pinggang, sebahagiannya sebagai metabolit dan tidak berubah. Kedua-dua komponen disingkirkan dalam masa 6 jam pertama. Jumlah kecil boleh diekskresikan melalui paru-paru dan usus.
Dalam kekurangan buah pinggang yang teruk, penghapusan separuh hayat meningkat: untuk amoksisilin - sehingga 7.5 jam, untuk asid clavulanic - sehingga 4.5 jam.
Kedua-dua bahan aktif antibiotik dikeluarkan semasa hemodialisis, dalam kuantiti yang kecil menggunakan dialisis peritoneal.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, asid Amoxicillin + Clavulanic digunakan untuk merawat penyakit berjangkit dan keradangan yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap gabungan bahan aktif:
- jangkitan saluran atas pernafasan dan saluran atas pernafasan: sinusitis akut dan kronik, jangkitan tonsil yang berulang, akut dan kronik media otitis, sakit tekak dan bernanah retrofaring, biasanya disebabkan oleh pyogenes Streptococcus, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, catarrhalis Moraxella;
- lebih rendah jangkitan saluran pernafasan: kepahitan bronkitis kronik, bronkitis akut, Superinfeksi bakteria, radang paru-paru, pneumonitis, biasanya disebabkan oleh Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, catarrhalis Moraxella;
- jangkitan tulang dan tisu penghubung dan sendi, termasuk osteomyelitis, biasanya disebabkan oleh Staphylococcus aureus;
- jangkitan saluran empedu: cholangitis, cholecystitis;
- Infeksi saluran kencing: pyelitis, pyelonephritis, uretritis, cystitis, chancre lembut, prostatitis, gonorrhea (disebabkan oleh Neisseria gonorrhoeae), jangkitan pada organ genital wanita, biasanya disebabkan oleh spesies Enterobacteriaceae keluarga (terutamanya Escherichia coli). vaginitis, salpingitis, endometritis, salpingoophoritis, serviks, abses tubo-ovari, pengguguran septik;
- Kulit dan tisu lembut jangkitan: dermatitis, selulitis, api luka, abses, impetigo dan luka jangkitan sekunder dijangkiti biasanya disebabkan oleh spesies genus Bacteroides, pyogenes Streptococcus, Staphylococcus aureus;
- meningitis, peritonitis, endokarditis, sepsis;
- jangkitan odontogenik;
- jangkitan campuran lain, seperti jangkitan intra-perut, post-abortion atau sepsis selepas bersalin (sebagai sebahagian daripada terapi berperingkat).
Dalam pembedahan, antibiotik digunakan untuk mencegah jangkitan pasca operasi.
Contraindications
- mononukleosis berjangkit (termasuk dengan rupa ruam seperti korteks);
- fungsi hati yang tidak normal dan penyakit kuning kolesterol yang berkaitan dengan penggunaan gabungan amoksisilin dan asid clavulanic atau penisilin dalam sejarah;
- usia kanak-kanak sehingga 12 tahun (untuk tablet);
- phenylketonuria (untuk penggantungan);
- pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml / min (untuk tablet 875 mg + 125 mg);
- Hypersensitivity kepada komponen ubat, antibiotik beta-lactam, cephalosporins atau penisilin.
Amoxicillin + asid clavulanic harus digunakan dengan berhati-hati dalam kes berikut:
- kegagalan hati yang teruk;
- kegagalan buah pinggang kronik;
- penyakit saluran gastrousus (termasuk kolitis dalam sejarah, kerana penggunaan penisilin);
- kehamilan dan penyusuan.
Arahan untuk menggunakan Amoxicillin + asid clavulanic: kaedah dan dos
Tablet Bersalut Filem
Dalam bentuk tablet, ubat ini ditunjukkan untuk pentadbiran lisan. Untuk penyerapan optimum dan mengurangkan risiko kesan sampingan dari sistem penghadaman, mengambil tablet disyorkan pada permulaan makan.
Doktor menentukan rejimen dos secara individu bergantung kepada keparahan proses jangkitan, umur pesakit, berat badannya dan fungsi buah pinggang.
Jika perlu, lakukan terapi langkah: pertama, ubat Amoxicillin + Clavulanic acid ditadbir secara intravena, selepas lulus dengan pengambilan.
Dos yang disyorkan untuk orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih 12 tahun atau dengan berat badan lebih besar daripada 40 kg:
- jangkitan ringan dan sederhana: 250 mg + 125 mg setiap 8 jam atau 500 mg + 125 mg setiap 12 jam;
- jangkitan teruk, jangkitan pernafasan: 500 mg + 125 mg 3 kali sehari atau 875 mg + 125 mg 2 kali sehari.
Maksimum dos harian amoksisilin tidak boleh melebihi 6000 mg, asid clavulanic - 600 mg.
Tempoh minimum rawatan adalah 5 hari, maksimum ialah 14 hari. 2 minggu selepas permulaan kursus terapeutik, doktor menilai keadaan klinikal dan, jika perlu, membuat keputusan mengenai kesinambungan rawatan. Tempoh rawatan untuk otitis media akut yang tidak rumit adalah 5-7 hari.
Adalah penting untuk mempertimbangkan bahawa 2 tablet 250 mg + 125 mg untuk kandungan asid clavulanic tidak bersamaan dengan 1 tablet 500 mg + 125 mg.
Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas, dos amoksisilin diselaraskan bergantung kepada pelepasan kreatinin (CK):
- CC> 30 ml / min: tiada pembetulan diperlukan;
- QC 10-30 ml / min: 2 kali sehari, 1 tablet 250 mg (untuk jangkitan ringan dan sederhana) atau 1 tablet 500 mg;
- QC 30 ml / min.
Dewasa pada hemodialisis ditetapkan 1 tablet 500 mg + 125 mg atau 2 tablet 250 mg + 125 mg sekali sehari. Di samping itu, satu dos diresepkan semasa sesi dialisis dan satu lagi dos pada akhir sesi.
Serbuk untuk penggantungan untuk pentadbiran lisan
Suspensi Amoxicillin + asid clavulanic biasanya ditetapkan kepada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.
Dalam bentuk dos ini, ubat ini bertujuan untuk pentadbiran lisan. Menyediakan buburan daripada serbuk: yang botol 2/3 dicurahkan direbus dan disejukkan ke suhu bilik air minuman, yang digoncang dan baik, dan kemudian membawa kepada kelantangan (100 ml) dan sekali lagi digegarkan dengan bersungguh-sungguh. Goncang botol sebelum digunakan.
Untuk dos yang tepat, kit termasuk topi pengukur dengan risiko 2.5 ml, 5 ml dan 10 ml. Selepas setiap penggunaan ia mesti dibasuh dengan air bersih.
Doktor menentukan rejimen dos secara individu bergantung kepada keparahan proses jangkitan, umur pesakit, berat badannya dan fungsi buah pinggang.
Untuk penyerapan bahan aktif yang optimum dan mengurangkan risiko kesan sampingan dari sistem pencernaan, ambil penggantungan Asid Amoxicillin + Clavulanic Acid pada permulaan makan.
Tempoh rawatan adalah sekurang-kurangnya 5 hari, tetapi tidak melebihi 14 hari. 2 minggu selepas permulaan kursus terapeutik, doktor menilai keadaan klinikal dan, jika perlu, membuat keputusan mengenai kesinambungan rawatan.
Untuk kanak-kanak dari 3 bulan hingga 12 tahun atau berat sehingga 40 kg, penggantungan ditetapkan dalam dos 125 mg + 31.25 mg setiap 5 ml atau 250 mg + 62.5 mg setiap 5 ml tiga kali sehari pada selang waktu 8 jam.
Amoxicillin dos harian minimum - 20 mg / kg, maksimum - 40 mg / kg. Dalam dos yang rendah, ubat ini digunakan untuk tonsillitis berulang, jangkitan kulit dan tisu lembut. Dalam dos yang tinggi - dengan sinusitis, otitis media, jangkitan saluran pernafasan yang lebih rendah, saluran kencing, tulang dan sendi.
Kanak-kanak dari lahir hingga 3 bulan mengesyorkan dos harian 30 mg / kg amoksisilin. Ia perlu dibahagikan kepada 2 dos.
Tiada cadangan untuk rejimen dos untuk kanak-kanak dilahirkan awal.
Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas, dos amoxicillin disesuaikan bergantung kepada CC:
- CC> 30 ml / min: tiada pembetulan diperlukan;
- CC 10-30 ml / min: 15 mg + 3.75 mg per kg berat badan dua kali sehari, tetapi tidak melebihi 500 mg + 125 mg dua kali sehari;
- QC
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat ini adalah umum, disediakan untuk tujuan maklumat dan tidak menggantikan arahan rasmi. Rawatan sendiri berbahaya kepada kesihatan!
Ia biasa menguap badan dengan oksigen. Walau bagaimanapun, pendapat ini telah disangkal. Para saintis telah membuktikan bahawa dengan menguap, seseorang menyejukkan otak dan meningkatkan prestasinya.
Semasa operasi, otak kita menghabiskan jumlah tenaga yang sama dengan bola lampu 10 watt. Oleh itu, imej mentol di atas kepala pada saat munculnya pemikiran yang menarik tidak begitu jauh dari kebenaran.
Perut seseorang mengatasi dengan baik dengan objek asing dan tanpa campur tangan perubatan. Adalah diketahui bahawa jus gastrik bahkan dapat membubarkan syiling.
Ubat yang terkenal "Viagra" pada asalnya dibangunkan untuk rawatan hipertensi arteri.
Semua orang bukan sahaja mempunyai cap jari yang unik, tetapi juga bahasa.
Banyak ubat yang pada mulanya dipasarkan sebagai ubat. Sebagai heroin, misalnya, pada asalnya dipasarkan sebagai ubat untuk batuk bayi. Cocaine disyorkan oleh doktor sebagai anestesia dan sebagai cara meningkatkan ketahanan.
Jika hati anda berhenti berfungsi, kematian akan berlaku dalam masa 24 jam.
Penyakit yang paling jarang adalah penyakit Kourou. Hanya wakil dari suku Bulu di New Guinea yang sakit. Pesakit mati ketawa. Adalah dipercayai bahawa punca penyakit tersebut memakan otak manusia.
Dalam 5% pesakit, antidepresan Clomipramine menyebabkan orgasme.
Suhu badan tertinggi dicatatkan dalam Willie Jones (AS), yang dimasukkan ke hospital dengan suhu 46.5 ° C.
Jatuh dari keldai, anda lebih cenderung untuk memecahkan leher anda daripada jatuh dari kuda. Hanya jangan cuba untuk menolak kenyataan ini.
Semasa hidup, orang biasa menghasilkan sebanyak dua kolam air liur yang besar.
Orang yang berpendidikan kurang terdedah kepada penyakit otak. Aktiviti intelektual menyumbang kepada pembentukan tisu tambahan, mengimbangi orang yang berpenyakit.
Orang-orang yang terbiasa bersarapan dengan kerap adalah kurang obes.
Sebagai tambahan kepada manusia, hanya satu makhluk hidup di planet Bumi - anjing - menderita dari prostatitis. Inilah sahabat kita yang paling setia.
Adalah diketahui bahawa kanak-kanak menjadi sakit 5-10 kali lebih kerap daripada orang dewasa. Oleh itu, ibu bapa berpengalaman biasa dengan gejala dan juga kaedah rawatan kebanyakan penyakit kanak-kanak. Tetapi ya.